基于“药辅合一”的丁香酚乳膏的研制和药效研究

目的 基于“药辅合一”的中药制剂原则，利用丁香酚良好的脂溶性和促皮吸收性来制备具有抗炎、抑菌、止痒功效的丁香酚乳膏。方法 预试验筛选出影响丁香酚乳膏质量排名前三的因素，运用Box-Behnken响应面法优化乳膏配方。通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀、磷酸组胺致小鼠瘙痒模型考察丁香酚乳膏的抗炎、止痒效果；抑菌圈实验验证丁香酚乳膏对大肠埃希氏菌与金黄色葡萄球菌的抑制作用。结果 优选得到丁香酚乳膏基质的最优配方，丁香酚、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸的用量分别为1.00、0.75、1.65 g。制得的丁香酚乳膏能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、磷酸组胺所致小鼠瘙痒（P<0.05，P<0.01），抑制大肠埃希氏菌和金黄色葡萄球菌的生长。结论 优化后的丁香酚乳膏，制备工艺简单可行，稳定性良好，抗炎、抑菌、止痒效果佳，为丁香酚的开发提供了参考。     

基于“药辅合一”的桉叶油乳膏的制备及药效研究

目的：基于“药辅合一”的理念,优化桉叶油乳膏的制备工艺,并对其进行药效学研究。方法：以桉叶油、硬脂酸和单硬脂酸甘油酯的用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面法优化桉叶油乳膏的制备工艺;通过小鼠耳肿胀实验和热板实验,分别考察桉叶油乳膏的抗炎作用和对小鼠痛阈值的影响;通过体外抑菌实验,考察桉叶油乳膏对金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌的抑制作用。结果：桉叶油乳膏的最优基质处方为桉叶油用量1.1 g、硬脂酸用量1.0 g、单硬脂酸甘油酯用量1.6 g;制得的乳膏能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和热板仪所致小鼠疼痛（P<0.05,P<0.01）;制备的桉叶油乳膏对金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌均表现出抑制作用,且对金黄色葡萄球菌的抑制能力优于大肠埃希氏菌。结论：优化后制备的桉叶油乳膏工艺简单可行,稳定性良好,有良好的抗炎、镇痛和抑菌作用,可为桉叶油的开发提供参考。     

基于“药辅合一”制备艾天羊肌肉关节通络膏Ⅱ并评价药效

目的 发挥“药辅合一”的优势,将艾天羊肌肉关节通络膏（ATY乳膏）油相的中链脂肪酸更换为薄荷油,优化处方工艺,得到ATY乳膏Ⅱ,并对2种通络膏进行药效学比较研究。方法 以油/水相质量比、促透剂、添加剂量和药液与基质质量比为考察因素,采用Box-Behnken响应面法优化ATY乳膏Ⅱ制备工艺。通过热板实验,研究比较2种通络膏对小鼠痛阈值的影响;通过小鼠耳肿胀实验,研究比较2种通络膏抗炎的作用;通过醋酸扭体实验,观察2种通络膏对化学刺激引起的疼痛的影响。结果 ATY乳膏Ⅱ的优化工艺处方为油/水相质量比35∶65,促透剂添加剂量8%,药液与基质质量比1∶10。药效实验中,改进后的ATY乳膏Ⅱ组与模型组比较,可显著提高小鼠痛阈值（P<0.01）,抑制二甲苯致小鼠耳肿胀的程度（P<0.01）,对化学刺激引起的疼痛具有一定的镇痛作用（P<0.01）;且上述作用ATY乳膏Ⅱ优于ATY乳膏。结论 改进后的ATY乳膏Ⅱ的工艺简单、可行,稳定性良好,且具有活血化瘀、抗炎镇痛作用。     

