三种替米沙坦制剂在中国健康人体的药动学及生物等效性

目的:评价健康受试者单剂量口服受试替米沙坦胶囊,片剂以及参比替米沙坦片剂的人体药动学与生物等效性。方法:采用3种制剂3周期随机交叉试验设计,LC-MS-MS法测定18例男性健康受试者单剂量口服80 mg国产替米沙坦胶囊、替米沙坦片和进口替米沙坦片后替米沙坦的血药浓度。采用非室模型计算药动学参数。AUC,Cmax对数转换后进行方差分析并计算90％置信区间。结果:国产替米沙坦胶囊、替米沙坦片剂,进口替米沙坦片剂的主要药动学参数分别为:Cmax=(1 016．3±571．7),(869．7±623．8)和(905．7±583．4)ng·mL-1, Tmax=(1．5±1．0),(1．5±0．6)和(1．6±1．1)h,AUC0-t=(7 372±3 955),(7 373±4 347)和(6 774±3 758)ng·h·mL-1,AUC0-∞=(8 432±4 946),(8 623±5 687)和(7 502±4 663)ng·h·mL-1,t1/2=(24．9±9．2),(24．5±11．9)和(23．0±6．5)h。结论:国产替米沙坦胶囊、替米沙坦片与进口替米沙坦片具有生物等效性。     

替米沙坦3种制剂的人体生物等效性研究

目的:比较国产替米沙坦片及胶囊与进口替米沙坦片的相对生物利用度。方法:24名健康男性受试者采用3种制剂3周期随机交叉试验设计。反相高效液相色谱法测定单剂量口服80mg国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片后的替米沙坦血药浓度。3P87程序计算药动学参数,AUC,cmax对数转换后进行方差分析并计算90%可信区间。结果:国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片的主要药动学参数分别为:cmax(703±s209),(703±196),(707±202)μg·L-1;tmax(0.88±0.15),(0.91±0.18),(0.85±0.13)h;AUC0～84(17863±7223),(17995±7207),(17950±7616)μg·h·L-1;AUC0～∞(20587±7309),(20732±7129),(20960±7420)μg·h·L-1;MRT(35±5),(35±5),(36±6)h;t1/2:(25±4),(25±4),(26±5)h。结论:国产替米沙坦片、替米沙坦胶囊、进口替米沙坦片具有生物等效性。     

替米沙坦联用氢氯噻嗪治疗轻中度高血压的临床研究

目的:评估国产替米沙坦片联用氢氯噻嗪片治疗轻中度高血压的有效性和安全性。方法:152例轻中度原发性高血压患者经2周安慰剂洗脱期后,用替米沙坦40mg治疗4周,4周末单剂治疗无效的72例患者接受替米沙坦40mg和氢氯噻嗪12．5mg治疗8周。在洗脱期末(0周)、替米沙坦单剂治疗末(4周末)和替米沙坦联用氢氯噻嗪8周末(12周末),进行诊室血压(CBP)、心电图、血生化指标、24h动态血压监测(ABPM)、脉搏波传导速度(PWV)和超声心动图检测。结果:12周末与4周末比较,诊室收缩压(CSBP)和诊室舒张压(CDBP)均显著降低(P＜0．001),降压幅度达16．70/15．28mmHg,总有效率91．67%,不良事件发生率9．7%;24h平均收缩压和舒张压均显著降低(P＜0．001),降幅为8．41/6．21mmHg,24h平均脉压(PP)也显著降低,降幅为4．60 mmHg,白昼及夜间血压及血压负荷值均显著降低(P＜0．05),12周末收缩压谷峰比为72．66%,舒张压谷峰比为76．21%。4周末, PWV显著降低[(11．17±1．83)vs(10．19±1．44)m·s~(-1),P＜0．05],舒张早期血流峰值流速(E峰)与舒张晚期血流峰值流速(A峰)的比值(E/A)显著增加、左室等容舒张时间(IVRT)显著缩短,左室重量指数(LVMI)也显著改善(P＜0．05)。12周末,PWV进一步降低至(9．24±1．01)m·s~(-1)(P＜0．001),舒张功能显著改善(P＜0,01), LVMI也显著降低(P＜0．001)。结论:国产替米沙坦片40mg联用氢氯噻嗪片12．5mg对于替米沙坦40mg单剂治疗4周无效的轻中度高血压患者安全有效。     

替米沙坦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口替米沙坦片在健康人体的药代动力学并评价2制剂的生物等效性。方法20名健康志愿者单次、交叉口服替米沙坦片80mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度。用3P97药代动力学软件计算药代动力学参数。结果2种替米沙坦片在健康志愿者体内的药-时曲线均符合二室模型,2种制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(944.71±376.08),(852.72±333.78)ng·mL-1;tmax分别为(0.98±0.60),(1.28±0.65)h;t1/2β分别为(28.78±13.88),(25.83±9.25)h;AUC0-t分别为(4.14±2.44),(3.83±1.97)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4.64±2.84),(4.17±2.22)mg·h·L-1。国产对进口制剂的平均相对生物利用度F0-t为(99.64±23.93)%,F0-∞为(97.97±26.20)%。结论国产和进口替米沙坦片剂为生物等效制剂。     

