雷公藤内酯醇提取工艺的研究比较

目的 研究雷公藤内酯醇的提取工艺及不同提取工艺间的比较.方法 将雷公藤内酯醇作为定量指标,采用HPLC法检验.结果 醇提水沉法雷公藤内酯醇含量明显高于水提醇沉法.结论 醇水法提取雷公藤内酯含量明显优于水醇法.     

雷公藤内酯醇的提取工艺

目的：考察雷公藤内酯醇的最佳提取工艺,为临床应用剂型研究提供科学数据。方法：采用L9（3^4）正交试验设计考察溶剂浓度、乙醇溶剂用量、回流提取次数、回流提取时间,通过高效液相色谱法测定雷公藤内酯醇含量,浸膏得率和评价指标等综合评价确定最佳提取工艺。结果：用65％的乙醇回流提取3次,每次加入5倍量,每次1h为提取雷公藤中雷公藤内酯醇的最佳工艺,其中回流次数是主要影响因素。结论：提取方法可行。     

从雷公藤茎叶中提取雷公藤内酯醇工艺研究

目的 研究从植物雷公藤中提取雷公藤内酯醇的工艺。方法 10kg雷公藤茎叶原料,制成浸膏粗品,采用硅胶柱层析法,两步进行分离,先用氯仿洗脱粗分离后,用同样的层析法,乙酸乙脂-石油醚(1:15)洗脱进一步分离。最后,用二氯甲烷-石油醚重结晶,得雷公藤内酯醇500mg。结果与结论 从雷公藤茎叶中可分离到雷公藤内酯醇,得率0.0005％,此工艺切实可行。     

雷公藤内酯醇与表雷公藤内酯醇的HPLC测定

建立了HPLC法以测定雷公藤内酯醇与差向异构体表雷公藤内酯醇的含量。采用Hypersil ODS色谱柱，以甲醇－水（45：55）为流动相，检测波长为220nm。两者均有良好的线性关系，γ分别为0．9998和0．9996。方法精密度分别为0．73％和0．52％。方法平均回收率分别为100．2％（RSD0．36％）和99．6％（RSD1．03％）。     

雷公藤内酯醇的结构修饰

为降低雷公藤内酯醇的毒性,寻找高效低毒的抗炎免疫化合物,对雷公藤内酯醇(trip-tolide,1)的结构进行了修饰,合成了九个雷公藤内酯醇衍生物。初步活性测定显示雷公藤氯内酯(tri-pchlorolide,2)和雷公藤溴内酯醇(tripbromolide,3)的免疫抑制活性与雷公藤内酯醇近似,但毒性有所降低。其他化合物的活性大大低于雷公藤内酯醇。     

正交设计优选雷公藤提取工艺

目的:优选雷公藤提取工艺的最佳条件。方法:采用L9(34)正交试验设计,以雷公藤内酯醇含量、浸出物收率为考察指标,考察提取时间、提取次数、加水量等因素对提取工艺的影响。结果:以加水量为药材量的10倍,煎煮提取时间每次1.5h,共提取2次为雷公藤最佳提取工艺。结论:优选出的最佳工艺条件经验证其结果稳定,指标性成分含量高。     

异雷公藤内酯四醇的半合成研究（Ⅱ）—雷公藤内酯二醇的化学转化

以雷公藤内酯二醇为原料,经亲核酰化和还原反应,合成了异雷公藤内酯四醇,药理试验表明：异雷公藤内酯四醇具有较强的抗癌活性。     

雷公藤内酯醇的药理和临床研究

<正> 雷公藤内酯醇(Triptolide,TL,又称雷公藤内酯,雷公藤甲素)是从卫矛科雷公藤属植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)中分到的二萜内酯化合物,分子式C_(20)H_(24)O_6,分子量360.4,结构式如附图所示。TL在雷公藤中的含量为0.001％～0.002％,全合成亦已获成功。TL是雷公藤中的主要有效成分之一,由于它的生理活性强,近几年来引起国内医药界的广泛重视,许多学者都在竞相进行有关TL的药理和临床研究,并已取得了较好的结果。本文对这些研究工作结果作简要介绍。     