基于“药辅合一”的中药挥发油现状与分析

随着中药制剂的迅速发展,“药辅合一”理论的相关研究越来越受到重视。其中,挥发油也因其独特的药理特性及作为天然辅料的特性而广受关注。结合实例阐述了近年来基于“药辅合一”的挥发油理论在中药制剂中的应用,探讨了基于“药辅合一”理论,挥发油在中药制剂领域尤其是在外用乳膏剂领域的开发前景,以期为挥发油在“药辅合一”理论指导下的深入开发提供参考。     

论“药辅合一”的传统与现代应用研究

近年来,随着中药制剂的快速发展,传统与现代中药制剂领域中“药辅合一”的研究越来越受到药学工作者的广泛重视。“药辅合一”作为传统中药的重要表现形式,在大量中药典籍和传统中药处方中屡见不鲜,处方中部分中药不仅发挥药效,而且担任辅料的角色,既作辅料,也做辅药。目前,对中药制剂“药辅合一”的研究仍处于探索阶段,尚需在理论上加以总结提高,缺乏相关典籍的挖掘和梳理,系统性不强。本文以传统中医药古籍为工具,从传统与现代两方面对古籍中常用“药辅合一”的种类、性质及其作用特点进行归纳总结和分析,探讨“药辅合一”在中药制剂领域的应用开发前景,以期为现代中药制剂“药辅合一”的深入开发及传统中医药宝库的古籍挖掘提供参考。     

基于“药辅合一”制备紫黄乳膏及其对大鼠Ⅱ度烫伤的修复作用

目的基于“药辅合一”制备紫黄乳膏,研究其对大鼠Ⅱ度烫伤的修复作用,并探讨主要作用机制。方法优化紫黄乳膏的制备工艺,建立大鼠浅、深Ⅱ度皮肤烫伤模型,计算烫伤面积、愈合率、组织含水量并做皮肤组织病理观察,测定表皮生长因子(EGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的表达。结果紫黄乳膏最优基质配比为硬脂酸1.1 g、单硬脂酸甘油脂0.3 g、尼泊金乙酯0.02 g、麻油0.7 g、促透剂0.5 ml、十二烷基硫酸钠0.2 g、甘油0.5 g,去离子水5 ml。药效实验中,与模型组相比,紫黄乳膏组烫伤面愈合显著(P<0.05),炎细胞明显减少、胶原纤维明显增多、肉芽组织增生明显,EGF、bFGF在各烫伤面皮肤全层组织中表达均有显著性增加(P<0.05)。结论基于“药辅合一”筛选所得紫黄乳膏合理稳定,生产工艺简便,可缩短烫伤面愈合时间,对烫伤修复有积极的治疗作用,其促进烫伤面愈合的机理可能与烫伤面组织中的EGF、bFGF有关。     

中药制剂的“药辅合一”及其应用价值

"药辅合一"是中药制剂学中独特的用药理念、制药经验与哲学智慧。然而,一直存在传统经验整理不够,现代基础研究不足的缺陷。为此,阐述"药辅合一"的理论内涵与基本特点,初步总结了中药制剂中常见的"药辅合一"现象及物理化学基础,探讨"药之为辅"与"辅之为药"的设计应用规律,并结合现代研究实例分析"药辅合一"思想对中药新辅料、新技术与新制剂研究的指导价值,以期从传统经验中探寻思路,促进传统知识与现代研究的融合,推动中药制剂学的传承与创新。     

“药辅合一”理念在中药制剂递药系统设计中的应用研究

近年来,在现代制剂药物输送系统的设计中,使用活性物质作为制剂辅料或代替其他辅料的研究受到广泛关注,这也促进了“药辅合一”理念在中药制剂设计中的应用研究得到进一步发展。采用“药辅合一”理念来设计药物输送系统可减少制剂辅料的使用,减少制剂成本,同时具有协同增效、靶向递送、多组分同步递送、降低药物毒性、增加药物溶解性和生物相容性等优势。然而“药辅合一”在中药制剂新型递药系统中的研究仍显不足,在现代递药系统的应用研究中举例文献相对缺少;具有“药辅合一”特性的中药活性物质整理不够。该文就以中药活性物质为“辅药”制备的递药系统类型及其应用展开综述,并阐述其常见的构建方式与机制,为现代中药制剂递药系统的深入研究提供有益参考。     

