新型口服固体速释制剂──口腔崩解片的研究概况及展望

综述口腔崩解片的特点、技术要求、制备工艺、速释机理和常用辅料,以及中药口崩片的发展前景,认为该剂型非常适合于儿童、老人及吞咽困难的患者,具有良好的使用价值和市场前景。     

天香丹治疗胸痹患者生活质量评价

目的：评价天香丹对胸痹（冠心病稳定型心绞痛）患者生活质量的影响.方法：64例冠心病稳定型心绞痛患者随机分为天香丹组（33例）、通心络胶囊组（31例）,天香丹组在西医基础治疗上加服天香丹,每日服18 g,分2次冲服;通心络胶囊组在西医基础治疗上加服通心络胶囊,每日服12粒,分3次口服.6个月为一疗程,观察2组患者治疗前、后心绞痛症状、中医综合证候指标与心电图的变化,并运用健康状况调查问卷（SF-36）和西雅图心绞痛量表（SAQ）评价患者治疗前、后生活质量的变化.结果：通心络胶囊、天香丹组改善心绞痛症状、心电图疗效及中医综合证候总有效率分别为64.52%、78.78%,64.52%、75.76%,83.87%、90.91%,2组差异均无统计学意义（P＞0.05）.治疗后天香丹组心绞痛发作频率较通心络胶囊组明显减少（P＜0.01）.天香丹在改善患者生理功能、总体健康、躯体活动受限程度方面明显优于通心络胶囊（P＜0.05）.结论：天香丹能减少心绞痛的发作,改善胸痹患者生活质量,是治疗冠心病心绞痛的有效中成药.     

天香丹胶囊挥发油包合工艺研究

目的 优选天香丹胶囊挥发油最佳包合工艺.方法 通过比较不同的包合方法后确定最佳包合方法.再在单因素试验基础上对影响包合质量的因素投料比、包合时间、包合温度三因素进行正交试验综合考察,以包合率、产率为指标,综合评分后进行评价,筛选最佳包合工艺条件.结果 挥发油最佳包合工艺条件为加5倍量水制成β-环糊精饱和液,加入β-环糊精1/6量的挥发油,研磨10 min.结论该工艺合理、稳定、可行.     

天香丹治疗胸痹之通补开泄法理论探讨

目的：探讨通补开泄法治疗胸痹的理论依据. 方法： 通过研究古代文献及当代治疗胸痹的相关文章,结合通补开泄法之代表方天香丹的组方分析及临床实践研究结果,综合探讨通补开泄法的历史渊源、理论依据及其内涵.结果：通补开泄法源《灵》《素》,远绍仲景,形雏叶桂,创于先师张绚邦教授;其理据五脏,渊于《内》《难》,宗之诸家,论成当代.天香丹验之有效,组方精密,彰显通补开泄之内涵.结论：通补开泄法治疗胸痹,有充分的理论及实践依据,为中医治疗胸痹的有效法则之一.     

天香丹对心肌缺血大鼠血栓形成及心肌细胞结构的影响

目的：观察天香丹对心肌缺血大鼠血浆血栓素（TXB2）、前列环素（6-Keto-PGF1α）及心肌细胞结构的影响.方法： 50只健康Wistar大鼠随机分为生理盐水组、心可舒组（0.27g/kg心可舒）及天香丹大、中、小剂量组（天香丹剂量分别为10.2、3.4、1.1 g/kg）共5组,每组10只,用皮下注射异丙肾上腺素法复制心肌缺血模型,观察天香丹对大鼠心肌缺血时心电图的影响,采用放射免疫法检测各组血浆TXB2、6-Keto-PGF1α的含量,并进行比较.采用电镜观察各组大鼠心肌结构的变化.结果：与生理盐水组比较,天香丹各剂量组及心可舒组心电图ST段偏移明显减小（P＜0.05～0.01）,血浆TXB2含量明显降低（P＜0.05～0.01）,而天香丹组优于心可舒组（P＜0.05～0.01）;与生理盐水组及心可舒组比较,天香丹各剂量组血浆6-Keto-PGF1α含量明显升高（P＜0.05～0.01）.结论： 天香丹是改善心肌缺血的有效药物.     

天香丹颗粒治疗冠心病心绞痛33例

目的:观察天香丹颗粒治疗冠心病心绞痛患者的疗效,并探讨其作用机理。方法:60例气虚血瘀、痰瘀交阻型冠心病心绞痛患者随机分为两组;天香丹治疗组33例,心可舒对照组27例。服用天香丹颗粒或心可舒4周后,观察患者临床症状、心电图的变化及血清中可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)和可溶性血管细胞黏附分子-1(sVCAM-1)的水平变化。结果:天香丹组胸闷、胸隐痛时作、气短乏力等症状改善明显优于心可舒组;天香丹组心电图有效率(63.64%)高于心可舒组(37.04%)(P<0.05);天香丹组血清sICAM-1s、VCAM-1水平较心可舒组下降更明显(P<0.01)。结论:天香丹颗粒可改善冠心病心绞痛患者临床症状及心电图表现,其机制可能与并有抑制黏附分子的表达,改善内皮功能有关。     

