乳化溶剂扩散法制备吲哒帕胺缓释微球

目的制备吲哒帕胺缓释微球。方法以乙基纤维素和水溶性高分子材料聚乙二醇6000为载体,采用乳化溶剂扩散法制备吲哒帕胺缓释微球,通过正交设计试验优选了处方和制备工艺,并对所制微球的形态、粒径分布、载药量和包封率等进行了考察。结果该法所制微球外观圆整、流动性好,粒度分布在80～200μm范围内的微球占总数的84.5%,载药量为36.8%,包封率为78.1%。结论该法可用于吲哒帕胺缓释微球的制备。     

乳化-溶剂扩散法制备布洛芬乙基纤维素微球

目的制备布洛芬乙基纤维素微球。方法采用乳化-溶剂扩散法制备布洛芬乙基纤维素微球，通过正交试验优选制备工艺；并对所得微球的外形、粒度分布、包封率及释放度等进行了研究。结果该法所制微球呈球形，外观圆整流动性好，粒度分布为80-120μm，包封率可达88％。结论该成球方法重现性好，简单易行，体外释药试验表明所得布洛芬微球有明显的缓释作用。     

罗红霉素微球的制备及其质量评价

目的:优化罗红霉素微球的制备工艺。方法:以乙基纤维素为囊材,采用乳化-溶剂扩散法制备罗红霉素微球,以药物与囊材用量比(A)、囊材的浓度(B)、水相与油相的比例(C)为因素,包封率为指标设计正交试验优选制备工艺,并对所得微球的外观、粒径分布、载药量、包封率、体外释放度及苦味进行研究。结果:优化后的最佳工艺:A为1∶1,B为30mg.mL-1,C为4∶1。所得的微球外观圆整,平均粒径(75.0～90.0)μm,且分布均匀,载药量约45%～46%,包封率可达90%以上,可持续释药13h以上,多数试验者服药后感觉不苦。结论:优化工艺后所制罗红霉素微球具有明显掩味和缓释效果。     

替莫唑胺乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及表征

采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺微球,考察了制备工艺中影响微球粒径、载药量和包封率的主要因素,筛选处方工艺.按优化工艺制得的微球形态圆整,表面光滑,平均粒径62.2μm,载药量7.5%,包封率83.5%,体外试验表明该载药微球有明显的缓释效果.     

正交试验法优化西咪替丁中空微球的处方工艺及微球体外释药模式研究

目的优化西咪替丁中空微球的制备条件并对其释药模式进行研究。方法采用溶剂扩散-挥发法制备西咪替丁中空微球。以微球包封率、收率及漂浮率为指标,采用正交试验法优化处方工艺,最终得到分散性良好的微球。以优化处方制备的中空微球进行体外溶出实验,进行释放机理的探讨。结果采用正交试验法优化了西咪替丁中空微球的处方工艺,在最优处方下制得的微球外观圆整,微球的粒径较均匀,载药量与包封率分别为19.48%与65.37%,在人工胃液中12 h漂浮率可达99%。结论该方法制备工艺简单、重现性好,制得的中空微球在人工胃液中具有良好的漂浮及缓释特性,体外释药符合Higuchi模型。     

阿立哌唑缓释微球的制备及体外释放特性的研究

目的 制备阿立哌唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球并考察其体外释放特性.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备阿立哌唑缓释微球,通过正交试验优选最佳处方与制备工艺,并考察其载药量、包封率、粒径、形态和体外释放度.结果 所得微球的载药量为20.28％ ±0.38％,包封率为81.12％±0.02％,平均粒径为19.38 μm,形态圆整,30 d的体外累积释放度达88.73％.结论 所得阿立哌唑缓释微球形态圆整,载药量与包封率较高,具较好的缓释效果.     

