降压药物的选择

现有的降压药物有三大类:利尿剂,交感神经抑制剂和血管扩张剂。血管扩张剂包括钙拮抗剂和转换酶抑制剂。近年来利尿剂的应用已趋减少。β受体阻滞剂特别是兼有血管扩张或α受体阻滞作用的β受体阻滞剂,使用日广。晚近,有些医生已将钙拮抗剂、转换酶抑制剂和选择性α_1受体阻滞剂作为首选的降压药物。首选药物还取决于是否伴有心绞痛、心力衰竭或糖尿病等其它情况。 (一) 交感神经抑制剂 (1) α受体阻滞剂除了α_1受体阻滞剂(如哌唑嗪),近年来这类药物(甲基多巴、可乐宁、利血平、呱乙啶)已较少应用。这类药物可划分为非竞争性(如苯氧苄胺)和竞争性二类,也可进一步划分为非选择性和选择     

β阻滞剂的选择

β阻滞剂不仅用于心绞痛和心律失常,目前对高血压、肥厚型心肌病、二尖瓣脱垂、倔头痛、青光眼和甲亢均有应用β阻滞剂治疗的报告。如何选择β阻滞剂呢?作者认为,应根据不同药物的药代动力学及药理,并结合病人具体情况进行选择。哮喘和支气管痉挛性慢性支气管炎病人,应尽量避免应用各种β阻滞剂。但选择性β_1阻滞剂如醋丁酰心安(acebutolol)、氨酰心安(atenolol)和美多心安(metoprolol)可少量应用,有部分激动剂作用(partial agonist activity)的β阻滞荆,如心得静(pindolol)、心得平(oxprenolol)和同时具有α肾上     

肾上腺素能受体阻滞剂对血浆脂蛋白浓度的影响

肾上腺素能受体阻滞剂对血浆脂蛋白的影响已引起重视。其原因为人们了解到儿茶酚胺(CA)在调节脂蛋白代谢和脂类运输方面的生理作用以及脂蛋白代谢与动脉粥样硬化成因和冠心病间的关系。越来越多的证据表明,不同种类的肾上腺素能阻滞剂对脂蛋白的作用不同。本文就业已报道的各类药物对人类血浆脂蛋白浓度的影响及其作用的代谢基础、和临床意义等作一讨论。β阻滞药物β阻滞剂大致上分为二大类。一类为非选择性,对α_1和β_2受体均有阻滞作用;另一类为心脏选择性,即对β_1受体的亲和力胜于     

β-阻滞剂中心脏选择性和亲脂性的临床重要性

自从1967年 Lands 提出有两类β-受体(β_1和β_2)以来,理论上希望有一个具有心脏选择性的β-阻滞剂,即以竞争形式优先阻滞心脏的β_1-受体,而相对地不影响外周的β_2-受体。非选择性β-阻滞药物具有β_1-阻滞剂所有的效益,但有可能因阻滞β_2-受体而带来损害,例如作用于枝气管肌肉而引起枝气管平滑肌收缩,作用于血管而引起外周血管收缩,作用于肝脏和肌肉而延长低血糖。β-阻滞剂的另一特性,即在辛醇溶剂和水中的分配系数,最近亦受到重视。分配系     

第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β_(1、2)受体阻滞剂,如普萘洛尔等;第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β_1受体的美托洛尔等,和阻滞β_2受体的ICI 118551等,1、2两代均无血管活性;第3代属选择性β_2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用。本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探。     

血管扩张性β受体阻滞剂的临床药理

β肾上腺素能受体阻滞剂具有不同的药理性质,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β_1受体阻滞剂及兼有β_2受体部分激动效应的β_2受体阻滞剂(如塞利洛尔)。本文总结了β受体阻滞剂的药理研究,着重介绍对塞利洛尔的研究结果。     

新的强力选择性心血管β-阻滞剂Celiprolol

Celiprolol(CEL)是新的选择性心血管β-阻滞剂。它不仅有较强的β_1-阻滞活性,也具有轻度的β_2激动作用和弱的α_2-阻滞活性,且毒性低,无禁忌症,药代动力学好,是目前唯一较为理想的选择性心血管β-阻滞剂。     

