以药效为指标进行中药药动学研究的思路和体会

中药药动学是研究中药的药理效应及引起这种效应的有效成分在体内吸收、分布、代谢和排泄等量变规律的科学,可为指导中药剂型改进、临床合理用药、优选用药方案及精选复方中的药味提供重要的理论依据。但由于中药成分复杂,且大多数中药的有效成分目前还未搞清,再加上中医临床常用复方,这样就给中药药动学的研究增加了很多困难,特别是还有些单味中药及复方其粗制剂有效,而经进一步分离和提取的各种成分药效均减低甚或无效,这就不能用测定血药浓度的方法求得药物动力学参数。那么对这些药物如何进行动力学的研究呢?这是中药药理工作者十分关心的问题。为抛砖引玉,现谈谈我们是怎样以药效为指标来进行中药动力学研究方法的探讨的,供同道者参考。     

中药复方制剂药物动力学国内研究最新进展

关于中药有效成分的药物动力学(以下简称药动学)研究已有很多报道,但对中药复方制剂的研究则是近十几年才发展起来的。结合中药复方制剂的中医药理论特点,进行药动学研究,对指导临床合理用药、阐述组方原理、制订合理的制备工艺、评价制剂质量以及研制新药均有重要意义。1992年以前的中药复方制剂的药动学研究前人已有综述[1] ,本文拟就1992年以后的最新研究动态加以综述。1　研究概况1 1　血药浓度法　这种方法源自化学药物的     

复方中药的药动学研究设想

1985年的《新药审批办法》中就有规定,凡报送鉴定的有关材料,无论是临床前药理,还是临床试验,均需报请药物动力学资料,并有据药动学参数进行的用药方案设计等内容。可见药物动力学研究对于量化药物量-效关系十分重要,是指导临床合理用药的依据。有效成分明确的中药复方制剂可用血药浓度测定的方法套用药动学的房室模型进行试验,确定合理用药参数;而对大多数有效成分不明或成分复杂或含量非常低的中药制剂,无法完成该方面的研究。故中药学工作者一直在进行该方面的探索,根据笔者多年的探索,设想如下。     

试从中药配伍的特殊性谈中药复方药动学研究

目的:血清药理学和生物效应法同时运用进行中药复方药动学研究。方法:首先以生物效应法研究配伍组方对效应指标的药动学参数影响,初步推测其有效成分及毒性成分的相关情况,在此基础上进而采用高效液相法,进行中药血清药物化学与血清药理学协同研究。结果:血清药理学和生物效应法相须为用,分别对能代表复方效应的效应成分和效应指标同时进行药代动力学研究,能综合反映中药复方的药动学规律。     

中药有效成分药物代谢动力学研究方法

随着中药临床疗效的肯定和中药药效学的发展,中药药物代谢动力学研究也逐渐受到关注。中药药动学研究是阐明中药作用机理的一个重要环节。中药与西药相比有很多不同的地方,中药药物成分复杂,作用靶点多,其动力学研究相对而言有较大的困难。近年来,药动学领域新理论、新方法的出现使中药药动学尤其是中药有效成分的药动学研究有了很大的发展。综述近几年中药有效成分药动学的主要研究方法及其发展情况。     

中药复方药代动力学常用研究方法概况

研究中药复方药代动力学(ＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆＣｈｉｎｅｓｅＨｅｒｂａｌＣｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｓ,ＰＣＨＣ)的规律,对于促进中药复方临床药学研究的开展,指导临床合理用药,保证中药复方的内在质量,以及进行新药开发设计,更好发挥中医方剂的疗效,都具有重要意义。而中药复方由多味药组成,每味药又含有一种或一种以上的有效成分,因而非常复杂,为药代动力学(简称药动学)的研究带来了困难。尽管如此,随着临床药学在我国日益得到重视,中药药动学研究逐渐开展,对复方药动学的研究也逐渐被人们所重视。但是采用何种方法来研究…     

中药复方药效物质基础研究途径与方法

中药复方药效物质基础研究对阐明中药复方配伍药理机制、促进中药现代化具有十分重要的作用。综述了中药复方药效物质基础研究的途径和方法,即利用拆方、血清药理学、血清药物化学、指纹图谱、药物动力学和代谢物组学等方法,对单体有效成分和有效部位进行研究,为探讨中药复方的药效物质基础提供依据。     

