血塞通滴丸溶出行为研究

目的 考察血塞通滴丸中三七皂苷R¹、人参皂苷Rg¹、人参皂苷Re、人参皂苷Rb¹、人参皂苷Rd在不同溶出介质中的溶出行为。方法 采用小杯法,以水、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,体积200 mL,转速50 r⋅min_-1。采用HPLC测定血塞通滴丸中5种成分的累积溶出量。绘制溶出曲线图,并通过f²相似因子法进行溶出度比较。对溶出数据进行模型拟合,确定血塞通滴丸的最佳溶出模型。结果 在水中,不同厂家及批号的血塞通滴丸5种指标成分溶出行为差异性较小,15 min溶出达到平衡,同一样品5种指标成分的溶出呈现同步性。在pH 4.5醋酸盐缓冲液中,同一种成分批次间差异较小;同一样品中人参皂苷Rb¹与人参皂苷Rd较其他3种成分溶出量低。在pH 6.8磷酸盐缓冲液中,其溶出行为存在显著性差异。各厂家及批次血塞通滴丸指标成分的溶出数据拟合结果略有不同,主要以Weibull模型最佳。结论 血塞通滴丸在水中更有利于其指标成分的溶出,偏碱性溶液对指标成分的溶出影响较大。该研究准确可靠,可用于血塞通滴丸的质量控制,同时也为其质量一致性评价研究及工艺改进提供了数据基础。     

黄藤素软胶囊溶出度的研究

目的研究黄藤素软胶囊体外溶出度及其测定方法。方法以0.1mol.L-1盐酸溶液900mL为溶出介质,转速为75r.min-1;采用高效液相色谱法测定黄藤素软胶囊的体外溶出度。结果30分钟黄藤素软胶囊的溶出度均大于标示量的80%。结论该法测定黄藤素软胶囊的溶出度,方法稳定可行。     

布洛芬软胶囊的溶出度测定

目的建立布洛芬软胶囊溶出度的测定方法,方法以磷酸盐缓冲液（pH 7.2）900 ml为溶出介质,采用转篮法（120 r.min^-1）45 min取样,运用HPLC法对其溶出度进行测定,并考察了溶出曲线。结果样品溶出均一性良好,溶出度均〉90%。布洛芬软胶囊与市售片剂相比,其溶出速率有明显提高。结论本法能考察和控制布洛芬软胶囊的质量。     

HPLC测定罗红霉素软胶囊的溶出度

目的 采用HPLC测定罗红霉素软胶囊的溶出度。方法 以醋酸盐缓冲液(pH 5.5)为溶出介质,桨法,转速为100 r·min^-1,60 min时取样,取样后采用HPLC测定。结果 罗红霉素在0.02~ 0.2 mg·mL^-1内呈良好的线性关系(r=0.999 9),罗红霉素软胶囊的平均回收率为100.1％(RSD=0.6%),溶出液稳定,3批软胶囊在60 min时平均溶出度均在75%以上并且有较好的均一性。结论 该法可用于罗红霉素软胶囊溶出度的测定。     

维生素D2软胶囊溶出度测定方法的建立#br#

目的 建立维生素D2软胶囊溶出度曲线测定的方法,评价国内维生素D2软胶囊与原研之间的体外溶出行为。方法 采用桨法(沉降篮),转速100r/min,以高效液相法测定维生素D2软胶囊在不同溶出介质中的溶出度并绘制溶出曲线。结果 在0.5mol/L NaOH-10%曲拉通X-100介质中国产维生素D2软胶囊与原研在90min溶出度均可达到80%以上。结论 该方法可用于维生素D2软胶囊的溶出度测定。     

维生素D2软胶囊溶出度测定方法的建立#br#

目的 建立维生素D2软胶囊溶出度曲线测定的方法,评价国内维生素D2软胶囊与原研之间的体外溶出行为。方法 采用桨法(沉降篮),转速100r/min,以高效液相法测定维生素D2软胶囊在不同溶出介质中的溶出度并绘制溶出曲线。结果 在0.5mol/L NaOH-10%曲拉通X-100介质中国产维生素D2软胶囊与原研在90min溶出度均可达到80%以上。结论 该方法可用于维生素D2软胶囊的溶出度测定。     

环孢素软胶囊溶出度HPLC检测方法改进研究

目的 :对环孢素软胶囊溶出度检测高效液相色谱(HPLC)方法进行改进。方法 :采用浆法,含0.1 mol/L HCl的0.5%十二烷基磺酸钠为溶出介质,转速75 rpm,分别于第15,30,45,60,75,90 min取样,测定4个厂家产品的溶出度,绘制溶出曲线。HPLC色谱条件为:C8(2)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);0.1%三氟乙酸∶四氢呋喃∶乙腈∶0.5%三乙胺(磷酸调p H为2.4)(20∶25∶40∶15)为流动相,柱温60℃,流速1.0 m L/min;检测波长210 nm。结果:本方法线性范围为5~100μg/m L,定量限、检测限分别为2.6,0.86μg/m L。4个厂家的样品在90 min内溶出度均超过标示量的80%,但溶出曲线存在明显差别。结论:本方法准确、可靠,灵敏度高,能够区分不同厂家产品的溶出特征,适用于环孢素软胶囊溶出度的检测。     