替米沙坦片剂及胶囊剂的药动学和生物等效性

目的:评价健康受试者单剂量口服受试替米沙坦片剂、胶囊剂以及参比替米沙坦片剂的人体药动学与生物等效性。方法:采用3制剂、3周期的二重3×3拉丁方试验设计,18例健康志愿者随机交叉口服40mg的3种替米沙坦制剂。用高效液相色谱-荧光法测定血浆中替米沙坦浓度,并进行药动学和生物等效性研究。结果:受试验片剂、胶囊剂以及参比片剂单剂量口服后,C_(max)分别为(87.06±43.23),(88.78±52.71)和(91.63±41.80)μg·L~(-1);T_(max)分别为(2.97±5.38),(2.08±1.22)和(1.78±0.65)h;t_(1/2)分别为(33.82±14.27),(33.22±13.53)和(30.76±9.77)h;AUC_(0～t)分别为(1168.43±629.11),(1195.28±586.21)和(1211.69±594.97)μg·h·L~(-1)。受试片剂与胶囊剂的相对生物利用度分别为(98.21±22.34)%和(102.95±32.14)%。结论:受试替米沙坦片剂及胶囊剂与参比制剂生物等效。     

血脂康对糖尿病合并血脂异常的疗效观察

目的 :评价血脂康治疗Ⅱ型糖尿病合并血脂异常患者的疗效及副作用。方法 :5 7例糖尿病血脂异常患者采用自身对照设计 ,所有观察病例均口服血脂康胶囊 ,每次 0 .3g ,每日 2次 ,共观察 8wk。如4wk后胆固醇降低 10 % ,可增加剂量 1.2g·d- 1,服用血脂康同时加服降血糖药 ,观察降脂疗效和副作用。结果 :糖尿病合并血脂异常患者用血脂康治疗 ,总胆固醇 (TC)从 (7.38± 0 .71)降至 (5 .2 0± 0 .70 )mmol·L- 1(P <0 .0 1) ,低密度脂蛋白胆固醇 (LDL C)从 (4.70± 0 .70 )降至 (3.10± 0 .90 )mmol·L- 1(P <0 .0 5 ) ;甘油三脂 (TG)从 (3.1± 0 .5 )降至 (1.70±0 .0 5 )mmol·L- 1(P <0 .0 5 ) ;高密度脂蛋白胆固醇(HDL C)从 (0 .95± 0 .77)上升至 (1.5 0± 0 .30 )mmol·L- 1(P <0 .0 1)。结论 :血脂康对糖尿病合并血脂异常患者可明显降低TC、TG、LDL C水平 ,并有升高HDL C作用 ;糖尿病人服用降血糖药时合用血脂康 ,有协同降血糖作用     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症的疗效和安全性比较

目的比较瑞舒伐他汀10 mg·d~(-1)与阿托伐他汀20 mg·d~(-1)治疗老年高胆固醇血症病人的疗效和安全性。方法采用单盲随机对照的前瞻性研究。经4 wk调脂药物洗脱的老年病人67例,空腹血脂符合低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)≥4.14 mmol·L~(-1)且≤6.50 mmol·L~(-1)、三酰甘油(TG)<4.52 mmol·L~(-1)入组标准,随机分为瑞舒伐他汀组(n=33,瑞舒伐他汀10 mg·d~(-1))和阿托伐他汀组(n=34,阿托伐他汀20 mg·d~(-1)),疗程4 wk,观察2药的疗效和安全性。结果治疗4 wk后,瑞舒伐他汀组病人血清LDL-C显著降低[(3.4±s0.9)mmol·L~(-1) vs(2.8±0.8)mmol·L~(-1),P<0.05],总胆固醇(TC)亦显著降低[(5.5±1.1)mmol·L~(-1)vs(4.8±0.9)mmol·L~(-1),P<0.051,HDL-C和TG无明显改变(P>0.05);阿托伐他汀组病人血清LDL-C水平也显著降低,[(3.3±1.2)mmol·L~(-1) vs(2.4±0.7)mmol·L~(-1),P<0.05],TC降低明显[(5.2±1.2)mmo]·L~(-1)vs(4.5±0.6)mmol·L~(-1),P<0.05],HDL-C和TG无显著改变(P>0.05)。2组间比较各指标均无显著差异(P>0.05)。研究期间未发现与药物有关的严重不良事件。结论瑞舒伐他汀和阿托伐他汀均为安全快速降低老年人群LDL-C的候选药物。     

