水飞蓟素包合物和固体分散体的研究

目的探索水飞蓟素固体分散体和包合物制备工艺,以增加其体外溶出度和溶出速率,并对固体分散体的处方进行了筛选。方法分别制备水飞蓟素-PEG-6000固体分散体,水飞蓟素-β-环糊精包合物。按照中国药典2005年版二部附录XC溶出度测定法桨法对固体分散体和包合物中药物溶出度进行考察。结果水飞蓟素-β-环糊精包合物和PEG-6000固体分散体的溶出速率相比原料药都有明显增加。结论固体分散技术及包合技术能显著增加水飞蓟素的溶出度和溶出速率。     

环孢素-PVP固体分散体的体外研究

目的 以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出.方法 以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出.结果 X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力.药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大.结论 PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型.     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的 将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法 选用聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）和聚乙二醇（PEG 8000）为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果 大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论 以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的研制

目的：研究制备吡罗昔康β环糊精包合物的方法。方法：采用饱和水溶液法制备吡罗昔康β环糊精包合物，并用Ｘ射线衍射进行鉴定。同时考察了其体外溶出性能。结果：吡罗昔康β环糊精包合物主客分子比为１∶１。吡罗昔康平均含量为（２２．３２±０．３１）％，平均收率（８０．６７±０．５８）％体外溶出时１５ｍｉｎ达８６．４％，为普通片剂的２．６倍。结论：制成包合物后，显著提高了吡罗昔康的溶出度。     

靛玉红固体分散体的制备及其体外溶出研究

目的采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能。方法采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响。结果扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93%)与原料药(4.81%)和物理混合物(11.42%)相比都有明显的提高。结论靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能。     

Preparation and in vitro dissolution of polyvinylpyrrolidone solid dispersion containing indirubin

目的 采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响.结果 扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93％)与原料药(4.81％)和物理混合物(11.42％)相比都有明显的提高.结论 靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能.     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

齐墩果酸β-环糊精包合物的制备

目的提高齐墩果酸(OA)的水溶性,制备其β-环糊精(β-CD)包合物,并且研究药物成盐和加入水溶性高分子聚乙烯吡咯烷酮(PVP)对包合效率和药物水溶性的影响。方法采用饱和水溶液法制备包合物,采用HPLC测定药物在水中的溶解度,通过红外光谱对包合物验证,并初步探讨PVP的影响机制。结果形成包合物后,OA在水中的溶解度提高3.4倍,成盐可提高包合效率,并使药物溶解度进一步提高,达107倍。制备包合物时加入浓度较高的PVP,反而使药物溶解度减少。红外光谱研究结果表明,OA与β-CD确实形成了包合物,OA与PVP、β-CD均存在分子间相互作用。结论制备包合物时加NaOH成盐可以大幅提高OA的水溶性。 更多还原     

布洛芬／β-环糊精包合物的制备及体外释药性能的研究

目的为增加布洛芬的溶解度及体外溶出度,制成布洛芬,β-环糊精包合物。方法采用研磨法制备布洛芬,β-环糊精包合物,通过X射线衍射法、差示扫描量热仪验证包合物的形成。结果形成包合物后布洛芬溶解度明显增加,在布洛芬、布洛芬与β-环糊精相应比例的物理混合物、布洛芬,β-环糊精包合物3种不同形式的比较中,包合物相对于其他2种形式更适于体外的释放。结论形成布洛芬,β-环糊精包合物可明显增加布洛芬的溶解度及体外溶出度。     

介孔硅固体分散体的制备及载药性能研究

摘 要：目的：制备姜黄素-环糊精修饰的系列介孔二氧化硅固体分散体以提高难溶性药物姜黄素的溶解和体外溶出。方法：采用透射电镜观察介孔二氧化硅的形貌和孔径并测量材料的zeta电位,氮气吸附测量载体材料的孔结构参数;扫描电镜、红外分光光度仪、差式扫描量热仪检测姜黄素与介孔二氧化硅的负载情况;体外溶解和溶出实验测量固体分散体的溶出效果。结果：姜黄素以无定型的状态负载于介孔二氧化硅载体中,制成的固体分散系统可以有效地提高姜黄素的溶解和溶出。结论：姜黄素-环糊精修饰的系列介孔二氧化硅固体分散体的制备,具有改善难溶性药物口服吸收方面的价值。     

固体分散技术在控制药物释放上的应用

固体分散体 (ｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓ ,ＳＤＳ)是指一种或多种活性成分与载体混合制成的高度分散的固体分散体系。制备固体分散体所用的方法或技术称固体分散法或固体分散技术。文献报道的方法包括溶剂法、熔融法、溶剂 喷雾法和研磨法等。它是 2 0世纪 6 0年代初被发现的一种新的制剂技术 ,其优点是能改善药物的溶出度以提高其生物利用度。自从6 0年代初Ｓｅｋｉｇｕｃｈｉ和Ｏｂｉ第一次用水溶性高分子化合物与难溶性药物采用溶剂法制备固体分散体而改变了难溶性药物的水溶性和生物利用度后 ,这一技术已成为改变难溶性药物溶解…     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

齐墩果酸固体分散体形成和增溶机制研究

目的 研制齐墩果酸－PVP固体分散物，增加齐墩果酸溶出，并探讨其增溶机制。方法 采用溶剂法制备齐墩果酸－PVP固体分散物。利用差热分析、X射线衍射和体外溶出度测定等方法研究固体分散体中齐墩果酸的结晶性质及对溶出度的影响。结果 差示热分析及X－射线衍射证明药物的晶型消失，溶出度增加8倍。结论 通过固体分散法，药物以无定型或者分子状态分散于载体中，因而显著改善溶出度。     