雷公藤生物碱提取工艺改进

报道从雷公藤中提取生物碱的三种不同工艺方法,比较其产率和含量,结果认为酸水提取工艺有参考价值。     

雷公藤内酯醇的局部刺激作用

目的观察雷公藤内酯醇的局部刺激作用。方法采用雷公藤内酯醇对家兔、大鼠和小鼠进行局部刺激。结果雷公藤内酯醇1.11 ,2.22 ,4.44mmol·L-1 对兔完整皮肤和破损皮肤均引起明显的红斑及水肿反应 ,病理组织学检查 ,表皮真皮呈明显炎症反应。2.22 ,4.44mmol·L -1 可引起小鼠耳廓明显肿胀。0.55 ,1 11mmol·L-1局部皮下注射可引起大鼠足跖肿胀 ,炎症反应于注射后d3达到高峰 ,并持续7d以上。局部注射可引起明显的疼痛反应以及毛细血管通透性增强。结论雷公藤内酯醇具有局部刺激作用 ,诱导的炎症反应不能为其自身的抗炎作用所拮抗。     

雷公藤内酯醇注射液的含量测定

雷公藤内酯醇是一种从福建产雪公藤的根皮中分离出的产品［1］，由它制成的雷公藤内酯醇注射液是治疗白血病有效的一种新药[2，3]。雷公藤内酯醉在乙醇浴液中，当浓皮在40．2μg／ml～20μg／ml时，浓度与吸收值有良好的线性关系，回收率也好，现将结果报道如下。1．仪器和试药岛律UV—300紫外可见双波长汉光束自动记录分光光度计，DM－5数显仪，DP－80Z打印机。雷公藤内酯酸对照品及雷公藤内酯酸注射液由本所植化室提供。2．实验方法ZI对照品溶液制备：精密称取105C干燥至恒重的雷公藤内酯酸对照品20．ling用乙醇溶解置500ml县瓶中并稀…     

雷公藤中的一种新活性成分——16—羟基雷公藤内酯醇

从雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook f.）的叶、根及制剂“雷公藤多甙”中分离出一个新的三环氧二萜内酯化合物－－16－羟基雷公藤内酯醇（L2）。该化合物是一种白色簇状结晶，熔点232－233.5℃，分子式为C20H24O7。根据光谱（UV，IR，MS，^1HNMR,^13CNMR,2d-NMR和Se-lective Long-range DEPT）数据分析，确定了其化学结构，并通过x-射线晶体分析确证了它的立体化学。15－C为“S”构型的手性碳，药理试验表明，16－羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性。另外，还分离到已知化合物雷公藤内酯醇，并通过2d-NMR等光谱分析归属了全部碳和质子的NMR光谱峰。     

雷公藤内酯醇的药理研究

目的：介绍近10年来雷公藤内酯醇药理学研究进展。方法：以国内外大量有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果：综述了雷公藤内酯醇的体内过程，抗肿瘤、抗炎及免疫抑制和抗雄性生育作用以及毒性作用。结论：雷公藤内酯醇不仅是一个药理活性较强的，而且还是一个毒性较大，具有较强的致突变作用的化学成分。     

