水杨酸及其衍生物透皮吸收的研究

目的研究水杨酸及其衍生物的透皮吸收.方法用丙二醇作促透剂,用改良的Franz扩散池进行离体大鼠皮体外释放试验,紫外法测定累积释放量,计算平均透皮速率.结果含丙二醇乳膏中各药物的透皮速率分别为水杨酸38.722 5μg·cm2·h-1,赖氨匹林16.882 1μg·cm2·h-1,阿司匹林10.121 5 μg·cm2·h;不含丙二醇乳膏各药物透皮速率分别为水杨酸29.765 7μg·cm2·h-1,赖氨匹林10.690 0μg·cm2·h-1,阿司匹林6.965 3 μg·cm2·h-1.结论两种乳膏水杨酸、赖氨匹林、阿司匹林透皮速率差异显著;丙二醇对赖氨匹林和阿司匹林均有显著的促透作用.     

硬膜外自控镇痛三组药物配伍效果的临床观察

目的　采用硬膜外病人自控镇痛 (PCEA)技术 ,对 3组不同配伍药液进行研究。方法　 15 0例 (ASAⅠ Ⅱ级 )手术病例随机分成 3组。MF组 60例 :吗啡 5 0 μg·h- 1 、芬太尼 4μg·h- 1 ;MD组 60例 :吗啡 5 0 μg·h- 1 、氟哌啶 10 0 μg·h- 1 ;BB组 3 0例 :丁丙喏啡 12 0 μg·h- 1 。 3组药物均以布比卡因 ( 1.5mg·h- 1 )配伍使用。采用双盲法对比观察。结果　给负荷剂量后 ,病人初次按压PCA泵的时间比较 :MD、MF组 >BB组 ( P <0 .0 5 ) ,术后 2 4h 3组病人VAS评分BB组较高 ( P <0 .0 5 )。 2 4h中BB组病人PCA使用次数较多 ,且无效次数也多 ,而MF组和MD组有效次数和无效次数大致相同。提示MF、MD组镇痛效果比BB组好。副作用方面 :恶心、呕吐发生率分别为 15 %、10 %和 3 0 %。 3组病人PCEA期间呼吸、循环无明显变化。结论　吗啡加芬太尼或氟哌啶复合布比卡因镇痛效果确切 ,而丁丙喏啡 ( 12 0 μg·h- 1 ) 布比卡因 ( 1.5mg·h- 1 )镇痛效果欠佳     

氨氯地平贴片的体外释药特性

目的研究氨氯地平贴片体外释药特性和离体透皮吸收行为.方法采用HPLC法测定制剂中氨氯地平的含量,按中国药典方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为14.59μg·cm-2·h-1.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为12.73μg·cm-2·h-1.结论氨氯地平贴片是皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗高血压提供了新的给药途径.     

祛白酊中补骨脂素和异补骨脂素透皮效果的实验研究

目的 :考察祛白酊中君药补骨脂有效成分补骨脂素和异补骨脂素的透皮效果。方法 :采用简单小室法 ,以离体大鼠皮肤为透皮屏障 ,用双波长薄层扫描法测定体外接收液中补骨脂素和异补骨脂素的含量 ,进而计算累积透皮量和透皮率 ,并与未加月桂氮酮和二甲基亚砜的祛白酊透皮效果进行了实验性比较。结果 :补骨脂素的 8h累积透皮量与透皮率分别为 (92 6 5±2 91) μg·ml-1和 (84 6 6± 2 6 6 ) % ,异补骨脂素的 8h累积透皮量与透皮率分别为 (86 37± 2 6 7) μg·ml 1和 (82 2 9± 2 5 4 ) % ,与未加月桂氮酮和二甲基亚砜制剂的透皮效果比较 ,有显著性差异 (P <0 0 1)。结论 :祛白酊的透皮效果良好     

复方丁丙诺啡制剂在中国用于治疗阿片类物质使用障碍的应用前景

阿片类物质使用障碍仍是当今中国急需解决的社会及公共卫生问题之一。目前,中国用于治疗阿片类物质使用障碍的药物局限性较大,难以提高患者的治疗依从性。本文从阿片类物质的基本药理作用、药物治疗现状及各种治疗药物的优劣、丁丙诺啡纳洛酮舌下片的药理作用、复方丁丙诺啡制剂用于治疗阿片类物质使用障碍的优势及应用前景做一综述。以期为中国阿片类物质使用障碍患者探索更为合理有效的治疗途径,并基于临床实践给予相应的用药管理及建议。     

