增甘膦的急性毒性实验研究

增甘膦是美国在七十年代首先试制,推广使用的一种植物生长催熟剂,对甘蔗、甜菜等植物具有良好的催熟作用。国外通用名为Glyphosine。化学名N、N—双(膦酸甲基)甘氨酸,外文化学名为N.N-Bis(phosphonomethyl)Glycine分子量为263。其化学结构式如下:     

吃霉变甘蔗当心中毒

霉变甘蔗中毒常发生在春暖解冻的季节.引起中毒的霉变甘蔗,一般是外观光泽不好,剖面呈灰黑色、棕褐色、浅黄色,结构疏松、呈糠萝卜状,尖端或断面有明显的白色絮状或绒毛状菌丝.霉变甘蔗有明显的酸霉味、酒糟味和微辣味.将霉变甘蔗横切开,放于0～17℃的室温中,12～24小时后,整个横切面即可长出2～3毫米长的白毛(真菌菌丝).引起甘蔗霉变的原因是由于甘蔗在收获、运输或贮存时受到真菌的污染,且存放在温度为0～20℃,湿度为80～90%等适合某些真菌生长的条件下所致.一般认为含糖量低的未成熟甘蔗比含糖量高的成熟甘蔗更容易发生霉变.根据文献资料报道,霉变甘蔗引起中毒的真菌多为镰刀菌属的梨孢镰刀菌、串珠镰刀菌和禾谷镰刀菌等.这些真菌可以产生亲中枢神经系统的、水溶性的、耐热的镰刀     

阿仑膦酸钠的合成工艺研究

目的:研究一种适合工业化生产的阿仑膦酸钠合成工艺。方法:以4-氨基丁酸、亚磷酸和三氯化磷为原料,在非质子极性溶剂体系中进行膦酰化,再水解成盐得到阿仑膦酸钠。结果:工艺改进后收率达84.25%,目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺可操作性好、安全无毒,更适合工业化生产。     

偕二膦酸的研究——Ⅰ.偕二膦酸及其盐类化合物的合成

偕二膦酸类化合物早已广泛应用于工业用水的软化、工业防锈等方面,但近期发现它对人体的矛齿等的矿化具有调节作用,可防龋齿、牙石等。所以对二膦酸存在下,生物矿化动力学的研究十分活跃。然而所有这些研究只以1-羟基-1,1-乙二膦酸(HEDP)为对象,显然存在局限性。为了探讨偕二膦酸的结构与生物矿化调节作用之间的关系,以期得到功效更好的结构,本文合成了一些衍生物。对于它们的生物矿化模型实验研究,将另文报道。     

春季当心甘蔗中毒

冬去春来,甘蔗大量上市。甘蔗又是人们爱吃的一种水果食品,具有清热、生津、解渴、润燥的功效。如果食用发霉变质的甘蔗,也会发生中毒。甘蔗收割时尚未完全成熟,含糖量低。在贮存、运输、销售过程中,保存不当,有利于徽生物生长繁殖,容易引起甘蔗发生霉变。变质的甘蔗中可分离产毒真菌,如阜孢霉、串珠镰刀菌,根霉、青霉、交链孢霉等,霉菌产生毒素食后即发生中毒事故。     

我校郑秀龙、李兆申教授分获2005年度国家科技发明奖和国家科技进步奖

第四次全国科学技术大会暨2005年国家科技奖励大会已顺利召开。在本届国家科技奖励大会上,共有314个项目获得5个奖项不同级别的奖励。我校除吴孟超院士荣获2005年度国家最高科学技术奖外,还获得另外两项荣誉:海军医学系郑秀龙教授等的研究项目“肿瘤放疗增敏药:甘氨双唑钠”获2005年度国家科学技术发明二等奖;长海医院李兆申教授等的研究项目“胃、十二指肠镜微创技术的研究与应用”获2005年度国家科学技术进步二等奖。我校郑秀龙、李兆申教授分获2005年度国家科技发明奖和国家科技进步奖     

国产合成牛磺酸药理研究

牛磺酸(Taurine)又名牛胆硷、牛磺素,为天然牛黄、人工牛黄及胆汁的组成成分之一。国外药理早有报导,国内长春市春城制药厂1978年首先合成牛磺酸成功,并认为它是有前途的解热镇痛药,并委托我校药理教研室承担药理实验研究工     