阿斯匹林β—环糊精包合物的研究

本文用共沉淀法制备了阿斯匹林的β-环糊精包合物。并应用红外光谱、差示扫描热量法对包合物进行了鉴定。测定了包合物中阿斯匹林的含量。实验证明阿斯匹林与B-环糊精形成包合物后溶出速率增加;加热条件下稳定性下降,而常温下稳定性略有提高。     

氯诺昔康固体分散体的热焓变化及溶出度改善特性

目的：制备非甾体抗炎药氯诺昔康的固体分散体以提高难溶性氯诺昔康体外溶出速率。研究载体类型及药物-载体混合比例对固体分散体体外溶出速率的影响,并根据：DSC测定结果考察各种混合物中氯诺蕾康热焓变化的特性。方法：分别以Poloxamer188、PVPK30和Gelucire 44／14为载体,采用溶剂蒸发法制备氯诺昔康固体分散体。采用浆法进行体外溶出度试验。根据DSC实测数据考察热焓变化特征。结果：固体分散体体外溶出速率的先后顺序为PXM,PVP,GLC,物体混合物顺序为PXM,GLC,PVP,随着载体比例的增加,PVP和泊洛沙姆固体分散体溶出速率常数增加。DSC圈谱表明,随着载体比例的增加,氯诺昔康放热峰的起始温度和△H降低,当氯诺昔康的泊洛沙姆比例为1：10时,药物以无定形状态存在于结晶性的泊洛沙姆中,从而使其在体外具有最快的溶出速率。结论：载体类型及药物-载体比例影响氯谱诺昔康固体分散体的体外溶出特性及热焓变化。     

阿司匹林β-环糊精包合物的实验研究

目的寻找阿司匹林β环糊精包合物的最佳制备工艺。方法以包合率为指标,设计四因素三水平的正交试验筛选优化制备阿司匹林β环糊精包合物的最佳工艺,用薄层层析法和X射线衍射法测定包合物的溶出度及溶解性等验证包合物的形成。结果采用研磨法、主客分子摩尔比为1∶5、60℃包合1h其为最佳制备工艺,包合率最高,平均包合率为(70.4±1.7)%,RSD为1.4%。结论将阿司匹林制成β环糊精包合物后显著提高了它的稳定性、溶解性和累积释放百分率。     

盐酸尼卡地平肠溶缓释微丸的研制

目的：将盐酸尼卡地平制成肠溶缓释固体分散体,以促进其在肠道内溶出,提高制剂的生物利用度。方法：以水溶性材料（PEG6000）和肠溶性材料(Ⅱ丙烯酸树脂)为混合载体,采用溶剂法制备了盐酸尼卡地平固体分散体。通过正交实验设计,筛选得到了具有理想肠溶缓释效果的处方。结果：盐酸尼卡地平制成的肠溶缓释固体分散体在人工肠液中3 h释放量为54.33％,10 h释放量为80.18％。其体外释药方式符合Higuchi 方程。DTA分析和X-射线粉末衍射证实药物以无定形态分散于载体中。结论：以固体分散体制备的肠溶缓释微丸具有促进药物溶出、定位缓慢释放的作用。     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

兰索拉唑-β-环糊精包合物的研究

目的：研究β-环糊精（β-CD）对难溶药物兰索拉唑（LPZ）的包合作用。方法：采用共蒸发法（CE）和喷雾干燥法（SD）按照LPZ∶β-CD的摩尔比为1∶1的比例制备LPZ-β-CD包合物,利用差示扫描量热法（DSC）和傅立叶红外光谱法（FTIR）对SD法制备的包合物进行结构表征,并进行溶出度测定。结果：药物的部分基团已进入β-CD空腔形成了包合物,CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与β-CD的物理混合物。结论：β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

黄芩苷口崩片的制备及质量标准研究

目的筛选黄芩苷和β-环糊精包合物的最佳比例,解决黄芩苷溶出度低的难题,提高黄芩苷的临床应用。方法用喷雾干燥的方法,制备了黄芩苷-β环糊精1∶1、1∶2、1∶3、2∶1的包合物。用紫外分光光度法测定其含量,用智能溶出仪测定其溶出度,以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,对各比例的包合物进行筛选。以崩解时间为指标,采用Lg(34)正交设计法优选口崩片处方,通过对口崩片中主要有效成分黄芩苷的含量测定,确定制剂的质量标准。以外观,含量,崩解时限和溶出参数为考察指标进行质量检查。结果 1.黄芩苷-β-环糊精包合物在溶出介质蒸馏水中有较高的溶出度,与黄芩苷原料药比较,各比例包合物在15min内溶出度已达90%以上,溶出速率快,溶出更完全。2.黄芩苷-环糊精口崩片在45min内溶出度达到85%以上,溶出度比单纯黄芩苷的溶出度高。3.最优崩解剂为交联聚维酮(PVPP),用量6%,采用内外加法。黏合剂为PVP,用量1%,硬度控制在4.0kg,矫味剂甘露醇和阿斯巴甜比例为1∶1。结论用本法制备黄芩苷口崩片可操作性强,制备工艺稳定可行且黄芩苷释放度良好,口感不错,具有良好的应用前景。