丁丙诺菲透皮贴剂与芬太尼透皮贴剂在治疗慢性非癌性疼痛中的疗效比较

目的:丁丙诺啡透皮贴剂与芬太尼透皮贴剂对慢性非癌性疼痛的应用。方法:回顾性分析我院2013年-2014年收治慢性疼痛病人40例,平均年龄59.9岁(32岁-81岁),男24例,女16例。根据应用芬太尼透皮贴剂和丁丙诺啡透皮贴剂分为A、B两组,其中A组18例应用芬太尼透皮贴剂,B组22例应用丁丙诺啡透皮贴剂。芬太尼透皮贴剂初始计量12μg,q1h,丁丙诺啡透皮贴剂初始计量5μg,q1h。(最初2日辅以盐酸曲马多50mg口服)。根据患者疼痛缓解程度调整贴剂用量。对症处理相应并发症。记录患者应用前及随访采用视觉疼痛模拟量表(VAS)对患者疼痛进行评估,VAS改善率:(VAS应用前评分-应用后评分)/应用前评分×100%。并对所记录数据进行统计学分析。A,B两组应用前VAS评分(P>0.05)无统计学意义。A,B两组应用后VAS评分(P>0.05)无统计学意义。副反应:A组6例,B组3例。结论:两组实验对比表明,丁丙诺啡透皮贴剂与芬太尼透皮贴剂从统计数据上表明均能有效的缓解非癌症引起的疼痛,两者对于疼痛的缓解无明显差别。但是从引起的副反应情况上看,芬太尼透皮贴剂的副反应明显高于丁丙诺啡透皮贴剂。丁丙诺啡透皮贴剂主要应用于非癌症所引起的长期慢性痛,芬太尼透皮贴剂则多用于癌性疼痛。由于丁丙诺啡透皮贴剂属于精神2类药品,而芬太尼贴剂属于1类。从临床应用上来看,丁丙诺啡透皮贴剂手续相对简单。对药物滥用的风险较小。而且由于其特殊的粘附材质,对患者生活的影响较小。应用方便。     

葡甘聚糖对大鼠口服荧光素钠吸收的影响

目的 :研究葡甘聚糖对大鼠口服荧光素钠药动学的影响。方法 :利用荧光素钠作为示踪药物 ,HPLC反相柱色谱分离原药 ,荧光高效液相法定量分析血清荧光素钠含量。结果 :大鼠灌胃荧光素钠溶液T12 α为 (5 .0± 0 .9)min ,T12 β为 (43± 9)min ,Tmax为 (7.5± 0 )min ,Cmax为 (192± 7)mg·L- 1,AUC为 (83± 17) μg·h- 1·L- 1。以 0 .4 %或 0 .8%的葡甘聚糖为制剂时T12 α分别为 (2 0± 6 )min和 (38± 13)min ,T12 β为 (6± 3)h和 (2 5± 12 )h ,Tmax为(19± 9)min和 (40± 16 )min ,Cmax为 (92 .3± 2 .0 )mg·L- 1和 (5 2± 3)mg·L- 1,AUC为 (6 14± 10 5 ) μg·h- 1·L- 1和 (30 1± 2 2 ) μg·h- 1·L- 1。结论 :葡甘聚糖能明显改变口服药物的药动学参数 ,如降低血药峰值浓度 ,提高AUC。     

离体大鼠皮片对雷公藤内酯醇的吸收

作者建立了高效液相色谱法 ,适合于研究搽剂中雷公藤内酯醇的透皮吸收量 .结果表明单位面积透皮释药量与渗透时间有较好的线性关系 ,符合零级药代动力学过程 ,平均回收率为 93.5% - 98.5% ;氮酮含量为 2 .0 %时促渗透作用最好 ,此时单位时间内累积透皮吸收量为 3.5μg·cm-2 ·h-1.     