壮药牙膏的研制及药效研究

目的：对山风、九层风、战骨、三叶青藤、山芝麻、红鱼眼等6种壮药及其复方牙膏进行抗炎镇痛止血活性筛选,研制高效壮药牙膏。方法：用小鼠耳肿胀法及大鼠足肿胀法观察其抗炎作用,用小鼠扭体法和热板法观察其镇痛作用,小鼠局部止血实验观察其止血作用。结果：6种牙膏在抗炎方面与空白组比,均有显著性差异（P〈0.05）,而在镇痛方面,除三叶青藤组和战骨组外,其他组与空白组相比均具有显著性差异（P〈0.05）,山风和山芝麻及其复方牙膏还具有明显的止血作用（P〈0.05）。结论：山风等6种壮药牙膏均具有较强的抗炎作用;三叶青藤和战骨牙膏镇痛效果不理想,而其他壮药牙膏均具有较强镇痛作用。尤其是山风单方和复方牙膏山风牙膏镇痛止血效果优于两面针牙膏。     

基于“药辅合一”的芍药甘草胃漂浮片对急性胃溃疡家兔的药效及机制研究

目的研究芍药甘草胃漂浮片"药辅合一"药效作用及其作用机制。方法家兔随机分为对照组、模型组、参梅养胃颗粒组(1.000 g/kg)、芍药甘草汤浸膏组(1.000 g/kg)、芍药甘草胃漂浮片低及高剂量组(1.000、1.500 g/kg)、含壳聚糖空白辅料组(1.000 g/kg)与不含壳聚糖空白辅料组(1.000 g/kg),每组6只,各组连续给药13 d后禁食24 h,除对照组外,各组家兔ig给予无水乙醇(2.5 mL/只)制备急性胃溃疡模型,造模1.5 h后取血液与胃组织,观察各组家兔胃组织病理损伤情况,检测各组家兔血清胃泌素(GAS)、丙二醛(MDA)、胃蛋白酶原(PGI)、表皮生长因子(EGF)及胃组织EGF、前列腺素E_2(PGE_2)、三叶因子1(TFF_1)水平。结果与模型组比较,各给药组均能改善急性胃溃疡家兔胃组织病理形态,家兔血清中EGF及胃组织中EGF、PGE_2、TFF_1水平均有不同程度升高,血清中GAS、MDA及PGⅠ水平均有不同程度降低。结论芍药甘草胃漂浮片中药物、辅料分用与合用均对无水乙醇型家兔胃溃疡具有一定治疗作用,作用机制可能与保护胃黏膜,改善保护因子、攻击因子之间失衡状态有关。     

广西产艾叶挥发油成分GC-MS研究

目的:研究广西产艾叶挥发油的成分。方法:采用水蒸气蒸馏法提取广西产艾叶的挥发油,用气相色谱-质谱-计算机联用系统分析挥发油的主要成分,并用峰面积归一化法计算出各类化学成分在挥发油中的相对百分含量。结果:鉴定了67个化合物,占总组分的96.5%。结论:该研究可为广西产艾叶挥发油的进一步开发利用提供科学依据。     

不同艾种质资源叶片品质的分析与评价

目的:对100份艾种质资源的14个品质性状进行综合评价,分析不同种质艾叶的质量差异并筛选出特异种质.方法:从全国收集艾种质资源,测定各种质的艾叶出绒率和总挥发油含量,运用超高效液相色谱(UPLC)测定艾叶中12种黄酮和酚酸类成分含量,并利用相关性分析、主成分分析和聚类分析对艾叶品质进行综合评价.结果:艾种质资源具有丰富...     

