血管紧张素Ⅱ受体拮抗药类新成员——奥美沙坦酯

奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil）是日本研制的血管紧张索Ⅱ受体拮抗药（ARB）类药的新成员。此药与其他ARB相同，也是通过拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的主要升压因子血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降血压作用。它具有较理想的药代动力学特性：吸收不受食物影响；药物相互作用少；经胆道（50％-65％）和经肾（35％-50％）双途径排泄；消除半衰期长（12—18h），可以每B1次给药。临床试验表明，其疗效与同类抗高血压药相同或更优；耐受性良好。此药已于2002年4月获美国FDA批准上市，商品名Benicar，其他国家的商品名是Olmetec、傲坦。我国SFDA已于2006年4月批准生产。     

奥美沙坦酯治疗高血压获FDA批准

2002年4月26日Forest Laboratories公司宣布,美国FDA批准了其血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB）奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil,CS-866,Benicar）用于高血压的上市申请,Benicar由日本三共制药研制开发,Forest将是其在美国的长期合作伙伴。Benicar可单独使用也可与其他抗高血压药物联合用于高血压的治疗。预计本品在2002年的上半年有望在美国上市。     

奥美沙坦可致口炎性腹泻样肠病

2013年7月3日,美国食品和药品管理局（FDA）发布信息,抗高血压药奥美沙坦可引起口炎性腹泻样肠病。FDA已批准更改所有含奥美沙坦药物的说明书。奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂（ARB）,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌血管紧张素Ⅱ受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药联合应用。口炎性腹泻样肠病的症状包括伴有体重明显减轻的严重慢性腹泻。这种肠道病变可能于服用奥美沙坦后数月到数年发生,甚至需要住院治疗。     

阿齐沙坦的临床应用进展

阿齐沙坦为批准用于高血压的第8个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensinⅡ receptor antagonist,ARB）。最近的研究表明,阿齐沙坦降低收缩压比其他ARB类药物奥美沙坦、缬沙坦、坎地沙坦和血管紧张素转换酶（Angiotensin-converting enzyme,ACE）抑制剂雷米普利更有效。研究还表明,阿齐沙坦与钙离子拮抗剂氨氯地平合用不仅能有效降低收缩压,而且可以减少外周水肿的发生,与噻嗪类利尿剂氯噻酮联合应用可有效降低收缩压。     

Benicar（奥美沙坦酯）批准可用于6～16岁高血压患者

Daiichi Sankyo公司表示美国FDA批准了高血压药物Benicar（olmesartan medoxomil，奥美沙坦酯）可用于6～16岁儿童与青少年人群。Sankyo公司开发的抗高血压药Olmesartan（曾用名CS-866，商品名Benicar）为血管紧张素Ⅱ（AⅡ）拮抗剂，其降舒张压的总体疗效优于其他上市的同类产品，如默克公司的losartan（Cozaar）、诺华公司的valsartun（Diovan）和布迈施贵宝公司的irbesar-tan（Aprovel）。该药为一种前药型AⅡ拮抗剂，它在体内可去酯形成活性酸型结构RNH-6270。     

奥美沙坦治疗高血压

奥美沙坦酯 (olmesartanmedoxomil,商品名Benicar)为一种取代的咪唑类药物 ,是美国FDA批准上市的第 7个用于治疗高血压的血管紧张素Ⅱ受体阻断药。奥美沙坦酯是一个前药 ,吸收后去酯化形成具有活性的代谢物———奥美沙坦。给药后 1～ 2h可达血药峰值。大部分药物以原药随尿、粪便排出 ,t1/2 约 13小时。在 2 6 93例轻中度高血压病人参加的 7项为期 6～ 12周的双盲安慰剂对照试验中发现 ,奥美沙坦降低血压比安慰剂有效。 2项由轻中度高血压病人参加的 8周双盲试验发现 ,每天给予奥美沙坦 2 0mg可降低的舒张压 ,与每天 5mg钙离子拮抗药氨氯…     