布比卡因缓释微球的制备及体外释药特性评价

目的研究布比卡因缓释微球制备方法并对其体外释药特性进行评价。方法采用紫外分光光度法测定布比卡因微球载药量、包封率;采用HPLC法测定微球体外释放;通过正交设计优选微球制备工艺;以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,使用乳化溶剂挥发法制备布比卡因微球;用扫描电镜观察所得微球的粒径和形态;通过体外释药实验考察布比卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的缓释作用。结果微球载药量、包封率和体外释放的测定方法符合方法学要求;按照优选处方制备所得的微球为圆整球体,表面多孔,呈蜂窝状,粒径50~100μm之间的微球占80%;体外释放符合Ritger-Peppas方程,t1/2=242.05 h。结论乳化溶剂挥发法适用于布比卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的制备,所制得的微球形态圆整,在体外具有明显缓释作用。     

盐酸丙米嗪壳聚糖微球的制备及载药性能研究

［摘要］目的制备盐酸丙米嗪壳聚糖微球,并对处方工艺进行筛选。方法以壳聚糖为分散介质,采用乳化交联法制备盐酸丙米嗪壳聚糖微球。结果盐酸丙米嗪壳聚糖微球平均粒径14.33 μm,载药量27.62%,药物包封率68.17%。结论该方法所制微球外观均匀圆整,分散性良好,粒径分布均匀。     

镶嵌蒙脱石载体的离子交换微球给药系统的研制

目的以新型微纳米载体制备镶嵌蒙脱石的载药缓释微球离子交换给药系统。方法先考察蒙脱石对模型药盐酸倍他洛尔的静态吸附、动态吸附过程,后以丙烯酸树脂RS和RL,采用乳化-溶剂扩散法制备载药蒙脱石的缓释微球,对微球收率、载药量和包封率等理化性能进行考察。结果该法所制微球形态圆整,分布均匀,粒径在10～30μm之间。微球收率为101.9%,载药量为25.5%,包封率为45.84%。结论该微球制备工艺重复性较好,可用于制备镶嵌蒙脱石新型载体的离子交换给药系统。     

利福平丝素蛋白载药微球的制备及性能研究

目的通过测定利福平丝素蛋白微球的载药量、包封率及释放度,考察乳化转速、有机溶剂与丝素蛋白溶液比例,对微球的制备方法进行优化,筛选微球的最佳制备方法。方法采用乳化法制备利福平丝素蛋白微球,以不同转速、有机溶剂与丝素蛋白溶液不同比例分别制备利福平丝素蛋白微球,采用扫描电镜观察微球的形态,用紫外分光光度法测定微球的载药量、包封率及释放度,以形态、载药量、包封率及释放度为指标,筛选微球的最佳制备方法。在此基础上,采用最佳处方制备3批利福平丝素蛋白微球,对微球的形态、粒径、包封率、载药量和释放度进行考察。结果有机溶剂与丝素蛋白溶液体积比为4∶1、转速为200 r·min^-1时所得利福平丝素微球形态均匀,近似球形,载药量和包封率较高,所得载药微球有较好的缓释作用。以最佳处方制得微球载药量为66.1%±0.87%,包封率为87.80%±2.23%。结论有机溶剂与丝素蛋白溶液体积比为4∶1、转速为200 r·min^-1时载药量、包封率和释放度较好,故选择此处方为利福平丝素蛋白微球的最佳制备处方。     

多西紫杉醇微球的质量评价

目的:考察多西紫杉醇微球的质量。方法:应用高效液相色谱(HPLC)分析方法,测定多西紫杉醇微球载药量、包封率,并进行体外释放特性的研究,考察其形态和粒度分布。结果:在设定的色谱条件下,多西紫杉醇与辅料及溶剂峰分离良好,在1~40mg/L浓度范围内,线性关系良好(r=0.9998,n=5);微球呈球形,圆整、表面光滑,平均粒径26.9μm,包封率81.56%,载药量16.32%;体外释放试验表明,其制剂96h体外累积释药百分率为64.44%。结论:该法分析多西紫杉醇微球质量,方法可靠;其微球粒度分布窄,包封率高、缓释作用明显。     

