生脉颗粒中五味子醇甲药动学研究

目的研究生脉颗粒中木脂素类成分在人和小鼠体内药物代谢动力学规律。方法人口服生脉颗粒3.6g/次,小鼠灌胃给予生脉颗粒4.7g/kg,在不同的时间点采血样,用HPLC方法分析生脉颗粒和血浆样品中木脂素类成分,测定五味子醇甲浓度的经时变化,浓度-时间数据用3P97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果人和小鼠给予生脉颗粒后,血浆中检测到五味子醇甲及新的成分,后者推测为五味子醇甲的代谢物。五味子醇甲在小鼠和人体内药动学参数分别是:T1/2ka为0.03和0.04h,T1/2ke为0.88和0.86h,Vd为19.12和1.73L·kg-1,CL为15.06和1.46L·h-1·kg-1,Cmax为1.196和0.098mg·L-1,Tpeak为0.21和0.50h,AUC0-∞为1.096和0.137mg·h·L-1。结论生脉颗粒中五味子醇甲可吸收进入体内,其在体内吸收和消除速度均比较快,并可在体内转化成代谢产物,且符合线性动力学规律。     

生脉超微颗粒与其散剂的体外溶出度研究

目的:对生脉超微颗粒与其散剂中人参总皂苷、五味子醇甲、总多糖的体外溶出度及溶出动力学进行考察.方法:采用浆法,以自制生脉散为参比制剂,采用分光光度法测定了人参总皂苷、总多糖的体外累计溶出度;采用HPLC法测定了五味子醇甲的体外累计溶出度,并以Weibull方程进行溶出动力学模拟.结果:生脉超微颗粒中人参总皂苷、五味子醇甲、总多糖的的Td和T50均明显小于生脉散.结论:生脉超微颗粒的溶出度和溶出速率均优于生脉散.     

五味子与丹参配伍对其成分五味子乙素、醇甲的药代动力学影响

目的:探讨五味子和丹参配伍后其有效成分的生物药剂学特征.方法:五味子醇甲,五味子乙素,五味子,五味子配伍丹参分别灌胃给于小鼠,按时间顺序点采集血浆,加硫酸胺与乙腈-甲醇(4:1)混合液萃取制备样品液,经HPLC测定五味子醇甲,五味子乙素含量,并用SIP和3P97程序计算药动学结果.结果:配伍组所含乙素、醇甲在小鼠体内吸收代谢速度要明显地低于单味对照品乙素、醇甲和五味子,消除半衰期延长,生物利用度提高.结论:中药配伍有其药代动力学的意义.     

HPLC法测定生脉注射液和注射用生脉中五味子醇甲

目的 建立生脉注射液和注射用生脉中五味子醇甲的测定方法 .方法 采用反相高效液相色谱法.色谱柱:Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(50:50);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:218 nm;柱温:25℃;进样量:10μL.结果 五味子醇甲线性范围为2.98～29.8 μg/mL(r=0.999 6),生脉注射液和注射用生脉中五味子醇甲的平均回收率分别为98.9%、98.2%,RSD分别为0.79%、1.1%(n=9).结论 本法操作简便、结果 准确,适合这两种制剂中五味子醇甲的测定.     

得生颗粒中五味子醇甲含量测定研究

目的：探讨中药制剂得生颗粒中五味子醇甲含量测定方法。方法：参照《中国药典》2005年版一部中五味子的含量测定方法[1],以高效液相色谱法测定其含量。结果：五味子醇甲在0.094～0.940μg范围内线性关系良好,（r=0.99995）,平均回收率为100.58%;结论：本法测定样品中五味子醇甲含量,其分离度好、灵敏度高,回收率也很好,且分析时间较短,可作为控制得生颗粒质量的一个可靠方法。     