奥美沙坦治疗高血压

奥美沙坦酯 (olmesartanmedoxomil,商品名Benicar)为一种取代的咪唑类药物 ,是美国FDA批准上市的第 7个用于治疗高血压的血管紧张素Ⅱ受体阻断药。奥美沙坦酯是一个前药 ,吸收后去酯化形成具有活性的代谢物———奥美沙坦。给药后 1～ 2h可达血药峰值。大部分药物以原药随尿、粪便排出 ,t1/ 2 约为 13小时。在 2 6 93例轻中度高血压病人参加的 7项为期 6～ 12周的双盲安慰剂对照试验中发现 ,奥美沙坦降低血压比安慰剂有效。 2项由轻中度高血压病人参加的 8周双盲试验发现 ,每天给予奥美沙坦 2 0mg可降低舒张压 ,与每天 5mg钙离子拮抗药氨…     

“沙坦类”抗高血压

近年来高血压已成为危害人类健康的主要杀手。据统计，美国有4300万人患高血压，我国约有1.2亿患高血压、治疗高血压的药物已先后开发了噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂，@-受体阻滞剂等，而选择性血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(ARB)自1994年DuPount／Merck公司研发的第一个产品洛沙坦钾在瑞典上市以来，犹如一匹“黑马”，到目前为IL相继有缬沙坦、康得沙坦、依贝沙坦，依普沙星、     

新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯

奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体ATl的阻断剂，是一种前体药物，它通过阻止血管紧张素Ⅱ与ATl受体结合，使血管平滑肌放松，从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压，不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价。     

FDA批准Edarbi用于治疗高血压

2011年2月25日,美国FDA批准武田制药抗高血压药Edarbi（azilsartan medoxomil）上市,用于治疗成人高血压。Edarbi是一种血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）,通过阻断血管紧张素Ⅱ（一种血管加压激素）的活性而起到降压效果。     

“沙坦”类药物的研究进展

"沙坦"类药物即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensinⅡreceptor blocker,ARB)类抗高血压药物,问世10余年来,因其独特的疗效和安全性得以迅速发展。本文针对ARB类药物的上市情况、作用机制、药代动力学、临床应用、不良反应及发展前景等方面的研究进展进行综述。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的临床应用与不良反应

随着人们对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）认识的不断深入，血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）已成为一类重要的高血压治疗药物，是继血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）后，又一类作用于肾素-血管紧张素系统（RAS）的新型降压药，具有高效、长效、安全、可口服、耐受性好等特点。ARB属非肽类化合物，目前经美国食品与药品管理局（H）A）批准应用于临床的ARB有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、     

沙坦类抗高血压药的不良反应

沙坦类抗高血压药即血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)受体拮抗剂,因名称均以"沙坦"(sartan)结尾而被称为沙坦类抗高血压药.自1994年第1个品种洛沙坦(Losartan)首先在瑞典上市以来,相继有缬沙坦(Valsartan)、伊普沙坦(Eprosartan)、依贝沙坦(Irbesartan)、坎地沙坦(Candisartan)和替米沙坦(Telmisartan)等上市.洛沙坦1998年在我国上市,该类新药临床主要用于治疗高血压,但洛沙坦也一度是用于治疗心衰的一线药.据称与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药相比,顺从性好,咳嗽及血管性水肿等不良反应发生率较低是本类药的一大优点.曾有人预测,"沙坦"类药物将成为抗高血压药市场的主角[1],但它的不良反应也不容忽视.     

某区人民医院门诊抗高血压药的利用分析

目的 了解门诊患者抗高血压药的使用情况。方法 查阅我院2013年5月门诊应用抗高血压药的处方,对其用药种类、剂量、联用情况等进行统计分析。结果 我院抗高血压药量依次为血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和β-受体阻滞剂。应用频度(DDDs)前3位的是左旋氨氯地平片、托拉塞米片和奥美沙坦酯片。约40%采用联合应用进行降压治疗,以钙通道阻滞剂+血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂最多。结论 我院抗高血压药物使用基本合理。     

