肠溶衣对测定吲哚美辛肠溶片含量的影响

目的 探讨肠溶衣对吲哚美辛肠溶片含量测定的影响.方法 用紫外分光光度法检测肠溶衣对吲哚美辛含量测定的影响,结果用配对设计t检验.结果 肠溶衣溶液在波长310～340 nm范围内无吸收.去除肠溶衣与未去除肠溶衣含量测定无显著差别.结论 肠溶衣对吲哚美辛肠溶片含量测定无影响,可不去除肠溶衣进行含量测定.     

吲哚美辛肠溶片的含量测定

吲哚美辛肠溶片是消炎镇痛类药,临床上广泛应用于类风湿性关节炎的治疗。中国药典1995年版规定,测定吲哚美辛肠溶片的含量需去除肠溶衣后进行。实验中我们发现由于吲哚美辛片的片芯小、肠溶衣薄,包衣与片心粘连在一起,很难准确无误地去除包衣。基于此,我们对吲哚美辛肠溶片按药典的含量测定法进行了去除包衣与否的对比试验。     

吲哚美辛HP MCP肠溶片的制备及溶出度考察

以吲哚美辛为模型药物 ,采用本室新研制开发的肠溶材料羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包衣 ,制备了吲哚美辛肠溶片。通过考察吲哚美辛HPMCP包衣片的溶出度 ,并与吲哚美辛HP55(日本信越公司同类材料 )包衣片及 5种市售吲哚美辛肠溶片的溶出度进行比较来研究HPMCP包衣膜的性质。用相似因子法和chow’s法对溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明HPMCP包衣片与HP55包衣片溶出行为完全相似 ,相似因子F2 =70 1 ( 5 0≤F2 ≤ 1 0 0 ) ,HPMCP包衣片片心药物溶出速率明显快于 5种市售片。     

不同厂家吲哚美辛肠溶片的体外溶出度比较

目的 探讨不同厂家吲哚美辛肠溶片的体外溶出度情况.方法 采用转篮法进行体外溶出度试验,紫外分光光度法检测溶出介质中药物浓度,计算累积释放量,以威布尔分布拟合溶出参数,并对溶出参数进行统计分析.结果 各药厂生产的吲哚美辛肠溶片在酸性介质(0.1 mol/L的盐酸)中的溶出度均符合规定.但不同厂家的吲哚美辛肠溶片溶出度参数有差异.结论 为保证药品的质量稳定性,相同剂型的同类制剂其生产工艺、原辅料质量等应有统一的标准.     

不除肠溶衣测定双氯芬酸钠片的含量

目的:研究肠溶衣对双氯芬酸钠片含量测定的影响。方法:采用紫外分光光度法,并进行配对设计的t检验。结果:肠溶衣溶液在200～400nm波长范围内无吸收,平均回收率为99.63%n=5,RSD为0.53%,P>0.05n=4,差别无显著性意义。结论:肠溶衣对双氯芬酸钠肠溶衣片的含量测定无干扰,可不除肠溶衣直接测定双氯芬酸钠片的含量。     

氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛含量测定方法的比较研究

目的：比较氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛3种含量测定方法的差异,对检测方法进行评价,选择一种最适宜的测定方法。方法：采用高效液相色谱法、紫外分光光度法及容量分析法对氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛进行含量测定,对含量测定的结果、回收率、重复性以及各方法的优缺点进行比较和研究,并给出综合评价。结果：容量分析法作为现行标准的方法,回收率低,准确度差,质量控制水平低;高效液相色谱法测定结果准确,回收率高,重复性好;而紫外分光光度法操作简便,但重复性和专属性差于高效液相色谱法。结论：综合专属性、准确性等因素,高效液相色谱法优于其他两种方法,可用于氨糖美辛肠溶片的质量控制。     

高效液相色谱法测定氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛含量

目的建立测定氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Thermo-C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.1%冰醋酸溶液（50∶50）,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为228 nm。结果吲哚美辛进样量在0.5115-3.0690μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.9998,平均回收率为99.57%,RSD=0.42%（n=9）。结论该方法准确、灵敏、重复性好,可作为氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛的含量测定。     

吲哚美辛凝胶稳定性研究

目的:考察吲哚美辛凝胶的稳定性.方法:将包装和脱包装的吲哚美辛样品置于高温、高湿、强光环境下,考察其含量变化情况.结果:强光时脱包装吲哚美辛凝胶含量略为下降,高温时(80℃)吲哚美辛凝胶含量下降明显,高湿对吲哚美辛凝胶含量无影响.结论:吲哚美辛凝胶对高温不稳定,对强光略为不稳定,对高湿稳定,提示吲哚美辛凝胶应采用低温避光保存.     

