丙戊酸钠对卡马西平药代动力学的影响

目的:考察丙戊酸钠对卡马西平药代动力学的影响。方法:6名健康志愿者分别口服单剂量卡马西平片以及卡马西平和丙戊酸钠片,采用荧光偏振免疫法测定卡马西平血药浓度,经3p97程序处理,计算卡马西平的药代动力学参数以及丙戊酸钠对卡马西平药代动力学参数的影响。结果:合用丙戊酸钠后,卡马西平的Ke,CL/F明显增加,而T_(1/2Ke),AUC_(0-t)明显减小(P<0.05)。结论:丙戊酸钠可加速卡马西平的排泄,使卡马西平的半衰期缩短,生物利用度减小。     

高效液相色谱法测定卡马西平片的含量

建立卡马西平片含量测定的HPLC方法。色谱柱为LichrosorbDiol (4 0× 2 5 0mm ,5 μm ) ;流动相 :乙腈 -甲醇 - 0 0 5 %冰醋酸溶液 (5∶5∶90 ) ;流速 :1 0ml·min-1;检测波长 :2 30nm ;柱温 :2 5℃ ;峰面积外标法。卡马西平在 10～ 10 0 μg·ml-1范围内具有良好的线性关系 ,回归方程为A =1 6 95 3× 10 4C - 2 5 5 5 5× 10 3 ,r=0 99997;平均回收率为 99 6 9% ,RSD =0 75 % (n =6 )。本法准确可靠 ,专属性强 ,能更好地控制其质量。     

卡马西平片的含量测定方法

卡马西平为抗惊厥、镇痛药 ,用于癫痫和三叉神经痛的治疗 ,并有抗抑郁及抗心律失常的作用。其片剂含量测定中国药典[1] 采用加乙醇后置水浴中加热振摇 ,使卡马西平溶解再进行检测的方法。我们在检验中发现 ,由于水浴温度近沸 ,高于乙醇的沸点(78℃ ) ,致使乙醇沸腾逸出 ,操作较难进行。为了克服这一不足 ,改在 4 5℃水浴中加热振摇 ,使其溶解 ,结果准确 ,方法简便易行。1　仪器与试药紫外分光光度计Lanbda (USA)。卡马西平对照品 (含量 99 9% ,批号 2 0 0 10 0 1)及卡马西平片 (批号 2 0 0 10 4 0 1,2 0 0 10 6 0 1,2 0 0 10 90 1)均由徐…     

盐酸吡硫醇片的溶出度测定

盐酸吡硫醇片是《中国药典》 2 0 0 0年版收载的品种 ,临床上用于脑功能改善。原方法没有溶出度检查项 ,为了有效地控制药品质量 ,本文建立了溶出度的测定方法。1　仪器、试药与溶剂ＺＲＳ - 4型药物溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ,ＴＵ - 10 0 0型分光光度计 (北京通用公司 ) ,盐酸吡硫醇片Ａ1、Ａ2 、Ｂ、Ｃ1、Ｃ2 、Ｃ3 、Ｄ (0 1ｇ 片 )市售 ,盐酸吡硫醇对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ,其他试剂均为分析纯。2　测定方法和结果2 1　溶出方法的选择采用《中国药典》二部附录溶出度测定中的转蓝法[1] ,取样 6片 ,每个转蓝中放入一…     

丙戊酸钠对卡马西平药代动力学的影响

目的：考察丙戊酸钠对卡马西平药代动力学的影响。方法：6名健康志愿分别口服单剂量卡马西平片以及卡马西平和丙戊酸钠片，采用荧光偏振免疫法测定卡马西平血药浓度，经3p97程序处理，计算卡马西平的药代动力学参数以及丙戊酸钠对卡马西平药代动力学参数的影响。结果：合用丙戊酸钠后，卡马西平的Ke,CL/F明显增加，而T1/2Ke,AUC0-1明显减小（P＜0．05）。结论：丙戊酸钠可加速卡马西平的排泄，使卡马西平的半衰期缩短，生物利用度减小。     

卡马西平对大鼠吗啡条件性位置偏爱的影响

目的 :研究卡马西平对动物吗啡条件性位置偏爱 (CPP)的影响。方法 :吗啡连续给药适应训练 4d ,建立大鼠吗啡CPP ,观察卡马西平对CPP形成及维持的影响。结果 :卡马西平 10 0mg·kg-1可减弱吗啡诱导大鼠形成的CPP强度 (卡马西平组 6 76±s 173 1,对照组 785±s 6 0 6 ,P <0 0 5 ) ;5 0mg·kg-1促使已形成的CPP迅速减退、消失 (给药d4 ,由 74 2±s 81 0降至 5 15±s 317 4 ,P <0 0 5 ) ;且卡马西平自身不会使大鼠产生CPP。结论 :卡马西平对大鼠的吗啡CPP有明显抑制作用 ,提示其对阿片类依赖者的渴求感可能有一定的治疗效果。     

