红花岩黄芪化学成分研究

目的：对红花岩黄芪化学成分进行研究。方法：用溶剂法、色谱法提取、分离红花岩黄芪化学成分,用波谱法鉴定其结构。结果：从红花岩黄芪中分离得到7个化合物,碳三十醇（1）,二十四碳酸（2）,5,7-二羟基-4′-甲氧基-6,8-二异戊烯基异黄酮（ 3）,对香豆酸二十二酯（4）,豆甾醇（5）, 5,7-二羟基-4,-甲氧基- 6-异戊烯基异黄酮（6）,咖啡酸二十四酯（7）。结论：化合物3和4为新天然产物,其它化合物均为首次从该植物中获得。     

祛痰活性物质——鹃花醇(Matteucinol)的合成

本文报道了5,7-二羟基-6,8-二甲基-4′-甲氧基-TA氢黄酮(Ⅰ)(Mnt?eucinol鹃化醇)的合成,合成品为消旋体。小鼠酚红法药理试验表明具有与杜鹃素相类似的祛痰活性。     

披针新月蕨细胞毒活性成分研究

目的 研究民族药披针新月蕨Abacopter is penangiana化学成分并评价其细胞毒活性。方法 以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,1、2 D-NMR等波谱方法进行结构鉴定,MTT法测试各化合物的细胞毒活性。结果 从披针新月蕨中分离鉴定了6个化合物,分别为4(S),5,7-三羟基-4′-甲氧基-6,8-二甲基-2(R)-黄烷-5,7-O-β-D-二葡萄糖苷［4(S),5,7-trihydroxy-4′-methoxy-6,8-dimethyl-2(R)-flavan-5,7-O-β-D-diglucopyranoside, eruberin B, 1］; 5,7-二羟基-4(S),4′-二甲氧基-6,8-二甲基-2(R)-黄烷-5,7-O-β-D-二葡萄糖苷［5,7-dihydroxy-4(S),4′-dimethoxy-6,8-dimethyl-2 (R)-flavan-5,7-O-β-D-diglucopyranoside,eruberin C, 2］;5,7-二羟基-4′-甲氧基-6-羟甲基-8-甲基-2″,4(S)-氧-2(R)-黄烷-5-O-β-D-葡萄糖苷［5,7-dihydroxy-4′-methoxy-6-hydroxymethyl-8-methyl-2″,4(S)-oxido-2(R)-flavan-5-O-β-D-glucopyranoside,3］;5,7-二羟基-4′-甲氧基-6,8-二甲基-2″,4(S)-氧-2(R)-黄烷-5-β-D-葡萄糖苷［5,7-dihydroxy-4′-methoxy-6,8-dimethyl-2″,4(S)-oxido-2(R)-flavan-5-O-β-D-glucopy ranoside,eruberin A,4］;高圣草素［5,7,4′-trihydroxy-3′-methoxyflavanone, homoeriodictyol,5］;对-甲氧基桂皮醛(p-methoxycinnamaldehyde,6)。化合物3、4对L929及HeLa细胞的IC50值分别约为13.05、24.75 μg/mL,25.11、18.32 μg/mL。结论 化合物3为新的天然产物,化合物2、5、6首次从新月蕨属植物中分得,化合物3、4对L929和HeLa具有显著抑制活性。     

马蔺地下部分的化学成分

目的:研究鸢尾科鸢尾属植物马蔺(Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)koidz.)地下部分的化学成分.方法:采用70%乙醇提取,硅胶柱层析分离及重结晶等方法分离其化学成分,通过波谱及化学方法进行结构鉴定.结果:分离并鉴定了10个化合物,分别为:5-羟基-7-甲氧基黄酮(tectochrysin,Ⅰ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone,Ⅱ)、5,7-二羟基-6,2'-二甲氧基异黄酮(5,7-dihydroxy-6,2'-dimethoxyisoflavone,Ⅲ)、4',5-二羟基-6,7-二甲氧基异黄酮(4',5-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone,Ⅳ)、4',5,7-三羟基-6-甲氧基异黄酮(tectorigenin)(4',5,7-trihydroxy-6-methoxyisoflavone,Ⅴ)、5,3'-二羟基2'-甲氧基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,3'-dihydroxy-2'-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅵ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅶ)、irisoid D(Ⅷ)、irisoid A(Ⅸ)和十七烷酸(heptadecanoic acid,X).结论:这些化合物均为在该植物中首次分得,其中化合物Ⅵ为本属植物中首次发现.     