HPLC测定生脉注射液中五味子醇甲的含量

目的：为制订生脉注射液质量标准。方法：采用高效液相色谱法测定生脉注射液中五味子醇甲的含量,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,甲醇－水（６５：３５）为流动相,紫外检测波长２５４ｎｍ进行测定,柱温３０℃,流速１．０ｍｌ／ｍｉｎ。结果：方法的平均加样回收率１００．４％,ＲＳＤ－０．７０％。Ｙ＝１９５４．２＋１８７２０．２Ｘ,ｒ＝０．９９９９,五味子醇甲在０．１～０．５ｕｇ范围内呈良好的线性关系。结论：结果     

高效液相色谱法测定生脉分散片中五味子醇甲

目的 定量分析牛脉分散片中的五味子醇甲.方法 采用高效液相色谱法.Kromasil C18 柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);以甲醇-水(60:40)为流动相;体积流量为l mL/min;检测波长为250 nm;柱温:35℃;进样量为20 μL.结果 五味子醇甲在0.260 4～1.302 0 μg呈现良好的线性关系,平均回收率99.7%,RSD为1.22%(n=9);每片中含五昧子醇甲为0.25～0.34 mg.结论 本法操作简便、准确、专属性好,可作为生脉分散片中五味子的质量控制方法 .     

HPLC法测定五味子颗粒中五味子醇甲的含量

五味子颗粒,具有收敛固涩、益气生津、补肾宁心的作用。临床用于久嗽虚喘,津伤口渴、短气脉虚,内热消渴、心悸失眠的治疗。其中五味子醇甲为五味子颗粒中的有效成分。为了更好的控制药品质量,笔者采用高效液相色谱法测定五味子颗粒中五味子醇甲的含量,结果供试品中五味子醇甲与     

生脉颗粒质量标准研究

目的：建立生脉颗粒质量标准控制方法。方法：采用TLC五味子薄层鉴别方法以及HPLC法测定五味子中五味子醇甲的含量。色谱柱：phenomenex Luna C18（150×4.60 mm,5μm）;流动相：甲醇-0.1%磷酸溶液（60∶40）;流速：1.0 m L/min;检测波长：250 nm。结果：薄层鉴别方法简单,阴性无干扰;五味子醇甲在0.0712~2.136μg呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为97.23%;结论：该方法简单、快速、专属性强、可操作性强。     

HPLC测定生脉袋泡茶中的五味子醇甲

华西药学杂志2010,(2):210-211目的:建立HPLC法测定生脉袋泡茶中五味子醇甲的含量。方法:用C18色谱柱,流动相为甲醇-水(65:35),流速1mL·min-1,检测波长250nm。     

生脉散中五味子醇甲的药动学研究

目的 研究生脉散中五味子醇甲在大鼠体内药物代谢动力学规律.方法 大鼠灌胃给予生脉散2.16 g/kg,在不同的时间点采血样,用HPLC法测定五味子醇甲浓度的经时变化,以3p97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数.结果 五味子醇甲在大鼠体内药动学参数分别是:t1/2(Ka)为0.245 h,t1/2(Ke)为1.506 h,T(peak)为0.767h,Cmax为0.926 mg·L-1,AUC为2.863 mg·L-1·h-1.结论 生脉散中五味子醇甲可吸收进入体内,其在体内吸收和消除速度均比较快,符合线性动力学规律.     

大鼠直肠灌注五色散的药动学变化初探

目的:研究五色散保留灌肠后冰片在大鼠体内的药动学。方法:用五色散给大鼠灌肠,于特定时间点取前列腺、精囊及动脉血。提取冰片后,用气相色谱仪测定。色谱条件:柱温85℃,汽化室温度180℃,检测器温度200℃,载气为氮气,正十二烷为内标。结果:冰片含量的线性范围在1.2μg/ml~603.4μg/ml之间,冰片的平均回收率为98.3%±2.41%,RSD=2.84%(n=5)。结论:五色散保留灌肠冰片成分能够进入前列腺与精囊组织,其药动学符合一室开放模型。     

