头孢羟氨苄胶囊剂体外溶出度的比较

 目的：测定4个不同厂家的头孢羟氨苄胶囊剂的溶出度，考察产品质量。方法：按中国药典（2000年版）采用紫外分光光度法测定头孢羟氨苄胶囊剂溶出度。结果：4个厂家的头孢羟氨苄胶囊剂40 min内均溶出，溶出度参数T₅₀，T_d，T₈₀，m存在显著性差异(P＜0.01)，溶出速率常数Kr差异无显著性(P＞0.05)。结论：为保证临床用药安全有效，应严格按照药典规定控制该产品的内在质量。     

对骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮酚溶出度的实验研究

 以丹皮酚溶出度为指标，测定了骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮粉90min的累积溶出百分率，结果无显著性差异。T₅₀和T_d：片剂＞蜜丸＞胶囊剂。     

不同蒸制时间对栀子质量的影响

目的：考察和比较不同基质、不同药材粉碎度的新工艺三黄栓的体外释药性能。方法：制备水溶性基质（聚乙二醇-6000）三黄细粉栓及微粉栓,油脂性基质（混合脂肪酸甘油酯）三黄细粉栓及微粉栓。采用UV测定体外溶出度,检测波长272 nm,计算累积溶出率,通过威布尔分布模型提取溶出度参数,考察并比较各三黄栓的体外释药特性。结果：新工艺三黄栓较传统油脂性基质三黄栓的体外溶出度显著提高。三黄微粉栓（聚乙二醇-6000）的T20（药物溶出20%所用时间）,T50（药物溶出50%所用时间）,Td（药物溶出63.2%所用时间）分别为3.84,11.34,16.09 min。结论：基质及药材粉碎度对三黄栓体外溶出度均具有显著影响,水溶性基质三黄微粉栓释药迅速而充分,传统油脂性基质三黄栓中药物难以充分释放。     

五仙回春胶囊中淫羊藿甙溶出度的实验研究

以淫羊藿甙为指标,采用转篮法和三波长分光光度法,测定了五仙回春胶囊中淫羊藿甙100min的累计溶出百分率,结果样品c、d的T₅₀、T_d值大于a,b的T₅₀、T_d值,样品之间有显变差异,认为控制胶囊质量须检测溶出度。     

安胃片体外释放比较

本文介绍了不同厂家的安胃片崩解度及释放对比试验情况。实验结果:各厂家的安胃片体外释放参数Td、T₅₀及m值均存在极显著性差异(P<0.01);经两两间多重比较T₅₀仍存在显著性差异(P<0.01)。安胃片在水中与人工胃液中的崩解度有显著性差异(P<0.01);崩解度与释放参数T50间相关性显著(P<0.05)     

交沙霉素片溶出度考察

 采用紫外分光光度法(γ_max=232nm)对日本及国内8个厂家10批交沙霉素片进行体外 溶出度测定。结果RB.SJZ-I，SJZ-Ⅱ，HZ，GL 5批交沙霉素片45min,溶出均大于70%:而BJ，HEB，GZ，SH，SZ5批T₇₀均在60min以上，其中SZ溶出最少，60min累积溶出仅9.96%。10批内T₇₀小于45min的5批:T_d,T₇₀仍具极显著差异（P<0.01)。因此建议提高制剂质量及规定溶出标准。     

雷公藤缓释片溶出度考察

采用分光光度法对研制的5批雷公藤缓释片进行体外溶出试验,结果表明5批样品均有较好的溶出度,其T₅₀,T_d无显著差异。     

二妙丸中盐酸小檗碱的溶出度测试

用杯法测定了二妙丸在人工胃液和人工肠液的溶出度。得到T₅₀、Tα及m两组参数,并通过F检验证明该参数间无显著性差异(P>.05),即说明上述两种释放介质对二妙丸中小檗碱的溶出无显著影响。     

壬苯醇醚栓的研制及体外溶出度的测定

 目的：为延长避孕有效时间研制一种新型壬苯醇醚栓，对其进行理化性质、稳定性及溶出度考察，并与市售的两种壬苯醇醚栓比较。方法：参考中国药典1990年版溶出度测定法项下条件，进行3种栓的体外溶出实验。采用UV三阶导数光谱法测定样品液浓度，计算累积溶出量。HPLC测定栓中壬苯醇醚的含量。室温留样法及加速实验法进行稳定性考察。结果：研制栓的T₅₀为99．30min，6h释放75％。国内市售栓T₅₀为7．85min，Encare栓T₅₀为15．31min，两者1h释放均达90％。壬苯醇醚栓室温存放一年，或37℃、相对湿度75％存放6个月，理化性质及含量无明显变化。结论：研制的壬苯醇醚栓有较好的稳定性，在有效时间方面优于Encare栓及国产市售栓。     