中药复方药代动力学常用研究方法评价

回顾了近年来中药复方药代动力学的常用研究方法，包括生物效应法和血药浓度法，以及国内外学者提出的比较有代表性的各种假设或设想，如“证治药动学”新假说，“复方效应成分动力学”假说，“辨证药动学”假说，“中药胃肠药动学”和“血清药理学”等，客观评价其在研究中药复方药代动力学中的特点。     

化学药及中药缓释制剂的药动学研究进展

目的综述化学药、中药缓释制剂的药动学研究进展,为开展中药缓释制剂设计提供参考。方法综述液相色谱法、离子选择电极法、气相色谱法、质谱联用技术以及串联质谱法等在化学药缓释制剂药动学中的应用;中药单体、中药有效部位、中药复方缓释制剂的药动学研究进展。结果化学药检测限越来越低;中药缓释制剂常应用血药浓度法和药理效应法进行药动学的研究。结论现代分析技术可以更加准确、稳定地测定化学药的血药浓度;血药浓度法和药理效应法对测定中药缓释制剂药动学具有针对性。化学药缓释制剂药动学文献资料可指导中药缓释制剂药动学研究。     

中药复方药代动力学研究的特殊性

1引言 中药复方药动学研究对于阐明中药复方的组方原理、作用机制,促进临床合理使用中药等都具有十分重要的意义.中药复方药动学按照观察、测定指标的不同,可分为成分药动学(血药浓度法)和效应药动学(生物效应法)两大类,前者属于微观的药动学研究方法,后者属于宏观的药动学研究方法.中药复方由于存在多成分、多靶点、多效应的特殊性,在其药动学研究中有以下几个方面不同于单体化合物的药动学研究.     

中药有效成分药代动力学研究进展

目前中药药代动力学研究尚处于探索阶段,从上个世纪80年代起中药有效成分的药动学研究有了很大的发展。本文综述了一些临床常用中药有效成分的药动学研究进展,同时指出了今后中药药动学研究中应该解决的问题。     

中药复方有效成分组相关研究方法的研究进展

中药复方是中医学中的宝贵财富,多成分、多靶点是其优势和特色所在。但由于中药复方成分复杂,作用机理不清,量-效关系缺乏科学的数据支持,严重阻碍了中医药的现代化和国际化进程。中药复方有效成分组是指中药复方中与该复方临床治疗目的密切相关的所有药理活性成分。随着有效成分组概念的提出,中药复方的有效成分组研究日益受到人们的关注。本文对中药复方有效成分组的基本原理和近几年开展的相关研究方法进行了综述,主要介绍了化合物群分析法,指纹图谱分析,药代动力学,高通量药物筛选等技术在中药复方有效成分组研究中的应用,这不仅有助于推动民族药物的继承和发展,为新药开发提供思路和技术上的参考,同时也有助于促进中医药现代化并最终走向世界。     

以药效法测定四物汤药动学参数的研究

以血小板聚集抑制率作为药理效应指标，研究了四物汤的药物动力学参数，同时以探索中药及复方的药动学研究方法为目的，对药理效应法研究药动学进行了比较研究。结果：家兔口服四物汤后符合开放一房室模型，药效吸收、消除半衰期是0.37h、0．40h，tp=0．56h，效应维持时间1．9h。建议应同时考察效量、药效、表观三种半衰期，在研究设计时应重视体现药动学和药效的双重性。     

大黄的药代动力学研究摄要

大黄 ,是我国传统医药的瑰宝 ,中医最常用药之一。虽然其药效学研究深入透彻 ,但大黄的药代动力学发展滞后 ,有关文献报道较少。近年来 ,为了实现中药现代化 ,对中药及其制剂进行全面深入的研究 ,为临床合理用药提供科学依据 ,以大黄为代表的中药药动学倍受瞩目 ,创立了不少新理论、新方法 ,最新研究进展如下。1　研究新方法早期大黄的药代动力学研究侧重于其活性单体蒽醌类化合物单体的药代动力学。随着生物效应动力学的提出 :李成韶等创立了药理效应法〔1〕。这些方法以药理效应为指标 ,避开了血药浓度的测定 ,为中草药单、复方以及有效浓…     

