中药天然药物活性成分的研究方法

中药天然药物活性成分研究的早期方法盲目性大，耗时、费资。较新的研究方法有两种．第一种为活性指导下的靶向追踪分离方法，用这种方法研究了中药薤白中的活血化瘀活性成分，中药粉背薯芋、总合草苔虫及黑果黄皮中的抗癌活性成分。第二种为体内代谢方法，用此法对桑白皮中的平喘成分，及穿心莲内酯的体内代谢产物进行了研究。论述了中药天然药物活性成分研究面临的困难、改进方法的思考及展望。     

紫苑科植物Acanthospermum glabratum的细胞毒成分

作者在从高等植物寻找新的抗癌成分的过程中发现,坦桑尼亚的紫苑科刺苞果属植物A.glabratum(DC.)Wild在体外和体内都显示了抗癌活性。从符合体外生物试验的所有分离部位中分出9个具有细胞毒活性的成分。其中7个是具有倍半萜烯内酯结构的新天然产物。本文详细介绍了这9个活性成分的分离程序、结构测定以及它们的抗癌活性。粉碎的 A.glabratum(DC.)Wild     

陆地抗癌动物及相关产物的研究近况

癌淀已成为威胁人类生命的第二大杀手。100多年来,各国科学家们在对植物中天然抗癌产物进行研究的基础上,也致力于从动物资源中寻找天然抗癌产物,并且获得了很大成功。迄今为止,人们已从动物中发现许多具有应用价值的生理活性物质。本文即对近几年10余种陆地抗癌动物资源的适用范围、活性物质、作用机制作一综述。     

雷公藤红素药理活性与结构修饰研究进展

雷公藤红素是一种天然的木栓烷型五环三萜,卫矛科植物雷公藤（Tripterygium wilfordil Hook.f.）的有效活性成分之一,具有多种药理活性,是目前广受关注的热点天然产物。天然产物及其衍生物是新药开发的重要来源,国内外研究者以雷公藤红素为母核进行大量化学结构修饰研究,并结合活性筛选,发现许多活性更为突出的候选化合物。本文通过对其药理活性和结构修饰的研究进展进行归纳总结,对进一步深入开展药理学研究,以及指导合成新的高效低毒的雷公藤红素衍生物具有重要意义。     

中草药中的抗癌成分—萜类

在中国,早在《黄帝内经)、《本草纲目》中就有以中草药治疗癌症的记载。近年来随着对生药抗癌成分的研究,有关活性成分的试验法即抗癌活性筛选法亦日趋完善。由于植物只含有微量的抗癌活性成分,过去用常规的成分分析手段未能检测出来。随着HPLC及MS等新技术的问世,生药中极微量的成分也能比较容易地检测并提取出来。新型抗癌活性筛选法及生药成分提取法的完善使我们能够对以往的抗癌成分进行核实,并能提     

噢哢类化合物的合成及海虾幼虫致死性生物活性的测定

目的 考察噢long类化合物结构与抗癌活性间的关系。方法 设计了一种合成噢ling的简便方法并合成了4个噢long类化合物，对产物进行了海虾幼虫致死性生物测定。结果 发现6-羟基噢ling有很强的抗癌活性。结论 其活性与环上羟基数目有关。     

齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进展

齐墩果酸是一种存在于植物中的五环三萜类天然产物,具有广泛的生物活性.为了克服齐墩果酸抗肿瘤活性不强、水溶性较差,以及生物利用度低等缺点,近年来人们对其结构进行了许多修饰与改造工作,发现了一些具有潜在应用价值的齐墩果酸类似物.本文对近年来齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进行了综述,旨在为齐墩果酸的研究提供帮助.     

真菌2176菌株及其抗真菌活性成分的研究

目的 筛选具有抗多种植物致病真菌活性的菌株,研究其活性成分的化学结构,并对该菌株进行初步的分类鉴定.方法 以常见植物致病真菌为检定菌筛选活性菌株,结合菌落形态、产孢结构、孢子形态特征以及菌株ITS-5.8S rDNA核酸序列分析进行菌株的初步鉴定;利用硅胶柱色谱、凝胶色谱和制备型高效液相色谱等手段分离纯化活性成分;通过UV、IR、ESI-MS、NMR分析进行化合物结构解析.结果 得到1株编号为2176号真菌的阳性菌株,初步鉴定为草酸青霉(Penicillium oxalicum),其抗真菌活性成分有5种.结论 草酸青霉的发酵产物对多种植物致病真菌具有良好的抗菌活性.     

