6种市售阿司匹林肠溶片的体外溶出试验比较

目的：考察６种市售阿司匹林肠溶片的体外溶出,以评价其内在质量。方法：采用转篮法进行体外溶出试验,用紫外分光光度法检测溶出液中药物浓度,计算累积释放量。以威布尔分布拟合溶出参数,由双侧ｔ检验对组间溶出参数进行统计学分析。结果：６种阿司匹林肠溶片在酸性介质（０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸）及ｐＨ ６．８磷酸盐缓冲液中的溶出均符合中国药典要求;拜阿司匹灵与其他５种阿司匹林肠溶片的体外释放速度具有显著性差异（Ｐ＜０．０５）,前者慢于后者。结论：６种制剂的体外溶出均符合中国药典的要求,但制剂间体外释放速度存在显著差异。     

卡马西平片体外溶出度与体内吸收相关性

目的：考察卡马西平（ＣＢＺ）片溶出度与体内吸收的相关性。方法：应用ＺＲＳ－４溶出度仪测定卡马西平片的溶出度。４名男性健康志愿性ｐｏ单剂量２００ｍｇＣＢＺ用ＴＤｘ分析仪测定血药浓度，并按照Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ公式计算药物吸收分数。结果：体外溶出度与体内药物吸收分数的相关系数ｒ＝０．９２６１，体外溶出度与体内药物吸收分数的相关系数ｒ＝０．９９７７。结论：ＣＢＺ片体外溶出度与体内吸收有较好的相关性     

不同pH介质下呋喃妥因肠溶片溶出曲线对比

目的促进药品生产质量的提高。方法对比不同pH条件下13个生产企业的呋喃妥因肠溶片的溶出曲线。以pH分别为6.0,6.8,7.2的磷酸盐缓冲溶液为溶出介质,分别在5个点测定其溶出量,绘制溶出曲线,并进行相似性计算。结果与结论 13个生产企业的样品溶出曲线均不相似。     

无定形固体分散体的溶出与吸收研究进展

无定形固体分散体是提高难溶性药物生物利用度最有效的策略之一,但其易受到处方因素、制备工艺、存储条件和溶出条件等因素的影响从而在储存期或溶出过程中结晶,丧失溶出优势。此外,体内外环境的差异、表观浓度与透膜通量之间的差异、体内吸收过程的复杂性等影响因素使得无定形固体分散体的体外溶出不能完全准确预测体内吸收,给固体分散体产品开发带来了极大挑战。本文总结了关于无定形药物固体分散体溶出与吸收的研究进展,期望为难溶性药物无定形固体分散体制剂的开发提供参考。     

缓释制剂体外溶出考察方法的探讨

建立体外溶出度检查方法，使之能控制控释或缓释制剂的质量并能检出批间是否生物等效，最好是在体内释放曲线的基础上寻找具有与其相关性最好的体外溶出曲线的检查方法。     

国产红霉素肠溶片的质量分析

目的 对国产红霉素肠溶片的质量现状进行分析。方法 按照国家评价性抽验计划总体要求，采用法定检验方法结合探索性研究，统计分析检验结果。结果 按法定标准检验抽取317批次样品，合格率为99.1%，不合格项目为溶出度和含量。探索性研究发现国产红霉素肠溶片整体溶出速率较参比制剂慢，其原因可能与处方中的崩解剂和肠溶衣材料有关；对红霉素杂质来源进行归属，发现与工艺水平相关的指征性杂质D，应在质量标准中加以控制。结论 目前国内红霉素肠溶片整体质量一般，建议进一步完善质量标准，在仿制药质量和疗效一致性评价工作中充分考虑处方合理性和工艺稳定性，不断提高产品质量。     

比浊法自动测定红霉素及红霉素肠溶片的效价

目的：建立比浊法测定红霉素及红霉素肠溶片效价的方法。方法：金黄色葡萄球菌为实验菌,加菌量为2％（V／V）,（37±0．5）℃培养3．0～4．5h测定。结果：抗生素线性浓度为0．206—0．644μg．mL-1,平均回收率为99．7％（n=9）,RSD=1．7％。结论：本方法快速,灵敏,结果准确,精密度好,可作为红霉素及红霉素肠溶片效价测定的方法。     

