川续断皂苷VI及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究

研究川续断皂苷VI(asperosaponin VI,A-VI)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-VI 的大鼠血浆蛋白结合率。采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-VI 和M1 浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-VI的血浆蛋白结合率。大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27 g·kg^-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-VI 后, A-VI 的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,C_max1和C_max2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L^-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15) μg·L^-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L^-1;AUC_0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9) μg·h·L^-1;t_1/2 分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2) h。代谢产物M1相应的C_max分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874) μg·L^-1;AUC_0-t分别为 (105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L^-1;t_1/2 分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9) h。A-VI 和M1 在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg^-1剂量多次灌胃A-VI后A-VI 和M1 在体内均无蓄积。灌胃 A-VI 后, A-VI 的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-VI 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1。A-VI 在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为 92.9%。     

泛昔洛韦胶囊人体生物等效性研究

 目的 研究泛昔洛韦胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法 采用高效液相色谱荧光检测法测定12名健康志愿者随机交叉 po 单剂量500 mg泛昔洛韦胶囊与参比片后,血浆中代谢物喷昔洛韦药时数据经3P97程序拟合后,计算其药代动力学参数。结果 泛昔洛韦胶囊与参比片的主要药代动力学参数分别为：t_max(0.774±0.190),(0.748±0.181)h;c_max(4.207±1.079),(4.303±1.271) mg·L^-1;AUC_o～∞(15.476±3.654),(14.828±3.420) mg·h·L^-1。用梯形法计算所得的AUCo～t 分别为(14.622±3.605),(14.072±3.459)mg·h·L。泛昔洛韦胶囊的相对生物利用度为(104.5±10.2)%。结论 泛昔洛韦胶囊与参比片剂为生物等效制剂。     

重组病毒巨噬细胞炎性蛋白在大鼠体内的药动学及组织分布

 目的了解重组病毒巨噬细胞炎性蛋白(vMIP)在SD大鼠体内的药动学及组织分布。方法对vMIP进行碘标、分离纯化和鉴定,然后利用其进行药动学实验。采用同位素示踪法测量vMIP在SD大鼠体内的药动学,并检测其在大鼠组织中的分布。结果60,240μg·kg^-1 2个剂量组(静脉注射给药)的主要药动学参数分别为ρ_max(249.4±84.50),(887.01±204.22)μg·L^-1;t_1/2β(1.5±0.28),(2.65±0.85)h;AUC_0-∞(136.0±40.70),(493.84±49.42)μg·h·L^-1。t_max10.0min。结论vMIP进入大鼠体内主要分布在肝和肺,在体内消除较快,其动力学特征符合一级吸收二室开放模型。     

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

 目的:研究了10名男性健康志愿者单剂量po两种对乙酰氨基酚(扑热息痛)异型片500 mg的药代动力学和相对生物利用度?方法:按照随机交叉试验设计,采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10 h的血样本,用HPLC测定扑热息痛的血药浓度?结果:两种制剂的药-时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型?受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片(康司达)的主要药代动力学参数:c_max=(5.51±1.24)mg·L^-1,t_max=(1.03±0.43)h,t_1/2ka=(0.27±0.16)h,t_1/2ke=(2.60±0.51)h,AUC_0～∞=(34.91±7.96)mg·h·L^-1,MRT=(3.65±0.22)h?参比制剂(必理通)的主要药代动力学参数:c_max=(5.81±1.01)mg·L^-1,t_max=(0.88±0.32)h,t_1/2ka=(0.14±0.07)h,t_1/2ke=(2.71±0.93)h,AUC_0～∞=(33.14±5.67)mg·h·L^-1,MRT=(3.60±0.10)h?两种片剂药代动力学参数(除t_1/2ka值外)均无显著性差异(P>0.05)。结论：受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.29±22.15)%,受试制剂(康司达)与参比制剂(必理通)生物等效。     

