GPER介导植物雌激素类中药活性成分药效作用途径的研究进展

G蛋白偶联雌激素受体(GPER)为新型雌激素膜性受体,能与雌二醇等雌激素结合,但其信号途径及作用机制与经典核雌激素受体(ER)不同,是对经典核ER的重要补充,在雌激素或植物雌激素发挥生物学效应过程中具有重要的介导作用。妇科常用中药广泛存在植物雌激素样活性成分,这些植物雌激素不仅与ER结合,还与GPER结合而发挥生物学效应。近年来,植物雌激素日益引起人们的重视,现已成为基础研究和临床研究的热点。     

雌激素及其受体与高血压相关性疾病的研究进展

雌激素（estrogen）是由胎盘及卵巢产生的类固醇激素。雌激素受体（estrogenreceptor，ER）属于核受体超级家族成员，具有广泛的组织分布，为雌激素发挥作用提供了保证。研究表明雌激素及其受体的生物学效应与心血管疾病特别是高血压疾病密切相关。现将雌激素及雌激素受体对高血压疾病的作用机制及研究进展进行综述。     

GPER在女性相关恶性肿瘤中作用的研究进展

雌激素无论在女性生理还是病理改变中都发挥着重大的作用。传统理论认为,雌激素通过雌激素核受体ERα和 ERβ发挥作用。作为一种新型的7次跨膜雌激素膜受体,G蛋白偶联雌激素受体（G protein-coupled estrogen receptor,GPER）区别于ERα、ERβ,可以与雌激素及其衍生物、激动剂和拮抗剂特异性结合从而发挥生物学效应。GPER广泛参与多种激素反应性肿瘤的发生发展,如乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌和结直肠癌。然而,GPER在癌症中的作用仍存在争议。本文综述了GPER在女性相关恶性肿瘤,特别是乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌和卵巢癌中的研究进展,以期为女性相关恶性肿瘤的诊疗提供参考。     

成人成骨细胞雌激素受体研究

目的研究雌激素受体(estrogen receptor，ER)在成人成骨细胞的分布；探讨雌激素调节骨代谢的作用机制及雌激素受体变化在骨质疏松症中的作用。方法用多次酶消化法进行人成骨细胞体外培养；用免疫组织化学法分别检测不同程度的骨质疏松病人和正常对照成人成骨细胞雌激素受体；显微镜下观察ER阳性细胞；计算各组人群ER阳性细胞率；t检验分析各组间ER阳性细胞率的差异。结果成骨细胞细胞核和／或细胞质有ER存在；各组人群阳性细胞标记率有明显差异。结论雌激素不仅通过调节钙调节激素间接影响骨重建，还可与成骨细胞ER结合调控骨代谢；ER存在于成骨细胞的细胞核和细胞质；人成骨细胞：ER减少可能是绝经后骨质疏松症的主要原因之一。     

雌激素受体α与β的比较

雌激素通过核受体调节女性生殖系统功能,这种核受体是通过配体结合激活的一类受体超家族,此外类固醇激素、甲状腺素、肾上腺素、前列腺素和维生素D等结合的受体也属于这一类。Jesen等在1962年发现了介导雌激素作用的雌激素受体(ER)。1980年代起分子生物学飞速发展,人们已克隆和测序ER的cDNA。几十年来人们一直以为ER是单一类型,直到1996年,多个各自独立的实验室陆续报道了大鼠、小鼠和人均存在第二种ER受体亚型,命名为ERβ[1],经典的雌激素受体则命名为ERα。本文就两种受体亚型在分子结构、组织分布、受体结合特性等方面的差异进行…     

雌激素受体在卵巢癌研究中的进展

卵巢癌是严重威胁妇女健康的恶性肿瘤之一,其发生的分子机制尚不清楚。近年来调查显示,在绝经期进行雌激素治疗的女性发生上皮性卵巢癌的风险明显上升,但目前对雌激素在卵巢癌发生发展中的作用机制还不清楚。有证据表明,在正常卵巢组织中主要表达雌激素受体（ ER ）β,在发生上皮性卵巢癌后ERα表达升高,且ERα/ERβ比值上调,这表明雌激素受体可能在上皮性卵巢癌发生发展中起重要的作用。作者就雌激素、雌激素受体与上皮性卵巢癌之间的关系以及雌激素的作用机制作一综述。     

雌激素受体与高血压和心血管疾病研究进展

雌激素受体(ER)属于核受体超家族成员,是一类配体调节的转录因子。ER具有广泛的组织分布,包括生殖系统、骨骼、心血管系统等,为雌激素发挥生物学效应提供了保证。女性在绝经前或围绝经期的高血压患病率显著低于同龄男性,但是绝经女性高血压患病率逐渐趋于或高于男性[4]。现就雌激素、ER对高血压、心血管疾病的影响进行综述。     