5-羟基-4＇-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮衍生物的设计及合成

目的：对异黄酮进行结构改造,设计合成三种新的5-羟基-4’-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮的衍生物。方法：以间苯三酚、对甲氧基苯乙腈为起始原料,经Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到3个目标化合物。结果：合成的目标化合物经紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1H-NMR）与质谱（MS）确证其结构。结论：合成了三种新的4’-甲氧基-5,7-二羟基异黄酮衍生物,可供进一步药理研究。     

刺桐化学成分的研究

目的研究刺桐E ry thrina varieg a ta茎皮的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构。结果从刺桐茎皮65%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层中分离得到9个化合物,利用理化性质及波谱分析确定其结构分别为:5,4′-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅰ)、豆甾醇(Ⅱ)、erythrinas inate B(Ⅲ)、3-羟基-2,′2′-二甲基吡喃[5,6∶9,10]紫檀烷(Ⅳ)、5,7-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-二氢黄酮(Ⅴ)、5,4′-二羟基-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅵ)、5,7,4′-三羟基-6,8-二(3,3-二甲基烯丙基)异黄酮(Ⅶ)、5,2,′4′-三羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅷ)、5,4′-二羟基-6-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶7,8]异黄酮(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。     

新型氮杂大环化合物的合成与表征

目的与方法以邻菲罗啉5,6-二酮和乙二胺为原料,合成了两个新型大环化合物2,3,8,9-二邻菲罗啉-1,4,7,10-四氮杂十二环-1,3,7,9-四烯(化合物1)和2,3,8,9-二邻菲罗啉并-1,4,7,10-四氮杂十二环-1,3,5,7,9,11-六烯(化合物2)。采用元素分析,电喷雾质谱,核磁共振以及电子吸收光谱和荧光发射光谱对化合物进行表征。结果与结论确定了目标产物的结构,并且推断出在过量的乙二胺存在下,化合物2的脱氢机理。     

裂叶荆芥中非挥发油化学成分的提取及分离

采用递增极性溶剂萃取、溶剂结析及多种柱层析法对裂叶荆芥穗中的非挥发油化学成分进行了提取和分离,得到了荆芥内酯、5,7-二羟基-4＇,6-二甲氧基黄酮、脱氢枞油烯、正高级烷烃、木犀草素-7-O-葡萄糖甙、3＇-羟基-4＇,6,8-三甲氧基二氢黄酮-7-O-芸香糖甙、新壬四酸、3-亚胺基-N-氮代乙酰胺基丁内酰胺、5-甲基-3＇-羟基-4＇,6-二甲氧基二氢黄酮等9种化合物单体,平均提取率为0.0018％,其中荆芥内酯、新壬四酸和3-亚胺基-N-氮代乙酰胺基丁内酰胺为新化合物。     

1-甲基-3-乙基-3-（3-羟基苯基）-六氢-1H-氮杂蕈盐酸盐的合成

目的由间甲氧基苯乙酮(Ⅴ)合成1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(Ⅰ)。方法以问甲氧基苯乙酮(Ⅴ)为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯，然后与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐(Ⅳ)缩合成酰胺，碱性环合后再乙基化，通过Wolff-Kishner-Huallg和锂铝氢二步还原，最后成盐共八步反应得到1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(Ⅰ)。结果采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(Ⅰ)。结论该合成法操作简便、成本低廉，具有工业生产价值。     

东方荚果蕨中的一个新双氢黄酮

从陕西秦岭产东方荚果蕨中分得二个双氢黄酮类化合物,经光谱方法鉴定为5,7-二羟基-6,8-二甲基-3’-甲氧基-双氢黄酮(Ⅰ)和荚果蕨素(Ⅱ)。其中Ⅰ为未曾报道的新化合物,命名为异荚果蕨素。     

1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂(艹卓)盐酸盐的合成

目的由间甲氧基苯乙酮(Ⅴ)合成1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂(艹卓)盐酸盐(Ⅰ).方法以间甲氧基苯乙酮(Ⅴ)为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯,然后与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐(Ⅳ)缩合成酰胺,碱性环合后再乙基化,通过Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原,最后成盐共八步反应得到1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂(艹卓)盐酸盐(Ⅰ).结果采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂(艹卓)盐酸盐(Ⅰ).结论该合成法操作简便、成本低廉,具有工业生产价值.     

锈毛千斤拔根的化学成分研究

目的 对锈毛千斤拔根进行化学成分研究。方法 采用硅胶、RP-18及MCI凝胶柱色谱法对锈毛千斤拔根的化学成分进行分离,采用波谱解析(MS、¹H-NMR和¹³C-NMR)等方法确定其结构。结果 共分离得到16个化合物,分别为β-豆甾醇(Ⅰ)、豆甾醇-3-β-O-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、β-胡萝卜苷(Ⅲ)、5-羟基-8-γ,γ-异戊烯基-6″,6″-二甲基-吡喃(6,7：3″,2″)色原酮(Ⅳ)、5,7-二羟基-6,8-二异戊烯基色原酮(Ⅴ)、3,5,7,3′,5′-五羟基-4′-甲氧基黄烷(Ⅵ)、flemichin D(Ⅶ)、染料木素(Ⅷ)、5,7,3′,4′-四羟基异黄酮(Ⅸ)、芒柄异黄酮(Ⅹ)、大豆苷元(Ⅺ)、5,7,4′-三羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ⅩⅡ)、5,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ⅩⅢ)、5,7,4′-三羟基异黄酮-7-O-β-D-芹糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(ⅩⅣ)、对羟基苯甲酸酯(ⅩⅤ)、白桦酸(ⅩⅥ)。结论 首次从锈毛千斤拔根中得到16个化合物,其中主要成分为以染料木素为代表的7个异黄酮。     

