促黄体素释放激素类似物——促排卵素Ⅱ治疗男性不育症13例报告(摘要)

<正> 我们从1977年7月起,使用促黄体素释放激素类似物-促排卵素Ⅱ(批号760625,每支10微克)治疗男性不育症13例。用药前作全身体格检查和精液检查。13例均为生育年龄身体健康的原发不育者,年龄25～45岁     

非甾体抗生育药的研究 Ⅲ.马兜铃次酸开环衍生物的合成及其抗生育活性

自印度马兜铃(Aristolochia indica L.)中提得的马兜铃次酸(Aris-tolic acid)(Ⅰ)及其甲酯,经动物实验证明具有较好的抗着床和引产作用。为了寻找结构简化、活性更强的抗生育药,我们合成了马兜铃次酸开环衍生物(Ⅱ_(1-8))。鉴于对-羟基苯丙烯酸类化合物亦有抗生育作用,因此将五个苯丙烯酸型中间体作为Ⅲ_(1-5)化合物。初步药理试验表明:Ⅱ类化合物无抗着床和抗旱孕作用。化合物Ⅲ_1和Ⅲ_2分别具有显著的抗早孕和抗着床作用(P<0.01,P<0.05),Ⅲ_4兼有上述二种作用(P<0.01)。这说明菲环破裂后,抗生育活性消失,而具有苯丙烯酸型结构的中间体仍能保持抗生育作用。     

牛膝皂苷栓的抗生育作用研究

目的:研究牛膝皂苷的抗生育作用.方法:将牛膝总皂苷及牛膝皂苷Ⅱ制成栓剂,通过抗生育和抗着床实验进行研究.结果:牛膝总皂苷栓有一定的抗生育作用,牛膝皂苷Ⅱ栓有很好的抗生育作用.结论:牛膝皂苷Ⅱ是牛膝抗生育作用的主要活性成分.     

棉酚对大鼠抗生育实验的研究

山东省中草药避孕研究协作组通过对棉籽抗生育有效成份的动物筛选,确定棉酚为抗生育作用的有效成份,为进一步探索其抗生育作用环节及有效剂量,进行了棉酚、醋酸棉酚对大鼠的抗生育作用的实验。结果:棉酚30毫克/公斤/日、醋酸棉酚30毫克/公斤/日,给药40天,在交配试验中即有明显的抗生育效果,怀孕率皆为零,但对动物的性生活无明显影响。副睾精子活力及形态在高剂量组给药41天时已有显著改变,精子活力降低,且有较多的     

复方18甲基炔诺酮注射剂药代动力学及抗生育作用的实验研究

复方 18甲基炔诺酮(Ng)注射剂体外药物释放表明,细颗粒制剂 Ⅰ的Ng释放过程为一级速率,粗颗粒制剂Ⅱ为零级速率。兔血浆Ng浓度比较,制剂Ⅱ血浓相对恒定,以Ng浓度对数值对时间作图,制剂 ⅡNg半衰期(17.1 d) 明显大于制剂Ⅰ(5.9 d)。小鼠抗生育试验提示,制剂Ⅰ给药后第2～7天抗生育作用强于制剂Ⅱ,第8～30天制剂Ⅱ抗生育作用强于制剂Ⅰ。     

血管紧张素Ⅱ2型受体及其在雄性生殖中的作用

肾素-血管紧张素系统(RAS)在人体中支配着体液调节系统,并有可能参与男性生殖。血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)可与靶器官上的受体结合发挥多种生理作用,近年来,人们对血管紧张素Ⅱ2型受体(AT2受体)的基因多态性、生理效应、信号转导、分布等研究不断深入,其中在雄性生殖中的作用引起了广泛的关注,血管紧张素Ⅱ2型受体在雄性生殖器中广泛分布,它参与了睾丸的发育,调节精子的运动,它可能是精子活力的重要因素,可能影响男性的生育。本文就血管紧张素Ⅱ2型受体及其在雄性生殖中的作用作一综述。     

非甾体抗生育药物的研究 Ⅱ.对-羟基苯丙烯酸衍生物的合成及其抗生育活性

据报道,对-羟基本丙烯酸(Ⅰ)对小鼠有很好的抗生育作用。鉴于芳基取代的苯乙烯美化合物亦有不同程度的抗生育活性,我们在对-羟基苯丙烯酸的α位,用芳基取代,合成了24个衍生物。初步药理筛选结果表明,化合物Ⅱ_(1,3,7,23)对小鼠有抗早孕作用(P<0.05～0.001),其中以化合物Ⅱ_1为显著(P<0.001)。     