补肾通络方中马钱苷、阿魏酸和二苯乙烯苷的体内药代动力学研究

研究灌胃补肾通络方后大鼠血浆中马钱苷、阿魏酸和二苯乙烯苷药代动力学特征。采用液-液萃取法处理血浆样品;HPLC-UV检测含量,色谱柱为Johnson spherigel C₁₈(4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为甲醇-0.01%冰醋酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL·min^-1,柱温为30 ℃,检测波长:马钱苷为235 nm,阿魏酸和二苯乙烯苷为320 nm,进样量为10 μL。采用DAS 2.0软件对所测数据进行处理,得到大鼠血浆中马钱苷、阿魏酸和二苯乙烯苷的主要药动学参数如下:C_max分别为(0.369±0.042),(0.387±0.071),(0.233±0.044) mg·L^-1;t_max分别为(0.226±0.022),(0.282±0.031),(0.233±0.044) h;t_1/2β分别为(6.89±0.20),(10.7±0.11),(6.93±0.090) h;AUC_0-∞分别为(1.91±0.36),(3.22±0.52),(1.52±0.33) mg·h·L^-1;AUC_0-t分别为(1.62±0.33),(2.58±0.43),(1.30±0.30) mg·h·L^-1;CL分别为(20.2±4.0),(1.39±0.23),(31.7±6.9) L·h^-1·kg^-1。药代动力学研究结果表明,灌胃补肾通络方后马钱苷、阿魏酸和二苯乙烯苷药动学曲线均符合血管外给药二室模型,且3种成分吸收快,马钱苷和二苯乙烯苷消除速度中等,阿魏酸消除慢(但生物利用度为最高),每天给药3次能维持血药浓度,适合制成普通口服制剂。     

普瑞巴林胶囊的人体药动学研究

 目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早、晚各服药一次,每次75mg,连续服用5d的给药方案进行多次给药研究。应用HPLC-UV测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度。结果模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型。单次服用75,150和300mg普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:ρ_max为(2.43±0.36),(4.59±0.91)和(9.16±1.00)mg·L^-1;AUC_0-t为(13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L^-1;t_max为(0.96±0.42),(0.90±0.39)和(1.21±0.38)h;t_1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h。连续口服5d75mg,bid普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρ_max为(2.83±0.42)mg·L^-1,ρ_min为(0.67±0.14)mg·L^-1,ρ_av为(1.18±0.20)mg·L^-1,AUC_0-t为(19.4±3.8)mg·h·L^-1,t_max为(0.79±0.30)h,t_1/2β为(6.8±2.6)h,DF为(1.86±0.39)。对单次给药试验中所得的AUC,ρ_max,t_1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC和ρ_max与剂量呈线性相关,t_1/2β与剂量无关,符合1级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间、周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别。结论普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75～300mg内,体内过程符合1级速率过程。按照75mg,bid的方案连续服用普瑞巴林5d,药物在体内无蓄积。     

泮托拉唑钠肠溶胶囊在健康人体的药动学和生物等效性

 目的评价2种泮托拉唑钠肠溶胶囊(抗溃疡药)的生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉单剂量分别口服泮托拉唑钠试验和参比制剂40mg;用HPLC内标法测定其血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,考察其生物等效性。结果2制剂在健康人体的药-时曲线符合二房室开放模型,主要药动学参数:t_1/2分别为(1.875±0.636),(1.860±0.785)h;t_max(3.083±0.393),(3.028±0.436)h;ρ_max(2.969±0.616),(2.961±0.493)mg·L^-1;AUC_0-t(8.478±4.493),(8.460±4.293)mg·h·L^-1;相对生物利用度为(100.0±9.0)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦胶囊的人体生物等效性研究

 目的研究2种盐酸伐昔洛韦胶囊的生物等效性。方法24名健康受试者单剂量交叉口服600mg2种盐酸伐昔洛韦胶囊,采用HPLC-UV测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度。数据经DAS软件处理。结果盐酸伐昔洛韦供试制剂与参比制剂(胶囊)的主要药动学参数如下:AUC_{0→t分别为:(12.985±2.271),(12.306±3.260)mg·h·L^-1;AUC0→∞分别为:(13.416±2.333),(12.748±3.394)mg·h·L^-1;ρmax分别为:(3.897±1.065),(3.592±1.356)mg·L^-1;tmax分别为:(1.354±0.561),(1.479±0.447)h;t1/2分别为:(2.889±0.518),(2.959±0.602)h。对口服供试制剂和参比制剂后的lnAUC0→t,lnAUC0→∞,lnρmax进行方差分析与双单侧t检验,tmax进行秩和检验,结果2者为生物等效制剂(P<0.05)。供试品的相对生物利用度为:(110.4±26.7)%。结论2种盐酸伐昔洛韦胶囊生物等效。}     

