若干抗真菌甾体生物碱类似物的合成

为寻找新型抗真菌药物,从易得原料3β-乙酰氧基-5,16-孕甾二烯-20-酮(6)经10或11步反应合成了7个抗真菌甾体生物碱类似物,其中19个为新化合物,化合物3a～c和5体外试验抗真菌活性与氟康唑等同或更强。     

甾体生物碱澳洲茄胺的研究进展

澳洲茄胺是来源于茄属植物的一种甾体生物碱,具有多重药理活性,特别是较强的抗肿瘤活性。综述近年来有关其药理活性、作用机制及其合成研究的进展,并对该类化合物作为抗肿瘤药物的开发潜力和发展前景进行展望。     

药用贝母中几种活性异甾体生物碱的分布

目的:测定异甾体生物碱( 鄂贝啶碱ebeiedine、去氢鄂贝啶碱ebeiedinone、浙贝甲素verticine、异浙贝甲素isoverticine、浙贝乙素verticinone 和西贝素imperialine) 在贝母属(Fritillaria)16 种植物鳞茎中的含量,探讨贝母所含生物碱与中医临床应用的关系。方法:样品经三甲基硅烷咪唑(TMSI) 柱前衍生化后,进行毛细管气相色谱分析。结果:根据所测生物碱在各种贝母中存在与否及生物碱结构类型,将所分析的16 种贝母分为4 类。结论:不同种贝母所含的生物碱种类与量有差异,由于生物碱是贝母类中药的主要有效成分,因而本文为中医临床区别应用各种贝母( 如浙贝母,川贝母) 提供了科学依据。     

甾体生物碱定量分析研究的回顾与展望

一、前言 甾体生物碱是天然甾体的含氮衍生物,是许多中草药的主要活性成分。根据甾体的骨架分为三类:孕甾烷(C_(21))生物碱、环孕甾烷(C_(21))生物碱和胆甾烷(C_(27))生物碱。胆甾烷生物碱又可再细分为胆甾烷碱类和异胆甾烷碱类。     

胃泌素甾体类似物的合成及生物活性研究

将有胃肠活性的笛体化合物-胆酸(CA)、脱氧胆酸(DCA)与胃泌素用活性酯的方法相连,设计并合成了六个甾体寡肽化合物,这些新化合物的结构经元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振谱等确证。初步生物活性实验表明,六个新化合物均具泌酸活性,它们的作用时间均比五肽胃泌素长。     

甾体衍生物的合成

目的:研究甾体甲基化转移酶。方法:从γ-oryzanol提取的cycloartenol和 24（28）-methylenecycloartenol为初始原料合成目标化合物。结果:成功地合成了11个甾体衍生物。结论:目标化合物均经HPLC 纯化;结构均经NMR和GC/MS确证,方法简便易行。     

甾体甲基化转移酶的研究——有关甾体衍生物的合成

目的：研究甾体甲基化转移酶。方法：从γ－ｏｒｙｚａｎｉｏｌ提取的ｃｙｃｌｏａｒｔｅｎｏｌ和２４（２８）－ｍｅｔｈｙｌｅｎｅｃｙｃｌｏａｒｔｅｎｏｌ为初始原料合成目标化合物。结果：成功地合成了１１个甾体衍生物。结论：目标化合物均经ＨＰＬＣ纯化;结构均经ＮＭＲ和ＧＣ／ＭＳ确证,方法简便易行。     

抗孕酮甾体化合物的合成

本文扼要综述了11β—取代—19—降甾体化合物的 C_(13)差向异构体的分于形态与生物活性的关系.并着重叙述了环氧化反应,开环一加成和光化学异构化反应在合成该类化合物中的意义、作用和某些有待解决的问题。     

抗真菌剂—联苯唑的合成

本文报导了咪唑类抗真菌药物联苯唑的合成。经过付克酰基化、还原、氯代和 N-烃化四步反应可得到产品联苯唑。反应中无高温高压,无特殊试剂。     

齐诺康唑及其类似物的合成与抗真菌活性

合成了口服抗真菌药齐诺康唑(E-851)及其两种类似物(E-852,E-853)。初步药敏试验表明,三种化合物的抑菌程度均比咪康唑强,而与酮康唑相似,尤以 E-852的效果更佳。     

远位功能化及其在甾体药物合成中的应用

本文综述了新近发展起来的远位功能化技术的原理及其在甾体药物合成中的应用,包括通过9-位选择性氢化引入11-羟基以及甾醇17位边链的切除等。     

硫色酮衍生物1,1—二氧化物的合成及其抑真菌活性的研究

报道了硫色酮衍生物１，１－二氧化物的合成路线，合成了七个化合物，测定了它们的抗真菌活性，结果表明，对供试的五种真菌均有不同程度的抗菌活性。     

光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性

首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。     

光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性

首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。     

新抗真菌剂苏式-BAY 19139的非对映立体专一性合成

本文报道以α,α-二卤代频哪酮为原料,通过其闭环的立体化学、卤代环氧烷取代反应的立体专一性及对氯苯氧基环氧烷开环反应的方位专一性这一条新路线合成了目标化合物,并用X-射线单晶分析法确证其分子结构。     

甾体CD环合成原的不对称合成及其在全合成上的应用

本文报道用微生物不对称还原合成了四个光学活性的 CD 环合成原。其中两个是新的。并利用这些光学活性合成原全合成了光学活性7α,18-和7β,18-双甲基-19-失碳睾丸酮以及两个新的3-氧杂-A-失碳甾体。从微生物不对称还原所得的光学活性1,5-羟酮化合物在用 Al_2O_3处理时,发生了分子内氧化还原而生成相应的光学活性化合物。由于羟酮处于1,5-位,故称之为1,5-手性转移。     

N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性

报道25个N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,化合物6,7,8,10,11和21等活性为naftifine的4～20倍,化合物8,10,11和21等活性为butenafine的2～10倍,化合物8,9,10,11和21等对Sporotrichum schencki及Aspergilus fumigatus的活性为clotrimazole的8～15倍,化合物7,8,9和21等对Cryptococus neoformans亦表现出较高活性,MIC为0.31～1.25μg·ml^-1。