N-叔丁氧羰基-2-硫杂-5-氮杂二环[2,2,1]庚-3-酮的合成

目的:改进和优化合成美罗培南侧链中间体的方法。方法:以反-4-羟基脯氨酸为起始原料,经酰化-取代-环合反应,合成目标化合物N-叔丁氧羰基-2-硫杂-5-氮杂二环[2,2,1]庚-3-酮。结果:目标化合物结构经核磁氢谱、红外光谱、质谱及元素分析确证,比较发现用叔丁氧羰基(BOC)保护氨基和二苯基膦酰氯(Ph2POCl)保护羧基产率最高。结论:采用的合成方法效率较高,可用于美罗培南的合成。     

东北裂叶荆芥中的4种黄酮成分

从裂叶荆芥花穗70％乙醇提取物中首次分得4种黄酮成分,经化学和光谱分析,分别确定为（Ⅰ）5,7-二羟基-4’,6-二甲氧基黄酮（5,-dihydroxy 1-4’,6-dimethoxyflavone,I）;（Ⅱ）木犀草素-7-O-葡萄糖甙（Luteolin-7-O-glucose, Ⅱ);（Ⅲ） 3’羟基-4’,6,8-三甲氧基二氢黄酮-7-O-芸香糖甙（3’-hydroxyl-4’,6,8-trimethoxydi- hydroflavon-7-O-rutinose,Ⅲ）;（Ⅳ）5-甲基-3’-羟基-4’,6-二甲氧基二氢黄酮-7-O-芸香糖甙（5-methyl-3′-hydroxyl-4′,6-dimethoxydihydroflavone-7-O-rutinose,Ⅳ）。     

6-羟基染料木素及其甲基化衍生物的合成和抗氧化与抗缺氧活性

目的：缺氧是一种常见的病理现象,通常由机体组织供氧不足或无法有效利用氧导致。羟基化及甲氧基化黄酮类化合物具有显著的抗缺氧活性。本研究旨在探索6-羟基染料木素(6-hydroxygenistein,6-OHG)及其甲基化衍生物的合成方法和抗氧化与抗缺氧活性。方法：以鹰嘴豆芽素A为原料,经甲基化反应、溴化反应、甲氧基化反应及去甲基化反应得到6-OHG及其4个甲基化衍生物[4’,6,7-三甲氧基-5-羟基异黄酮(化合物3)、4’,5,6,7-四甲氧基异黄酮(化合物4)、4’,6-二甲氧基-5,7-二羟基异黄酮(化合物6)、4’-甲氧基-5,6,7-三羟基异黄酮(化合物7)]。采用氢-1核磁共振波谱法(¹H-nuclear magnetic resonance spectroscopy,¹H-NMR)和质谱法(mass spectrometry,MS)表征产物结构;高压液相色谱法检测化合物的纯度;1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除实验检测化合物的体外抗氧化活性。将PC12细...     

杂氮硅三环生物活性的研究进展

1-取代-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3.3.3.01,5]十一烷,简称杂氮硅三环,是一类具有特殊分子结构和显著生物活性的有机硅化合物。随着对其结构与生物活性的研究深入,越来越多的新发现证明了这是一种拥有广阔应用前景的化合物。笔者现对杂氮硅三环的生物活性研究进展作一些简要概述。     

含2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环〔3,3,3〕十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物的合成

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,本文合成了四种不同结构的含2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环〔3,3,3〕十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物,它们的化学结构均经核磁共振谱、红外光谱、紫外光谱和元素分析予以证实。     

3,3-二甲基-7-氮杂吲哚啉的合成

3,3-二甲基吲哚啉是一个很重要的合成中间体,在近些年的研究中,一些包含此结构的分子在很多方面表现出良好的生物活性,例如作为去甲肾上腺素抑制剂[1]、抑菌剂[2]、非甾体类的雄性激素调节剂[3]等,并且它的合成方法也被广泛的报道[4-5]。根据电子等排体原理,3,3-二甲基-7-氮杂吲哚啉类也许会有     

合成8-甲酰基-4′,7-二羟基异黄酮条件的选择

目的:以葛根素为原料,通过过碘酸氧化反应,采用三种不同的方法合成中间体化合物8-甲酰基-4,′7-二羟基异黄酮,且对三种方法进行比较。方法:通过收集国内外有关文献进行参考,选择出适合8-甲酰基-4,′7-二羟基异黄酮的合成路线。结果与结论:通过对三种合成方法的比较,认为方法三是最为合适的合成方法。     

合成8-甲酰基-4’，7-二羟基异黄酮条件的选择

目的：以葛根素为原料，通过过碘酸氧化反应，采用三种不同的方法合成中间体化合物8-甲酰基-4’，7-二羟基异黄酮，且对三种方法进行比较。方法：通过收集国内外有关文献进行参考，选择出适合8-甲酰基-4’，7-二羟基异黄酮的合成路线。结果与结论：通过对三种合成方法的比较，认为方法三是最为合适的合成方法。