山葛降脂分散片中葛根素在大鼠体内的药代动力学研究

目的: 山葛降脂分散片和葛根分散片中葛根素在大鼠体内药代动力学的对比研究。 方法: 以香草醛为内标物,利用HPLC测定大鼠血浆中葛根素的含量。 结果: 山葛降脂分散片的主要药动学参数: T _max (3.000±0.371) h, C _max (3.159±0.415) mg ·L^-1,AUC_0→∞ (19.593±3.168) mg ·L^-1 ·h^-1,MRT _0→∞ (11.370±2.358) h;葛根分散片的主要药动学参数: T _max (4.000±0.313) h, C _max (2.784±0.398) mg ·L^-1,AUC _0→∞ (17.605±3.993) mg ·L-1 ·h^-1,MRT _0→∞ (8.678±1.625) h。 结论: 山楂叶和葛根提取物合用能使葛根素的吸收加快,浓度增大,消除减慢。房室模型拟合分析为二房室模型。     

头孢丙烯胶囊人体药动学及生物等效性研究

 目的在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产胶囊剂和合资头孢丙烯片剂的药动学参数,评估两者的生物等效性。方法采用2制剂双周期交叉试验设计,20名受试者分别单剂量口服受试制剂头孢丙烯胶囊和参比制剂头孢丙烯片500mg,用HPLC-UV测定血浆中头孢丙烯的含量,所得参数经3P97软件计算药动学参数并考察生物等效性。结果头孢丙烯片与头孢丙烯胶囊的t_max分别为(1.7±0.3),(1.6±0.2)h;ρ_max分别为:(4.45±1.25),(4.39±1.12)mg·L^-1,AUC_0-12分别为(12.11±2.62),(11.72±2.73)mg·h·L^-1,t_1/2分别为(1.89±0.45),(1.82±0.33)h。各药动学参数无显著性统计学差异(P>0.05),头孢丙烯胶囊的相对生物利用度为(96.9±10.2)%。结论2种头孢丙烯制剂具有生物等效性。     

基于ICP-MS法的麝香保心丸中26种无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量。结果待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010~2.987μg/L,定量限在0.035~10.000μg/L,回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定。     

基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法。方法九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定。结果检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009~16.051μg/L,回收率在70.75%~107.66%,RSD≤6.44%。测定的6批样品中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011μg/g,Cu≤0.373μg/g,Tl≤0.021μg/g,As≤0.571μg/g。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定。     

蜂蜜炼制前后黄酮类成分种类和含量变化分析

目的研究中药辅料蜂蜜炼制前后黄酮类成分变化。方法参考《中药药剂学》,对不同来源的6种蜂蜜进行炼制。供试品经固相萃取法富集黄酮类成分。采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-TQ-MS)法测定,Thermo Accucore RP-MS色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温30℃。质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式,多反应监测模式(MRM)扫描分析。结果蜂蜜中共检测到12种黄酮类成分,包括黄酮苷元、二氢黄酮苷元和异黄酮苷元。黄酮苷元有8种:槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、高良姜素和白杨素;二氢黄酮苷元有3种:短叶松素、柚皮素和乔松素;异黄酮苷元染料木素。不同蜜源蜂蜜所含黄酮类成分种类和含量存在明显差异。6个蜂蜜样品炼制后,都发现了蜂蜜中没有报道过的芦丁和芸香柚皮苷,12种检测到的蜂蜜黄酮类成分在炼制后其量都有不同程度的变化,椴树蜜的槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、乔松素和白杨素量均有增加,短叶松素、柚皮素和高良姜素量没增加反而还有下降的;洋槐蜜中除芹菜素量增加不明显外,其余均有所增加,尤其是槲皮素和桑黄素增加的较为明显;百花蜜和枣花蜜12种黄酮类成分量均显著增加。结论炼制可造成蜂蜜中黄酮类成分的种类和含量发生改变。     

