氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的 优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（OM-PBCA-NP）的处方和制备工艺。方法 以粒径、包封率和载药量为综合评价指标，通过单因素试验初选、均匀设计法精选，优化处方和制备工艺；以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果 确定了最佳制备工艺为三步法，最佳处方为：氧化苦参碱50mg，聚氰基丙烯酸正丁酯0．1ml，普流罗尼克F68200mg，右旋糖苷．70100mg，焦亚硫酸钠40mg；制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144．2nm，粒子圆整，载药量为17．8％，包封率为82．6％。结论 优化筛选后的处方工艺，为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干粉针剂的制备及体外释放

采用乳化聚合法制备苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺.所得纳米粒平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为83.8%,载药量为9.4%,体外释药具有双相动力学特征.     

布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒的制备

目的制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒(IBU-PACA-NP)。方法采用乙醚界面缩聚法制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒;以包封率、载药量为指标,在单因素考察处方及工艺条件基础上,采用正交设计法L9(34)对处方进行优化。结果按优化处方制备的纳米粒平均粒径为166 nm,包封率为96.60%,载药量为17.83%,Zeta电位为-20.2 mV。结论乙醚界面缩聚法制备的布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒粒径小,包封率和载药量符合要求,可用于口服或注射给药。     

氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(OMPBCANP)的处方和制备工艺。方法以粒径、包封率和载药量为综合评价指标,通过单因素试验初选、均匀设计法精选,优化处方和制备工艺;以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果确定了最佳制备工艺为三步法,最佳处方为:氧化苦参碱50mg,聚氰基丙烯酸正丁酯0.1ml,普流罗尼克F68200mg,右旋糖苷70100mg,焦亚硫酸钠40mg;制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144.2nm,粒子圆整,载药量为17.8%,包封率为82.6%。结论优化筛选后的处方工艺,为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

葛根素聚氰基丙烯酸丁基酯纳米粒的制备及质量评价

目的：制备葛根素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（P-PBCA）,并对其进行质量评价.方法：以包封率和载药量为指标,采用正交设计综合评分法优化P-PBCA处方.结果：最佳工艺为葛根素质量20 mg、氰基丙烯酸正丁酯体积分数0.6％,pH为2.0,优化所得P-PBCA为球状,包封率为（78.13±7.42）％,载药量为（15.05±2.38）％;粒径（145.2±22.4） nm,Zeta电位（-28.7±1.1）mV.结论：正交设计综合评分法可用于P-PBCA的制备.     

正交设计优选阿糖胞苷聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺

目的:制备阿糖胞苷聚氰基丙烯酸正丁酯(Ara-C-PBCA-NP)纳米粒.方法:在单因素考察的基础上,通过正交设计优选处方和制备工艺,并对优化条件下制备的Afa-C-PBCA-NP胶体溶液进行质量评价.结果:制备的Ara-C-PBCA-NP平均粒径为56 nm,平均粒径跨度为1.226,载药量为11.77%,包封率为53.38%.结论:所制备的稳定的纳米粒给药系统,为阿糖胞苷的临床应用提供了更广阔的前景.     

云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的制备工艺优选

目的 优选界面聚合法制备云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的工艺.方法 以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方.结果 制得的纳米囊外观圆整,粒径分布均匀,平均粒径为268.5 nm,包封率达83.7%.结论 云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊制备工艺简单,优选的处方较好,所制得的微囊粒径小、分布窄,该工艺可行.     

葛根素磷脂复合物纳米粒的制备及体外评价

目的制备葛根素磷脂复合物,以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体材料,制备葛根素磷脂复合物纳米粒,并对其进行体外评价。方法采用界面缩合聚法制备纳米粒。以复合率、包封率和载药量为评价指标,通过单因素和正交试验法优选处方和工艺。结果葛根素磷脂复合物的最佳处方及工艺:反应溶剂为无水乙醇,葛根素与磷脂的投料比为1∶2;葛根素磷脂复合物纳米粒的最佳处方及工艺:pH=3.0、α-氰基丙烯酸正丁酯(α-BCA)的浓度为0.8%、V油相∶V水相=1∶60、葛根素磷脂复合物的投药量为1.0 mg。制备的纳米粒平均粒径为(115.1±3.45)nm、包封率为(90.03±1.80)%、载药量为(11.80±0.12)%。体外释药在24 h累积释放量约为80%。结论本研究所制备的葛根素磷脂复合物纳米粒包封率和载药量高、性质稳定、体外释药具有缓释行为。     

口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺及体外释药规律研究

目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸正丁酯空白纳米粒,以2 mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌 8 h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30～150 nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.     

盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的制备

目的:制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,并对其处方因素进行考察。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,以粒径、外观为主要指标,用单因素方法优化处方,得到二步法制备纳米溶胶的条件和工艺。结果:制备的纳米溶胶的平均粒径为(82.6±15)nm,包封率为61.9%,载药量为34.2%(g/g),平均Zeta电位为(-25.1±9.92)mV。结论:本实验制备的盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的粒径小,分布窄,稳定性好。     

改良自乳化-溶剂扩散法制备甲基莲心碱纳米粒的研究

目的制备甲基莲心碱纳米粒(NEF-NP),并采用正交试验设计对甲基莲心碱纳米粒制备工艺进行优化。方法以包封率和载药量为评价指标,采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,丙酮-无水乙醇为有机溶剂,通过正交设计优化改良自乳化-溶剂扩散法制备载NEF的PLGA载药纳米粒的处方工艺。结果优化的最佳处方工艺为:PLGA的浓度为20 mg.mL-1,NEF的投药量为3.3 mg,PVA浓度为1.0%,水相与有机相的体积比为8∶1。最佳条件下制得的纳米粒平均包封率达(70.35±1.16)%,载药量(2.33±1.08)%,平均粒径为(213.5±2.7)nm。结论最佳处方工艺制备的NEF-PLGA纳米粒具有较高的包封率、载药量和较小的粒径。     

香叶木素固体脂质纳米粒的制备及质量评价

目的 制备香叶木素固体脂质纳米粒并对其进行质量评价。方法 采用溶剂注入法制备香叶木素固体脂质纳米粒,用 Box-Benhnken效应面法优化处方,并通过包封率、微观形态、粒径分布和Zeta电位对香叶木素固体脂质纳米粒的质量进行评价。 结果 香叶木素固体脂质纳米粒最优处方组成：表面活性剂浓度3.39%,棕榈酸浓度0.116%,脂药质比为21:100,制备的香叶木素 固体脂质纳米粒外观澄清透明,带淡蓝色乳光;平均粒径为(91.73±3.18)nm(n=3),PDI为0.228,电位为(-11.46±0.74)mV(n=3);包 封率为95.13%,载药量为9.04%;透射电镜照片显示纳米粒大小均一,呈球形或类球形。 结论 该处方可用于香叶木素固体脂 质纳米粒的制备,工艺简单,稳定可行。     

利福喷丁/聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备及处方工艺优化

目的： 研制负载利福喷丁的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]纳米粒,并对其处方及制备工艺进行优化。方法： 采用快速膜乳化法制备利福喷丁/PLGA纳米粒。通过单因素实验考察了乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、初乳制备转速、初乳制备时间、过膜压力、过膜次数对纳米粒制备的影响。在此基础上以粒径、载药率、包封率为评价指标,使用正交实验设计对纳米粒制备的处方工艺进行优化,以TOPSIS法进行多指标综合分析。然后对最优处方工艺进行验证,并对载药纳米粒的体外释药行为进行考察。结果： 经最优处方工艺制备的载药纳米粒,粒径（428±11.4）nm,粒径分布为（0.186±0.036）,包封率为（76.89±2.6）%,载药率为（10.89±1.2）%。用透视电镜观察呈均匀分布的球形。在体外药物释放实验中,药物在72 h内累计释放了78.81%。结论： 采用快速膜乳化可以简单快捷地制备均匀圆整、包封性好、具有良好缓释性能的利福喷丁/PLGA纳米粒,并为新型抗结核精准治疗的开发提供了基础。     

阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒的理化性质考察

目的：考察阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒的理化性质。方法：利用激光粒度分析仪,透射电镜,扫描电镜;高效液相色谱仪等测定载药纳米粒的形态、粒径、包封率和载药量,并考察载药纳米粒的体外释放行为。结果：微球呈类圆形,具有明显的核壳;载药的粒子平均粒径大小为107.96nm;包封率为（61.24±0.68）%;载药量为（15.36±0.65）%;体外释放符合Higuchi模型。结论：阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒理化性能具有良好的稳定性,符合实验设计要求。     

莪术油固体脂质纳米粒的制备

目的研究影响莪术油固体脂质纳米粒制备的主要因素。方法采用高压均质法制备莪术油固体脂质纳米粒混悬液,以单因素考察和正交设计法筛选出比较理想的处方和工艺,并考察其形态、粒径、载药量及包封率。结果所制得的固体脂质纳米粒为圆整的类球形实体粒子,表面光滑,平均粒径为80.3nm,载药量为11.82%,包封率为81.75%。结论高压均质法可用于莪术油类液体药物固体脂质纳米粒的制备。     