吡哌酸栓体外释放度试验

 本文首次报告用吡哌酸制成水溶性基质的栓剂，测定体外释放度，结果吡哌酸栓于40min时溶出率为90%，60min时溶出率为92.64%。60min内溶出率常数Kr为0.9953，T₅₀为13.04±1.55，Td为20.15±2.53，m为0.8418±0.07，β为12.5354，R为0.9948±0.0071,崩解时限与T₅₀，Td之间具有较好的相关性，各粒间无明显差异(P>0.01)。     

5-氨基水杨酸肠溶定时释放片的制备和溶出度研究

 目的 制备5-氨基水杨酸（5-ASA）肠溶包衣片,使药物在结肠释放。方法 以崩解时限为指标,用正交试验筛选片芯的处方,考察了压力和硬脂酸镁含量对片芯的影响。根据溶出度试验,以包衣片在pH6.8的磷酸盐缓冲液中释放10%的时间t_0.1为指标,用均匀设计筛选并优化包衣液的处方,同时考察了包衣量对溶出曲线和t_0.1的影响,以及包衣液的动力黏度对t_0.1的影响。结果 以3%的羧甲基淀粉钠（DST）和10%的PVP醇溶液为黏合剂所制的片芯崩解快;丙烯酸树脂Eudragit S100、乙基纤维素及癸二酸二丁酯组成的包衣液是影响t_0.1的主要因素,三者的量在100mL中为9,1.5,1mL时,t_0.1为177min。结论 采用合适的片芯和包衣,可制备5-氨基水杨酸肠溶定时释放片。     

国产盐酸氯丙嗪片溶出度质量考察

 盐酸氯丙嗪片体外溶出度及其在兔体内生物相药浓度研究表明，其体内Tmax与相应的体外T₅₀相关；溶出度考察表明，国产盐酸氯丙嗪片，30min溶出量在22～95%，一般小规格片比大规格片溶出要好。     

柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸处方优化及口服药动学评价

目的 优化柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸（naringenin-phosphatidylcholine complex dropping pills，Nar-PC-DPs）处方，考察口服药动学行为及生物利用度。方法 溶剂挥发法制备柚皮素磷脂酰胆碱复合物（naringenin-phosphatidylcholine complex，Nar-PC）。采用成型率和丸重差异为指标，单因素实验联合Box-Behnken效应面法筛选Nar-PC-DPs处方。扫描电子显微镜（SEM）观察Nar-PC-DPs微观形态，X射线粉末衍射法（XRPD）分析柚皮素在Nar-PC-DPs中存在状态，测定Nar-PC-DPs溶解度和体外释药情况。比格犬分别给予柚皮素原料药、Nar-PC和Nar-PC-DPs，测定血药浓度，计算主要药动学参数。结果 Nar-PC-DPs最佳处方工艺为聚乙二醇4000（PEG 4000）占基质百分比为49%，基质与Nar-PC质量比为5.2：1，滴距为8.2 cm。Nar-PC-DPs外观圆整、光滑。柚皮素在Nar-PC-DPs中以无定型形式存在，在不同介质中溶解度均明显增加。Nar-PC-DPs在60 min内累积溶出度为95.10%，储存稳定性良好。药动学结果显示，Nar-PC-DPs的达峰时间（t_max）提前至（0.95±0.14）h，半衰期（t_1/2）增加至（6.85±0.71）h，达峰浓度（C_max）增加至3.25倍，相对口服吸收生物利用提高至3.79倍。结论 Nar-PC-DPs增加了柚皮素溶解度，促进了药物溶出，提高了口服吸收生物利用度。     

脑康通泰分散片的制备及溶出度测定

[目的]确定脑康通泰分散片的处方工艺,并建立其溶出度测定方法。并与自制普通剂型进行溶出度比较。[方法]以休止角、硬度、崩解时限、颗粒流动性等为指标考察处方,优化后确定终处方。采用2010年版中国药典二部附录溶出度测定法,以900 mL水为溶出介质,转速为100 r/min,并于270 nm波长处测定吸收度。[结果]优选出最佳处方:24%磷酸氢钙和20%微晶纤维素为填充剂,10%交联聚维酮与2%二氧化硅为混合崩解剂,1%硬脂酸镁为润滑剂,分散片的崩解时限小于3 min。30 min内溶出度不低于75%。[结论]湿法制粒压片制备脑康通泰分散片处方合理,工艺简单,溶出度测定方法结果准确,质量可控,开发脑康通泰分散片具有临床意义。     

水飞蓟素滴丸的溶出度研究

目的:考察水飞蓟素滴丸的溶出度,并与市售水飞蓟素制剂进行比较。方法:以紫外分光光度法测定样品中水飞蓟素的含量,研究了水飞蓟素滴丸的溶出条件,并在此基础上测定比较了水飞蓟素滴丸、市售益肝灵片(薄膜衣,糖衣)及利加隆胶囊的溶出度。结果:水飞蓟素滴丸、益肝灵片(薄膜衣)、益肝灵片(糖衣)和利加隆胶囊的T₅₀和T_d分别为6.78,9.85 min;51.01,73.78 min;74 35,86.97 min;53.10,72.65 min。结论:滴丸的溶出明显优于市售片剂和胶囊。     