唾液和血浆中10-羟基卡马西平的药动学及其浓度的相关性研究

目的:考察唾液与血浆中10-羟基卡马西平的药动学及其浓度的相关性。方法:20名志愿者禁食1晚后,服用奥卡西平600mg,在96h内同步收集血液和静息唾液样本,用已建立的高效液相色谱方法对10-羟基卡马西平进行分析。结果:唾液和血浆中10-羟基卡马西平的AUC_(0～∞)分别为(162±s 86)和(186±27)mg·h·L~(-1)。c_(m(?))分别为(8．1±1．4)和(7．2±1．3)mg·L~(-1),t_(max)分别为(4．7±2．7)和(5．4±1．5)h,t_(1/2)为(11．1±2．5)和(10．2±1．7)h,MRT_(0～(相似文献   

卡马西平致药物超敏反应综合征 2例与文献复习

目的探讨卡马西平致药物超敏反应综合征( drug induced hypersensitivity syndrome,DIHS)的临床特点。方法回顾分析株洲市中心医院 2例卡马西平致 DIHS病例,结合文献对卡马西平致 DIHS的临床表现、发病机制以及预防、治疗进行分析。结果 2例病人因治疗癫痫或预防癫痫服用卡马西平片 0.2 g,1天 3次;用药 2～3周出现 DIHS。2例病人均予糖皮质激素治疗,病例 1单用糖皮质激素即缓解,病例 2联用糖皮质激素和人免疫球蛋白治疗后病情缓解。 2例 DIHS病情严重程度不同,糖皮质激素治疗疗程不同。结论卡马西平致 DIHS临床表现多样;早期大剂量糖皮质激素治疗可有效控制症状,病情缓解后糖皮质激素减量应缓慢,并警惕复发。     

托吡酯与卡马西平治疗躁狂发作的疗效比较

目的 :比较托吡酯与卡马西平治疗躁狂发作的疗效及安全性。方法 :6 0例躁狂发作病人分为 2组 ,托吡酯组 30例给予托吡酯 ,开始剂量 2 5mg·d- 1,2wk内逐渐增加至 10 0～ 4 0 0mg·d- 1;卡马西平组 30例给予卡马西平 ,开始剂量 0 .1g·d- 1,2wk内逐渐增加至 0 .4～ 1.0 g·d- 1,疗程均 6wk。用BRMS评定疗效 ,TESS评定不良反应。结果 :托吡酯组有效率 6 1% ,卡马西平组 6 2 % ,2组疗效无明显差异 (P >0 .0 5 )。托吡酯组常见的不良反应是胃肠症状 ,除体重下降外 ,与卡马西平组无显著差异。结论 :托吡酯治疗躁狂发作安全有效 ,疗效与卡马西平相似。     

黄豆苷元对卡马西平及其代谢产物在大鼠体内药动学的影响

目的:研究黄豆苷元对卡马西平及其代谢产物10,11-环氧卡马西平(CBZ-E)在大鼠体内药动学的影响。方法:16只大鼠随机分为实验组和对照组,实验组大鼠连续10 d灌胃给予黄豆苷元100 mg.kg-1,对照组大鼠则灌胃给予等体积的生理盐水,两组大鼠第11天分别灌胃给予卡马西平10 mg.kg-1,于给药后不同时间点采血,采用HPLC法测定血浆中卡马西平及其代谢产物CBZ-E的浓度,计算药动学参数。结果:与对照组相比,实验组大鼠血浆中卡马西平的AUC0-24h、AUC0-∞、Cmax和t1/2显著增加(P<0.05),代谢产物CBZ-E的AUC0-24h、AUC0-∞和Cmax显著降低(P<0.05)。结论:黄豆苷元连续给药后改变了卡马西平在大鼠体内的药动学特征,可能与抑制CYP3A4的活性有关。     

红霉素肠溶片质量分析

目的:对国内不同厂家生产的红霉素肠溶片的质量进行对比研究。方法:采用释放曲线测定、有关物质、含量测定等检测方法,综合评价不同工艺的制剂产品。结果:释放曲线测定结果显示目前国内的红霉素肠溶片厂家间质量差异较大,同一厂家不同批次的质量均一性不好。数据同时还显示存在低限投料和用不合格原料投料的情况。结论:结果表明国内红霉素肠溶片质量参差不齐,应引导企业进行制剂工艺改进,提高质量。     

6厂家左氧氟沙星片质量评价

目的 :考察6厂家左氧氟沙星片的质量。方法 :参照相关标准考察6厂家17个批号左氧氟沙星片质量 ,并采用同一溶出条件考察各样品溶出曲线。结果 :6厂家左氧氟沙星片质量均符合规定 ,但溶出特性、治疗费用均有显著性差异 (P<0 01)。结论 :不同厂家生产的左氧氟沙星片质量有差异 ,拥有专利的原研发厂家药品价格较高 ,但质量较稳定。     

过程分析考察不同厂家盐酸维拉帕米片的溶出度

目的：利用光纤溶出度过程分析方法,监测盐酸维拉帕米片的溶出度,反映不同厂家及同一厂家不同批号盐酸维拉帕米片间的质量差异.方法：采用《中国药典》盐酸维拉帕米片溶出度检测方法中的条件,利用光纤传感溶出度实时过程分析方法考察4个不同厂家及同一厂家5个不同批号盐酸维拉帕米片的溶出度.结果：过程溶出曲线反映每一药片溶出过程全部信息.4个不同厂家盐酸维拉帕米片的溶出度均符合《中国药典》2010年版规定,但溶出速度和曲线存在差异.结论：光纤溶出度过程分析原位实时反映了药物体外溶出特性,并真实地反映了同一药物的药片存在明显的差异.对考察体内外相关性、评价药品品质和评价生物等效性提供了有效途径.     