天然食物中药用成分的研究进展

对近年来天然食物中药用成分的研究概况、食物中的抗癌活性成分及植物甾醇的药用研究进展进行了综述。     

海洋抗癌活性物质的研究进展

海洋抗癌活性物质在海洋天然产物研究中起着主导作用，新的结构和新的作用机制不断出现，并已有许多化合物进入临床及临床前试验阶段。本文就近年来对海洋抗癌活性物质的研究进展作一简要综述。     

1974～1976年植物抗癌成分

在所有已报道的有生物活性的植物成分中,最值得注意的是有抗肿瘤活性或细胞毒性的成分。天然存在的抗癌化合物与其它生物活性物质相比,数量较多,且化学结构多     

蓝藻生物活性提取物的研究进展

蓝藻又称蓝绿藻，是可以进行光合作用的原核生物，被认为是新的生物活性物质的重要来源。蓝藻的多种天然产物在抗菌、杀虫、抗病毒以及抗癌等方面展现出不同的生物活性。本文介绍了抗菌、杀虫、抗病毒、抗癌等蓝藻提取物的研究进展，以期为蓝藻活性产物的进一步研究与开发提供帮助和新思路。     

植物抗肿瘤活性成分研究进展

从生物中寻找天然抗癌化合物及抗癌前体化合物是研究开发抗癌药的重要途径。植物,尤其是药用植物是天然药物的重要来源,据不完全统计,来源于植物的抗癌制剂占抗癌药物总数三分之一。本文就近年来从植物中发现的抗肿瘤活性成分作一综述。１黄酮类：从植物中提取的具细...     

密花美登木抗癌成分的研究——Ⅱ.密花美登木茎中美登新和美登普林的分离鉴定

我们在抗癌植物药筛选中,发现卫矛科植物密花美登木(Maytenus confertiflorus J Y Luo et X X Chen sp nov)叶、茎的粗提物均显示抗癌活性,而以茎的活性为高,因而对茎的抗癌成分进行了研究。 密花美登木为一种常绿灌木,在广西野生较多。以生物试验引导,由甲醇提取物得到一个抗癌活性部位(C),并以液一质联用鉴定得到含有美登新的流分,以此为指标,进行大量提取分离和薄层制备,得到结晶C,从其高Rf值的部位还得到结晶HC。经紫外、红外、     

基于网络药理学的干姜抗癌作用机制分析

目的 采用网络药理学方法探究干姜的主要活性成分及其抗癌作用机制。方法 在中药系统药理学分析平台（TCMSP）数据库中检索干姜的化学成分，根据"类药五原则"与"口服生物利用度"≥ 30%这一标准筛选干姜的活性成分，预测其活性成分对应的作用靶点，采用Cytoscape 3.2.1软件构建活性成分-预测靶点网络图。在Genecards数据库中以"anti-cancer "为关键词搜索抗癌靶点，与干姜靶点映射筛选出共同靶点作为干姜的抗癌靶点。将干姜抗癌靶点导入STRING数据库中进行蛋白质-蛋白质相互作用分析，构建靶蛋白相互作用网络图（PPI），利用Cytoscape3.2.1的"CytoNCA"插件筛选干姜的抗癌核心靶点。使用DAVID数据库及Cytoscape3.2.1的"GlueGO"插件对干姜抗癌靶点进行KEGG信号通路富集分析和GO生物过程富集分析，并构建干姜活性成分-核心抗癌靶点-信号通路网络图。结果 获得干姜中具有类药性、口服吸收良好的活性成分52种，对应靶点101个。其中抗癌靶点39个，核心靶点10个。KEGG富集分析得到与干姜抗癌作用有关的信号通路68条，主要涉及肿瘤坏死因子（TNF）信号通路、血管内皮生长因子（VEGF）信号通路等。GO富集分析得出与干姜抗癌作用有关的生物过程35个，主要涉及到一氧化氮生物合成、细胞增殖与凋亡等。结论 本研究初步揭示了干姜的药效物质基础及其可能的抗癌作用机制，为干姜抗癌研究提供参考。     