218例治疗药物监测与临床用药分析

目的 :了解兰州总医院环孢素、地高辛、卡马西平等常见治疗药物监测的情况。方法 :采用TDX血药浓度测定仪测定药物的血药浓度 ,利用有关统计方法对所得数据进行处理。结果 :在对 99例环孢素血药浓度监测中 ,<15 0 μg·L 1 42例 (4 2 .4% ) ,15 0～ 2 0 0 μg·L 1 10例 (10 .1% ) ,～ 40 0 μg·L 1 3 8例 (3 8.4% ) ,>40 0 μg·L 1 9例 (9.1% )。 72例地高辛血药浓度监测中 ,<0 .8μg·L 1 2 2例 (3 0 .6% ) ,0 .8～ 2 .0 μg·L 1 3 9例 (5 4.2 % ) ,>2 .0 μg·L 1 11例 (15 .3 % )。其他药物的监测结果大多数在正常范围内。结论 :从监测血药浓度的结果可以看出大多数药物血药浓度在正常范围内。     

芬太尼透皮贴剂治疗中重度癌性疼痛的临床观察

目的:观察芬太尼透皮贴剂对中晚期癌症镇痛的效果。方法:对120例具有中重度癌痛患者进行治疗。初治病人最初剂量为25μg·h-1;对以前曾用过强阿片类药物的患者根据病人用药情况进行芬太尼透皮贴剂剂量转换。结果:本组患者总缓解率95.0%(114/120),其中完全缓解率为80.0%(96/120),中度和明显缓解率为15.0%(18/120)。结论:芬太尼透皮贴剂治疗中重度癌性疼痛疗效确切,可作为口服强阿片类药物外的替代治疗,现已应用于临床。     

阿那曲唑片的人体生物利用度测定(英文)

目的 :评价国产和进口阿那曲唑片的生物等效性。方法 :2 0名受试者随机分成 2组 ,交叉口服试验品与对照品各 1片 (1mg× 1片 ) ,用气相色谱法测定血药浓度。方法线性范围为 0 .5～ 2 0 0 .0μg·L- 1血浆 (r =0 .9997,n =90 ) ,低、中、高浓度(1.0 ,10 .0 ,2 0 .0 μg·L- 1血浆 )方法回收率分别为93.50 % ,10 0 .17% ,98.96 %。天内与天间精密度均小于 13%。结果 :试验片与对照片相比 ,其Tmax分别为 1.2h± 0 .5h和 1.3h± 0 .4h ,Cmax分别为10 μg·L- 1± 3μg·L- 1和 10 .2 μg·L- 1± 2 .5μg·L- 1,AUC0 T 分别为 386 μg·L- 1± 117μg·L- 1和385μg·L- 1± 117μg·h- 1·L- 1,T1/ 2 分别为 36h±14h和 32h± 10h。试验片平均相对生物利用度(10 0± 9) % (n =2 0 ,以AUC0 T计算 )。结论 :试验片与对照片两者生物等效。     

青辛速释贴中靛蓝透皮渗透研究

目的研究青辛速释贴中靛蓝经皮渗透特性。方法采用改良Franz扩散池法以高效液相色谱法检测透过的靛蓝。结果 5 h、10 h、15 h、25 h、35 h、50 h靛蓝的累积透过量分别为23.51 μg·cm-2、30.32 μg·cm-2、37.60μg·cm-2、46.01μg·cm-2、57.60 μg·cm-2、66.68μg·cm-2,累积透过百分率14.10％、18.18％、22.55％、27.59％、34.54％、40.00％,经皮渗透符合一级速率过程,释放速率为0.998 μg·cm-2·h-1。结论青辛速释贴可加快靛蓝的释放,达到速释的目的,该实验在一定程度上反映出青辛速释贴透皮吸收的真实情况。     