天香丹对冠心病稳定型心绞痛患者生活质量的影响及疗效分析

目的:观察中药天香丹治疗冠心病稳定型心绞痛患者的临床疗效及对患者生活质量的影响.方法:156例冠心病稳定型心绞痛患者随机分为天香丹组(55例)、通心络组(50例)、消心痛组(51例),3组均在抗血小板聚集、抗心肌缺血、调脂治疗的基础上分别口服天香丹颗粒、通心络胶囊、消心痛片进行治疗,疗程3个月,比较3组心绞痛、心电图及中医综合证候的改善情况,并采用健康状况调查问卷(SF-36)及西雅图心绞痛量表(SAQ)评价患者的生活质量.结果;天香丹组、通心络组、消心痛组心绞痛治疗总有效率分别为81.82%、82.00%、72.58%,心电图总改善率分别为69.09%、74.00%、64.71%,3组差异均无统计学意义(P＞0.05),天香丹组、通心络组中医证候总改善率分别为85.45%、84.00%,明显优于消心痛组(P＜0.05).治疗后天香丹组与通心络组患者生理功能、生理职能、躯体疼痛、躯体活动受限程度、心绞痛稳定状态、心绞痛发作情况、治疗满意程度方面的改善程度明显优于消心痛组(P＜0.05).天香丹组在改善患者精力方面明显优于通心络组与消心痛组(P＜0.05).结论:天香丹是治疗冠心病心绞痛的有效中成药,能减少心绞痛的发作,可以改善患者生活质量.     

天香丹对冠心病患者血管新生相关因子的影响

目的：探讨天香丹对稳定型心绞痛患者血清血管内皮生长因子（VEGF）、一氧化氮（NO）以及一氧化氮合酶（NOS）含量的影响.方法：70例冠心病稳定型心绞痛患者随机分为2组,天香丹组口服中药天香丹,通心络组服用通心络胶囊,治疗前、后观察2组心绞痛发作频率、持续时间,分别检测2组血清NO、NOS及VEGF的含量,并进行比较.结果：治疗后2组心绞痛发作频率、持续时间较治疗前明显改善（P＜0.01）,组间差异无统计学意义（P＞0.05）,治疗后天香丹组血清NO、NOS及VEGF含量较治疗前明显升高（P＜0.01）,通心络组血清VEGF、NO含量较治疗前明显升高（P＜0.01）,天香丹组治疗后血清NO含量明显高于通心络组（P＜0.01）.结论： 天香丹可升高血清VEGF、NO以及NOS含量,促进冠脉侧支循环的建立,改善心肌缺氧状态,而达到治疗冠心病的目的.     

天香丹结合康复治疗慢性心力衰竭的疗效分析

目的：观察天香丹结合康复治疗慢性心力衰竭（CHF）的临床疗效.方法：71例CHF患者随机分为治疗组（36例）和对照组（35例）,对照组给予西药常规治疗及运动康复训练,治疗组在对照组治疗基础上加用天香丹,每次一袋（9 g）,每日2次口服.1个月为1个疗程,2个疗程后观察2组基础心率、6 min步行试验变化、Boston心力衰竭诊断标准积分和中医证侯积分及心功能疗效.结果：治疗后治疗组、对照组心功能改善总有效率分别为88.89%、65.71%,治疗组明显高于对照组 （P＜0.05）,治疗组心率较对照组明显减慢（P＜0.05）, 6 min步行试验距离较对照组明显增加（P＜0.05）,Boston心力衰竭诊断标准积分和中医证侯积分较对照组明显减少（P＜0.05）.结论：天香丹结合康复治疗CHF患者可改善患者心功能和生活质量,减轻相关症状,提高病人实际生活能力,在心衰患者的体能恢复中显示出明显优势.     

天香丹抑制血小板聚集改善颈动脉血栓形成的作用研究

目的 采用三氯化铁(FeCl3)诱导小鼠颈动脉血栓模型,研究天香丹对颈动脉血栓形成的抑制作用.方法 取40只SPF级健康雄性C57BL/6小鼠,随机分为假手术组(蒸馏水)、模型组(蒸馏水)、天香丹组(2.7 g·kg-1·d-1)、阿司匹林组(11.4 mg·kg-1·d-1),预防性给药21 d后,用20％FeCl3...     

董湘玉老师温胆汤加减临床应用经验举隅

温胆汤源于唐代孙思邈《备急千金要方》,该方由半夏、竹茹、枳实、橘皮、甘草、生姜6味药组成,具有温养胆气、和胃化痰之功。后《三因极一病症方论》加茯苓、大枣,并加重生姜量治“大病后虚烦不得眠”。吾师董湘玉教授根据异病同治之治则,善长于以此方加减活用治疗多种内科病症     

正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方

目的 制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法 以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果 湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论 氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。     

正交试验优化盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片的制备工艺

目的：研究并优化盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片的制备工艺。方法采用粉末直接压片法制备盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片,采用 HPLC 法测定其含量,以崩解时限为指标优化处方。结果以12%低取代羟丙甲基纤维素,甘露醇∶优化微晶纤维素为2∶1,2%硬脂酸镁,3%甜菊苷制备的盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片(60 mg/片)外观圆整光洁,口感良好,崩解时限为12 s,硬度为3 kg,4 min 溶出度为99%。结论该制剂制备简单,处方合理,崩解较快。     