医院2010-2011年抗高血压药物应用分析

目的 分析武汉亚洲心脏病医院2010-2011年抗高血压药物的使用情况.方法 对本院2010-2011年抗高血压药物的销售金额、用药频度（DDDs）等进行统计分析.结果 2010-2011年血管紧张素受体拮抗药（ARB）销售总金额分别为3 375 456.45、4 592 050.09元,其排名均为第一,其次为血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、钙拮抗剂、复方制剂、其他抗高血压药物、β受体阻滞剂和利尿剂,其销售总金额排序2年间无变化.2010-2011年,钙拮抗药和沙坦类药物及复方制剂的零售金额不断增长,ACEI的零售金额有所下降.2010年序号比趋向于1.00的抗高血压药物有美托洛尔片、厄贝沙坦氢氯噻嗪片、替米沙坦片、拉西地平片、非洛地平片、奥美沙坦酯片,2011年则有培哚普利片、贝那普利片、拉西地平片、厄贝沙坦氢氯噻嗪片、替米沙坦片.结论 2010-2011年抗高血压药物应用基本合理,长效制剂越来越受到关注.     

新型降压药奥美沙坦酯

奥美沙坦是最新上市的口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，系一种新型的高血压治疗药，具有高效安全、作用持久和良好耐受性等特点，尤其是对高血压患者的靶器官具有一定的保护作用。本文就其药效学．药动学及临床研究进展进行探讨和总结。     

FDA批准奥美沙坦酯/氢氯噻嗪复方制剂

FDA批准日本三共制药公司的奥美沙坦酯 (olmesartan medoxomil) 和氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide) 复方制剂上市,商品名为Benicar HCT,作为高血压二线治疗药物。本品有3种剂量规格:奥美沙坦酯/氢氯噻嗪20mg/12.5mg,40mg/12.5mg和40mg/25mg。本品是由血管紧张素Ⅱ受体阻断剂奥美沙坦和利尿剂氢氯噻嗪组成,与安慰剂相比,收缩压和舒张压分别平均降低24和14mmHg。 研究显示,奥美沙坦与氢氯噻嗪合用,能显著降低患者血压,2种药物联用具有协同作用。双盲多中心临床研究评价了本品的安全性和疗效。502例轻至中度高血压 (舒张压100～115mmHg) 患…     

奥美沙坦酯与缬沙坦治疗轻中度原发性高血压的疗效与安全性比较

目的 评价奥美沙坦酯与缬沙坦(均为抗高血压药,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性比较.方法 人选240例轻、中度原发性高血压患者,按照1∶1随机分组,分别接受奥美沙坦酯20～40mg.d-1或缬沙坦80～160 mg·d-1治疗,共8周.结果 治疗4周后,奥美沙坦酯组与缬沙坦组SeDBP平均下降(10.58±6.82)mmHg及(9.38±7.16)mmHg;奥美沙坦组与缬沙坦组分别有60%及61.74%患者剂量加倍,加量有效率分别为52.22%及51.85%.治疗8周后,2组SeDBP平均下降(15.72±6.03)mmHg及(14.12±6.79)mmHg.治疗4周后,奥美沙坦酯组与缬沙坦组的药物不良反应发生率分别为3.33%及7.5%(P＞0.05).结论 每日1次口服奥美沙坦酯胶囊20～40 mg·d-1,能24 h平稳降压,其8周总有效率79.65%;与缬沙坦80～160 mg·d-1的降压疗效相近.2组药物不良反应发生率无显著差异.     

欧盟批准百时美施贵宝abatacept新适应证

2010年7月,Daiichi Sankyo公司宣布美国FDA己批准Tribenzor（奥美沙坦酯＋氨氯地平＋氢氯噻嗪）,一种包含3种有效成分的复方产品,一日1次用于以下任意两类降压药不能控制的高血压患者：血管紧张素受体阻断剂、钙拮抗剂和利尿剂。本品不适用于高血压的初始治疗。     

沙坦类药物的药理作用及临床应用

沙坦类药物在临床上的应用主要以治疗高血压等心血管疾病为主,且临床疗效显著。沙坦类药物通过与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合,以阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,强力和持久的降低血压,降低收缩压和舒张压。沙坦类药物还可以减少肾小管水、钠的重吸收和对心脏和血管平滑肌的作用而具有降压作用。其中非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）和受体抑制剂（ARB）具有长效、平稳、强效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点,非常符合现代对高血压患者的治疗要求。本文对沙坦类的药理作用以及临床应用进行了具体阐述。