三唑氯安定的中枢药理研究

三唑氯安定[8-chloro-6-phenyl-4H-S-triazolo(4、3a)(1、4)Benzodiazepine)(D-40TA,忧虑平)]是三唑苯二氮(艹卓)类的衍化物,其结构如下:     

Ⅰ—N—甲基麻黄碱中枢药理作用的探讨

对自主活动能力和抗戊巴比妥钠睡眠时间表明,I—麻黄碱中枢兴奋性>I—N—甲基麻黄(N—Me)。随剂量增加 N—Me 使小鼠发生惊厥反应,CD_(50)=98.5±12.5mg/Kg。戊四唑和利血平化均使 N—Me 发惊厥阈降低。安定抗 N—Me 惊厥具剂量依赖性;苯妥英钠有48%的保护作用。心得安和抗胆酯酶药均无明显协抗关系,提示:N—Me 的中枢作用与脑内单胺递质尤其与GABA 能神经功能有关。     

氯胺酮中枢药理作用的定位研究

氯胺酮 ,化学名是 2 (2 氯苯基 ) 2甲胺基 环己酮盐酸盐 ,自Domino 196 5年引入临床后 ,至今仍是非巴比妥类静脉麻醉药镇痛效果唯一确定的麻醉药 ,其亚麻醉剂量也能产生镇痛效果。同时氯胺酮又以独特的“分离麻醉”而引人注目 ,它作用的中枢部位国内外较一致的观点是 ,抑制丘脑 新皮质传导通路 ,兴奋丘脑、边缘叶系统 ,但是由于以往多采用行为学、功能性指标观察 ,而无准确定位 ,所以对其临床现象的解释缺乏说服力 ,限制了它的临床应用。近年来 ,随着分子生物学技术、电生理技术的广泛应用 ,特别是c fos技术用于神经系统的定位研究 ,给…     

青羊参的中枢药理作用研究

青羊参(Cynanchum Otophyllum Schnied),又称青阳参、白石参、毒狗药等,是萝摩科(AS-C1 epiadaceae)鹅绒藤属(Cynachum Linn)的植物,产于云南海拔2400～2700米的山区。根茎入药,性味甘辛温,能补肾虚,治癫痫、头昏、心悸、小儿惊风和风湿性关节炎等。近来有人证明其氯仿提取物对     

催眠镇静药——三唑安定

三唑安定(Triazolam,Halcion)是Upjohn(普强)公司开发并上市的新型催眠镇静新药,由于其具有作用强、剂量小、起效快和半衰期短的特点,因而特别适用于老年人的失眠。该药的作用较硝基安定和其它苯二氮革类化合物强。动物实验发现,其催眠、抗焦虑、骨骼肌松弛作用分别为安定的45、10、30倍,而宿醉感比较弱。作用机理同苯二氮革类药物。三唑安定吸收快而完全,最大吸收分数达82％,口服后1.5±0.7小时达血浓度高峰,T1/2较短,为2.7小时;能与血浆蛋白结合,但又能很快游离,并能通过胎盘。主要在肝脏代谢,其主要代谢物1-羟甲基三唑安定和4-羟基三唑安定从尿中排泄。在对810例内科、精神科患者的失眠,以及手术前患者失眠的一般临床试验和双盲临床试验中发现,在可以判定疗效的797例中,有效者54.1％,稍有效以上者占80.3％。手术前服用的97例,有效者占97.9％。双盲对照试验三唑安定0.25mg或0.5mg,每日1次,与硝基安定5mg显示大致同等的疗效。另据日本报     

姜黄素的中枢药理作用研究进展

姜黄素（Curcumin）是从植物姜黄块根中提取的一种黄色色素,属多酚类化合物。大量已有研究证实了其在外周的药理作用,如抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗糖尿病等;近年来人们发现姜黄素在中枢神经退行性疾病及精神紊乱性疾病如阿尔茨海默尔病、帕金森病、抑郁症、癫痫、焦虑等也有治疗作用。姜黄素作为一种强抗氧剂,通过调节体内氧化-还原平衡,减少氧化应激造成的损伤,从而发挥其神经保护作用。姜黄素的神经保护作用除了与其抗氧化作用有关外,还通过调节一系列信号蛋白如核转录因子κB（nuclear factor kapaa B,NF-κB）,核因子E2相关因子2（nuclear factor-erythroid 2-related factor 2,Nrf2）,磷酸化丝裂原激活/细胞外信号调节激酶（p-mitogen-activated/extracellular signal-regulated kinase,p-MEK）,磷酸化细胞外信号调节蛋白激酶（p-extracellular regulatedprotein kinase,p-ERK）,原癌基因c-fos,淀粉样前体蛋白（amyloid precursor protein,APP）,β淀粉样前体蛋白裂解酶1（β-site APP cleavage enzyme 1,BACE1）等,影响BDNF/TrkB-MAPK/PI-3K-CREB信号转导通路,提高神经元的活性和突触功能,增强神经元可塑性,减少凋亡,继而改善神经退行性疾病症状。本文综述了姜黄素在中枢神经退行性疾病和脑缺血损伤、精神紊乱性疾病如抑郁和焦虑中的作用及其机制。     