中药药物动力学研究概况

中药及其方剂是我国医药的宝贵遗产。研制“安全、有效、稳定、可控”的中药新产品是当代医药学者面临的紧迫任务。只有定量的表达了方剂中各化学成分的相互影响和变化 ,才能使中医药走向世界。研究中药复方药物动力学的规律 ,对于促进中药复方临床药学研究的进展、指导临床合理用药、保证中药复方的内在质量、以及进行新药开发设计、更好发挥中药方剂的疗效 ,都具有重要意义。而中药方剂组方复杂、成分繁多、干扰因素多 ,使中药药动学研究难度颇大。尽管如此 ,随着临床药学在我国日益得到重视 ,中药药动学研究逐渐开展 ,对复方药动学的研究…     

中药血清药理学实验方法研究进展

中药血清药理学是研究和探索中药药效作用的一种体外实验方法 ,对成分复杂的中药及粗提物制剂的药理实验提供了正确性、真实性和可靠性的保证 ,引起了医药界人士的广泛关注。由于含药血清与机体内环境相一致 ,从而排除了体内各种因素对中药及其制剂有效成分的影响 ,其科学性、可行性使中药药理研究易于深入到细胞分子水平 ,可对成分不明或复方中药制剂进行药效学和药动学研究。目前血清药理研究的成果及水平呈直线上升的趋势 ,实验报道越来越多。血清药理学实验的步骤很多 ,在许多重要环节上如处理不当 ,可使实验结果表现出假阳性或假阴性 ,…     

中药药代动力学测定方法的研究概况

体内药物浓度(主要是血药浓度)的测定是研究药代动力学的前提,中药及其复方的药代动力学又是中药现代化的关键组成部分,所以体内药物浓度测定方法的发展是每个药代动力学研究者都应该关注的课题.随着先进仪器的开发和使用,体内药物测定方法取得了重大进步.该文综述了近年来中药药动学血药浓度分析的方法,包括分光光度法,色谱法,免疫法,同位素法和微生物法,并介绍了它们的优缺点.     

栀子及其相关复方的质控方法及药代动力学研究进展

在栀子及其复方质量控制研究的基础之上,分析栀子及其相关复方中主要成分环烯醚萜苷类、二萜色素类代表性化学成分的药代动力学,归纳、总结单体给药、药对配伍给药、复方给药等对栀子中有效成分药代动力学的影响。研究表明栀子及其复方的质量控制主要是针对单一或多指标成分的含量测定和指纹图谱,对质量控制的研究尚有欠缺。药代动力学研究目前涉及到栀子中个别单体成分,无法全面反映栀子的药代动力学特征。建议后续有必要将质量控制与中药化学-药理效应学-药代动力学相结合,采用多成分整合方法研究栀子的体内药代动力学行为,以期为该药材的临床使用提供有益参考。     

积极开展中药药理研究

中药药理研究近年发展较快,取得了很大成绩。但对于中药复方、单味药及有效成分三者的关系,对于如何突出中医特点,提高中药研究的科学水平等问题,还有不同看法,有待探索解决。一、中药复方,单味药及有效成分的关系:中药药理研究既要体现中医特点,又要提高科学水平,对中药复方、单味药及有效成分三者的关系,有不同看法,有些学者主张应以有效成分的研究为主,因素单纯,结果明确,重复性好,科学性强;但也有些学者主张以中药复方或单味药为主,保留和突出中医特点,有利于继承发扬祖国医药学遗产;更多的学者主张三者并重,根据不同单位、不同科研任务及要求,而有所侧重。目前常用韵研究途径有二:(1)复方—单味药一有效成分,研究的最终结果是以有效成分代表中药复方,用于临床,如靛玉红、丹参素、青蒿素、川芎嗪等。(2)复方—精选简化药物—固定方药—构成新的复方。研究的最终结果仍以复方用于临     

对应用药物累积法研究中药药动学的看法

研究中药药动学已势在必行。对成分不明或成分复杂的单味中药和复方,如何进行药动学研究,是正在探讨的问题。国内外学者已提出几种可用于中药药动学研究的方法,药物累积法就是其中之一。提出并应用此法研究中药药动学,应该说是一种大胆的尝试。但用此法是否符合药动学的基本要求,能否真实反映药物的体内过程,对临床有无实际指导意义却值得商榷,本文拟从药动学的基本原理和要求出发,结合中药研究和应用的实际情况,对药物累积法发表几点拙见。