环糊精在药剂学上的应用

环糊精 (ＣＤ)是一种环状低聚糖化合物 ,由于其具有特殊的环状中空圆筒型结构 ,故能与某些物质 (客体分子 )形成包合物 ,而在一定温度条件下 ,客体分子又可以从包合物内溶出 ,而现药效。因此它在药剂学中可用来增加药物的溶解度、稳定性 ,提高药物的生物利用度 ,调节释药速度 ,降低药物的刺激性、毒性。现将ＣＤ在近两年来药剂学上的应用作一综述。1　增加药物的溶解度及生物利用度将难溶性药物制成包合物后可提高它们在水中的溶解度 ,还可制成注射剂 ,进一步提高药物的生物利用度 ,增强药效 ,减少给药剂量。环糊精类化合物 (ＣＤｓ)在与药…     

中药制剂的生物利用度研究进展

综述了10年来有关中药制剂体外溶出度的研究范围、测定方法及数据处理方面的进展,以及用药物动力学、药理数据法对体内生物利用度进行研究的情况。     

基于生物药剂学性质的中药组分剂型的设计技术

中医药发展的根本在于临床疗效,而临床疗效是否显著与药物的生物利用度紧密相关.中药(复方)物质基础的本质是多组分,就组分本身的性质而言,其生物利用度的高低很大程度上取决于组分的生物药剂学性质即溶解性和渗透性.因此,该文将在中医药理论指导下,结合中药现代制剂技术,从物质基础组分的层次阐明改善组分生物药剂学性质关键技术,以期提高中药组分制剂的临床疗效.     

生物利用度的研究进展

通过检索关于药物生物利用度近年来的国内外文献,从生物利用度的定义与分类、提出与发展、影响口服药物生物利用度的因素和提高口服药物生物利用度方法等方面进行综述。     

纳米级白藜芦醇和白藜芦醇β-环糊精包合物生物利用度的比较研究

目的通过检测给药后血浆中白藜芦醇的量,比较纳米级白藜芦醇和白藜芦醇β-环糊精包合物生物利用度的差异。方法采用高效液相色谱法,测定给药后不同时间段大鼠血浆中白藜芦醇的质量浓度,使用3p97软件进行药动学参数模拟。结果纳米级白藜芦醇药动学参数:AUC=315.89μg.min/mL,tmax=40.44 min,Cmax=3.23μg/mL;白藜芦醇β-环糊精包物药动学参数:AUC=185.83μg.min/mL,tmax=79.71 min,Cmax=1.69μg/mL。结论纳米级白藜芦醇达峰时间短,且生物利用度明显高于白藜芦醇β-环糊精包合物。     

基于高生物利用度的创新组分结构中药制剂技术研究

中药制剂现代化是目前中药发展进程中的主要方向,而中药是一个具有多组分、多途径、多靶点整体作用特点的复杂体系,存在着物质基础尚不明确、作用机制不清晰等问题,这些都制约着中药制剂现代化的发展。加强中药组分的理论探索,提高组分制剂技术水平,促进中药组分制剂的发展,对实现中药现代化具有重要的意义。以"组分结构"理论为指导,从原材料前处理工艺和制剂成型技术2个方面系统阐述,以提出高组分生物利用度为目的,论述创新组分结构中药制剂的研究思路。     

大豆苷元药剂学研究进展

大豆苷元是广泛分布于豆科植物中的一种异黄酮类化合物,有较强的心血管系统作用,具有多种保健和药理作用,近年来受到国内外医药和食品界的广泛重视。综述了大豆苷元的理化性质、生物药剂学(吸收、分布、代谢和排泄)、药物动力学和制剂学4个方面的最新研究进展,为进一步认识、开发、利用大豆苷元类物质提供参考。     

提高葛根素生物利用度的研究进展

葛根素具有很好的临床应用价值,但是其较低的生物利用度限制其临床应用。笔者通过检索近年来的相关文献,综述了提高葛根素生物利用度方面的研究进展,从添加助溶剂、运用新剂型、结构修饰和复方配伍等方面介绍了提高葛根素生物利用度的可行方法。     