三唑安定治疗原发性震颤

原发性震颤(essentia1 tremor)通常可用心得安治疗,但疗效不显或副作用显著;扑癎酮虽也有效,但因该药可引起嗜睡、头晕,病人往往不能耐受。三唑安定(alprazolam)又称佳静安定,是苯二氮草类的三唑衍化物,具有轻度镇静作用,能有效地治疗原发性震颤。     

丙二醇对安定药理作用的影响

由于安定(苯甲二氮(艹卓))不易溶于水,故市售的安定注射剂均系采用丙二醇为溶剂。其基本配方如下:     

蚕蛹虫草对中枢药理作用探讨

<正> 蚕蛹虫草(Cordyceps militaris(L.)link,CML)系吉林产天然中草药。我们进行了系统的药理研究,发现其作用广泛,包括对中枢系统、免疫内分泌、肿瘤、心血管系统影响等。现将对中枢的药理作用报道如下。 1 材料 ①CML与冬虫夏草[Cordyceps Sinensis (Berk)Sacc,CSS]制成水煎剂50％、100％(W/V),对照组给予等容量生理盐水(NS);②昆明种小鼠,体重20±2g,雌雄兼用,灌胃给药1h后实验。     

人培与野生天麻中枢药理作用的比较研究

本草记载天麻主治“诸风湿痹,四肢拘挛,小儿痫惊气”。中医认为本药是治头痛、惊癫抽搐的良药。药理研究证明天麻对豚鼠实验性癫痫有效,并可防止癫痫区剪毛所致的休克暴殄。中国科学院生理研究所发现天麻和香荚兰素都可提高电击痉挛的阈值,有效地制止癫痫样发作,同时控制脑部痫样放电的发展。刘国卿等报告了天麻成分香荚兰素与香荚兰醇具有显著镇静作用,并具抗戊四氮惊厥效能。中国医学科     

胡椒基酰哌啶(7308)的中枢药理作用研究

胡椒基酰哌啶(7308)和抗痫灵均是胡椒碱衍化物,但7308的分子中比抗痫灵少一个乙烯基(-CH=CH-),化学结构上这种微小变化,决定了它们的药理作用不同,抗痫灵是中枢抑制药,而7308有较强的中枢神经系统兴奋作用,尤其对动物呼吸抑制有明显的兴奋作     

氯硝基安定栓剂家兔直肠吸收的研究

本文用氯硝基安定栓剂于家兔直肠给药(2mg/kg),以高效液相色谱法钡4定了不同间隔时间的血药浓度。结果表明,氯硝基安定的直肠吸收良好,栓剂和片剂给药后,测得它们的达峰时(t_(max))分别为2.5和4.0h;峰值(C_(max))分别为1.94和0.70μg/ml。两种制剂的生物等效性评价指出,栓剂的吸收速率有效性ARE、吸收程度有效性AEE和总有效性E均较片剂为优,两种剂型给药后的T_(max)、C_(max)均存在显著性差异(P<0.01)。     

氯硝安定血药浓度的HPLC测定法

采用高效液相色谱法测定氯硝安定血药浓度。结果表明血清浓度在０．０１－０．１６μｇ／ｍｌ范围线性良好，最低检测浓度０．０１μｇ／ｍｌ，相对回收率９７．３９％－１００．７９％，日内变异系数２．６０－３．２％，日间变异系数３．０４－５．０５％。本法具有、灵敏、快速等优点。     

甲基莲心碱心血管药理作用的研究进展

甲基莲心碱是一种双苄基异喹啉类生物碱,具有抗心律失常、降血压、保护心肌缺血－再灌注损伤、抗血小板聚集等广泛的心血管药理作用。概述了甲基莲心碱对心血管系统的药理作用及作用机制。     

氯硝安定治疗坐立不安疗效观察

目的：应用氟硝安定治疗抗精神病药物致坐立不安共评价其疗效;方法：采用修正的Simpson锥体外系副反应量表评定疗效;结果：痊愈23例,显进8列,进步4例,无效5例。结论：氯硝氨定有较强的抗坐立不安的效果。     

氨氯西林的药理作用与不良反应

氨氯西林（又名安络西林）是氨苄西林与邻氯青霉素钠的等量混合粉针剂，既有氨苄西林的广谱抗菌作用，又有邻氯青霉素钠耐青霉索酶对抗耐药金葡萄的独特疗效，具有高效、广谱、耐酶、低毒、方便、价格低廉的特点。现根据其药理作用综述如下：