国产与进口替米沙坦制剂在人体内的药动学及生物等效性

目的:建立人血浆中替米沙坦浓度的高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)分析方法,评价国产和进口替米沙坦制剂的生物等效性。方法:采用随机交叉试验方法,用HPLC-MS法对国产替米沙坦胶囊和进口替米沙坦片在20名中国健康男性受试者中的血药浓度进行测定。药动学参数用3P97程序进行计算。结果:国产与进口替米沙坦制剂的AUC_(0～t)分别是:(1 861±s 198)和(1 833±186)μg·h·L~(-1);c_(max)为(181±36)和(180±32)μg·L~(-1);t_(1/2)为(18.8±2.9)和(19±3)h。国产替米沙坦胶囊的相对生物利用度为(104±19)%。AUC_(0～t)、c_(max)经对数转换后方差分析和t检验表明两制剂生物等效。结论:HPLC-MS法测定替米沙坦简便,准确,灵敏度高。国产替米沙坦胶囊和进口替米沙坦片具有生物等效性。     

多廿烷醇与普伐他汀治疗高脂血症的疗效和安全性

目的评价多廿烷醇治疗高脂血症,特别是高胆固醇血症的疗效和安全性。方法多甘烷醇组(试验组,多廿烷醇10mg·d~(-1))和普伐他汀组(对照组,普伐他汀10 mg·d~(-1))各119例。进行随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照试验。观察2组降脂疗效和不良反应发生情况。结果经过12 wk治疗,多廿烷醇组总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)、TC-高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)/ HDL-C、载脂蛋白B_(100)(Apo B_(100))、脂蛋白(Lpa)治疗前分别为(6.6±s0.7)、(4.0±0.6)、(0.10±0.03)、(3.3±0.5)mmol·L~(-1)、(260±184)mg·L~(-1),治疗后分别为(6.0±1.3)、(3.5±0.8)、(O.09±0.04)、(2.7±0.8)mmol·L~(-1)、(130±130)mg·L~(-1),治疗后各指标较治疗前均有非常显著差异(P<0.01)。普伐他汀组TC、LDL-C、TC-HDL-C/HDL-C、Apo B_(100)、Lpa治疗前分别为(6.7±0.8)、(4.1±0.7)、(0.10±0.03)、(3.4±0.5)mmol·L~(-1)、(279±240)mg·L~(-1),治疗后分别为(6.0±1.3)、(3.5±0.9)、(0.09±0.03)、(2.8±0.8)mmol·L~(-1)、(182±213)mg·L~(-1),治疗后各指标较治疗前均有非常显著差异(P<0.01)。但2组相比较,调脂作用相似,无显著差异(P>0.05)。不良反应方面,多廿烷醇组(9.2%)明显少于普伐他汀组(18.5%),2组有显著差异(P<0.05)。不良反应大多较轻微,不需停药能自行缓解。结论多廿烷醇10 mg·d~(-1)降脂效果与普伐他汀10 mg·d~(-1)的疗效相当,均能明显降低TC、LDL-C、TC-HDL-C/ HDL-C、Apo B_(100)、Lpa。多廿烷醇的安全性优于普伐他汀,不良反应轻微,耐受性好。     

替米沙坦治疗肾实质性高血压临床观察

目的评价替米沙坦治疗肾实质性高血压的疗效及其安全性。方法2007年1月至2008年2月我院肾脏内科门诊收治的63例肾实质性高血压患者。采用开放、自身对照研究。入选患者服用替米沙坦80mg,1次/d,治疗8周。结果观察结束时,患者血压由治疗前的(157.7±9.1)/(99.7±6.4)mmHg降至(143.2±8.3)/(86.1±5.9)mmHg,经统计学分析,P<0.001。治疗总有效率为79.36%。共有4例患者发生5例次轻微不良反应。结论替米沙坦治疗肾实质性高血压安全有效。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

早产儿视网膜病变141例自然退行与进展的影响因素分析

目的 通过分析早产儿视网膜病变（retinopathy of prematurity,ROP）自然退行和进展的影响因素,了解ROP的发展规律,以期对ROP病儿的临床及筛查工作有一定指导作用。方法 收集2018年9月至2021年4月在徐州医科大学附属医院就诊并进行眼底筛查的病儿472例。收集确定有眼底病变的141例病儿的临床资料,退行组107例,需干预治疗的进展组34例,分析早产儿视网膜病变自然退行与进展的影响因素。结果 退行组和进展组平均胎龄分别为（31.61±2.29）周、（29.76±1.82）周,经独立样本的t检验,差异有统计学意义（P<0.05）,两组出生体质量的中位数分别为1.58(1.25,1.82)kg、1.26(1.03,1.48)kg,无创通气时间为8.50(6.00,18.75)d、20.00(10.75,32.25)d,两组合并支气管肺发育不良（bronchopulmonary dysplasia,BPD）的占比分别为40.2%(43/107),79.4%(27/34),败血症59.8%(64/107)、82.4%(28/34)、贫血59.8%(64/107...