苯二氮类药物代谢动力学及药物间相互作用

苯二氮类药物自1957年问世以来发展较快,目前常用的有安定、三唑安定、去甲羟基安定、氯羟安定、氟安定、氯硝安定及阿普唑仑等。兹将这类药物的代谢动力学及药物间的相互作用讨论如下: 1 苯二氮(艹卓)类的药代动力学 这此药物有较高的脂溶性,进入血流后,迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统而发挥作用。催眠作用的持续时间与药物在体内的分布与药物脂溶性有关,安定和氯羟安定均能迅速进入中枢神经系统抑制癫痫发作,然而安定经再分布广泛进入周     

阿普唑仑中毒4例的抢救

阿普唑仑 (甲基三唑安定片、佳乐定片 ) ,是近几年发展的一种中枢神经系统新药 ,由于该药的结构是苯骈二氮杂环上加上一个三唑环形成了一个稳定的代谢三环。其镇静作用比安定强 2 5～ 30倍 ,催眠作用比安定强 3 1～ 11倍 ,适应于顽固性失眠、癞痫、焦虑症、忧郁症、外科手术前镇静 ,以作用快、剂量小、毒性低等优点在临床上应用越来越广泛 ,随之也出现由多种原因 ,超大剂量滥用滥服现象 ,中毒病例也随之增多 ,应引起售药者和医务工作者的注意。1　临床资料1 1　一般资料　我们在 1999年 10月～ 11月连续接诊 4例男性 ,年龄在 2 8～ 32岁 ,因…     

临床新药药理简介

一、催眠麻醉药1.安定 Valium(Diazepam)安定有良好的镇静安定作用,与利眠宁相似,并有轻度催眠作用,效力约五倍于利眠宁。它有中枢性抗惊厥作用及肌肉松弛作用,它对脊髓反射的中枢抑制作用部位在脑干网状结构系统。它没有镇痛、镇吐作用,也不抑制呼吸与循环。临床用于焦虑状态,情绪烦躁,失眠。还可用为肌肉松弛药及抗惊厥药,治疗癫痫大发作及癫痫状态。应用剂量为5～30mg 静脉注射。静注10mg 可作为诱导麻醉,患者     

纳络酮应用于安定中毒抢救

安定是临床上常用的一种镇静催眠药，小剂量口服有镇静催眠作用，若口服剂量过大可导致急性中毒，出现肌无力、昏迷和呼吸抑制而危及生命。我院自2002年1月1日-2003年9月30日收治了8例因故口服安定轻生的息者，经及时积极抢救和精心护理均好转或治愈出院，现报告如下：     

镇静催眠药用前须知

各类镇静催眠药对中枢神经系统都有抑制作用，其催眠和镇静并没有明确的界限，只有量的差别。较大剂量的镇静药可以促进入睡，小剂量催眠药具有镇静效果。常用镇静催眠的药物，如安定、利眠宁、眠尔通、硝基安定等药既有镇静作用，服药后可诱导病人睡眠，又有抗焦虑作用，可用于焦虑症、失眠、紧张不安的治疗，此类药物安全性很大。安眠酮、速可眠、鲁米那等镇静催眠疗效可靠也较安全，但若超过催眠剂量时则安全性较差。而溴化物则只有镇静作用无催眠作用，可用于神经衰弱的治疗。目前常用的这些药物，长期应用可产生耐受性和成瘾性，应防止滥用。     

劳拉西泮的现状及前景展望

劳拉西泮(lorazepam),又称作劳拉安定、氯羟安定和氯羟去甲安定,属于苯二氮(艹卓)类(benzodiazepine,BZD)药物。它在神经中枢作用于GABAa调节部位,强化GABA的抑制功能,启动氯离子通道,产生强大的抗焦虑作用,并已取代历史上的各种镇静药物而成为治疗焦虑的主流用药。此外,劳拉西泮也具有很好的抗癫痫、抗惊厥和镇静催眠作用。     