氢溴酸右美沙芬片健康人体生物等效性

目的 :研究氢溴酸右美沙芬片在健康人体的药动学及相对生物利用度。方法 :8名健康受试者单剂量随机交叉口服氢溴酸右美沙芬片参比制剂和被试制剂 6 0mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,参比制剂和被试制剂的tmax分别为 (2 72± 0 2 1)h和 (2 74± 0 19)h ,cmax分别为 (5 5 1± 0 4 4) μg·L-1和(5 5 8± 0 2 7) μg·L-1,AUC分别为 (4 5 3± 2 9) μg·h·L-1和 (4 5 7± 3 0 ) μg·h·L-1,被试制剂的相对生物利用度为 (10 1±5 9) %。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪2种片剂的药物动力学和人体生物利用度比较

目的 :考察 2种格列吡嗪片剂在正常人体的药物动力学 ,评价其生物等效性。方法 :8名健康受试者随机自身交叉口服格列吡嗪片A(爱宝 )和格列吡嗪片B(金晓 )各 10mg ,用反相HPLC内标法测定经时血药浓度。结果 :HPLC测定的线性范围2 0～ 10 0 0 μg·L- 1(r =0 .9995) ;回收率 99.70 %～10 6 .34% ;天内精密度为 3.0 9%～ 6 .83% ;天间精密度为 2 .2 2 %～ 4 .13%。格列吡嗪片A和片B的Cmax为 (555± 173) μg·L- 1和 (552± 86 ) μg·L- 1;Tmax为 (1.1± 0 .2 )h和 (1.6± 0 .3)h ;T12 为 (4 .6±1.2 )h和 (4 .2± 0 .6 )h ;AUC0 -T为 (2 876± 4 6 8) μg·L- 1·h- 1和 (310 4± 582 ) μg·L- 1·h- 1。方差分析示T12 ,AUC0 -T和Cmax差异无显著意义 (P >0 .0 5) ,片A的Tmax显著小于片B(P <0 .0 1)。结论 :2种格列吡嗪片具有生物等效性。     

克拉维酸钾/羟氨苄青霉素(1∶4)分散片生物等效性的研究

目的　18名男性健康受试者采用随机交叉给药方法 ,单剂量口服试验制剂阿莫西林 克拉维酸钾分散片 (4∶1)和参比制剂阿莫西林 克拉维酸钾片 ,阿莫西林 5 0 0mg,克拉维酸钾 12 5mg,进行人体生物利用度和药代动力学比较。 方法 　用HPLC二极管阵列检测器同时测定阿莫西林和克拉维酸钾血药浓度。 结果 　试验制剂和参比制剂中阿莫西林的Tmax 分别为 1 2 5± 0 38h和 1 2 5± 0 38h ,Cmax 分别为 14 49± 1 42 μg/ml 和14 46± 1 40 μg/ml,AUC0 -Tn 分别为 5 2 87± 5 32 μg·h/ml和 5 2 79± 5 38μg·h/ml,AUC0 -inf分别为 5 5 36±5 2 3μg·h/ml和 5 5 41± 5 43μg·h/ml;试验制剂中羟氨苄青霉素的相对生物利用度 (F) :F (AUC(0 -Tn) )为10 0 2 0 % ,F(AUC(0 -inf) )为 99 97%。试验制剂和参比制剂中克拉维酸钾的Tmax分别为 0 92± 0 2 4h和 0 94±0 2 8h ,Cmax 分别为 2 2 7± 0 34 μg/ml和 2 2 6± 0 32 μg/ml,AUC0 -Tn 分别为 4 74± 0 85 μg·h/ml和 4 71±0 77μg·h/ml,AUC0 -inf分别为 4 92± 0 86 μg·h/ml和 4 89± 0 77μg·h/ml,试验制剂中克拉维酸钾的相对生物利用度 (F) :F(AUC(0 -Tn) )为 10 0 46 %、F(AUC(0 -inf) )为 10 0 5 7%。 结论 　两种制剂的     

来氟米特贴片的制备及体外释药特性

目的制备来氟米特贴片,研究其体外释药特性和离体透皮吸收行为。方法以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按《中华人民共和国药典》(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为。结果该药体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为64.57μg·cm-2·h-1/2。离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1。结论来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径。     