替米沙坦氢氯噻嗪片的溶出度研究

目的考察替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪在四种不同介质中的溶出行为。方法参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,并根据替米沙坦氢氯噻嗪片处方成分的理化性质对溶出介质进行选择,分别考察了替米沙坦氢氯噻嗪片在p H 1.2的人工胃液(含0.5%十二烷基硫酸钠溶液)、p H 4.0醋酸盐缓冲液(含0.5%十二烷基硫酸钠溶液)、p H 6.8磷酸盐缓冲液(含0.25%十二烷基硫酸钠溶液)及水(含0.25%十二烷基硫酸钠溶液)中的体外溶出行为,采用高效液相色谱法测定替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪的溶出度,并通过相似因子(f2)法对两种成分的溶出度曲线进行相似性比较。结果替米沙坦和氢氯噻嗪的线性范围分别为20⁵0μg·L-1和650μg·L-1和6²0μg·L-1;在以上四种介质中,以替米沙坦为参比,替米沙坦氢氯噻嗪片中氢氯噻嗪的f2大于50。结论该方法简便、准确,重复性好,可用于该片剂的溶出度测定;替米沙坦氢氯噻嗪片中替米沙坦和氢氯噻嗪具有相似的溶出特点。     

HPLC法测定仿制与原研安立生坦片的体外溶出度

目的:建立测定安立生坦片体外溶出度的方法,并将安立生坦片仿制与原研药的溶出曲线进行比较。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Phenomenex Gemini C18,流动相为乙腈-0.02%三氟乙酸水溶液(60∶40,V/V),流速为1.2 ml/min,检测波长为220 nm,柱温为40℃,进样量为100μl。溶出度测定以水、0.1 mol/L盐酸溶液(p H=1.0)、醋酸盐缓冲液(p H=5.0)、磷酸盐缓冲液(p H=6.8)为溶出介质,转速为50 r/min,5~120 min分别取样。结果:安立生坦质量浓度在1.14~6.83μg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<0.3%;平均回收率为99.38%,RSD为0.50%(n=9);在4种溶出介质中,仿制与原研安立生坦片的溶出曲线相似因子(f2)均>50,酸值(AV)均<15。结论:仿制与原研安立生坦片的体外溶出行为一致。该方法可用于安立生坦片仿制药的一致性评价。     

流通池法测定奥美拉唑肠溶胶囊溶出度

目的 建立奥美拉唑肠溶胶囊溶出度测定方法,并考察不同厂家产品溶出度。方法 采用流通池的开环系统,以pH 1.2盐酸溶液、pH 6.0磷酸盐缓冲液、pH 6.2磷酸盐缓冲液为溶出介质,流速为4 mL·min^–1,在规定时间点取样后采用HPLC测定奥美拉唑溶出度。考察奥美拉唑肠溶胶囊仿制制剂与参比制剂的溶出情况,并通过计算相似因子（f₂）评价其溶出曲线相似性。结果 国内26家企业中7家企业市售产品与参比制剂的溶出曲线相似,其余均存在差异。结论 该方法可用于奥美拉唑肠溶胶囊溶出度测定,对于质量控制具有重要的指导意义;仿制制剂与参比制剂体外溶出存在差异,为进一步改进产品工艺和评价仿制药一致性提供重要的实验依据。     

f因子法考察萘普生胶囊溶出度

目的:考察2种市售萘普生胶囊的溶出曲线,研究《中国药典》和《日本药局方》规定的溶出务件下溶出度的差异,分析现行溶出方法的质量可控性.方法:采用溶出仪测定萘普生胶囊在水,pH1.2,pH4.0,pH6.8,pH7.4等5种介质中的溶出曲线,对试验结果进行分析并用f因子法评估溶出曲线的相似性.结果:2种市售萘普生胶囊溶出曲线与日本标准溶出曲线相比存在较大差异,且国产萘普生制剂溶出较慢.2种市售萘普生胶囊的溶出度均符合《中国药典》的规定,但不同厂家生产的萘普生胶囊之间溶出曲线差异较大,不同厂家产品存在质量差异.结论:现行药典的溶出限度(Q值)不能反映制剂质量的内在差异,建议生产企业采用溶出曲线对制剂产品进行生产工艺、处方、质量评估.     