雌激素受体β对雌激素受体α拮抗作用的研究进展

目前已经发现的雌激素核受体包括两种亚型:ERα和ERβ.二者在不同的细胞类型中,可以对不同的基因发挥不同的调控作用,进而引发多种多样的生物学效应,尤其是在许多肿瘤的发生过程中扮演着重要的角色.在二者同时表达时,往往表现ERβ对ERα转录效应的拮抗作用,研究雌激素受体之间的作用机制,对阐明相关系统肿瘤的发生机制,继而对肿瘤的早期诊断、治疗和预后有着重要意义.本文就目前对雌激素受体β对雌激素受体α拮抗作用的研究做一综述.     

新型雌激素受体GPR30的研究进展

雌激素作为一类重要的性激素．在女性一生的正常生长发育和病理状况中起着至关重要的作用。从女性的周期性子宫内膜脱落到乳腺癌、子宫内膜癌等恶性肿瘤的产生均有它的参与。长期以来，可溶性细胞内雌激素受体ERα／β（ER）一直被认为是其作用的唯一受体。该类受体通过与雌激素结合，发生构象变化，继而与细胞核内DNA结合，作为转录因子，     

婴幼儿血管瘤雌激素受体表达水平的研究

目的：探讨婴幼儿血管瘤与雌激素之间的关系。方法：利用免疫组织化学方法对65例婴幼儿口腔颌面部血管瘤标本的雌激素受体（ER）进行检测。结果：ER主要存在于增生期血管瘤,其阳性率明显高于消退期血管瘤（P＜0．001）,血管畸形及正常皮肤血管则缺乏ER,结论：婴幼儿口腔颌面部血管瘤有ER存在,血管瘤是雌激素的靶组织之一,雌激素和ER在血管瘤的发生发展中可能产生重要作用。     

植物雌激素真的能够治疗乳腺癌吗？

植物雌激素是一类动物雌激素的类似物,作为一种双向的雌激素受体（estrogen receptor,ER）调节剂,能够有效地预防女性心血管疾病、改善更年期骨质疏松症及其他症状。植物雌激素与乳腺癌发生、发展的关系是一个被广泛关注的问题。至今,已经进行了大量的体外实验、动物实验和流行病学调查研究,但结果奠衷一是。哈佛大学的Duffy教授及其同事在《临床医师肿瘤杂志》（CA Cancer J Clin）发表文章,综述了植物雌激素与乳腺癌的关系,结论是：植物雌激素对乳腺癌的作用没有定论。我们认为Duffv等的结论与未充分考虑到ER的状态（表达水平、亚型比例、基因的多态性以及细胞内的分布）有关。植物雌激素通过ER发挥作用,因此,在评价植物雌激素的作用时,必须要考虑ER的状态。     

雌激素替代治疗对大鼠心壁雌激素受体表达的影响

目的 :观察雌、孕激素替代治疗时去卵巢大鼠心脏雌激素受体 ( ERα)的表达。方法 :通过免疫组化方法 ,分别测定去势和雌激素替代治疗 ( ERT)组 SD大鼠心脏雌激素受体水平 ,并对血清雌激素及血脂水平进行了检测。结果 :1去势大鼠 ER(免疫阳性物质明显减少 ( P<0 .0 5 ) ,雌激素替代治疗 ( ERT) 8周后 ,ERα表达明显改善 ;2去势组雌性大鼠血清雌二醇水平较假手术组明显下降 ( P<0 .0 1 ) ,胆固醇 ( TC)、甘油三酯 ( TG)水平明显升高。结论 :ERα广泛存在于心肌组织中 ,且其表达受雌激素的调控     

雌激素β受体及其与卵巢癌的关系研究进展

雌激素(estrogen,E)是一种类固醇性激素,通过与其特异性受体相结合进而调节一系列基因的表达而发挥生物学效应.人体内雌激素靶器官[1]和一些非靶器官恶性肿瘤细胞中存在雌激素受体(estrogen receptor,ER),目前有证据显示雌激素通过其特异性受体ERα和ERβ在介导卵巢癌发生中起着重要作用.在原发卵巢上皮性肿瘤培养细胞中,ERα mRNA的表达较正常卵巢上皮培养细胞高10倍,ERα/ERβ是正常卵巢上皮细胞的2倍[2],但是90%来源于上皮的恶性卵巢肿瘤表达低水平的ERα,而卵巢癌细胞ERβ的高表达可抑制肿瘤细胞的增生和浸润,同时加速肿瘤细胞的凋亡.对ER的深入研究有助于了解其在生理功能调节和某些重大疾病发生及治疗中的作用,本文重点综述了ERβ与卵巢癌关系的研究进展.     