国产酒石酸美托洛尔片的溶出度质量评价

目的：通过考察国内7家不同生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂（商品名：倍他洛克^TM）的体外溶出情况评价药品质量。方法：参照日本《药品品质再评价工程拟定流程》中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家的酒石酸美托洛尔片在水、pH 1.2的氯化钠盐酸溶液、pH 4.0的醋酸盐缓冲液及pH 6.8的磷酸盐缓冲液4种介质中的体外溶出行为,溶出方法为浆法,转速为50 r·min^-1。采用相似因子法比较7家企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂溶出行为的差异。结果： 7家企业酒石酸美托洛尔片的溶出行为存在较大差异,C、F、G企业样品在4种溶出介质中的f₂值均小于50,溶出曲线与参比制剂不相似。结论：国内某些生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂的溶出行为有显著差异,仿制药品的质量应予以关注。     

精制银翘解毒片中对乙酰氨基酚的溶出度测定

目的:考察市售不同厂家的精制银翘解毒片中对乙酰氨基酚的体外溶出情况。方法:采用高效液相色谱法进行含量测定,流动相为甲醇-水(20:80),检测波长为249nm,流速为1.0mL.min-1。参照日本"药品品质再评价"工程对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家精制银翘解毒片在水、pH1.2人工胃液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为。结果:同一批精制银翘解毒片在不同溶出介质中溶出差异较大;不同药厂精制银翘解毒片的质量有显著性差异。结论:药品标准中有必要增加溶出度检查项目以对制剂质量进行控制。     

盐酸氨溴索片的溶出度比较

目的 :比较不同厂家的盐酸氨溴索片溶出度。方法 :按国家药品监督管理局试行标准WS-430(X -370)-2000 ,测定4厂家的盐酸氨溴索片溶出度。结果 :各厂家的盐酸氨溴索片在45min时累积溶出量均>80 % ,符合规定。经方差分析 ,威布尔分布函数参数m、T50 和Td 都有极显著性差异 (P<0.01)。结论 :不同厂家的盐酸氨溴索片溶出度存在显著性差异     

不同厂家苯磺酸氨氯地平片溶出度的考察

目的对不同厂家生产的苯磺酸氨氯地平片进行溶出度考察,评价不同厂家药品的内在质量。方法对光纤溶出法与传统紫外分光光度法进行比较,证明光纤溶出法的可行性,并采用该法对7个厂家生产的苯磺酸氨氯地平片进行实时溶出曲线测定、分析。结果采用单点法来判断7个厂家生产的苯磺酸氨氯地平片的溶出结果,均符合质量标准,但不同厂家生产的苯磺酸氨氯地平片的溶出曲线存在差异。结论不同厂家生产的苯磺酸氨氯地平片质量存在差异,临床用药时应加以注意。     

8种格列美脲片剂的质量比较

目的比较8种格列美脲片之间的质量差异,为临床用药提供参考。方法依据2010版《中华人民共和国药典(二部)》附录中方法对不同厂家片剂的重量差异、崩解时限、含量均匀度、溶出度以及有关物质等进行检查,采用HPLC法测定格列美脲及其有关物质格列美脲磺酰胺、格列美脲氨基甲酸酯的含量。结果 8种格列美脲片剂的重量差异均在±4%内,崩解时限均<15 min,有关物质与含量均匀度均符合质量标准规定,但溶出度差异存在统计学意义。结论不同厂家格列美脲片剂质量之间存在一定的差异。     

功劳去火片的溶出度考察

目的 :对功劳去火片中的黄芩苷溶出度进行考察 ,为评价和控制药品质量提供依据和参数。方法 :以水为释放介质 ,用高效液相色谱法对功劳去火片的溶出度进行测定和比较。结果 :功劳去火片的T50 为106min～220min ,不同批号样品的溶出参数 (T50、Td、m)有显著性差异 (P<0 01)。结论 :有必要对每批产品进行溶出度检查 ,以保证临床疗效     

国产盐酸左氧氟沙星片的溶出度比较

目的:对25批国产盐酸左氧氟沙星片的溶出情况进行比较.方法:采用<中国药典>2010年版方法,对25批不同厂家的片剂在水、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH4.5磷酸盐缓冲液、0.1mol/l盐酸溶液中的溶出行为进行测定,并比较相似因子.结果:盐酸左氧氟沙星片剂在不同溶剂中的溶出行为不同.结论:不同厂家生产的制剂质量存在差异...