槲皮素包合物微球的制备及其体外释放研究

目的:制备槲皮素β-环糊精包合物-壳聚糖微球(QT-CD-CM),并考察其理化性质和药物体外释放性能。方法:采用有机溶剂挥发法制备槲皮素β-环糊精包合物,再用乳化分散-离子交联法、以三聚磷酸钠为交联剂制备壳聚糖微球,并考察其形态、粒径、包封率、载药量和体外释放情况。结果:制备的QT-CD-CM形态规则、均质、无粘连,平均粒径(3.327±0.124)μm,包封率为32.4%,载药量为12.3%,在5%乙醇-磷酸盐缓冲液介质中72h可以达到完全释药,释药过程符合一级动力学模型。结论:QT-CD-CM理化性质及体外释药性能良好,制备工艺简单,有望成为理想的槲皮素给药系统。     

他克莫司纳米微球的制备及其体外释药性能

目的采用甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚合物（PEG—PLA）制备他克莫司微球（PPT），研究其体外释药特性。方法考察PPT的载药量、包封率、粒径大小、粒径分布和药物体外释放实验。结果PPT的制备工艺稳定、重复性好，微球外形圆整，表面光滑，分布均匀，平均粒径为（545．1±0．9）nm，平均载药量为（18．90±3．22）％，平均包封率为（25．0±1．6）％，35d的药物累积释放率为67．21％。结论他克莫司微球缓释时间长达35d，能够满足临床治疗的要求。     

Development of Sustained-Release Ibuprofen Microspheres Using Solvent Evaporation Technique

The emulsion-solvent evaporation method was used for the preparation of ibuprofen microspheres using cellulose acetate polymer. Polyethylene glycol was used as a surfactant to improve the release properties of ibuprofen at a drug to polymer to PEG ratio of 1:2:1. The microspheres were prepared at three different speeds (800, 1200, 1600 rpm), and were characterized with regard to their surface morphology, percentage yield, average drug content, particle size distribution, and release properties in phosphate buffer pH 6.9 at 37 °C. The particles decreased with increasing stirrer speed. The formed ibuprofen microspheres were subjected to accelerated stability studies for 3 months, and the effect of the storage time on the different characteristics was studied. The physical properties and release profiles of ibuprofen microspheres did not change after storage under accelerated stability conditions for 3 months.     

正交试验优选α-细辛脑明胶微球制备工艺

目的:优选α-细辛脑明胶微球的制备工艺。方法:采用乳化缩聚法制备α-细辛脑明胶微球,以明胶浓度、乳化剂用量、搅拌速度、投料比为考察因素,以载药量和包封率的综合评分为评价指标,采用正交试验优化工艺,并观察微球形态、粒径分布。结果:最优工艺为明胶浓度20%、乳化剂用量3.0mL、搅拌速度800r·min-1、投料比1∶2;所制得的微球球形圆整,平均载药量为3.98%,平均包封率为24.25%。结论:所选工艺稳定,各项质量指标良好。     

星点设计-效应面法优化丹参酮ⅡA脂微球处方工艺研究及质量评价

目的: 采用星点设计法, 以平均粒径、稳定性常数及包封率为考察指标, 优化丹参酮ⅡA脂微球处方。方法: 以平均粒径、稳定性常数及包封率为评价指标, 考察了蛋黄卵磷脂用量(A)、泊洛沙姆用量(B)、大豆油占油相总量的百分比(C)对丹参酮ⅡA脂微球制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系, 根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面, 经效应面法预测最佳处方, 并进行预测分析。按照优化的处方制备丹参酮ⅡA脂微球, 并对其进行常规的质量评价研究。结果: 各指标的二项式方程拟合较好, 平均粒径、稳定性常数和包封率的相关系数分别为0.97, 0.92, 0.84, 可信度较高。优化后的处方为:蛋黄卵磷脂1.38 g, F68 0.19 g, LCT 2 g, MCT 18 g, 优化处方各指标和目标值接近。按优化处方制备的丹参酮ⅡA脂微球的平均粒径为203 nm, 粒径分布为0.1, ζ电位为36, 包封率为93%, 载药量为0.8 mg·mL^-1;室温条件下避光放置7个月, 其粒径、ζ电位、载药量、包封率、pH未见明显变化。结论: 星点设计-效应面法适用于脂微球乳剂的处方优化, 所建立的数学模型预测性良好;优化后的丹参酮ⅡA脂微球符合药剂学要求。     