生脉注射液与参麦注射液在心绞痛患者体内的药代动力学

目的：比较研究生脉注射液与参麦注射液中人参皂苷类成分在稳定型心绞痛患者内的药代动力学变化。方法：20名稳定型心绞痛患者分成2组,交叉试验,两组分别一次性滴注生脉注射液与参麦注射液,采用质谱法检测人参皂苷类成分不同时间点的血药浓度,计算药代动力学参数并对其进行比较。结果：两组患者分别静脉滴注生脉注射液和参麦注射液后,人参皂苷Rg 1 、人参皂苷Re、人参皂苷Rb 1 和人参皂苷Rc的达峰血药浓度参麦组均高于生脉组,且有统计学意义（P≤0.05）;人参皂苷Rg 1 的半衰期,人参皂苷Rc的表观分布容积和清除率,人参皂苷Rd达峰时间两组间亦均有差异（P≤0.05）;而其他药动参数均无显著性差异。结论：两组患者分别一次性滴注生脉注射液与参麦注射液,人参皂苷Rg 1 、人参皂苷Re、人参皂苷Rb 1 、人参皂苷Rc、人参皂苷Rd在患者体内的药代动力学特征存在差异,临床用药应对患者辨证施治。     

生脉拆方注射液中人参皂苷Rb1药代动力学研究

目的:研究生脉拆方系列注射液人参皂苷Rb1在Beagle犬体内的药代动力学.方法:采用拉丁方实验设计和交叉试验,应用LC/MS/MS分析方法测定Beagle犬血浆中人参皂苷Rb1浓度,并用DAS ver 2.1软件计算其药代动力学参数.结果:人参皂苷Rb1线性范围为0.002 36～9.45 μg/L,方法回收率在73.31%～100.12%,日内、日间RSD值均小于15%.4种生脉拆方注射液(生脉、参麦、参味、红参注射液)中人参皂苷Rb1药代动力学参数t1/2如下:(45.63±11.85)、(40.48±11.76)、(32.31±12.60)和(28.37±8.87)h.结论:该法简便、灵敏、特异,适用于血浆中人参皂苷Rb1浓度测定;4种注射液中人参皂苷Rb1在Beagle犬体内药代动力学行为均符合三房室模型;复方与单方注射液的人参皂苷Rb1的t1/2有显著性差异(P<0.05),表明复方配伍影响其在体内药代动力学行为,显示了药物间相互作用.     

生脉注射液中高异黄酮类成分研究

 目的 探讨生脉注射液中高异黄酮类成分物质基础。方法 以麦冬萃取物化学成分研究为基础,采用液相色谱-质谱联用技术对8家生产企业的生脉注射液样品进行化学成分指认。结果 麦冬萃取物中8个主要化学成分中8家生产企业多数共有成分为麦冬黄酮B,麦冬黄烷酮B,麦冬黄烷酮A,甲基麦冬黄烷酮A,甲基麦冬黄烷酮B。结论 建立了生脉注射液中高异黄酮类成分的检查方法,为研究注射剂高异黄酮类成分及统一制法提供实验依据。     

生脉注射液中皂苷类化学成分的研究

目的:研究生脉注射液中皂苷类化学成分.方法:采用液相色谱-质谱联用技术对8家生产企业的生脉注射液样品及红参中间体进行化学成分指认.结果:生脉注射液主要色谱峰为红参中皂苷类成分,实验证明有20个皂苷类成分为8家生产企业及红参中间体共有成分.结论:建立了生脉注射液中皂苷类成分的检查方法,为研究注射剂物质基础提供实验依据.     

