吴茱萸碱体内抗肿瘤作用的研究

目的:研究吴茱萸碱(Evodiamine,Evo)对小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌腹水型HepA的影响.方法:小鼠左腋部皮下分别接种S180和HepA.灌胃给药,每日1次,连续给药10 d.比较药物的抑瘤作用,并求出肿瘤抑制百分率.结果:吴茱萸碱对S180和HepA的生长均具有明显的抑制作用,ig20 mg/kg、10mg/kg和5 mg/kg吴茱萸碱,可使抑瘤率达到30%～60%左右.结论:在一定剂量范围内,吴茱萸碱对小鼠在体肿瘤S180和HepA具有一定的抑制作用.     

吴茱萸生物碱抗肿瘤活性的研究

目的:研究吴茱萸生物碱的抗肿瘤活性.方法:取从吴茱萸中分离得到的吴茱萸碱粗品,以吴茱萸碱粗品500mg/kg灌胃给予大鼠,考察吸收入血成分;通过离体抗肿瘤活性实验,考察对MCF-7、HL-60、K562、SPC-A-1和NCI-H446等5种肿瘤细胞的影响;通过在体抗肿瘤活性实验,考察吴茱萸碱对小鼠S180、HepA和MFC的影响.结果:大鼠口服吴茱萸碱粗品后吸收入血的主要成分为吴茱萸碱.离体实验发现吴茱萸碱粗品对MCF-7、SPC-A-1、NCI-H446等肿瘤细胞有明显抑制作用;在体实验发现吴茱萸碱粗品对S180、MFC、HepA等小鼠肿瘤细胞有明显抑制作用.结论:吴茱萸生物碱具有很强的抗肿瘤活性.     

吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的HPLC分析

目的:建立用高效液相色谱法(HPLC)测量中药吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量的方法.方法:以乙酸乙酯为溶剂用超声震荡提取法提取吴茱萸碱和吴茱萸次碱.提取液用HPLC法分析,色谱柱:YWG-C18(10μm,250mm×4.6mm).流动相:水-甲醇-乙腈(42:20:38).流速1.0ml·min-1.柱温:30℃.检测波长:260nm.结果:吴茱萸碱的回归方程为Y=56.47X 29.89,相关系数为0.9997,线性范围为5～1000μg·mL-1,回收率为99.83%,日内和日间RSD分别为0.85%和1.40%;吴茱萸次碱的回归方程为Y=49.08X 27.10,相关系数为0.9999,线性范围为4.5～900μg·mL,回收率为98.72%,日内和日间RSD分别为0.63%和1.17%.本文所用吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量分别为0.387%和0.309%.结论:方法稳定,重现性好,操作简单,耗费时间短.是检测吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱较理想的方法.     

壳多糖抗肿瘤作用的实验研究

目的：观察分子量1万的壳多糖(chitosan)的抗肿瘤活性。方法：采用荷瘤小鼠抗肿瘤的体内、外试验。结果：体外试验显示chitosan对S180、EAC、H223种瘤细胞有一定的杀灭作用，对人体肝癌细胞无直接杀灭作用；在体试验表明chi—tosan对S180和EAC荷瘤小鼠的抑瘤率达66．0％左右，且明显增加荷瘤小鼠胸腺、脾脏的重量，对5-氟尿嘧啶所致的荷瘤小鼠胸腺、脾脏重量萎缩有明显的保护作用，所致白细胞下降、中性粒细胞减少，体重减轻均有不同程度的拮抗作用。结论：chitosan对荷瘤小鼠有较强的抗肿瘤作用，它能提高荷瘤小鼠免疫功能，拮抗5-氟尿嘧啶所致的骨髓和免疫抑制。     

吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的提取条件研究

 目的　利用正交实验研究吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的最佳提取条件。方法　首先研究提取溶剂和提取方法对吴茱萸碱和吴茱萸次碱提取效率的影响。然后设计正交实验 ,安排提取时间、提取温度、溶媒倍数3个因素,采用L₉(3⁴)正交实验表 ,HPLC法检测,色谱柱 :YWG-C₁₈(10μm,4.6mm×250mm)。流动相:水 -甲醇-乙腈(42∶20∶38)。流速:1.0mL·min^-1。柱温:30℃。检测波长:260nm。结果　醋酸乙酯提取效率较高,水、酸水和碱水不能提出吴茱萸碱和吴茱萸次碱;超声震荡法提取效率较高 ;吴茱萸碱和吴茱萸次碱的最佳提取条件为用45倍溶媒于30℃下超声提取40min。结论　用本实验方法提取 ,效率高 ,时间短 ,所需温度低 ,是提取吴茱萸碱和吴茱萸次碱较好的方法。     

吴茱萸药材中吴茱萸碱及吴茱萸次碱的超声提取中试研究

目的:探索吴茱萸药材中吴茱萸碱及吴茱萸次碱的超声提取中试工艺研究.方法:以吴茱萸碱及吴茱萸次碱为指标,运用中试型超声提取设备提取吴茱萸碱及吴茱萸次碱,研究提取时间、提取温度、乙醇浓度对提取率的影响,并与常规回流提取比较.结果:中试型超声提取吴茱萸碱及吴茱萸次碱最佳的工艺条件为提取温度60℃,超声时间80 min,提取溶剂70%乙醇,液固比15∶1(ml/g).结论:中试型超声提取吴茱萸碱及吴茱萸次碱具有提取温度低、提取时间短、节省能耗、降低生产成本等方面的优点.     

吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的制备方法

目的以吴茱萸为原料,研究吴茱萸碱和吴茱萸次碱对照品的制备与分析技术。方法采用溶剂法和色谱法提取、分离、纯化、制备吴茱萸碱和吴茱萸次碱对照品,采用核磁共振和薄层色谱方法鉴定结构,采用TLC、HPLC方法检查纯度。结果吴茱萸碱和吴茱萸次碱经TLC检查与对照品一致,无杂质斑点,经HPLC检测纯度达98.5%以上。结论吴茱萸碱和吴茱萸次碱对照品已达到中药质量检测用化学对照品技术要求,所建立的分离、纯化方法简单,成本低、污染小、可行性强。     

吴茱萸生物碱抗肿瘤活性的研究

目的：研究吴茱萸生物碱的抗肿瘤活性。方法：取从吴茱萸中分离得到的吴茱萸碱粗品，以吴茱萸碱粗品500mg／kg灌胃给予大鼠，考察吸收入血成分；通过离体抗肿瘤活性实验，考察对MCF-7、HL60、K562、SPCA-1和NCI-H446等5种肿瘤细胞的影响；通过在体抗肿瘤活性实验，考察吴茱萸碱对小鼠S180、HepA和MFC的影响。结果：大鼠口服吴茱萸碱粗品后吸收入血的主要成分为吴茱萸碱。离体实验发现吴茱萸碱粗品对MCF7、SPC-A-1、NCI-H446等肿瘤细胞有明显抑制作用；在体实验发现吴茱萸碱粗品对S180、MFC、HepA等小鼠肿瘤细胞有明显抑制作用。结论：吴茱萸生物碱具有很强的抗肿瘤活性。     

HPLC测定吴茱萸及其制剂中吴茱萸碱和吴茱萸次碱含量

 目的:建立吴茱萸药材及其制剂华佗再造丸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量测定方法。方法:反相高效液相色谱法。主要色谱条件包括:吴茱萸药材:流动相为乙腈-水(50∶50),流速1.0ml·min^-1,内标物为醋酸甲羟孕酮;华佗再造丸:流动相为乙腈-水(40∶60),流速1.0ml·min^-1,内标物为联苯;紫外检测波长均为225nm。结果:吴茱萸药材中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的线性浓度范围均为5～50μg·ml^-1;回收率分别为96.6%和96.4%;批内RSD分别为0.8%～1.5%和1.1%～2.3%(n=6);批间RSD分别为2.3%～3.6%和2.5%～3.9%(n=6)。华佗再造丸中二组分的线性浓度范围均为0.5～20μg·ml^-1;回收率分别为97.6%和94.6%。经测定,同种不同产地的4种吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量分别为0.118%和0.092%,0.213%和0.106%,0.581%和0.609%,0.478%和0.459%;华佗再造丸中二组分的含量分别为0.1123mg·g^-1和0.0981mg·g^-1。结论:该方法可用于吴茱萸药材及其制剂的质量控制。     