基于代表性成分辨识的中药组分整体生物药剂学性质表征探讨

处方前研究是对原料药理化性质和制剂性质的深入分析,是开发出有效、稳定的药物制剂前提和保证,已广泛应用于化学药物制剂领域。然而中药制剂研究仍存在经验性和盲目性,作为最基本的中药制剂原料,中药组分的整体性质研究仍然处于探索阶段。中药组分是一个多成分复杂体系,将成分构成完全阐明清楚难度大,笔者尝试提出以代表性成分表征组分整体性质的研究思路。遵循组分中各成分量与量的关系,构建不同成分组合,以生物活性为导向,通过体内外药效实验,辨识与组分整体药效无统计学差异的N个成分,作为代表性成分;测定平衡溶解度、油水分配系数、渗透性等性质,并通过相似性、离散度分析研究亚组分划分;以质量分散或药效贡献等为权重系数,将各代表性成分的个体性质进行拟合,表征组分/亚组分的整体性质。     

提高口服药物生物利用度的制剂方法

口服药物都要经过吸收、分布、代谢和排泄等过程,其中,药物的吸收是影响药物生物利用度的重要因素,其吸收过程是一个复杂的生理过程,与药物因素、剂型因素、生理因素等有密切关系。按照生物药剂学分级系统(B ioavailab ility C lassificationSystem,BCS),药物可以分为四类,Ⅰ类     

肺癌主动靶向给药的研究进展与评价

外科诊疗技术及化疗、放疗等作为肺癌的主要治疗手段,虽然对肺癌的治疗起到一定效果,但对患者长期生存的改善程度较小.主动靶向治疗技术因其安全、高效、低毒的治疗效果而成为当前肺癌研究的热点之一.该文介绍了目前主动靶向治疗肺癌过程中的各类靶分子及靶向机制,对靶分子的活化方式和偶联机制进行了总结,并阐述了当前肺靶向制剂的研究进展,最后对其临床应用进行了展望.尽管主动靶向给药系统仍有许多关键技术需要解决,但在靶向给药方面已显示出无可比拟的优越性,必将会有更多的研究和更广阔的应用前景.     

现代中药的化学研究方法

目的 :探讨现代中药化学研究的方法。方法 :根据新药研制的内在要求 ,对涉及现代中药化学研究中的几个方面提出了几点看法。结果和结论 :提出药材应在GAP生产的基础上 ,建立中药材、中成药指纹图谱的全面质量控制 ;阐述了研究中药有效成分的方法。     

结肠靶向给药系统的研究现状及展望

文章主要从结肠靶向给药系统的理论依据、制备方法、辅料应用和评价方法等方面进行阐述和总结,在有关系统分类方面比以往的文献中划分的更细致,同时笔者着重就目前结肠靶向给药系统所存在的缺陷以及今后发展的方向提出了自己的观点,以便为以后从事相关研究的科研工作者提供参考与依据。     

中药和天然药靶向制剂的研究进展

靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应 ,是一种比较理想的给药方式 ,为第四代的药物剂型。采用脂质体作为药物载体是研究的重点 ,磁靶向 ,酶靶向制剂也是研究热点。此外 ,口服结肠靶向给药系统 (OCDDS)也是靶向制剂的一个重要部分 ,其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗作用。中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段 ,目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一有效成分为原料药物 ,而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数 ,这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺难度大有关。中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键 ,需要有组织地开展多学科合作 ,靶向制剂是中药今后发展的一个重要课题。     

现代鲜药制剂的研究进展与展望

本文对鲜药应用的悠久历史进行回顾,总结了近几年来鲜药制剂的研究近况,分别结合国内与国外实例,说明各现代鲜药制剂的工艺及剂型等方面的特点,同时针对现代鲜药及鲜药制剂的开发,提出了所面临的问题及合理可行的解决建议,最后结合我国国情,对现代鲜药制剂的发展趋势进行展望。     