双膦酸盐类抗骨质疏松药物的合成工艺研究

双磷酸盐类抗骨质疏松在治疗骨质疏松症方面具有显著的效果,如恶性肿瘤引发的高钙血症、变形性股炎症、骨痛及骨质疏松整等等。本文主要研究了典型的双磷酸盐类化合物利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、唑来膦酸的合成工艺,详细内容如下文报告。     

双膦酸盐类药物的化学研究进展

1969年Fleisch 报道了双膦酸盐类化合物可作用于羟基磷灰石结晶的过程,体内、体外均具有抑制骨重吸收作用[1].至今已合成双膦酸盐类化合物约300多个(不计盐及多晶型物),并有6个上市,临床广泛用于骨代谢性疾病的治疗.目前,双膦酸盐类药物是国际上药物研究的热点之一.本文旨在综述此类药物的研究应用概况、合成及构效关系.     

帕米磷酸二钠合成工艺的改进

目的帕米膦酸二钠合成工艺的改进。方法主要的合成途径为以3-氨基丙酸,三氯化磷以及85%的磷酸为原料,在900C-1000C的反应温度下,经9mol/L盐酸水解,得到帕米膦酸,然后和氢氧化钠水溶液反应生成帕米膦酸二钠。结果此合成路径的总产率为37.0%,查文献的收率为29.7%,提高了7.3%。结论此合成工艺不仅在技术方面有所改善,产品的收率也明显提高。     

甘氨双唑钠对Ⅱ、Ⅲ期非小细胞肺癌放疗增敏作用的临床观察

目的甘氨双唑钠是肿瘤放疗增敏剂，Ⅱ期临床试验近期结果显示对头颈部肿瘤、食管癌的放疗有增敏作用，对Ⅱ、Ⅲ期非小细胞肺癌放疗增敏作用是笔者观察的目的。方法将56例Ⅱ、Ⅲ期非小细胞肺癌病人按双盲抽签法随机分2组：增敏组和对照组（每组28例），增敏组先用甘氨双唑钠800mg/m^2用100ml生理盐水溶解并在30min内静脉滴注完，30min内进行放疗；对照组采用维生素C3．0g静脉滴注。结果评价放疗前后的疗效，发现增敏组和对照组有明显区别。结论甘氨双唑钠对Ⅱ、Ⅲ期非小细胞肺癌放疗增敏有一定近期疗效，但是远期疗效有待进一步观察。     

甘氨双唑钠对中晚期食管癌放射增敏作用的疗效观察与护理

目的观察甘氨双唑钠对食管癌放射增敏作用的疗效、不良反应及护理。方法对62例经病理学检查确诊的食管癌患者随机分为增敏组和对照组各31例,两组放疗方案相同,增敏组为放疗同时加甘氨双唑钠（CMNa）800mg/m2,给药后30-60min内接受放疗,每周3次,至放疗结束;对照组为单纯放疗,观察两组近期疗效和各种不良反应。结果近期疗效,增敏组（CR＋PR）率93.5%,对照组（CR＋PR）率74.2%,增敏组明显高于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）;两组不良反应发生率比较差异无统计学意义（P〉0.05）。结论使用甘氨双唑钠对食管癌有放射增敏作用,不良反应并未增加,但在使用甘氨双唑钠过程中要重视用药的护理,加强健康教育,达到甘氨双唑钠放射增敏的有效作用,使放疗计划顺利完成。     

新型有机膦均聚物的合成及缓蚀性能的研究

利用三氯化磷，丙酮，冰乙酸合成了异丙烯膦酸（ＩＰＰＡ）单体，进一步制取了聚异丙烯膦酸，并对其缓蚀性能进行了评定。采用表面分析技术ＸＰＳ、ＡＥＳ，对聚异丙烯膦酸缓蚀机理进行了探讨。     

甘氨双唑钠的稳定性及肠吸收研究

放疗是治疗癌症的主要方法之一 ,放疗增敏剂则可以提高实体肿瘤组织内乏氧细胞对射线的敏感性 ,能较明显地提高肿瘤放疗的近期疗效。放射增敏剂的研究自 5 0年代后期开展以来 ,合成筛选了众多类型的化合物 ,但比较集中在硝基咪唑类亲电子化合物的范围内 [1 ] ,但因其有明显的神经毒副作用 ,无法应用于临床治疗。甘氨双唑钠 ( CMNa)是我国自行设计、筛选和研制的、具有明显放射增敏作用的新型硝基咪唑类化合物 ,其化学结构如下 :　　目前 ,CMNa用于临床研究的剂型为冻干粉针剂 ,患者使用不便。本实验通过 SD大鼠的在体肠吸收研究 [2 ] ,…     