对二甲氨基苯甲醛显色法在红霉素肠溶片溶出度测定中的应用

目的:探讨操作方便的新显色剂。方法:以0.5％对二甲氨基苯甲醛为显色剂,用紫外分光光度法在最大吸收波长 403nm 处测定红霉素肠溶片的溶出度。结果:红霉素溶液浓度在20～70ug.ml~(-1)(r=0.9996)范围内与吸收度呈良好的线性关系。结论:通过3种显色剂进行比较,本法操作简便,结果准确可靠。     

国产和进口格列齐特体外溶出度测定及其药动学特性比较

正常人体内药物动力学测定结果,国产格列齐特和进口达美康片的T_(1/2k)分别为10.16和11.41h;T_(max)分别为3.28和8.18h;C_(max)分别为5.58和1.12μg/ml;AUC分别为101.47和30.13μg·h~(-1)·ml~(-1)。若以po国产格列齐特片80mg的生物利用度为100％,则进口达美康相对生物利用度仅为29.7％。     

硝酸甘油唇颊片的溶出度和生物利用度

对硝酸甘油唇颊片与国外样品的溶出度和药理作用的比较,表明两者溶出度、T_(max)、V_(max)及AUC_(0→360min 均无显著差别。建议用手指血流阻抗法测定该制剂的相对生物利用度。     

几种异搏定片的溶出度比较

对不同厂家的异搏定片进行了溶出度对比试验，经统计学处理的结果表明各产品有显著差异。     

尼莫地平片溶出度的研究

采用转篮法对尼莫地平国产市售片，进口片和自制片在不同介质、不同转速和ＰＨ条件下的溶出度进行测试。结果表明，介质对尼莫地平溶出具有很大的影响，而最佳测定方法是以０．１％的十二烷基硫酸钠水溶液为介质，转速１５０ｒ／ｍｉｎ。     

氯唑沙宗片溶出度与体内生物利用度

对国内５个厂家５个批号的氯唑沙宗片进行了崩解度、溶出度如生物利用度试验，表明各厂产品间溶出度差异极为显著（Ｐ＜０．０１），崩解度与溶出度之间有较好的相关性，Ｂ、Ｄ两厂片剂的溶出度与生物利用度之间有极好相关性。     

复方新诺明片的生物利用度研究

本文设计了速释片剂新处方 C,并建立了测定溶出介质和血浆中磺胺甲(口恶)唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)含量的反相高效液相色谱法。体外溶出度和人体内生物利用度的研究,表明 C 的主药吸收快、血浆峰浓度高,但血浓-时间曲线下面积与另二片剂 A 和 B 无显著差异。在人工胃液中,三种片剂 TMP 溶出均迅速,但 SMZ 的平均溶出时间有显著差异。     

盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较研究

目的：通过双交叉试验证明盐酸普萘洛尔缓释片有缓释作用。方法：用HPLC方法,测定血清中普萘洛尔浓度,进行盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较及峰谷浓度波动研究。结果：12位健康男性受试者一次交叉口服缓释片和常释片(均为40 mg)后的C_max分别为62.4±23.3和95.9±12.6 ng.mL^-1,AUC分别为360.2±80.6和383.5±74.2 ng.h.mL^-1,缓释片相对于常释片的相对生物利用度为95%;12位受试者连续服缓释片和常释片后平均稳态浓度分别为42.2±12.2和32.7±7.1 ng.mL^-1,波动度(DF)分别为0.90±0.35和2.09±0.34。结论：两种制剂具生物等效性,且缓释片比常释片有峰谷浓度差异小、血药浓度波动幅度小的特点。     

利福平片剂溶出度的测试

对利福平片进行了深出度实验，结果表明不同厂家生产的利福平片剂溶出度有显著差异，认为有必要制订利福平片的深出度标准。     

复方新诺明片的溶出度测定

采用双波长法和吸收度加和性原理,直接测定复方新诺明片中磺胺甲基异(口恶)唑和甲氧苄氨嘧啶的溶出度。此法快速、简便。磺胺甲基异(口恶)唑平均回收率为100.9%,甲氧苄氨嘧啶平均回收率为99.69%。变异系数分别为0.76%和1.90%。