他克莫司胶囊在4种溶出介质中的体外溶出特性研究

目的:研究自研他克莫司胶囊在4种溶出介质中的体外溶出特性,并与原研他克莫司胶囊进行比较。方法:采用桨法测定溶出度,转速为50 r/min,介质体积为900 ml。以原研他克莫司胶囊为参比制剂,自研他克莫司胶囊为受试制剂,分别以p H 1.0盐酸溶液、p H 4.5磷酸溶液、p H 6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质(均含0.005%羟丙基纤维素);以高效液相色谱法测定他克莫司含量,并计算累积溶出度,绘制溶出曲线;采用相似因子(f2)法对2种制剂溶出曲线的相似度进行评价。结果:在4种不同p H的溶出介质中,2种他克莫司胶囊溶出行为相似,90 min时溶出度均达到85%以上,f2均大于50。结论:自研他克莫司胶囊在4种溶出介质中均可以完全释放,与原研胶囊在不同溶出介质中体外溶出行为均相似。     

司莫司汀胶囊溶出度测定方法的研究

目的:建立测定司莫司汀胶囊溶出度的方法。方法:溶出试验方法采用桨法,以900 ml 2.5%十二烷基硫酸钠溶液(p H=6.0)为溶出介质,转速为75 r/min;含量测定采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent C18,流动相为甲醇-水(70∶30),检测波长为232nm。结果:司莫司汀质量浓度线性范围为10¹00μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为99.92%100μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为99.92%¹00.99%,RSD<0.60%(n=6)。3批胶囊45 min内累积溶出量为69.9%100.99%,RSD<0.60%(n=6)。3批胶囊45 min内累积溶出量为69.9%⁷2.4%。结论:本方法符合溶出度方法的建立原则,可控制司莫司汀胶囊的内在质量;同时建议在该制剂的现行国家标准中增加溶出度检查项目。     

阿托伐他汀钙胶囊溶出度测定方法的研究

目的:建立阿托伐他汀钙胶囊溶出度测定方法。方法:用水为溶剂介质,以HPLC法测定溶出度。结果:阿托伐他汀钙的线性范围为0.07～0.35μg(r=0.9999);平均回收率99.5%,RSD 1.0%。结论:本方法适用于阿托伐他汀钙胶囊的溶出度测定。     

依托贝特胶囊溶出度测定方法的建立

目的:建立依托贝特胶囊溶出度测定方法.方法:采用浆法,以0.1 mol·L-1的盐酸溶液900 ml为溶出介质,转速为75 r·min-1测定依托贝特胶囊溶出度.结果:依托贝特胶囊45 min时溶出度达到80%以上,且批内不同样品间溶出度RSD在5%以内,表明样品溶出快,溶出均一性好.结论:该测定方法简单方便,适用于依托贝特胶囊的质量控制.     

国产辛伐他汀胶囊的溶出度质量评价

目的:通过考察国内不同药品生产企业辛伐他汀胶囊的溶出情况评价药品质量.方法:参照日本在"药品品质再评价"拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家辛伐他汀胶囊在含0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)的蒸馏水、含0.5% SDS的pH 1.2溶液、含0.5% SDS的pH 4.0醋酸盐缓冲液、含0.5% SDS的pH 7.0磷酸盐缓冲液四种溶出介质中的体外溶出行为,溶出方法采用篮法,转速为100 r·min-1.采用f 2相似因子法,考察国内9家企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂溶出度的差异.结果:国内9家企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂比较,其f 2因子基本上均小于50,溶出度与参比制剂不相似.结论:国内不同生产企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂的溶出度有显著差异,仿制药品的质量有待提高.     

消旋卡多曲胶囊溶出度方法的研究

目的:建立国内研制的消旋卡多曲胶囊的溶出度测定方法。方法:通过筛选不同溶出介质、转速、溶出时间等确定溶出度方法;采用高效液相色谱法检测含量并计算累积溶出量,同时与国外同类样品进行溶出行为的比较。结果:确定的溶出度方法是以异丙醇-水(55∶45)为溶出介质,转速为75r·min-1,取样时间为45min,选用桨法进行考察;消旋卡多曲检测浓度线性范围为5.5～176μg·mL-1(r=0.99998),平均回收率99.7%(RSD=0.46%,n=9);与国外样品比较,3批国内样品在前20min时释药较慢,在30min后的溶出二者基本一致。结论:所建立的溶出度测定方法可作为该制剂体外释药的一种检测手段。     

醋酸甲地孕酮软胶囊溶出度的测定

建立了醋酸甲地孕酮软胶囊的溶出度测定方法.以2%十二烷基硫酸钠的乙酸盐缓冲液(pH 4.5)900ml为溶出介质,转速120r/min,并考察了溶出曲线.