异福片的药物动力学与相对生物利用度

目的　研究两种异福片的药物动力学 ,并评价两者的生物等效性。方法　采用RP -HPLC测定 2 4名志愿受试者单剂量po异福片供试品与参比品后利福平和异烟肼血药浓度的变化 ,用 3p97药动学程序拟合药动学参数。结果　两种制剂中利福平AUC0→t分别是 16 3 6 6± 11.33μg·h·ml-1与 172 5 9± 76 .31μg·h ml-1,Tmax分别为 1.92± 0 .19h与 1.96± 0 .4 5h ,Cmax分别是 2 6 .4 2± 11.97μg·ml-1与 2 6 .18± 11.5 7μg·ml-1。两种制剂中异烟肼AUC0→t分别是 4 4 .2 6± 18.84 μg·h·ml-1与 4 6 .18± 16 .6 0μg·h·ml-1,Tmax分别为 1.83± 0 .33h和 1.88± 0 .31h ,Cmax分别是 7.73± 3.2 2 μg·ml-1与 7.76± 3.0 0 μg·ml-1。经剂量校正 ,两种制剂中两组份的lnAUC0→∞ 、lnAUC0→t、Cmax经方差分析均无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ;Tmax用双单侧t检验进行生物等效性评价 ,无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论　两种制剂为生物等效制剂 ,异福片供试品中利福平和异烟肼的相对生物利用度分别为95 .86 %± 11.86 %和 95 .5 4 %± 12 .5 3%。     

RP-HPLC测定犬血浆中磷酸川芎嗪的浓度

目的　建立反相高效液相色谱法测定犬血浆中磷酸川芎嗪 (TMPP)的浓度。方法　采用RP -HPLC ,使用Shim -packCLC-ODSC18柱 (15 0mm× 6 .0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 -水 (6 2∶38) ,流速 1.0ml·min-1,检测波长 2 79nm ,用卡马西平乙腈内标液沉淀蛋白后进样。结果　血浆中磷酸川芎嗪的最低检测浓度为 0 .0 5 μg·ml-1,分析时仅需血浆 10 0 μl。标准曲线线性范围为 0 .2～ 5 0 μg·ml-1,r =0 .9999;TMPP 3种浓度血浆样品的回收率为 99.4 %～ 10 4 .4 % ,日内RSD≤ 4 .5 2 % ,日间RSD≤7.4 6 %。结论　所用方法灵敏、可靠 ,可用于磷酸川芎嗪及其制剂的药物动力学研究     

尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究

目的:制备尼莫地平水凝胶贴剂,并考察不同因素对尼莫地平体外透皮性的影响。方法:以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备尼莫地平水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定药物浓度,并计算药物累积透皮量Q和透皮速率常数Js。以Q值和Js值为指标,筛选投药量、透皮促进剂的种类(薄荷醇、氮酮、油酸)和用量。结果:最佳投药量为4 mg·cm-2,不同透皮促进剂对尼莫地平均有透皮促进作用,其中以5%油酸作用最显著。以5%油酸为透皮促进剂制备的样品的透皮吸收行为符合零级动力学过程,Js值为28.10μg·cm-2·h-1,12 h单位面积Q值为342.58μg·cm-2。结论:尼莫地平水凝胶贴剂可以开发为经皮给药制剂。     

国产亚叶酸钙片、胶囊与进口亚叶酸钙片的人体相对生物利用度比较

目的 :研究 3种亚叶酸钙制剂 (国产片剂、胶囊和进口片剂 )在 12名健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :同体交叉试验后 ,测定血浆中亚叶酸钙浓度 ,计算主要药物动力学参数和相对生物利用度 ,并进行统计学分析。结果 :国产片、胶囊和进口片单剂量 75mg ,po后 ,Tmax 分别为 ( 2 .5±s0 .3)h ,( 2 .5± 0 .3)h和 ( 2 .4± 0 .3)h ;Cmax为 ( 654± 146) μg·L- 1,( 599± 132 ) μg·L- 1和 ( 640± 163)μg·L- 1;AUC0～∞ 为 ( 7811± 1481) μg·h·L- 1,( 70 91± 1397) μg·h·L- 1和 ( 7898± 1855) μg·h·L- 1;T12 为 ( 8.7± 0 .6)h ,( 8.6± 0 .4 )h和 ( 8.6±0 .5)h。国产片、胶囊相对生物利用度分别为 ( 10 1± 14) % ,( 93± 11) %。结论 :3种制剂生物等效。