安定的临床应用

安定（Diazepamum）是临床常用的一种抗焦虑药，也广泛应用于镇静催眠。近年来，临床上对安定的应用又有了新的进展，解决了许多疑难病症。现对其综述如下：     

苯二氮(艹卓)类药效学的探讨

苯二氮卓类(Benzodiazepines,Bd)药物包括了安定(Diazepam)、去甲基安定(Oxazepam)、硝基安定(NitraZepam)、利眠宁(Chordiazepoxide)以及氯羟安定(Lorazepam)等,自从利眠宁于1960年首先用于临床之后,至今已二十多年了,本类药物不但用于抗焦虑病,也常用于镇静催眠,而且它还具有抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用,这些作用,越来越被重视。目前,该类药物是医生们尤其是精神病科医生们所乐意使用的。     

救治安定中毒93例的临床体会

安定是临床上常用的一种镇静催眠药，小剂量口服有镇静催眠作用，若口服剂量过大导致急性中毒，出现肌无力、昏迷和呼吸抑制而危及生命。近年来，安定类药物中毒持续增多，但多为中、青年中毒，迅速正确诊断和及时有效的治疗，是抢救成功的关键，现将我科1998—2002年收治安定中毒者93例的临床资料整理如下。     

脑乐静口服液的药理研究

采用镇静、催眠及抗惊厥等方法研究脑乐静口服液的神经药理作用。结果表明：脑乐静口服液（４、８、１６ｇｋｇ－１，ｉｇ，ｑｄ×７ｄ）能延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间；对抗士的宁诱发的小鼠惊厥，抑制小鼠的自发活动；但对小鼠最大电休克发作及爬杆活动无明显影响。此外，小鼠ｉｇ给药未能测出此药的ＬＤ５０，１日最大耐受量是５４０ｇｋｇ－１。提示脑乐静口服液毒性小，有一定的镇静、催眠及抗惊厥作用。     

安易醒治疗苯二氮类药物中毒的临床观察

苯二氮革类(benzodiazepines,BDZS)药物主要用于镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥,并有肌肉松弛作用,故临床应用广泛,常见代表药物有安定、艾司唑仑,甲基安定等[1].     

催眠镇静药——三唑安定

三唑安定(Triazolam,Halcion)是Upjohn(普强)公司开发并上市的新型催眠镇静新药,由于其具有作用强、剂量小、起效快和半衰期短的特点,因而特别适用于老年人的失眠。该药的作用较硝基安定和其它苯二氮革类化合物强。动物实验发现,其催眠、抗焦虑、骨骼肌松弛作用分别为安定的45、10、30倍,而宿醉感比较弱。作用机理同苯二氮革类药物。三唑安定吸收快而完全,最大吸收分数达82％,口服后1.5±0.7小时达血浓度高峰,T1/2较短,为2.7小时;能与血浆蛋白结合,但又能很快游离,并能通过胎盘。主要在肝脏代谢,其主要代谢物1-羟甲基三唑安定和4-羟基三唑安定从尿中排泄。在对810例内科、精神科患者的失眠,以及手术前患者失眠的一般临床试验和双盲临床试验中发现,在可以判定疗效的797例中,有效者54.1％,稍有效以上者占80.3％。手术前服用的97例,有效者占97.9％。双盲对照试验三唑安定0.25mg或0.5mg,每日1次,与硝基安定5mg显示大致同等的疗效。另据日本报     

咪达唑仑与安定麻醉前用药的效果比较

麻醉前用药目的是使麻醉平稳．尽可能减少不良反应，使病人在麻醉中和术中更安全，咪达叹它与安定均属安定类药物，都有镇静、催眠、抗焦虑的作用．并可预防局麻药中毒引起的惊厥等作用。咪达哩仑为水溶性，肌肉注射吸收迅速完全，无刺激性．作用强度约为安定的二倍，故适合作为在椎管内麻醉时的麻醉前用药来进行镇静、催眠、抗焦虑和预防局麻药中毒的惊厥。为此，作者将咪达隆它作为麻醉前用药，观察其镇静催眠效果，并与安定进行对照相比较。】材料与方法随机选择60例在连续硬膜外麻醉下行下腹部或下肢手术病人．ASA：l～11级，年龄16～…     