Herpetrione纳米混悬剂的制备及药动学初步研究

 目的 本实验制备了herpetrione纳米混悬剂(PEDX-NS),并进行了大鼠体内药动学研究。方法 采用高压均质法制备herpetrione纳米混悬剂,考察纳米混悬剂的形态及粒径分布。以herpetrione(PEDX)为指标成分,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后的血药浓度,用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果 制得的纳米混悬剂呈不规则球形,平均粒径为(238.6±1.9) nm,多分散度指数为（0.183±0.017）。herpetrione在大鼠体内动力学行为符合二室模型。herpetrione纳米混悬剂药-时曲线下面积(AUC)为25.19 μg·h·mL^-1,达峰浓度(ρ_max)为11.64 μg·mL^-1,与参比药herpetrione普通混悬剂(PEDX-S)相比,分别提高了2.47倍和2.63倍(P<0.01)。结论 高压均质法制备herpetrione纳米混悬剂工艺简单可行,herpetrione纳米混悬剂能显著提高药物体内生物利用度。     

非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的制备及其在兔体内药动学研究

 目的制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,研究其经家兔皮肤给药的药动学。方法健康新西兰白兔6只,3剂量3周期随机交叉单次给予低、中、高3种不同剂量的非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,其中非洛地平/美托洛尔剂量分别为:1/10,3/30,9/90 mg·kg^-1/mg·kg^-1,剂间间隔为2周,给药时间为48 h。分别于给药后60 h内多点取静脉血;用气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中非洛地平和美托洛尔的浓度。用DAS软件计算药动学参数并评价不同剂量组间的参数差异和贴剂的体内作用特征。结果贴剂缓释特征明显,血药浓度稳定持久。经皮给药后低、中、高3种剂量组间非洛地平和美托洛尔的ρ_max、AUC_0→60和AUC_0→∞均有显著性差异(P<0.05),且ρ_max和AUC_0→∞均与剂量(D)呈良好的线性关系(P<0.05),非洛地平的回归方程为ρ_max=6.634 2D+4.355(r²=0.993 8)和AUC_0→∞=295.08D+92.322(r²=0.992 6),美托洛尔的回归方程为ρ_max=8.462 8D+51.528(r²=0.991 4)和AUC_0→∞=315.14D+1 474.8(r²=0.998 7);两药的t_max,MAT,MRT_0→60和MRT_0→∞均无显著性差异(P>0.05),t_max均较长,分别为(21.50±8.14)～(27.00±12.30)h和(25.33±14.40)～(37.50±9.99)h,MRT_0→∞均较长且相近,分别为(28.48±2.71)～(31.80±0.85)h和(28.09±4.41)～(31.79±1.29)h。结论非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效的药动学特征明确而稳定,达到了预期较长时间维持平稳有效血药浓度、提高药物生物利用度、减少服药频次、降低毒副作用的设计目的。     

杜仲极细粉与传统饮片有效成分溶出行为及大鼠药动学比较研究

目的:研究杜仲Eucommia ulmoides Oliv.极细粉与传统饮片的体外溶出度及其在大鼠体内的生物利用度,揭示杜仲极细粉碎后主要活性成分的体内外溶出的变化,为杜仲极细粉的质量标准的制定提供科学依据。方法:激光粒度分析仪测定杜仲极细粉的粒径;HPLC法测定杜仲极细粉与传统饮片有效成分在不同溶出介质中溶出度。UPLC-MS/MS测定杜仲京尼平苷酸的血药浓度变化。结果:杜仲极细粉有效成分溶出总量都显著高于杜仲传统饮片(P<0.05),杜仲传统饮片有效成分的溶出度和溶出速率均低于极细粉(P<0.05)。京尼平苷酸在大鼠体内的血药浓度-时间数据符合二室模型,权重为1,高剂量极细粉组和高剂量水煎液组的主要药动学参数为MRT(0-t)=(241.498±20.678)min和(135.084±13.571)min;Tmax=(132±26.833)min和(65±12.247)min;Cmax=(231.8±80.111)μg/L和(435.167±208.696)μg/L;AUC(0-t)=(61 947.696±27 073.105)μg/(L·min)和(63 212.803±31 981.087)μg/(L·min);AUC(0-∞)=(62 327.808±27 079.977)μg/(L·min)和(63 910.596±31 686.357)μg/(L·min)。结论:杜仲极细粉碎后能显著增加有效成分的溶出度和显著提高有效成分的溶出速率,且可以增加京尼平苷酸在大鼠体内的停留时间。杜仲传统饮片制备成极细粉具备可行性。