动物Na—K—ATP酶活性变化与棉酚相关的研究——Ⅱ、长期喂服棉酚对大鼠骨Na—K—ATP酶影响的电镜观察

<正> 棉酚是我国首创的一种男性节育药,其抗生育作用已在临床及动物实验中得到证实。但有少数人服药后出现低血钾肌无力症。各实验室从不同方面观察了棉酚与低血钾的关系,并阐明了各自的观点。我们曾分别观察了对猴、大鼠、豚鼠喂服不同剂量棉酚的急性实验,而本文报道长期喂服棉酚对大鼠肾Aa-K-ATP酶影响的电镜观察。     

非甾体抗生育药物的研究(Ⅴ)3-[p-(ω-取代氨基烃氧基)-苯甲酰]-吲哚衍生物的合成

吲哚类化合物具有多方面的生理活性,抗生育作用近年来逐渐受到人们的重视。最早Poulson报道了5-羟色胺(5-HT)在各个时期能中断小鼠和兔的妊娠。最近关于松果腺分泌的激素,另一吲哚化合物—白化素(Melatonin)的研究报道较多,实验表明白化素及其有关的吲哚化合物可抑制离体新生大鼠垂体前叶对LH-RH的反应性,减少LH的释放,从而抑制排卵起到抗生育作用。自60年代后Landquist等曾先后合成了一系列带有碱性醚链的吲哚化合物进行抗生育试验,其中不少化合物对小鼠和大鼠有较好的抗着床作用。最近又有     

LRH-A对离体培养的人胎盘绒毛分泌HCG的影响

<正> LH-RH 及其类似物是一组很有希望的抗生育药,但其抗生育机理至今尚未完全阐明,多数研究者基于动物实验的证据而偏向于溶黄体作用所敢。随着研究工作的深入,发现 LH-RH 还可能通过对胎盘 HCG 分泌的调节作用而影响妊娠过程。我们实验观察     

棉酚对正常男性精子影响的电子显微镜观察

关于棉酚的抗男性生育作用己有实验研究及临床观察,也做了实验动物睾丸的电镜观察。本研究主要观察服棉酚后人体精子超微结构的变化,进一步了解棉酚抗生育作用的原理。     

汉防己甲素对豚鼠心房的作用

抗钙剂在高血压病、冠心病及心律失常疾病的治疗中的重要性与日俱增,但至今具抗钙作用的国产植物药尚未见报道。 汉防已甲素(下简称汉甲)的降压作用及对冠心病的治疗作用业经临床证明,近来还在动物试验中发现它有抗心律失常效果,因此其药理作用与异搏停、硝苯吡啶极为相似。 大白鼠心电图观察汉甲除使心率减慢外,对P波还有特异的作用,使其降低并     

雷公藤抗炎免疫及抗生育活性成份的筛选 Ⅳ.7个环氧二萜内酯化合物体内雄性抗生育活性的比较

本文用小鼠模型,以等毒剂量,检测了从雷公藤中分离的7个环氧二萜内酯化合物的雄性抗生育活性及在有效阈剂量下对溶血素抗体生成的影响。结果表明:在7个化合物中,6个(T4、T7、8T、T9、T10、及L2)具有明确的抗生育活性,其中T7、T8、T10、L2有效阈剂量为1/40 LD50,T4、T9为1/60 LD50;而T11无此活性。实验再次证实化合物的抗生育活性与免疫抑制活性不可分割,但是所有活性化合物在阈值抗生育总剂量下均不抑制小鼠溶血素抗体生成。化合物单剂量的抗生育效价比抗炎效价高5～28倍,比免疫抑制效价高3～12倍,免疫抑制作用总剂量为阈值抗生育总剂量的0.9～1.8倍。最后对雷公藤抗生育活性的利用价值、对抗炎免疫治疗的影响及对小鼠模型作了讨论。     