艾叶挥发油诱导白念珠菌凋亡

研究艾叶挥发油(Artemisia argyi essential oil,AAEO)诱导白念珠菌凋亡的活性。实验采用微量液基稀释法检测AAEO对白念珠菌(Candida albicans)SC5314的MIC;采用XTT还原法检测AAEO对白念珠菌SC5314代谢的影响;采用流式细胞仪检测AAEO对白念珠菌SC5314细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)和线粒体膜电位(mitochondrial membrane potential,MMP)水平的影响;采用Annexin-V/PI法测定AAEO对白念珠菌SC5314细胞凋亡率的影响;采用荧光显微镜观察AAEO对白念珠菌SC5314细胞Caspase酶活性的影响;采用DAPI染色法观察AAEO对白念珠菌SC5314细胞核固缩的影响。结果显示,AAEO对白念珠菌SC5314的MIC为0.5 mL·L~(-1);XTT代谢活性显示AAEO对白念珠菌SC5314代谢呈剂量依赖性的抑制;0.5 mL·L~(-1)的AAEO干预后,白念珠菌SC5314细胞内活性氧水平显著升高、线粒体膜电位显著降低、凋亡比例明显增加、metacaspase活性显著升高、细胞核固缩。AAEO具有诱导白念珠菌细胞凋亡的活性,该作用可能与ROS积累和线粒体损伤相关。     

不同部位与不同采收期蕲艾精油化学成分的GC-MS分析

目的:分析和比较不同部位及不同采收期蕲艾精油含量与化学成分的差异,为蕲艾的综合开发与合理利用提供科学依据。方法:采用水蒸气蒸馏法(SD)提取蕲艾叶、蕲艾花、蕲艾茎及5月至10月不同采收期的蕲艾叶精油,结合气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)分析其化学组成。结果:蕲艾叶精油含量显著高于蕲艾花与蕲艾茎,且蕲艾叶精油化学成分种类与相对含量均高于蕲艾花与蕲艾茎。不同采收期蕲艾精油提取率存在较大差异,其中6月蕲艾精油含量最高。经SD-GC-MS分析表明,不同采收期蕲艾精油均检测出含量较高的桉油精、樟脑、冰片和α-蒎烯等。结论:蕲艾叶为蕲艾的最佳药用部位,且6月为蕲艾的最佳采收期。     

蕲艾治疗溃疡性结肠炎的活性筛选与作用评价

目的评价蕲艾Artemisia argyi的抗炎活性,筛选其最佳抗炎活性部位,确证其对溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的治疗作用。方法采用脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7建立体外炎性细胞模型,给予蕲艾水部位、正丁醇部位、醋酸乙酯部位、石油醚部位进行干预,观察各组细胞形态;采用Griess法测定各组细胞上清液中一氧化氮(nitrite oxide,NO)水平;采用ELISA法检测各组细胞上清液中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6 (interleukin-6,IL-6)、IL-1β水平;采用qRT-PCR法检测各组细胞TNF-α、IL-6、IL-1β、环氧合酶-2 (cyclooxygenase-2,COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS) 和核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白 3 (nucleotide binding oligomerization domain-like receptor protein 3,NLRP3)mRNA 表达情况。利用超高效液相色谱(UPLC)法对最佳抗炎活性部位的主要化学成分进行定量分析。建立2.5%葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate,DSS)诱导的小鼠UC模型,给予蕲艾醋酸乙酯部位和异泽兰黄素,记录各组小鼠体质量、摄食量和饮水量变化,并进行疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分;测量结肠组织长度,并采用苏木素-伊红(HE)染色法观察各组小鼠结肠组织病理变化;采用免疫组化法检测各组小鼠结肠组织紧密连接蛋白-1 (zonula occluden-1,ZO-1)表达情况。结果与模型组比较,10μg/mL蕲艾醋酸乙酯部位能够抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的分化程度,显著降低上清液中NO、TNF-α、IL-6和IL-1β水平(P0.01),下调 TNF-α、IL-6、IL-1β、COX-2、iNOS 和 NLRP3 mRNA 表达水平(P0.05、0.01)。异泽兰黄素在蕲艾醋酸乙酯部位中具有最高的质量分数,为该部位中的主要成分。与对照组比较,模型组小鼠体质量明显降低(P0.01),DAI评分升高(P0.01),结肠长度缩短(P0.01),结肠组织中TNF-α、IL-6、IL-1β和COX-2 mRNA表达水平显著升高(P0.01),ZO-1表达减少;给予蕲艾醋酸乙酯部位和异泽兰黄素后,上述指标均得到显著改善(P0.05、0.01)。结论蕲艾醋酸乙酯部位具有最佳的体外抗炎活性,醋酸乙酯部位及其主要成分异泽兰黄素对UC小鼠有较好的治疗作用。     