三尖杉中抗癌有效成分—海南粗榧内酯的分离和鉴定

前已报道,从海南粗榧(Cephalotaxus hainanensis Li)树皮中分离得到海南粗榧内酯(Hainanolide),并测定了它的结构。 海南粗榧内酯对L_(615)、S_(180)、W_(256)、Lewis肺癌、P_(388)和L_(1210)均有活性。这是一种新类型的抗癌活性成分,在药物化学和寻找新抗癌药物的工作中是很值得注意的。Buta等从同属植物Cephalotaxus harringtonia的种子中分得相同的化合物,测定了结构,命名为Harringtonolide,并发现具有抑制植物生长的作用,但未报道有抗癌活性。     

抗癌散的抗肿瘤活性成分研究

目的：对抗癌散的抗肿瘤活性成分进行研究。方法：用硅胶、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据确定化合物的结构;采用流式细胞术（FCM）对部分单体化合物进行抗肿瘤活性的测定。结果：分离得到β-谷甾醇（Ⅰ）、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（Ⅱ）、人参皂苷Rg1（Ⅲ）3个化合物;活性实验结果表明,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论：本研究初步阐明了复方抗癌散中的主要化学成分,其中化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到;化合物（Ⅱ）和化合物（Ⅲ）对人肝癌细胞（Bel-7402）有较好的抑制活性。     

从植物中提取抗癌成分的发展历程

从60年代起,抗癌新的发现主要从原植物的代谢产物中寻找。实际上,好几种正在使用的抗癌化疗试剂不是从高等植物中分离得到的化合物,就是其结构类似物,比如从长春花中分离到长春花类生物碱,从盾叶鬼臼中分离得到的表鬼臼毒素类衍生物,从短叶红豆杉和欧洲红豆杉中分离到的紫杉二萜类成分,从喜树中分离到到喜树碱类衍生物,目前我们仍在这四个化学系列进行药物研发,其中包括新化合物临床或临床前的试验,此外,也致力于从其它高等植物发现先导化合物,例如以Sarcomelicope生物碱为母核的一类具有前景的新型acronycine衍生物。未来的研究仍主要领先筛选天然产物及其结构类似物来寻找到具有抑制肿瘤和体外肿瘤的化合物,并且为了寻找到机理不同的新型抗癌药,采取全球策略是绝对必要的,另一种策略就是建立天然产物库,高通量筛选已知的和新的具有潜力的目标化合物,最后,应该强调的是细胞毒药物的一般毒性研究仍是找到更好的以肿瘤为靶的药物的重要方法。     

东京枫杨中三萜类化合物的分离鉴定与抗肿瘤活性

目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药东京枫杨的抗癌活性成分.方法以细胞凋亡诱导、坏死性细胞毒活性为抗癌指标,采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、HPLC和流式细胞术,跟踪分离活性成分,利用理化手段鉴定化学结构;用SRB法及流式细胞术评价化合物的抗癌活性.结果从东京枫杨中分离鉴定了3个具有抗癌活性的三萜类化合物齐墩果酸(1)、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸(2)和乌苏酸(3),并对化合物1～3和白桦酯酸(4)的抗癌活性进行了系统评价.化合物1～4在10 mg/L浓度下对K562细胞增殖的的抑制率分别为42.4%、45.2%、33.7%和34.3%.流式细胞术检测表明:化合物3对tsFT210细胞有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导作用.结论化合物1～2均为首次从该属植物中分离得到的抗肿瘤活性化合物.     

植物单宁的应用及研究进展

植物单宁是植物体内的复杂酚类次生代谢产物,它在自然界中广泛存在,具有多种结构和独特的功能活性。目前对植物单宁的应用非常广泛,现已应用于医药、食品、化妆品、造纸、冶金、水处理等多学科领域,并且得到了许多学者的关注。本文对植物单宁近几年来的研究与应用进展给予综述和评述,为研究新的活性成分和高效的利用资源提供依据。