雷公藤多苷片中雷公藤总内酯及雷公藤内酯醇的测定

建立雷公藤多苷片中雷公滕总内酯及雷公藤内酯醇的含量测定方法。方法:采用比色法,以3,5-二硝基苯甲酸显色,于540 nm 波长处测定吸收度,测得雷公藤总内酯含量;另外采用高效液相色谱法,使用 ODS 柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相 A 为甲醇,流动相 B 为甲醇-0.01mol·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液(20∶80),采用梯度洗脱,于218 nm 处检测,测定雷公滕内酯醇的含量。结果:以比色法测定雷公藤总内酯(以雷公藤内酯醇计),浓度在8～40mg·L~(-1)范围内呈现良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率(n=9)为100.6%;以高效液相色谱法测定雷公藤内酯醇,浓度在10～100 mg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.6%。测得市售雷公藤多苷片中雷公藤总内酯含量在0.061%～0.363%范围内,雷公滕内酯醇含量在0.002%～0.200%范围内。结论:两方法均准确可靠、耐用性良好,可用于雷公藤多苷片质量分析控制。市售雷公藤多苷片中雷公藤总内酯及雷公藤内酯醇含量差异较大,应该加强其质量控制、保障用药安全与有效。     

雷公藤与4种中药饮片配伍对雷公藤内酯醇的影响

目的 研究赤芍、莱菔子、佛手、竹茹与雷公藤配伍后对雷公藤内酯醇的影响.方法 4种饮片分别与雷公藤配伍,加水提取,用HPLC测定雷公藤单提液及其配伍提取液中的雷公藤内酯醇.结果 佛手-雷公藤配伍提取液中雷公藤内酯醇约增加25%(P＜0.05).其余配伍提取液中雷公藤内酯醇无显著变化.结论 佛手和雷公藤配伍能明显增加提取液中雷公藤内酯醇,其余配伍对雷公藤内酯醇无显著影响.     

雷公藤内酯醇不同季节的含量变化

目的：对福建产的雷公藤不同季节不同部位进行雷公藤内酯醇的含量的测定。方法：雷公藤春夏秋冬生长的全根、根皮、去皮根、茎、叶,经无水乙醇提取,中性氧化锃伴和,石油醚回流和氯仿提取,与雷公藤内酯醇分别点样于薄层板上,氯仿-乙醚（2:1）上行展开,喷显色剂,薄层扫描定量检测。结果：雷公藤内酯醇在雷公藤全根、根皮、叶中的含量为夏季最高,去皮根为春季最高,茎为秋季高;夏季的雷公藤不同部位雷公藤内酯醇的含量高低,依次为全根、根皮、去皮根、茎、叶。结论：为合理利用雷公藤资源提供了依据。     

雷公藤内酯醇的研究进展与展望

以国内外有关雷公藤内酯醇的大量有代表性的论文为依据,对其进行分析、整理和归纳.综速了雷公藤内酯醇的药理研究和毒副作用,并对其应用价值和前景进行了展望.     

雷公藤内酯醇的结构修饰研究进展

雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.,俗名断肠草,系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,生长于山地林缘阴湿处,分布于长江流域以南各地及西南地     

雷公藤中16-羟基雷公藤内酯醇的分离与鉴定

从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)叶及根中分离出16-羟基雷公藤内酯醇(16-hydroxytriptolide,L₂).根据光谱(UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,2d-NMR及MS等)数据分析,推定其化学结构为L₂,并通过X-射线晶体分析确定了其结构和构型。该物是一个新化合物,具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育作用。     

HPLC法测定雷公藤多苷中雷公藤内酯醇的含量

目的:建立雷公藤多苷中雷公藤内酯醇的含量测定方法。方法:雷公藤多苷以乙酸乙酯-丙酮(3:1)柱层析洗脱后,采用 HPLC 法进行测定。色谱柱:广州菲罗门科学仪器有限公司 Phenomenex C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm)。流动相A:0.05mol·L~(-1)磷酸二氢钠溶液(磷酸调 pH=4.0)-乙腈-甲醇(60:15:25);流动相 B:甲醇。梯度洗脱条件:0～18 min,A(100%),18～25 min,B(100%),25～30 min,A(100%)。流速:1.0 mL·min~(-1);检测波长为218 nm;柱温为15℃。结果:雷公藤内酯醇与其他成分分离良好。线性范围为0.44～14.16μg·mL~(-1!r=0.9999)。低中高浓度的平均回收率分别为95.4%,95.9%,96.6%。结论:方法简便、准确、重现性好,可用于雷公藤多苷的质量控制。