棉酚对啮齿类动物的抗生育和内分泌作用

本文报道了醋酸棉酚对大鼠、仓鼠和小鼠的抗生育作用及其作用原理. 材料和方法:所有的动物在实验前均在室内暗光条件下饲养12小时.醋酸棉酚用0.5％吐温-80的蒸馏水溶解后使用. I.雄性抗生育研究:对性成熟的雄性大鼠、仓     

醋酸棉酚对妊娠雌鼠毒理作用的研究

棉酚对雌性动物以及妇女生殖系统的影响或可能的抗生育作用,国、内外已有所报道,但作为一种节育药物除有效外,必需安全无毒害作用,因此,在深入研究棉酚对女性的抗生育作用时,有必要对其毒性以及有效剂量与致死量的关系进行实验研究,本实验在这方面利用妊娠大白鼠进行了观察。实验动物分为8个剂量组:即100mg/kg、81mg/kg、66 mg/kg、53 mg/kg、43 mg/kg、35 mg/kg、28 mg/kg,23 mg/kg等。于妊娠第1至第5天,各实验组分别按上述剂量每天灌服一次棉酚油悬液,对     

LRH-A对性机能影响的研究——观察雄鸡性行为与卵受精情况

<正> 使用不同剂量 LH-RH 类似物,在雄性动物出现有促生育与抗生育两方面作用。促生育问题临床已有报道。抗生育方面,目前资料不多,尚有待研究。理想的男性避孕药需具备使用方便,效果可靠及副作用小等条件。我们在家兔大剂量实验中,观察到生精上皮发生砭重障碍,肯定 LH-RH 类似物 LRH-A 有可靠的抗生育作用。另外在治疗无精子症过程中,发现生精上皮发育与性欲增强是一致的。故 LRH-A 能否用于抗生育,认为研究药物对性机能的影响,是十分必要的。为此设计本实验进行初步探讨。     

22例棉酚试服者睾丸活检组织的超微结构观察

棉酚是我国首先发现的抗男性生育的新药,其抗生育效果是肯定的,临床试用的有率达99%以上。对棉酚作用部位和作用机理的研究,以往多限于动物实验和人体的外排精液。而对人体睾丸的影响,却很少报道。过去认     

紫草素对晚期胶原性关节炎的作用研究

目的 研究紫草素对晚期Ⅱ型胶原诱导的关节炎小鼠的抗炎症、免疫调节作用.方法 紫草素(5 ms/kg)每日1次腹腔注射已经成模胶原性关节炎(collagen.induced arthritis,CIA)小鼠,连用10天,用关节炎评分评估CIA小鼠关节炎病情;用逆转录聚合酶链反应测定CIA小鼠髌骨及邻近滑膜组织的细胞因子表达水平;用组织学染色评价膝关节的软骨和骨破坏.结果 紫草素降低了晚期Ⅱ型胶原诱导的关节炎小鼠的关节炎评分,阻止了软骨破坏,髌骨及邻近滑膜组织的Th1型细胞因子(TNF-α和IL-12)和炎症性细胞因子IL-6的mRNA水平与对照组相比均显著被抑制.结论 紫草素免疫干预已发病的CIA小鼠,降低了关节炎评分阻止了软骨破坏,其机制可能为紫草素通过抑制了Th1细胞因子的表达发挥了抗炎症的作用.     

未生育女性卵巢早衰18例临床分析

目的通过对未生育妇女卵巢早衰患者进行周期治疗和促排卵治疗,评价其疗效,探讨可能有效的促排卵方案。方法对18例患者行雌孕激素周期治疗3—6个周期,观察治疗前后临床症状、血清激素水平,并采用三种方法促排卵治疗。结果18例患者经雌孕激素治疗3～6周期后血清卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）水平明显下降,血清雌二醇（E2）升高不明显,以人绝经期促性腺激素HMG／人绒毛期促性激素的素（HCG）方案和促性腺激素释放激素激动剂（GnRH—a）／HMG／HCG方案促排卵治疗有成熟卵泡发育,有1例妊娠。结论卵巢早衰患者尽可能查明病因,针对病因治疗,并尽早行激素周期治疗,有利于促排卵成功：（GnRH—a）／HMG／HCG具有可行性。     

抗高血压新药：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

目的 探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用机理及临床应用。方法 对目前文献所报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压人用机理及临床应用进行综述。结果 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可选择性地阻滞ＡＴ１受全而降压,其效果不逊于其它现有的降压药。结论 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压有良好的效果。