二膦酸盐类药物的研究进展

二膦酸盐类(Bisphosphonates,BPs)药物是上世纪70年代开发出来的一种抗代谢性骨病药物,现已被广泛应用于治疗骨质疏松症、恶性肿瘤引发的高钙血症、赫伯特氏病、骨转移性疾病等代谢性骨病[1].目前临床上使用的二膦酸盐药物依据其年代先后和结构特点分为3代.药物的发展带来了作用强度的相对增强,但并未解决二膦酸盐在临床应用中的一些缺陷[2].新型二膦酸盐类药物的合成及研究是近年的研究热点.     

天生复脉汤——甘蔗汁

甘蔗,营养丰富,多汁味甜,是人们喜爱的冬令水果之一。据营养分析表明,甘蔗除含有大量的糖分外,还含有蛋白质、维生素B、维生素C、多种氨基酸及铁、钙、磷、锰、锌等矿物质,尤以铁的含量较多,居水果之冠。甘蔗的药用价值亦很高,甘蔗汁自古就有“天生复脉汤”的美称。中医认为,甘     

甘氨双唑钠对中晚期子宫颈癌放射增敏的疗效观察

目的观察注射用甘氨双唑钠在中晚期宫颈癌放疗中的增敏作用,评价其近期疗效及对远期生存率的影响。方法 66例中晚期宫颈癌患者随机分为2组,放射增敏组34例行根治性放疗,直线加速器进行盆腔对穿外照射,5次/周,DT2Gy/次,剂量达DT28Gy/14次时体中线挡铅3～4cm,变为前后四野照射,外照射总剂量为50Gy/25次,腔内治疗总剂量DT30～36Gy/5～6次,并在每周一、三、五放疗前静脉滴注增敏药注射用甘氨双唑钠。对照组32例行单纯根治性放疗,两组放疗方案相同。结果增敏组肿瘤完全消退率达91.2%,单放组肿瘤完全消退率达71.9%,增敏组优于对照组（〈0.05）。3年生存率增敏组为77.4%,而对照组为53%,增敏组优于对照组〈0.05）。结论注射用甘氨双唑钠可以使肿瘤消退加速,不增加毒副反应,能提高临床治愈率。     

聚合色素的研究Ⅸ.侧链悬挂偶氮型染料的聚合膦腈酸多氟烷基酯的合成和性能

首次将偶氮染料和聚合膦腈酸多氟烷基取代酯相结合，合成了一类具有阻燃、疏水憎油等特性的功能聚合物。研究了合成色素的润湿性和热性能，结果表明：所合成的色素具有期望的应用特性。此外，对合成反应的机理和聚合色素的红外光谱特性也进行了初步的讨论。     

聚合色素的研究：Ⅸ.侧链悬挂偶氮型染料的聚合膦腈酸多氟烷基 …

首次将偶氮染料和聚合膦腈酸多氟烷基取代酯相结合，合成了一类具有阻燃、疏水憎油等特殊的功能聚合物。研究了合成色素的润湿性和热性能，结果表明：所合成的色素具有期望的应用特性。此外，对合成反应的机理和聚合色素的红外光谱特性也进行了初步的讨论。     

基于HIV/HBV开环核苷膦化物的合成

目的:合成嘌呤类开环核苷膦化物(acyclic nucleoside phosphonates,ANP).方法:根据先导化合物阿德福韦酯和MCC-478的结构,设计合成了一系列ANP衍生物,以1,3-二氧五环为起始原料,经过开环、Arbuzov反应、水解,氯代等反应,得到含磷侧链,最后在Cs2CO3,或DBU或NaH的作用下与取代碱基缩合而得到系列类似物,并利用核磁共振谱等方法进行了结构确证.结果:设计并合成了12个具有9-(2-膦酰甲氧乙基) (PME)结构的嘌呤类的开环核苷类似物.结论:ANP是目前国内外抗病毒药物的研究热点之一,一系列新化合物的合成为进一步的构效关系研究和药物筛选提供基础.