安可梦口服液镇静催眠作用的实验研究

目的研究中药复方制剂安可梦口服液(简称AKM)药效学作用。方法通过观察测定AKM对实验小鼠自发活动情况,对戊巴比妥钠阀下剂量、阀剂量小鼠睡眠时间和对硝酸士的宁致小鼠惊厥的影响,研究AKM镇静、催眠、抗惊厥作用。结果AKM口服液能抑制小鼠自发活动,对小鼠睡眠的影响与戊巴比妥钠有协同作用,有对抗硝酸士的宁导致惊厥发作的作用．且剂量越大,作用越明显。结论AKM口服液有明显的镇静、催眠、抗惊厥作用,为AKM的临床运用提供了实验研究依据。     

夜交藤煎剂的镇静催眠作用

作者对小鼠用转笼法和对大鼠用睡眠多导图描记法,研究夜交藤煎液的镇静催眠作用及对睡眠时相的影响。结果表明:转笼法,夜交藤(9g/kg)与戊巴妥钠阈下催眠剂量(20mg/kg)合用有明显的协同镇静催眠作用;睡眠多导图描记法,夜交藤(20g/kg)和安定(5mg/kg)服药一次的即时睡眠作用基本相似,即总睡眠时延长,主要是慢波睡眠时相延长,异相睡眠时期缩短.夜交藤每日二次藻胃,连续3天,催眠作用更明显,并出现明显的慢波睡眠潜伏期缩短。     

怀地黄对中枢神经系统的抑制效应

本实验观察了怀地黄对小鼠中枢神经系统的影响,对其作用机理作了初步探讨,结果表明,怀地黄水提取液可抑制小鼠的自主活动,可加强阈下催眠剂量戊巴比妥钠和硫喷妥钠的催眠作用,同时可对抗安钠咖的兴奋作用,但不能对抗硝酸士的宁和戊四氮所致的惊厥作用,说明怀地黄有明显镇静作用,作用部位可能在大脑皮层。     

静脉注射安定缩短产程

安定有镇静、催眠及松弛肌肉作用,有利于松弛产道、促进宫颈扩张,缩短产程。我院自1985年6月～1986年12月对121例疲劳、潜伏期延长、活跃期停滞的初产妇,用安定10 mg在3分钟内静注,多数均加速了宫颈扩张,产程比对照组缩短,手术产率减少。本药对母婴无不良影响。     

丹参及复方丹参药理作用的研究

本文证明丹参及复方丹参注射液,对家兔及豚鼠离体心脏具有扩张冠脉,增加冠脉流量的作用;小白鼠实验证明,两者均有明显的镇静、安定作用,并能显著延长环已烯巴比妥的催眠作用。以心电图变化为指标,证明复方丹参静脉(肌肉)注射,连续给药6或14天,能预防、对抗垂体后叶素引起的急性缺氧性 T 波高耸和 S—T 段抬高。小鼠腹腔注射 LD_(50):丹参为36.7±3.8克/公斤,复方丹参为61.5±5.26克/公斤(按丹参、降香总量计算)。     

氯硝基安定对声源发作大鼠的行为学改变和抗癫痫耐受性研究

本工作首次利用声源发作大鼠动物模型，以其行为表现分Ⅴ级，观察氯硝基安定短期处理组、长期处理组和对照组大鼠对铃声刺激后的行为表现，并对脑组织谷氨酸脱羧酶进行测定。结果显示：铃声刺激使对照大鼠全部惊厥；氯硝基安定短期处理后对铃声刺激无反应；而在氯硝基安定长期处理后，铃声刺激使大鼠的表现与对照组相似；而上述三组大鼠的脑组织谷氨酸脱羧的活性各组之间无显著性差异。提示：氯硝基安定能明显拮抗大鼠的声源性发作；     

苯二氮(艹卓)类依赖性(综述)

自1961年Sternbach发现苯二氮(艹卓)母核以来,利眠宁、安定等药物相继问世,先后生产了20多种苯二氮(艹卓)类药物,由于它①作用明显,疗效确实。②安全界大,副作用小等优点。广泛用于镇静、催眠、抗惊、抗痫、抗焦虑、戒酒等,逐渐取代巴比妥类等镇静催眠药。过去曾认为苯二氮(艹卓)类不产生依赖性,不同于巴比妥类等产生依赖性的中枢抑