吴茱萸超微前后吴茱萸碱和吴茱萸次碱的比较研究

吴茱萸为芸香科植物吴茱萸Evodia rutaecparpa（Juss）.Benth.、石虎Evodia rutaecarpa（Juss.）Benth.var.officinalis（Dode）Huang或疏毛吴茱萸Evodia rutaecarpa（Juss）.Benth.var.bodinieri（Dode）Huang的干燥近成熟果实。生物碱为吴茱萸中的主要活性成分,研究表明,吴茱萸碱体外能明显抑制人黑色素瘤A375-S2、人宫颈癌HeLa、人前列腺癌pc-3、人急性白血病CCRF-CEM、人胃癌MGC803、人耐药乳腺癌NCI/ADR-RES、     

吴茱萸碱磷脂复合物的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

 目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物,表征其理化性质,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱磷脂复合物,用星点设计-效应面法优化其制备工艺,并考察其表观溶解度、粒径和Zeta电位,用红外光谱仪和综合热分析仪了复合物的形成机制,MTT实验考察其体外抗肿瘤活性。结果 优化的磷脂复合物制备工艺为：以体积分数为50%的乙醇和四氢呋喃的混合溶液作为反应溶剂,磷脂与吴茱萸碱的投药分子比为2∶1,吴茱萸碱的反应浓度为2.5 mg·mL^-1,反应温度和反应时间分别为60 ℃和3 h,复合率可达94.15%,吴茱萸碱磷脂复合物在水中的溶解度提高到原料药的3.4倍,其粒径和Zeta电位分别为243.4 nm和-44.21 mV,IR和DSC分析结果提示,吴茱萸碱和磷脂之间存在非极性相互作用,MTT实验表明,制备成复合物后EVO的体外抗肿瘤活性有所降低,表现出折中效应。结论 本实验成功制备了吴茱萸碱磷脂复合物,工艺简单、可行,复合率高,制剂水溶性有所改善,为吴茱萸碱的制剂学研究提供了参考。
     

基于红细胞免疫功能调节的石蒜碱体内抗肿瘤作用机制研究

目的 研究石蒜碱对肝癌H22细胞荷瘤小鼠红细胞膜结构功能的影响.方法 通过抑瘤率实验、生命延长率实验、流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡率实验,验证石蒜碱的体内抗肿瘤活性;采用试剂盒测定红细胞膜总蛋白、胆固醇和唾液酸含量,考察石蒜碱对H22荷瘤小鼠红细胞膜主要组分的影响;采用荧光偏振法检测红细胞膜流动性,荧光染色法检测红细胞膜...     

马钱子碱对小鼠肿瘤的抑制作用

目的:评价马钱子碱对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响。方法:用ICR小鼠接种S180、EAC、Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱对实体瘤模型(S180、Heps)小鼠的抑瘤率和对腹水瘤模型(EAC、Heps)小鼠生命延长率以研究其抗肿瘤活性。结果:马钱子碱在1.61~6.46 mg.kg-1对实体瘤Heps模型小鼠和S180模型小鼠的抑瘤率均不低于30%。马钱子碱能还能提高小鼠的免疫器官的重量及其指数,但其对腹水瘤模型(EAC、Heps)荷瘤小鼠的生存时间无明显延长作用。结论:马钱子碱能一定程度地抑制实体瘤模型小鼠体内肿瘤生长,值得进一步研究。     

HPLC测定复方吴茱萸软膏中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量

目的 建立同时测定复方吴茱萸软膏中吴茱萸碱和吴茱萸次碱含量的方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Agilent HC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.08％辛烷磺酸钠(41∶59),流速为0.8 ml/min,柱温30℃,检测波长为225 nm.结果 吴茱萸碱和吴茱萸次碱分别在0.6...     