氯氮平口腔崩解片与普通片的人体生物等效性研究

目的研究国产氯氮平口腔崩解片和普通片的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂25mg,并采集60小时内动态血标本;用HPLC-MS/MS法测定血浆中氯氮平的浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为（69.65±14.36）μg/L和（71.48±15.20）μg/L,tmax分别为（0.9±0.3）h和（1.0±0.3）h,AUC0-60分别为（569.1±201.1）μg/h·L和（565.3±193.5）μg/h·L,AUC0-∞分别为（609.6±230.3）μg/h·L和（606.9±193.4）μg/h·L,t1/2（ke）分别为（13.7±4.4）h和（14.1±3.6）h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为（100.7±16.9）%。结论两种制剂生物等效。     

丹香冠心注射液联合生脉注射液治疗老年冠心病50例临床分析

目的 探讨丹香冠心注射液联合生脉注射液治疗老年冠心病的疗效.方法 将75例老年冠心病患者分为对照组和治疗组,分别记录两组患者用药前后的心电图、心肌酶谱、血糖、肝功、心脏超声及伴发症状与转归.结果 两组患者用药前后各项指标有显著差异,治疗组用药后病情缓解更快,疗效更满意.结论 治疗组应用丹香注射液联合生脉注射液对血管舒张...     

不同崩解剂对于氏萎胃宁浓缩丸崩解时间的影响

目的:考察不同崩解剂对于氏萎胃宁浓缩丸崩解时间的影响,并选出最佳崩解剂的使用剂量。方法:采用平行试验的方法对比羧甲基淀粉钠、L-羟丙基甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)在相同用量下的崩解时间,选出崩解时间最短的一种崩解剂,在此基础上确定所选崩解剂的使用剂量。结果:以交联羧甲基纤维素钠的崩解时间最短,在用量为3%时,崩解时间为38 m in。结论:3%交联羧甲基纤维素钠作崩解剂使于氏萎胃宁浓缩丸崩解时间符合药典规定。     

阿立哌唑口腔崩解片与利培酮口腔崩解片治疗康复期精神分裂症患者对照研究

目的:比较阿立哌唑口腔崩解片与利培酮口腔崩解片治疗康复期精神分裂症患者的临床疗效及其安全性。方法:将120例康复期精神分裂症患者随机分为阿立哌唑组与利培酮组,疗程12周,采用阳性与阴性症状量表(PANSS)及治疗中出现的症状不良反应量表(TESS)、不良事件记录表、健康状况问卷(SF-36)评定疗效及不良反应。结果:两组治疗后PANSS评分均显著下降,两组间在疗效评定、不良反应等比较差异无显著性(P>0.05)。结论:阿立哌唑口腔崩解片与利培酮口腔崩解片治疗康复期精神分裂症患者的疗效相仿,起效都较快,不良反应较少,它们都是安全有效的抗精神病药。     

紫杉醇防治移植动脉硬化作用的实验研究

目的采用大鼠胸腹主动脉移植模型,探讨紫杉醇防治移植动脉硬化的作用。方法Wistar大鼠40只,SD大鼠16只,按供、受鼠不同分为4组：A组为假手术组;B组为同品系移植（Wistar to Wistar）组;C组为单纯异品系移植（Wistar to SD）组;D组为异品系移植（Wistar to SD）紫杉醇干预组。移植术后30天切取移植动脉,采用光镜和电镜定性观察,并用计算机图像分析系统定量观测紫杉醇对移植动脉的影响。结果与A组比较,术后30天B组动脉壁无增厚、血管内膜未见明显增生;C组内膜增生明显,内外膜有大量炎症细胞浸润。紫杉醇则显著抑制移植动脉内膜增生,并减轻移植动脉内外膜炎症细胞浸润,防止管腔狭窄。结论紫杉醇可明显抑制异品系大鼠移植动脉内膜增生和炎症细胞浸润,防治移植动脉硬化。     

头孢克肟口腔崩解片质量标准研究

目的研究头孢克肟口腔崩解片的质量标准。方法采用桨法及紫外-可见分光光度法测定其溶出度,利用自制崩解装置测定其体外崩解时限;采用高效液相色谱法测定其含量。结果头孢克肟口腔崩解片的平均崩解时限为38 s,片重差异符合规定;溶出度测定：头孢克肟的pH6.5磷酸盐缓冲液在288 nm波长处有最大吸收,且在3.0～22.5μg.mL^-1浓度范围内与吸光度（A）呈良好的线性关系,回归方程为A=0.0372ρ-0.0056,r=0.999 5;含量测定：头孢克肟在20～400μg.mL-1浓度范围内与色谱峰面积（A）呈良好的线性关系,回归方程为A=20.6ρ-76.3,r=0.999 2,平均回收率为100.25%,RSD值为0.70%。结论本方法专属性强、准确、简便、重现性好,可以有效控制头孢克肟口腔崩解片的质量。