吲哚美辛β-环糊精包合物的制备

制备吲哚美辛β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备吲哚美辛β-环糊精包合物．结果：采用显微镜法和红外光谱法进行鉴定,表明吲哚美辛与β-环糊精确已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1：1．结论：吲哚美辛β-环糊精包合成功,明显提高吲哚美辛的溶解度、溶出速度。     

吲哚美辛胶囊含量测定方法的改进

目的:依据《中国药典》2005年版二部测定不同生产厂家的吲哚美辛胶囊含量,测定的含量值偏低且重现性差,分析吲哚美辛理化性质认为原方法从吲哚美辛胶囊内容物中提取吲哚美辛不完全。为此,进行了方法改进。方法:由药典方法"振摇提取"改进为"研磨内容物,超声提取1h";对两种测定方法进行了统计分析,表明方法间存在系统误差;对改进方法进行了方法学考察,结果吲哚美辛进样量在0.20014μg～4.0028μg之间线形关系良好,回归方程为y=1379.1x+3.2886,r=0.9997(n=6)。结论:采用改进方法测定吲哚美辛胶囊含量,具有良好精密度和重现性。     

右旋酮洛芬肠溶片治疗闭合性创伤的临床评价

目的:评价右旋酮洛芬肠溶片治疗闭合性创伤和扭伤引起的疼痛的临床疗效和安全性。方法:采用双盲双模拟随机平行对照临床试验的方法,以酮洛芬片作为对照药。结果:右旋酮洛芬肠溶片组治疗闭合性创伤和四肢扭伤疼痛的有效率为90％,酮洛芬片组的有效率为85％,两组药物的疗效、起效时间与最佳缓解时间均无统计学差异。右旋酮洛芬肠溶片组不良反应发生率为15％,低于酮洛芬片组(35％)。结论:右旋酮洛芬肠溶片治疗闭合性创伤和扭伤引起的疼痛安全、有效。     

5-氨基水杨酸肠溶片治疗溃疡性结肠炎

目的 :比较 5 氨基水杨酸肠溶片和柳氮磺吡啶 (SASP)治疗溃疡性结肠炎的疗效和安全性。方法 :采用随机对照、双盲双模拟的临床试验设计。试验组 2 0例病人服 5 氨基水杨酸肠溶片 ,0 .8g ,tid ;对照组 19例病人服SASP片 1g ,qid。疗程均为 6wk。结果 :试验组无效 3例 ,有效 1例 ,显效 8例 ,临床治愈 8例 ,总有效率为 80 % ;对照组无效 5例 ,有效 4例 ,显效 8例 ,临床治愈 2例 ,总有效率为5 3%。 2组不良反应发生率分别为 10 %和 2 5 %。结论 :5 氨基水杨酸肠溶片和SASP对溃疡性结肠炎具有明显治疗作用 ,前者的疗效好于后者 ,两者的安全性相似     

氨糖美辛的2种肠溶片在健康男性志愿者的药动学和生物等效性比较

目的:研究2种氨糖美辛肠溶片在人体的 药动学过程及其生物等效性。方法:吲哚美辛血药 浓度用高压液相色谱法检测,20名健康男性志愿者 随机分组、自身交叉口服300mg氨糖美辛肠溶片。 结果:试验制剂和参比制剂的主要药动学参数tmax: (3.5±s0.9)和(3.3±0.9)h;cmax:(5.9±2.0)和 (6.1±1.6)mg·L-1;t12ke:(7.6±2.0)和(7.5± 2.9)h;AUC0～24:(18±4)和(16±3)mg·L·h-1;AUC0～∞:(19±4)和(18±4)mg·L·h-1。相对生 物利用度F0～24,F0～∞分别为(109±14)%和(111± 17)%。结论:试验制剂和参比制剂生物等效。     

阿托伐他汀对颈内动脉内中膜厚度及内皮功能的影响

目的:探讨阿托伐他汀对颈内动脉内中膜厚度(IMT)和血管内皮功能的影响。方法:选取颈内动脉轻、中度狭窄患者60例,随机分为对照组(30例,采用阿司匹林肠溶片0.1g治疗)和治疗组(30例,采用阿司匹林肠溶片0.1g+阿托伐他汀20mg治疗)。比较2组治疗前及治疗3、6个月后颈内动脉IMT和血管内皮功能。结果:与对照组比较,治疗组治疗后血管IMT及内皮功能显著改善(P<0.05或P<0.01),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平明显下降(P<0.01),而丙氨酸氨基转移酶(ALT)、肌磷酸激酶(CK)较治疗前无明显的改变(P>0.05)。结论:阿托伐他汀可改善内皮功能和IMT,有效延缓和预防狭窄血管的进展。     