治疗高血压的一种新药:心脏选择性β受体阻滞药二乙脲心安(Celiprolol)

二乙脲心安可作为治疗轻及中度高血压的第一线药物。它是一种无膜稳定作用的心脏选择性β受体阻滞药,对β_1肾上腺素能受体具有高度的选择性。取鼠心膜(β_1受体)和网状内皮细胞(β_2受体)进行放射配体结合研究,发现该药首先与β_1受体结合。二乙脲心安还具有部分激动β_2受体和微弱阻滞α_2肾上腺能受体的作用。部分β_2肾上腺素能受体激动作用表现为:该药使人体白细胞上β_2受体密度减少30％。该药对哮喘患者几乎不引起支气管收缩。研究表明二乙脲心安能直接扩张周围血管。对高血压病人进行双盲交叉研究,比较二乙脲心安(200～400mg每天一次)与美托洛尔(100～200mg每天一     

良性前列腺增生的药物治疗

目前治疗良性前列腺增生的主要药物为α-肾上腺素能阻滞剂,多数临床研究证实可阻滞α_1与α_2肾上腺素能受体的药物苯氧苄胺可增加尿流率及改善临床症状。约30％的患者可出现由于触突前α_2肾上腺素能受体阻滞引起的副反应,一般认为此类副反应是触突前肾上腺素能神经末端的去甲肾上腺素释放的正常负反馈控制受到干扰,因而导致循环     

高血压:β-阻滞剂的应用与选择

自从1964年Prichard首先报道萘心定(pronthalol)的降压作用以来,β-肾上腺素能受体阻滞药物(β-阻滞剂)在高血压治疗中的应用已日益增多。对大多数无心力衰竭和支气管哮喘的高血压患者,β-阻滞剂是优先选择的药物。在比较严重的高血压病例,可与利尿剂合用,必要时则与血管扩张剂如肼苯哒嗪或哌唑嗪(prazosin)合用。也可与肾上腺素能神经元阻滞剂如苯胍(bethanidine)、胍喹啶(debrisoquine)和胍乙啶合用。     

新型β受体阻滞剂—赛利洛尔

赛利洛尔(celiprolol)是第三代β受体阻滞剂,具有心脏选择性β_1受体拮抗和部分β_2受体激动以及血管扩张作用。它作为抗高血压和抗心绞痛药物,亦具有许多有益的辅助性能,因而优于其它β受体阻滞剂。     

β受体阻滞剂的临床应用

β受体阻滞剂是治疗高血压、心绞痛、肥厚性心肌病、心律失常、心肌梗塞及某些心力衰竭的主要药物,也是减少心肌梗塞病死率与再发性心肌梗塞、预防猝死的常用药物。一、药物分类与某些作用的关系1.选择性作用于β_1受体,为心血管疾病的治疗性作用;而非选择性作用,则同时阻滞β_2受体,产生支气管痉挛、内脏血管收缩、子宫平滑肌紧     

动态监测NT-proANP指导中重度心力衰竭患者β_1受体阻滞剂使用的临床研究

目的探究使用动态监测NT-proANP对中重度心力衰竭患者进行β_1受体阻滞剂的用药指导的临床效果。方法用"随机数字表分组法"将90例中重度心力衰竭患者分为45例一组。对照组进行常规治疗,观察组进行动态监测NT-proANP的用药指导治疗。对比β_1受体阻滞剂的具体使用情况和临床疗效。结果进行治疗后,与对照组患者相比,观察组患者的药物开始使用时间更短,其药物的平均使用剂量更多,其临床的总治疗有效率更高(P0.05)。结论使用动态监测NT-proANP的方法对中重度心力衰竭患者进行β_1受体阻滞剂用药指导的效果显著,可有效地提高β_1受体阻滞剂的平均使用剂量和临床疗效,且明显缩短β_1受体阻滞剂的开始使用时间。     

抗青光眼药物的临床应用

青光眼是由于眼压升高引起的进行性视神经损害和视野缺损,最终可导致失明。因此其治疗原则是降低眼压,防止视神经损害和视野缺损进展。现介绍常用抗青光眼药物的临床应用。１ 肾上腺素能β受体阻滞剂 肾上腺素能β受体阻滞剂均有降眼压作用,临床常用其滴眼剂。①非选择性β受体阻滞剂：噻吗心安、卡洛尔、左旋丁素酮心安等均属非选择性β受体阻滞剂。其特点是对β１、β２受体均有阻滞作用,β１;受体阻滞剂可引起心动过缓、血压下降,晕厥。β２受体阻滞剂可引起支气管痉挛、哮喘及血管收缩;局部滴眼降低眼内压效果持续１２～２４小时…     

