苯二氮受体内源性配基研究进展

自从1960年利眠宁用于临床以来,许多药理、生理、生化工作者对苯二氮(?)类药物(benzodiazepams 简写 BZs)进行了大量研究,但其作用机制仍不甚清楚。直至1977年,瑞士 Mohler 和 Okada,美国 Squire 及Braestrup 几乎同时分别在 Science 和 Nature杂志上发表了两篇文章,首次报道中枢神经系统(CNS)存在着 BZ 受体。这一假说的提出使 BZs 作用机制的研究进入了一个     

苯二氮受体在脑内有内源性配基吗?

类似脑内阿片受体的证实及随后分离出阿片肽类物质,苯二氮(艹卓)受体的发现已促使对于那些可能与苯二氮(艹卓)受体相互作用并能阐明它们的功能的内源性脑内物质的研究。人们希望通过对这些化合物的研究,能够对脑的机能及那些用苯二氮(艹卓)治疗得以改善的疾病(如失眠、焦虑症状、肌肉痉挛、惊厥等)在新的分子水平上进一步阐明,本文综     

苯二氮类安眠药临床选用

失眠是临床常见症状之一。有报道说，失眠随着年龄增加而增加，60岁以上高龄者半数以上失眠[1]。据日本北里大学等医院抽查1万张门诊处方看，安眠药处方占10％，占精神神经科的51％[4]。据魏氏调查门诊处方300413张，BZ类处方5397张，占精神药品处方的8393％，以内科老年患者为主，女）男，单用者占11．36％，联用者占88．64％，内科配方达SQ％[12]。不难看出，BZ类抗焦虑药迄今已成为使用率最高的安眠药[2]。因此，对掌握该类药物的正确应用至关重要。IBZ类药物动力学特征1．l超短时间作用型：此型消失半衰期为2～4小时，作用时间很短…     

苯二氮类药理机制的研究

利眠宁、安定和硝基安定等苯二氮卓类(benzodiazepines,BZ)药物是近十年来最常用的解痉、抗惊并具有精神活性的药物。对BZ作用机理研究认为BZ能增强GABA受体对激动剂的敏感性,BZ与BZ受体结合而发挥药理作用。对BZ的研究证实了受体是生物膜上液态镶嵌结构中可以变构的大分子;证明了受体功能的灵活性;揭示引起某些神经疾病生化机制中应注意某种递质的受体数量;对BZ受体的内源性配基研究,为寻找新药提供了重要线索。     

苯二氮药物对记忆的影响

苯二氯类（BDZ）药物是神经精神科临床广泛使用的一类药物。早在1950年由Sternbach合成。Randall于1957年进行动物试验，发现本药有独特的药理学特性。有研究表明，长期使用BDZ可产生严重的躯体和精神依赖，但就BDZ对记忆功能的影响研究甚少。我们于199o年3月～1990年6月对口服BDZ治疗的神经症病人记忆功能，进行了对照观察。1材料和方法1．l观察组：以持续口服安定、舒乐安定治疗一月以上的门诊神经症病人为观察组，共39例。其中男对例，女18例。年龄20～56岁。平均35．8全民7岁。根据CCMD一2诊断标准“’，诊断为神经衰弱ZI例，焦…     

苯二氮类药物滥用成瘾临床分析

查本院1993年2284名门诊患者服苯二氮类药物（BZD）情况．显示BZD在临床应用广泛（占44．83％），有明显滥用趋势，产生躯体依赖者占33．98％、精神依赖者占46．48％。本文对BZD滥用成瘾原因、心理持征进行分析，以减少医源性成瘾。     

大鼠双侧肾切除后肾上腺皮质球状带细胞苯二氮受体的量变

用选择性作用于外周型苯二氮(艹卓)受体的标记配体[~3H]PK11195检测了Wistar大鼠分离的肾上腺皮质球状带细胞上苯二氮(艹卓)受体的结合动力学参数,结果表明Wistar大鼠在双侧肾切除后36小时、其球状带细胞苯二氮(艹卓)受体结合[~3H]PK11195的最大容量(B_(max))显著高于假手术组和正常对照组的相应数值,三组的B_(max)分别为12.1±1.1、6.6±1.3和5.6±1.8(pmol/10~6cells),三组的K_D值则无显著差异。     

苯二氮类药物对细胞免疫功能的影响

苯二氮类药物（安定）能促进小鼠胸腺细胞增殖,这种作用以安定5mg/kg腹腔注射,每天一次连续给药5d的作用最强。安定对小鼠脾脏细胞增殖、自然杀伤（NK）细胞毒活性、脾细胞初次抗体产生以及对体外培养胸腺细胞增殖等均无明显影响。安定对截肢应激所致小鼠胸腺、脾脏细胞免疫抑制有拮抗作用,并可有效地拮抗应激导致的小鼠胸腺重量减轻。     

精神科住院患者使用苯二氮类药物情况调查

目的　了解目前我住院患者苯二氮艹卓 (BZD)类的使用情况。方法　以 2 0 0 1年 3月 1 0日为调查日 ,调查精神科全部住院患者 ,用自编的调查表登记当日患者的诊断和用药情况 ,共 2 2 5例。结果　BZD的使用率达 3 5 .7% ,以女性为主 ,主要用于抑郁症和神经症等 ,氯硝西泮和阿普唑仑为常用药物。结论　我院精神科 BZD类药物使用情况总体比较合理 ,少部分存在滥用倾向 ,需引起重视     