植物雌激素的研究进展

植物雌激素是植物中一类结构与功效类似于动物雌激素的天然杂环多酚类化合物,能够与雌激素受体亚基（ERα或ERβ）结合,发挥雌激素样或抗雌激素样作用。就植物雌激素成分的结构分类以及含植物雌激素成分的中药进行归纳总结,以期在数以千计的中药中寻找到具有雌激素样或抗雌激素样活性的新药源。     

雌激素受体在乳腺癌中的表达及其临床意义

长久以来人们发现雌激素能够调控乳腺的生长、分化以及功能。而雌激素必须与雌激素受体(estrogen receptor,ER)结合以后才能对靶细胞发挥生物学效应。因此,ER在调节正常乳腺的生长、分化以及乳腺癌的发生和进展方面起到了重要作用。现就此做一综述。1 ER的结构和作用机制1.1 ER的结构ER是配体依赖转录活性因子超家族(类固醇激素受体、甲状腺激素受体、维生素D3受体、维甲酸受体等)成员之一,有ERα和ERβ两种亚型[1.2],ERα和ERβ有不同的基因编码。ERα基因位于6号染色体的6q 25.1区,由140 kb碱基构成,编码由595个氨基酸组成、分子…     

雌激素受体亚型对妇科疾病影响的研究进展

雌激素是女性重要的甾体激素,而女性生殖器官大部分为雌激素依赖性,而雌激素发挥生物作用主要是通过其受体（ ER α和ER β）,故雌激素受体的功能异常与妇科疾病的发生和发展有着密切的关系。同时,阐明正常和疾病状态雌激素受体的功能差异对于疾病的治疗有着重要意义。作者对雌激素受体与卵巢癌子宫内膜异位症、子宫内膜癌、宫颈癌、子宫肌瘤的关系作一综述。     

ERα基因多态与子宫内膜异位症

雌激素受体属于核受体超家族的成员,是女性生殖系统中最重要的激素之一。雌激素需与其受体结合而发挥其重要生理作用,雌激素受体α(ERα)基因的多态性影响ERα的表达和功能。子宫内膜异位症是一种雌激素依赖性疾病,ERα基因多态与子宫内膜异位症是否相关及有怎样的关系尚有争议,本文就ERα基因多态性及其与子宫内膜异位症的关系予以综述。     

Miyabenol C和Kobophenol A促MCF-7细胞生长作用途径

目的　检测miyabenolC(MiyC)和kobophenolA(KobA)是否通过依赖雌激素受体 (ER)发挥促雌激素受体阳性细胞MCF 7生长的作用。方法　构建雌激素受体反义表达质粒 (pCASER) ,转染MCF 7细胞株 ,经G418筛选 ,PCR、Westernblot鉴定筛选出阳性表达克隆 (MTASER)。运用MTT法检测药物对细胞生长状况的影响。运用放射竞争结合实验检测药物与ER的结合。结果　MiyC和KobA对MCF 7细胞的促生长作用大于对MTASER细胞的作用 ;MiyC和KobA均可竞争性抑制ER与 17β 雌二醇的结合。 结论　在一定浓度范围内 ,MiyC和KobA依赖ER发挥促细胞生长的作用。     

卵巢切除对小鼠基底前脑内雌激素β受体表达的影响

目的 研究卵巢雌激素对小鼠基底前脑内雌激素β受体（ER－β）表达的影响，探讨雌激素作用于基底前脑的机制。方法 以切除卵巢的小鼠为模型，采用硫酸镍铵增强显色的免疫组化SP法检测基底前脑内ER－β表达的变化。结果 卵巢切除使小鼠基底前脑内ER－β表达降低，第3天到最低水平，然后逐渐恢复，第20天后基本上达到这水平。结论 卵巢雌激素使小鼠基底前脑内ER－β表达表达呈时间依赖性改变，并可能通过ER－β这一新的受体途径发挥对该部位神经结构与功能的调控。     

雌激素受体亚型β在乳腺癌的表达及其临床意义

经典的雌激素受体(estrogen receptorα,ERα)发现20年来,对乳腺癌的治疗和预后产生了重要影响[1].1996年一种新的雌激素受体亚型,即雌激素受体β(estrogen receptorβ,ERβ)在人睾丸组织中发现[2].它在乳腺癌组织中的表达引起了广泛关注,推测其可能对乳腺癌的发生、治疗和预后判断具有重要意义.因此我们以回顾性研究为主探讨了雌激素受体亚型ERβ在乳腺癌组织中的表达及其临床意义.