乙酰螺旋霉素包衣片溶出度考察

 本文报道了8批不同厂家的乙酰螺旋霉素包衣片的溶出度，其中肠溶衣片与胃溶衣片各4批。结果肠溶衣片与胃溶衣片的溶出速率存在显著差异（P<0.05)。肠溶衣片溶出较慢，最慢者100min溶出46.12%，T₅₀>100min,其中3批T₅₀～60min之间。可要求肠溶衣片60min溶出量 不低于60%。胃溶衣片溶出较快，但差异大，快者5min溶出90%以上，慢者150min溶出不到70%, 但大多数40min可溶出80%以上，可将此作为对胃溶衣片的要求。胃溶衣片虽溶出较快，但在人工胃液中的稳定性稍低于肠溶衣片。     

基于生物效价-多成分整合的中药固体制剂体外溶出度研究

目的 探讨符合中医药特点的中药固体制剂质量控制与评价的化学-生物联合评价模式。方法 以复方鳖甲软肝片为模型药,考察在pH 7.4磷酸盐缓冲液溶出介质中,不同溶出时间的复方鳖甲软肝片溶出液对LX-2肝星状细胞的抑制作用,提出基于细胞抑制率所得复方鳖甲软肝片的累积溶出度,与HPLC法所测的芍药苷、连翘苷、人参皂苷Rg₁各指标成分的溶出度及自定义权重系数的多成分整合的溶出度运用f₂相似因子法分别进行相关性评价。结果 芍药苷、连翘苷、人参皂苷Rg₁各指标成分的溶出度及其整合的溶出度f₂相似因子依次为43、58、61、59,说明多成分整合的溶出度能较为全面地反映全方的生物效价。结论 以生物活性为导向的多成分整合的溶出度评价方法有望成为评价中药固体制剂体外溶出度的有效手段之一。     

酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸的研制

 目的 研制酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸,考察微丸体外溶出度影响因素。 方法 用均匀设计及单因素实验设计筛选崩解剂种类和用量,确定载药丸心处方;用挤出滚圆法制备载药丸心,并依次用流化床技术在载药丸心表面以羟丙甲纤维素（ Pharmacoat 606 ）加载乳糖进行包衣,光洁化表面;用乙基纤维素水分散体（ Surelease E-7-19040 ）进行控释包衣制备成单脉冲微丸,单脉冲微丸表面以 Pharmacoat 606 加载药物后进行薄膜包衣,制备成双脉冲微丸。以溶出度达 5% （ <> t _0.05 ）和 90% <>t_0.9) 为脉冲剂量开始释放和完全释放的参考指标,以持续释放小于总剂量 5% 的释药时间作为迟滞时间（ <> t _lag-time ）;同时考察体外溶出度的影响因素。 结果 交联羧甲基纤维素钠是最合适的崩解剂,优化用量为 50% ,第一脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 30 min ,第二脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 45 min , <> t _lag-time 约为 150 min 。微丸粒径的大小,崩解剂的用量,光洁化处理时的包衣增重,控释层衣膜的增重程度,单脉冲微丸表面含药层的加载,双脉冲微丸表面的薄膜包衣都对微丸的溶出有影响;但不受溶出介质 pH 值的影响。 结论 所制得的双脉冲微丸具有良好的双脉冲释放效果。     

栀子超微粉与细粉中栀子苷的体外溶出度比较

目的: 比较栀子超微粉和细粉中栀子苷的体外溶出度。 方法: 建立HPLC测定栀子超微粉和细粉中栀子苷在不同时间点的溶出量,计算累积溶出率,采用浆法进行体外溶出试验,色谱条件为Wondasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,检测波长238 nm,柱温30 ℃,进样量10 μL。 结果: 栀子超微粉和细粉45 min时累计溶出率分别为92.82%,83.36%,T0.8分别为9.92,26.35 min,超微粉中栀子苷的溶出度和溶出速率均优于细粉。 结论: 栀子微粉化有利于有效成分的快速溶出。     

红花普通粉体与超微粉体溶出度比较试验

目的:对红花的普通粉体和不同粒径的超微粉体中有效成分羟基红花黄色素A、山柰素进行溶出度比较试验,为红花超微粉体的应用与粒径控制提供试验依据。方法:桨状搅拌法,用高效液相法测定其含量。结果:红花普通粉体与3种超微粉体(D₅₀分别为14.71、22.42、和35.33μm)羟基红花黄色素A的溶出量分别为1.99%、2.20%、2.23%和2.25%,山柰素溶出量分别为0.16%、0.20%、0.21%和0.21%。红花普通粉体与3种超微粉体羟基红花黄色素A的T₅₀、T_d为别为14.66、61.21,6.97、30.67,4.281、9.28,3.63、15.31min;红花普通粉体与3种超微粉体山柰素的T₅₀、T_d为别为36.74、670.96,17.17、417.36,12.36、200.72,10.911、60.05min。结论:3种红花超微粉体有效成分的溶出量明显高于普通粉体,溶出速度明显快于普通粉体,且随着超微粉体粒径减小,有效成份溶的出速率加快。