多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价

目的：制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒，考察白蛋白和多西紫杉醇的处方量及乙醇加入量等因素对其形态、粒径、Zeta电位、收率、包封率、载药量和体外释药特性的影响，并对处方工艺进行优化。方法：采用去溶剂化-化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒，透射电镜观察纳米粒形态，马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位，考马斯亮兰-酶标仪法测定纳米粒收率，HPLC法测定纳米粒包封率和载药量；以累积释药百分率为指标，通过方程拟合释药曲线，考察制剂的体外释药特性。处方优化采用星点设计-效应面优化法，应用SAS统计软件对数据进行处理。结果：优化处方制得的纳米粒为类球形，平均粒径65．3nm，Zeta电位-31．4mV，纳米粒收率95．0％，包封率74．3％，载药量4．65％，制剂24小时体外累积释药百分率为74．4％。结论：难溶性抗癌药物多西紫杉醇可以采用去溶剂化-化学交联法制备成白蛋白纳米粒，其粒径小，稳定性高，可显著提高多西紫杉醇在水相中的浓度。其优化处方中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放，具有缓释效果。     

PLGA微球的制备及其用于脉冲给药的初步研究

目的：制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球,并考察其用于脉冲式释药系统的可行性。方法：以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,用S/O/W（Solid-in-oil-in-water）法和S/O/O（Solid-in-oil-in-oil）法制备PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球,比较2种方法制备的微球的表面形态、包封率及载药量等,并考察2种微球的体外释放行为。结果：S/O/W法和S/O/O法制备的微球均圆整、无粘连、形态良好,但S/O/W法制备的微球表面较为平整,而S/O/O法表面均匀分布有较大的凹陷。S/O/W法制备的PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球包封率分别为（60.15±5.95）%、（49.50±3.69）%,载药量分别为（2.56±0.25）%、（2.10±0.16）%,10h内药物释放均为10%左右,而后随着聚合物的降解药物的释放量突然增加;S/O/O法所制微球包封率分别为（84.36±1.11）%、（77.94±1.42）%,载药量分别为（3.58±0.05）%、（3.31±0.06）%,24h内药物释放均可达50%左右,而后呈现较为平稳的释放行为。S/O/O法制备的微球包封率及载药量均较S/O/W法高;S/O/W法制备的PLGA微球药物释放呈现一定的脉冲行为,其中PLGA（75：25）微球体外释放行为受微球粒径的影响较大。结论：S/O/W法制备的PLGA微球具有一定的脉冲式释药效果,微球的粒径最好控制在120μm以下。     

阿苯达唑-壳聚糖微球的制备及其质量指标的考察

目的:考察阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS)的载药量、包封率、表面形态及结果特性,以及微球在不同介质中的体外释放特性。方法:采用乳化-交联固化法,以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂,壳聚糖(chitosan,CS)为载体,制备阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS);应用光学显微镜测量ABZ-CS-MS的的粒径大小及其分布;用扫描电镜(SEM)观察ABZ-CS-MS的表面形态;用红外光谱(fourier transform infraredspectrometer,FT-IR)、X-线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描热量法(differential scanning calo-rimetry,DSC)检测ABZ-CS-MS的特性;用体外动态透析法测定ABZ-CS-MS在不同介质条件下的释药性能。结果:所制备的ABZ-CS-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径为(153±7)μm,载药量为(20.92±0.15)%,包封率为(25.37±0.22)%;ABZ-CS-MS分别在不同介质(0.1mol/L HCl液、PBS(pH=3.5)、PBS(pH=7.4)和0.9%氯化钠溶液)中的释放均遵循Weibull方程,其中在PBS(pH=3.5)中释放效果最佳。结论:该法制备的ABZ-CS-MS的质量与性能良好,具有较好的载药量,包封率高,形态圆整,缓释作用明显。