高血压患者的临床用药体会

高血压病人治疗的目标是将血压恢复至正常或理想的水平,减少心血管事件及其并发症的发生,提高患者的生命质量。如何围绕上述目标合理选用降压药是1个重要的临床问题。现将笔者多年临床休会报告如下。 β受体阻滞剂:其主要作用是降低心脏排血量及抑制交感活性有关。目前多选用对β_1受体有特异作用的制剂。β_1受体阻滞剂已经成为除了由冠脉痉挛引起的变异型心绞痛外的各类缺血性心脏病的基础性治疗药物,因此,在合并其他疾病如冠心病、心动过速、早搏、房颤时,β_1受体阻滞剂有双重作用。β_1受体阻滞剂对糖代谢、脂代谢也有一定的影响,所以在     

β阻滞剂治疗高血压:从各种制剂的药物动力学和药效学特性角度进行选择

在欧洲和美国,β-肾上腺素能阻滞剂有越来越多地替代利尿剂作为第一线高血压的治疗。本文显示β-阻滞剂如何按照其药理学特性分为各亚类,从而在高血压中适当地选择作为初始应用,或在第二阶梯治疗中与利尿剂和其他药物联合应用;同时提出在降低血压中钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂的应用可能性。高血压的β-阻滞药物治疗远在15年前,β-阻滞剂的抗高血压效用已被确立。许多研究者证实在降低血压中长期维持应用的有效性和安全性,而且患者的顺从性水平也较高。由于新的药物改善了药物动力学和药效学特性,而能够在早期发     

钾与室性心律失常

由利尿剂或循环中儿茶酚胺增高所致低钾血症,可促发持续性室速或室颤,尤其在急性心肌缺血时。血中肾上腺素水平升高能降低血钾,可解释未用利尿剂的急性心肌梗塞者所发生的低血钾。肾上腺素引起低血钾与兴奋β_2受体有关,β阻滞剂能防止这种低钾血症。心律失常用抗心律失常药物治疗时,低钾血症可消除药物疗效。     

心脏外科手术后心律失常的药物治疗

心房颤动(简称房颤)和恶性室性心律失常是心脏手术后需要防治的心律失常。术前使用具有β受体阻滞活性的药物如β受体阻滞剂、胺碘酮和索他洛尔可预防房颤的发生。对于心功能不全或有器质性心脏病的术后房颤而不急需电复律者可选择胺碘酮转复和维持;对没有心力衰竭者,可选胺碘酮、索他洛尔或伊布利特,亦可选择IA类抗心律失常药转复。对房颤心室率控制的一线用药是β受体阻滞剂,也可选择胺碘酮或地尔硫卓。对于快速性室性心律失常一般选择静脉注射β受体阻滞剂美托洛尔;有心功能损害者,宜使用胺碘酮。对血流动力学不稳定的室性心律失常首选电复律;稳定者,药物复律首选胺碘酮,其次是利多卡因。     

β-肾上腺素能阻滞剂降压作用的机理

β-肾上腺素能阻滞剂现已广泛用作为降压药物。不管有无膜稳定性、内源性拟交感活性或心脏选择性,β-阻滞剂都有降低血压的作用。然而,无β-阻滞性能的心得安右旋异构体无降压作用。无论急性或慢性给药,β-阻滞剂均降低心排出量,开始时常有代偿性的周围阻力升高,所以血压维持不变,以后随着周围阻力下降,血压降低。在降压时,不影     

β受体阻滞剂的临床应用进展

目前,β受体阻滞剂的应用范围已扩展到多种疾病.根据药物对受体的阻断部位主要分三大类:高度心脏选择性的β1受体阻滞剂;非心脏选择性的β受体阻滞剂;兼有α受体阻滞作用的β受体阻滞剂.现结合文献资料对β受体阻滞剂的临床应用进展综述如下.