基于ICP-MS法的桂枝茯苓胶囊中无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立桂枝茯苓胶囊(GFC)中29种无机元素(Li、Be、B、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法 GFC样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中29种无机元素含量。结果待检测的29种无机元素在各的自线性范围内线性关系良好,r≥0.999 4;各元素的检出限在0.012~4.105μg/L,定量限在0.045~14.500μg/L,平均加样回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Na、Mg含量较高,均超过300μg/g;Fe、Mn、Sr含量也相对较高,而有害元素Be、As、Cd、Sb、Hg、Tl、Bi含量相对较低,均在0.030μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于GFC中无机元素的测定。     

基于ICP-MS法分析银杏叶系列品种中25种无机元素

目的建立银杏叶制剂中25种无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法,并对不同剂型银杏叶制剂中无机元素量进行比较分析。方法样品经微波消解后,采用ICP-MS法测定25种无机元素量,绘制无机元素指纹谱图,并进行方法学考察。结果 25种无机元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.950 0,精密度、稳定性和重复性试验的RSD值均符合定量分析要求;加样回收率为91.35%～108.86%,RSD在0.05%～4.45%。银杏叶制剂中检测了25种无机元素量,并绘制无机元素指纹图谱,发现其谱图具有一定的特征性;银杏叶片中元素Hg、Al、Cr的量较高,有害无机元素的量超标应引起关注。结论通过无机元素在银杏叶制剂中的组成分布及其量的变化规律研究,为银杏叶制剂的质量控制及安全性评价提供依据,同时为临床使用提供一定参考。     

Gibt es eine Beziehung zwischen Qigong und Moderner Physik?

Based on the principle of completeness, Qigong is described as a method uniting external and internal paths to insight, and this can be perceived while practicing it. The common principle which we approach in every Qigong exercise is named the Dao. In quantum physics, there are also phenomena showing an underlying unity: entanglement of atomic systems.     

10 Jahre Akupunktur mit Stoßwellen

In 2002, an already available shock wave device was modified according to my suggestions to enable its use for the stimulation of acupuncture points. Since then, the device has been used in the treatment of more than 1 000 patients.     

Biopotency Assays, a Model with Integration Feature for Quality Control Research of CMM

正As known,the development of quality control(QC)and quality assessment(QA)in the products of Chinese materia medica(CMM)is difficult and challenging.Some of the well-known analysis methods,such as IR,UV,HPLC,NMR GC-MS,and LC-MS have been applied in chemical components of the QC of CMMs and have gained significantimpact and advancement in modern analytical fields.In fact,the variables of CMM quality are caused by intrinsic and     

Journal of Acupuncture and Tuina Science Instructions for Authors

正The Journal of Acupuncture and Tuina Science,a journal with an international scope(ISSN 1672-3597,CN 31-1908/R,Bimonthly),is embodied by‘Springer Verlag'Database,Index Copernicus(IC)and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data(CSTPCD).You can search full text on http://www.springerlink.com/content/1672-3597.     

三黄泻心汤煎煮过程中13种指标成分动态变化与分布规律研究

目的 建立经典名方三黄泻心汤（Sanhuang Xiexin Decoction,SXD）中13种指标成分（表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚）的含量同时测定方法,探索SXD煎煮过程中成分动态变化和分布规律,揭示SXD复合分散体系的制剂特征。方法 按照SXD传统煎煮方法制备煎液,建立样品中13种指标成分的含量同时测定方法,检测各指标成分在汤剂、离心上清液、离心沉积物中的含量;进一步地,分别制备浸泡结束、刚沸腾以及煎煮不同时间后的样品进行测定,绘制SXD煎煮过程中13种指标成分动态变化和分布规律图,分析煎煮过程中各成分在汤剂、离心上清液和离心沉积物中的含量变化情况。结果 SXD煎液中,含量最高的指标成分为黄芩苷（15.496 mg/g）,其次为小檗碱（3.048 mg/g）,含量最低的指标成分为大黄素甲醚（0.046 mg/g）;离心沉积物中黄连碱、小檗碱含量分别为离心上清液的4.13、3.44倍,离心上清液中黄芩苷、汉黄芩苷、芦荟大黄素含量分别为离心沉积物的2.04、2.76、1.33倍;煎煮过程中,自浸...