苯二氮类药物在情感性精神病中合理应用

为了解苯二氮■类药物（BZD）在情感性精神病中的应用．随机抽取确诊为情感性精神病病例．调查BZD使用情况,结果显示．连续使用BZD超过一个月．抑郁症或双相情感性精神病抑郁相（下简称抑郁状态）25例、躁狂症或双相情感性精神病躁狂相（下简称躁狂状态）10例．两者比较有非常显著性差异。提示情感性精神病在治疗过程中使用BZD的比例较高,抑郁状态长期使用BZD多于燥狂状态。对抑郁状态伴随的睡眠障碍应充分治疗原发病,减少使用。BZD,以免产生药物依赖。     

人和动物苯氮杂类受体的放射自显影

这是有关人脑组织受体放射自显影的第一篇报道。近来所有放射自显影的方法都是根据体外受体标记而建立起来的,这是因为体内标记特异性和非特异性结合的比值甚低。但是用可逆性标记的配体,在体外脑切片上用一般方法标记受体所得结果不能令人满意,作者在组织切片上覆盖一层干乳胶     

苯二氮类药物依赖与戒断的临床症状和处理

许多焦虑性障碍具有长期性、高复发性和治疗无效的特点 ,因此不得不进行长期治疗或维持治疗 ,而这种治疗又存在有产生依赖性和戒断症状的危险。临床前期研究发现 ,BZ-GABA受体系统的整体核心是作为一种抑制性神经调节器。并且还发现 BZ受体有多种亚型 ,不同的亚型分布于不同的     

苯二氮(艹卓)受体与γ-氨基丁酸受体的关系

1960年利眠宁始用于临床、二十多年来利眠宁、安定等苯二氮(BDZ)类药物在临床上广泛使用。它们具有抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、抗室性心律失常、以及镇静、催眠和肌肉松弛等效应。1977年Squires小组和Mohler小组几乎同时报道大鼠中枢神经组织存在BDZ的高亲和力,可饱和特异结合部位,BDZ类药物与之结合的亲和力和它们对猫肌肉的松弛效力之间存在良好相关性,从而指出体内存在BDZ受体。近年来BDZ受体已成为分子药理学中一个十分活跃的研究领域。本文主要介绍BDZ受体与γ-氨基丁酸(GABA)受体的关系。在BDZ受体的概念提出之前,已发现     

新的苯二氮类衍化物——甲基三唑氯安定的中枢药理作用研究

甲基三唑氯安定(Alprayolam,简称D-65 MT)是一种新的苯二氮类衍化物,我们对其中枢药理作用和急性毒性进行了研究。     

大鼠肝再生过程中线粒体外周型苯二氮卓类受体的研究

目的：研究肝细胞线粒体通透性转换（PT）的主要调节蛋白外周型苯二氮卓类受体(PBR)在肝再生过程中的表达及其与专一性配体结合动力学变化，探讨与线粒体PT的关系。〖HTH〗方法：健康成年雄性SD大鼠，随机分为3组：肝部分切除（PH）组，切除肝左叶和中叶约全肝的70%；假处理组，同样麻醉和开腹，但不切肝；正常组。手术后3 h、6 h、12 h、 24 h、 48 h、 72 h、 120 h 和168 h 分别以半定量RT-PCR法检测PBR mRNA表达的动态变化。利用PBR专一的配体［3H］PK11195测定肝再生时线粒体膜上PBR的含量以及受体与配体亲和力的变化。〖HTH〗结果：在肝再生过程中PBR基因表达与假处理组无显著差异；［3H］PK11195与PBR最大结合量(Bmax)显著低于对照组（P <0.05），其中PH后3 h 和120 h非常显著（P<0.01），168 h接近正常水平； 平衡解离常数（Kd）在PH后72 h和168 h明显低于假处理照组（P<0.01）。假处理组之间Bmax和Kd无明显差异。〖HTH〗结论：肝再生过程中肝线粒体PBR mRNA水平无明显变化，而PBR与配体结合动力学明显改变提示PBR与线粒体PT变化有关。     

苯二氮革类药物的临床应用进展

(一。苯二(艹卓)类药物对生物钟的影响实验证明三唑安定能改变仓鼠昼夜自行节律的位相和对光照周期的反应,以及在改变光照周期的同时给予三唑安定,可缩短生物钟与环境重新同步他所需的时间。根据这一发现该药可望治疗因生物节律紊乱而造成的与环境变化的非同步化状态。(二)苯二氮(艹卓)类的作用与用途。临床证实,安定10mg静注可     

苯二氮卓类药物的神经影像学研究

神经影像学研究经历了从正电子发射扫描(PET)到功能性核磁共振(fMRI)的发展历程.近年来,药效动力学与功能性核磁共振相结合的药理学磁共振(phMRI)在精神疾病的药效动力学、神经认知系统的转运机制、药物的神经生理影响中发挥了巨大的作用,正成为一门新型学科.苯二氮卓类药物是一种应用最广泛的抗焦虑剂,苯二氮卓的神经影像学研究能够为新型抗焦虑剂的开发以及苯二氮卓类药物的应用提供神经学的基础.目前关于苯二氮卓类的神经影像学的文章并不是太多,我们搜集了所有有关于苯二氮卓神经影像学的资料,我们将介绍苯二氮卓类药物结合认知行为学范式或疼痛的神经影像学发现,最后我们将回顾一下这些发现能带来的临床应用.