微射流法制备丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的研究

目的:制备具有肝靶向特性的丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化其制备工艺。方法:采用乳化聚合-微射流法制备MMC-PBCA-NP,观察其形态并测定其粒径及分布,紫外分光光度法在365nm波长处测定纳米粒中MMC含量并计算其包封率和载药量。结果:按优化工艺条件,制得性能良好的载药纳米粒,其平均粒径、包封率和载药量分别为110.0nm、85.7%、7.1%。结论:微射流法应用于制备MMC-PBCA-NP是可行的。     

注射用丝裂霉素纳米粒质量标准研究

目的:建立注射用丝裂霉素纳米粒(MMC-PBCA-NP)的质量标准。方法:采用透射电镜观察纳米粒形态,马尔文激光粒度分析仪测定粒径及分布,高效液相色谱法测定纳米粒中MMC含量,依据2005年版《中国药典》附录注射剂的规定对3批样品进行相关质量检查,并考察制剂初步稳定性。结果:本品为浅紫色疏松饼状物,载药纳米粒外观为圆球形,平均粒径、包封率和载药量分别为100.0nm、85.8%、7.0%,各检查项目均符合《中国药典》的有关规定,初步稳定性良好。结论:所建质量标准可为该制剂工业化生产提供质量检验依据。     

因子设计-效应面法优化紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸纳米粒处方和制备工艺

目的:优化紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)纳米粒处方和制备工艺.方法:以PLGA为载体,采用溶剂扩散法制备紫杉醇PLGA纳米粒,用32满因子设计实验,考察因素PLGA在有机相中的浓度和理论载药量对纳米粒的粒径、载药量和包封率的影响,实验数据分别采用线性方程和二次多项式拟合,根据最佳数学模型绘制效应面并选出最优处方.结果:2个影响因素和3个评价指标之间存在定量关系,最优处方为:紫杉醇的理论载药量为9.09%、有机相中PLGA浓度为2%,制备得到的纳米粒粒径为281 nm,实际载药量为7.73%,包封率为57.43%.结论:采用因子设计-效应面法完成了紫杉醇纳米给药系统的多目标同步优化.     

壳聚糖负载肉桂挥发油纳米粒制备工艺响应面法优化及质量评价

目的:优化壳聚糖负载肉桂挥发油纳米粒的制备工艺和处方,并对其质量进行评价。方法:采用单因素考察壳聚糖纳米粒制备的处方和工艺,以粒径、包封率和载药量为评价指标,应用星点设计-响应面法优化负载肉桂挥发油的壳聚糖纳米颗粒的制备工艺,采用透射电镜观察肉桂挥发油壳聚糖纳米粒形态,并对其稳定性进行研究。结果:壳聚糖负载肉桂挥发油纳米粒优化后的工艺为壳聚糖浓度0.2%,均质压力为500 bar(1 bar=0.1 MPa),循环次数为20次,TPP含量0.2 mg·mL^-1,在该条件下平均包封率为(83.37±0.40)%、平均载药量为(26.42±0.65)%、平均粒径为(248.5±12.2) nm, Zeta电位为(52.3±1.1) mV。透射电镜结果显示其呈粒径均匀的类球形,且肉桂油外包裹着一层壳聚糖。稳定性结果显示壳聚糖负载肉桂挥发油纳米粒混悬液在低温条件下贮存最佳。结论:负载肉桂挥发油壳聚糖纳米粒,制备工艺简单,可重复性较好,物理稳定性较好。     

载阿霉素介孔二氧化硅纳米粒的细胞毒性及细胞摄取

目的制备载阿霉素的介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSN),对其理化性质及细胞摄取行为进行初步研究。方法通过聚合法制备MSN,透射电镜表征纳米粒的形态,动态光散射粒径测定仪测定粒子的平均粒径及分布。紫外分光光度计测定阿霉素的负载行为,MTT比色分析法研究粒子的细胞毒性,激光共聚焦显微镜观察其人乳腺癌MCF-7细胞对载药粒子的摄取。结果纳米粒分布均一,平均粒径约70 nm(PDI<0.1),载药量质量分数达到20%。MCF-7细胞对载药粒子的摄取较快,空白纳米粒具有较低的细胞毒性。结论介孔二氧化硅纳米粒具有较高的药物载药量和良好的生物相容性,能较快地被对人乳腺癌MCF-7细胞摄取,有望成为一种新型的药物化疗载体。