艾草种子的化学成分研究

目的 研究艾草Artemisiaargyi种子部位的化学成分。方法 利用现代色谱分离技术包括大孔树脂、C18-ODS、Sephadex LH-20及制备型HPLC进行分离纯化,根据NMR、MS等波谱数据及化合物的理化性质鉴定化合物结构。结果 从艾叶种子95%乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为desacetylmatricarin(1)、3-methoxytanapartholide(2)、3α-chloro-8α-acetoxy-4β,10α-dihydroxy-1β,2β-epoxy-5α,7αH-guai-11(13)-en-12,6α-olide(3)、1α,6α,8α-trihydroxy-5α,7βH-guaia-3,10(14),11(13)-trien-12-oic acid(4)、11α,13-二氢魃蒿内酯（5）、魃蒿内酯（6）、tuberiferin(7)、8-acetylrupicolin B(8)、lirioresinol A(9)、丁香树脂酚（10）、dehydroleucodine(11)、leukodin(12)、matricarin(13)、8-...     

基于古代本草记载的不同产地艾叶中棕矢车菊素和异泽兰黄素的含量研究

为了评价"海艾"、"蕲艾"、"北艾"、"祁艾"和南阳艾叶品质,利用高效液相色谱法同时测定艾叶中棕矢车菊素和异泽兰黄素的含量。采用Agilent Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(35∶65),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长350 nm,柱温25℃。棕矢车菊素和异泽兰黄素分别在0.003~0.126 g·L~(-1)(r=0.999 9),0.005~0.200 g·L~(-1)(r=0.999 9)呈良好的线性关系,平均回收率(n=6)分别为99.14%(RSD 1.2%),99.40%(RSD0.73%),说明该方法准确可靠、重复性好,是用于艾叶的质量控制的有效方法。结果表明不同产地艾叶中棕矢车菊素含量差异较小,不同产地艾叶中异泽兰黄素的含量差异较大,淮河以南的浙江宁波、湖北蕲春、湖北襄阳、河南南阳的艾叶和淮河以北汤阴艾叶、安国艾叶中异泽兰黄素含量相对较高。     

HS-SPME-GC-MS联用分析不同栽培品种与蕲艾不同部位的挥发性成分

目的:分析和比较不同栽培品种蕲艾与蕲艾不同部位的顶空固相微萃取的挥发性成分的差异,为蕲艾的综合开发与合理利用提供科学依据。方法:采用顶空固相微萃取法(HS-SPME)分别提取七尖蕲艾,五尖蕲艾,金艾的叶、籽、茎的挥发性成分,结合气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)分析其化学组成,并采用面积归一化法确定各成分的质量分数。结果:相同栽培品种蕲艾叶挥发性成分的种类与质量分数除樟脑外均高于蕲艾籽与蕲艾茎,其中七尖蕲艾叶的挥发性成分的种类与质量分数均高于五尖蕲艾叶及金艾叶。经HS-SPME-GC-MS分析表明,不同栽培品种蕲艾的不同部位均检测出质量分数较高的桉油精,樟脑,侧柏酮,α-蒎烯,1-石竹烯和氧化石竹烯等。结论:七尖蕲艾叶为上述3种栽培品种蕲艾的最佳药用部位,其籽次之。