正清风痛宁肠溶片在Beagle犬体内的生物等效性研究

目的:研究正清风痛宁肠溶片在Beagle犬体内的生物等效性。方法:12只Beagle犬随机交叉单剂量灌胃100mg湖南正清风痛宁肠溶片(受试制剂)或西安正清风痛宁肠溶片(参比制剂),采用高效液相色谱法测定青藤碱的血药浓度,用3p97软件拟合药动学参数,并计算生物利用度。结果:2种药物在犬体内药-时曲线符合一室模型,t1/(2Ke)分别为(84.77±19.33)和(87.63±18.26)min,Cmax分别为(0.18±0.049)和(0.13±0.018)μg·mL-1,tmax分别为(79.27±15.62)和(69.66±16.41)min,AUC0～t分别为(38.51±13.23)和(35.43±9.84)μg·h-1·mL-1;相对生物利用度为(108.71±8.97)%。结论:经方差分析和双单侧t检验,2种正清风痛宁肠溶片具有生物等效性(P>0.05)。     

吸收系数法测定双氯芬酸钠肠溶片的含量

目的：建立吸收系数法测定双氯芬酸钠肠溶片的含量。方法：采用吸收系数法，吸收系数E^1m为431。结果：本法与对照品法无显著性差异。结论：方法简便易行、快速、准确，可作为该制剂的质量控制方法。     

复方阿嗪米特肠溶片联合多潘立酮治疗功能性消化不良患者的临床疗效研究

目的复方阿嗪米特肠溶片联合多潘立酮治疗功能性消化不良患者的临床疗效。方法 80例功能性消化不良患者随机分为两组,Ⅰ组40人为对照,应用单用多潘立酮治疗;Ⅱ组40人,使用复方阿嗪米特与多潘立酮联合治疗。结果经治疗后,Ⅰ组、Ⅱ组两组治疗方法都有着一定的功效,与治疗前相比,都有着一定的改善,两组相比较来看,Ⅰ组对照临床有效率为67.5%,Ⅱ组临床有效率为90%,Ⅱ组的治疗疗效明显优于对照组Ⅰ组(P<0.05)。结论复方阿嗪米特肠溶片联合多潘立酮治疗功能性消化不良有着较好的医疗效果,不良反应发生率较低,值得在临床上推广研究。     

长效喘通制剂的研究

我院于1979年研制成了双羟萘酸喘通,比盐酸喘通的急性毒性延缓了11倍,然而它在胃酸下仍能置换成盐酸盐,为了进一步解决前体药物双羟萘酸喘通在体内的长效作用,制成了肠溶颗粒剂(A)与肠溶颗粒片(B)两种剂型。用体外溶出试验,与初步的临床观察相结合比较了两种制剂的缓释效果。试验证明肠溶颗粒片是比较理想的长效喘通制剂,在体外试验中它能较恒定地缓释药物达10小时以上;在临床试验中也初步取得了预期副作用小、平喘时间达12小时的良好效果。     

舍雷肽酶肠溶片黏痰溶解与祛痰疗效的多中心随机双盲对照临床研究

目的:评价国产与进口舍雷肽酶肠溶片治疗痰液黏稠、咳痰困难等症状体征的有效性和安全性。方法:用前瞻性随机双盲双模拟对照多中心试验设计,以进口舍雷肽酶肠溶片为阳性对照药。共入组140例支气管炎、肺炎、支气管哮喘、支气管扩张病人,剔除4例,进入疗效分析136例,其中试验组67例,对照组69例。国产与进口舍雷肽酶肠溶片均为每次1片,tid,饭后用温开水整片吞服。疗程均为14d。结果:治疗结束后,临床总有效率分别为试验组82％,对照组80％,2组对比差异无显著意义(P>O.05)。试验组和对照组不良反应发生率分别为3％和4％。2组比较差异无显著意义(P>0.05)。结论:国产与进口舍雷肽酶肠溶片治疗痰液黏稠均安全、有效。     

双氯芬酸二乙胺乳胶剂和双氯芬酸钠肠溶片治疗肌筋膜疼痛综合征的疗效比较

目的比较双氯芬酸二乙胺乳胶剂和双氯芬酸钠肠溶片治疗肌筋膜疼痛综合征的临床疗效。方法选择肌筋膜疼痛综合征患者80例,随机分为双氯芬酸二乙胺乳胶剂治疗组(外用组)和双氯芬酸钠肠溶片口服治疗组(口服组)。所有患者治疗前及治疗后1周、2周、3周分别进行VAS评分,并记录药物的不良反应。结果各组治疗前后的VAS评分组内比较差异有统计学意义(P<0.01),组间比较无明显差异(P>0.05);外用组不良反应少且轻微,明显低于口服组(P<0.01)。结论双氯芬酸外用乳胶剂治疗肌筋膜疼痛综合征疗效好,不良反应小。