吴茱萸果实中吴茱萸碱和吴茱萸次碱对离体豚鼠右心房的正性肌力和正性变时作用

作者曾报道吴茱萸碱对支气管的收缩作用可能与 vanilloid 受体的活性有关,其辣椒素样作用与辣椒素作用的强度相当。还有报道称吴茱萸碱对离体豚鼠左心房具有正性肌力和正性变时作用,但机理不清楚,且吴茱萸次碱的强心作用未见报道。因此作者研究了吴茱萸碱和吴茱萸次碱的强心作用及其与vanilloid 受体的关系。离体豚鼠右心房在60 min 平衡期后被彻底清洗,再平衡15 min。然后将超大剂量的吴茱萸碱、吴茱萸次碱及对照药辣椒素(分     

数种吴茱萸炮制品中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量比较

吴茱萸（Fructus Evodiae）为常用中药,始载于《神农本草经》,列为中品。药典收载的吴茱萸为芸香科（Rutaceae）植物吴莱萸Evodia rulaecarpa（Juss．）Bcnth、石虎Evodia rlllaecarpa（Juss．）Benth．var offlcinalis（Dode）Huang或疏毛吴茱萸Evodia rutaecarpa（Juss．）Benth．vat bodinieri（Dode）Huang的干燥近成熟果实。     

海嘧啶抗肿瘤作用的实验研究

目的 研究海嘧啶的抗肿瘤作用。方法 采用MTT实验和集落形成实验观察海嘧啶的体外抗肿瘤作用;通过海嘧啶对FC小鼠和S180、H22荷瘤小鼠瘤重和生存时间的研究,观察了海嘧啶的体内抗肿瘤作用。结果 海嘧啶对8种人癌细胞具有一定的杀伤作用,以对BGC-823、Eca-109、HCT-8细胞的抑制作用最强;对BGC-823、Eca-109、HCT-8细胞的集落形成有明显的抑制作用,以对Eca-109细胞集落形成抑制作用最强;可明显抑制FC小鼠和S180小鼠瘤体的生长,明显延长H22荷瘤小鼠的生存时间。结论 海嘧啶由中药复方和5-Fu两部分复合而成,其抗肿瘤作用与二者相比具有明显的协同作用．倬抑瘤率大幅度提高．     

HPLC测不同产地吴茱萸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱及吴茱萸内酯的含量

目的:对不同产地吴茱萸药材的质量进行客观评价。方法:采用高效液相色谱法,十八烷基键合硅胶柱,流动相乙腈-水-四氢呋喃-冰醋酸(41∶59∶1∶0.2),流速为1.0mL.min,检测波长:225nm,结果:不同产地药材其吴茱萸碱、吴茱萸次碱及吴茱萸内酯含量有一定差异。结论:该方法为吴茱萸药材中三种成分的同时测定及质量控制提供了一定的参考。     

高效液相色谱法同时测定制吴茱萸及其提取物中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯含量

目的:建立高效液相色谱法同时测定制吴茱萸及其提取物中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,Kromasail C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水-四氢呋喃-乙酸(51∶48∶1∶0.1),流速:1 mL.min-1;检测波长:225 nm:柱温:32℃。结果:吴茱萸碱回归方程:Y吴茱萸碱=10 300 000X-14 700,r=0.999 9,线性范围0.015～0.3μg;吴茱萸次碱回归方程:Y吴茱萸次碱=5 380 000X-6 610,r=0.999 9,线性范围0.012～0.24μg;吴茱萸内酯回归方程:Y吴茱萸内酯=227 000X-5 110,r=0.999 6,线性范围0.059～1.18μg。吴茱萸碱平均回收率为99.6%,RSD 0.65%;吴茱萸次碱平均回收率为99.1%,RSD1.2%;吴茱萸内酯平均回收率为97.5%,RSD1.4%。结论:方法简便,结果准确。