牡丹皮的现代药学研究进展

牡丹皮为毛茛科植物牡丹的干燥根皮,临床常用中药,具有活血化瘀,清热凉血之功效。系统总结了近年来对牡丹皮的化学、提取、分析及药理等现代研究与应用基本现状,发现牡丹皮中含有酚及酚苷类、单萜及其苷类、三萜等大量复杂类型化学成分,且牡丹皮及所含牡丹酚及其糖苷类成分具有较强的抑菌抗炎、抗肿瘤、抗心律失常、降糖、激活机体免疫系统及保护心血管等多种作用。     

蝉衣多糖的提取及理化性质测定

目的：研究中药蝉衣中多糖的制备和性质。方法：将蝉衣洗去泥沙,在一定温度条件下采用酸、碱的方法,进行脱钙、脱蛋白、脱乙酰等处理,低温烘干,获得一定纯度的蝉衣多糖;采用酸碱滴定法测定脱乙酰度,凯氏定氮法测定含量,红外光谱法测定其部分性质,探讨了蝉衣多糖的溶解性和与部分试剂的反应。结果：蝉衣多糖的平均提取率为30．91％,脱乙酰度为96．95％,在酸性溶液中有很好的溶解度,与甲基红、甲基橙、苯胺蓝、蒽醌、荧光黄、萘酚等试剂反应呈现不同的颜色,其红外图谱与壳聚糖极为相似。结论：蝉衣中含有大量多糖,属碱性多糖,容易制备且纯度高,值得开发利用。     

基于天然多糖构建纳米药物递送系统的研究进展

天然多糖来源广泛,是一类具有良好生物活性、生物相容性和生物可降解性的天然高分子材料,由于其亲水性好、荷电性、易被化学修饰等特殊性质,近年来基于天然多糖作为纳米递送载体参与构建纳米递送系统或以新型纳米递送载体搭载天然活性多糖提高纳米药物递送靶向性和疗效的研究工作在生物医药领域深受科学家们关注,已成为当前纳米药物研发的一个重点发展趋势。笔者整理国内外相关文献,对天然多糖作为纳米递送载体的制备原理与方法进行了阐述,并按真菌多糖、植物多糖、动物多糖、细菌多糖和藻类多糖等不同来源多糖进行分类,分别选取代表性研究实例对天然多糖构建纳米药物递送系统的研究进展进行了归纳和总结。     

离子诱导结合化学交联法制备壳聚糖纳米粒及其作为药物靶向缓释载体的初步研究

 目的 制备粒径相对可控的壳聚糖纳米粒,探索其在药物缓释体系中的应用。方法 以多聚磷酸钠为离子诱导剂、戊二醛为化学交联剂,通过离子诱导结合化学交联法,制备壳聚糖纳米粒;在1-乙基-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)作用下,分别进行丝裂霉素载药以及聚乙二醇（PEG）,叶酸修饰;另外,对载药纳米粒子进行不同pH条件下的体外释药实验;对PEG,叶酸修饰的壳聚糖纳米粒罗丹明B荧光标记后,进行激光共聚焦以及活体成像实验。结果 离子诱导交联法可以获得粒径范围在200~500 nm的壳聚糖纳米粒;丝裂霉素载药量可以达到25%,包封率为50%,体外释药呈现突释和缓释双相特征,并且随着pH的升高释药明显加快;未经修饰的、叶酸修饰的以及PEG和叶酸修饰的纳米粒都能有效的进入Hela细胞,而单独PEG修饰的却很少进入细胞内;叶酸修饰的纳米粒有明显的靶向作用,PEG修饰的纳米粒可以明显延长实验裸鼠血液中循环时间。结论 采用离子诱导结合化学交联法可以获得粒径可控、稳定、适合于主动靶向给药的壳聚糖纳米粒。