中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究2种中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:以4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,用分光光度法测定反应体系的吸光度值,判定对α-葡萄糖苷酶活性的影响作用。结果:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶活性的最大抑制率分别为89.1%和84.0%,IC50值分别为2.4μg/mL和3.0μg/mL,天麻素抑制机制为混合性而川芎嗪抑制机制为竞争性。结论:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶均具有较强的抑制作用。     

滋肾清肝方及其有效成分对二肽基肽酶-4抑制作用的实验研究

目的:研究滋肾清肝方及其有效成分(2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷,1-脱氧野尻霉素和决明子苷、红镰霉素龙胆二糖苷、橙黄决明素、甲基钝叶决明素、白藜芦醇)对二肽基肽酶4(DPP-4)活性的影响,研究其发挥降糖作用的可能机制。方法:建立DPP-4抑制剂的体外筛选模型,对酶量、底物浓度、最适p H和反应时间进行优化,选择磷酸西格列汀片作为阳性对照药,通过建立的筛选模型对以上成分进行筛选,计算抑制率及IC50。结果:红镰霉素龙胆二糖苷、决明子苷、橙黄决明素、甲基钝叶决明素对DPP-4的抑制率10%,白藜芦醇、2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、1-脱氧野尻霉素、滋肾清肝方提取物、磷酸西格列汀对DPP-4的IC50值分别为(48.805±12.874)、(2.845±0.428)、(0.305±0.002)、(1.628±0.324)、(0.003±0.0005)mmol/L。结论:滋肾清肝方及其有效成分具有不同程度的DPP-4抑制作用,抑制DPP-4可能为其调节血糖的作用机制。     

十种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:以麦芽糖为底物,观察10种中药提取物(500 g/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,设阿卡波糖为阳性对照.取反应液0.01 mL,用氧化酶法测定生成葡萄糖的浓度;另取反应液,采片j酶标仪测定吸光度,计算小同中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率.取3种对α-葡萄...     

夏枯草提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的 从夏枯草中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 采用水提和水提醇沉方法 得到夏枯草水提物、粗多糖、浸膏.通过PNPG比色法检测α-葡萄糖苷酶活性.结果 不同浓度夏枯草水提物、粗多糖对该酶抑制率与浸膏相比差异显著(P<0.01);夏枯草水提物、粗多糖IC50与浸膏IC50相比差异显著(P<0.01),夏枯草水提物与粗多糖IC50之间无显著性差异(P>0.05).结论 夏枯草提取物有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用.     

中药有效成分对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究

目的:研究中药有效成分2b对α-葡萄糖苷酶作用的影响,了解其对α-葡萄糖苷酶是否具有抑制作用以减少血糖中的葡萄糖来源,探索其降血糖作用机理,客观准确的评价其药效学作用。方法:以中药丹皮为原料,经过提取纯化得到降血糖有效部位PSM2b以及PSM2b的两个组分:PSM2b-1,PSM2b-2。建立一个体外的酶-抑制剂模型,测定其对酶作用的影响。结果:拜糖平的抑制率显著稳定,而中药2b及其两个分离峰抑制效果不显著。结论:PSM2b在体外对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用。     

中药有效成分对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究

目的：研究中药有效成分2b对α-葡萄糖苷酶作用的影响，了解其对α-葡萄糖苷酶是否具有抑制作用以减少血糖中的葡萄糖来源，探索其降血糖作用机理客观准确的评价其药效学作用。方法：以中药丹皮为原料，经过提取纯化得到降血糖有效部位PSM2b以及PSM2b的两个组分：PSM2b-1，PSM2b-2。建立一个体外的酶-抑制剂模型，测定其对酶作用的影响。结果：拜糖平的抑制率显著稳定，而中药2b及其两个分离峰抑制效果不显著。结论：PSM2b在体外对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用。     

大豆异黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

良好地控制血糖是糖尿病治疗的基本目标。英国糖尿病前瞻性研究（UKPDS）证明严格的血糖控制可以减少Ⅱ型糖尿病患者慢性血管并发症的发生。在糖尿病降糖药物家族里α-葡萄糖苷酶抑制剂是一组通过延缓碳水化合物的消化和吸收达到降低餐后高血糖目的的口服降糖药，其作用特点是在碳水化合物的消化最后一步抑制双糖降解为单糖。由于其独特的优势，     

女贞子多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

α-葡萄糖苷酶是一种存在于小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的酶类,通过水解α-1,4糖苷键,可以从淀粉和其它有关多糖的非还原端水解下葡萄糖.人体对摄入的淀粉、蔗糖等碳水化合物的吸收利用.     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

苍术提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的：研究苍术不同提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：分别用水、60%乙醇、乙酸乙酯为溶剂提取苍术的活性成分,以PNPG（4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷）为底物,测定各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的作用。结果：苍术的水、乙醇、乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶活性的最大抑制率分别为62.23%、100%和55.6%,IC50值分别为0.25mg.mL、0.38mg.mL和0.41mg.mL-1。结论：苍术提取物对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,其中乙醇提取物抑制作用最强。     

百草降糖片对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

α-葡萄糖苷酶(EC3.2.1. 20;a-glucoSidase)通过水解a-1.4糖苷键从淀粉和有关多糖的非还原端切下葡萄糖[1],人体对淀粉、糊精、蔗糖等碳水化合物的利用吸收依赖于小肠刷状缘上该酶的活性[2].     

石斛合剂及其各组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

为探讨石斛合剂及其各组分对 α-葡萄糖苷酶活力的抑制作用 ,采用建立酶 -抑制剂模型的方法测定α-葡萄糖苷酶活性 ,研究降糖中药石斛合剂及其各组分水提物对 α-葡萄糖苷酶活力的影响 ,结果显示石斛合剂及其各组分对 α-葡萄糖苷酶有不同程度的抑制作用 ,说明石斛合剂的降糖机制中可能含有类拜糖平的作用。     

黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用

目的 研究黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用、作用类型和分子机制。方法 建立α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,测定黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的抑制率,并采用动力学方法研究黄柏碱的酶抑制作用类型。采用同源模建的方法构建酿酒酵母α-葡萄糖苷酶的三维结构,并运用分子对接技术分析黄柏碱抑制α-葡萄糖苷酶的分子作用机制。结果 黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（IC₅₀）为126.36 mg/L,且抑制率随浓度增加而增加。酶动力学结果显示,黄柏碱浓度增大,反应速率降低,V_max、K_m变小。分子对接结果显示,黄柏碱与α-葡萄糖苷酶位点5的结合能最低且其最好的对接构象结合能为-31.4 kJ/mol。黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子中的LYS15、SER295、HIS258等氨基酸残基形成氢键,与残基ALA289形成疏水相互作用以及与残基GLU10形成π-阴离子相互作用。结论 黄柏碱是α-葡萄糖苷酶的可逆性反竞争性抑制剂,氢键、疏水作用和π-阴离子相互作用是黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子间的主要作用力。      

大豆异黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用

[目的 ]研究大豆异黄酮类对α 葡萄糖苷酶 (EC 3.2 .1.2 0 )和α 淀粉酶 (EC 3.2 .1.1)的抑制作用 ,以期为揭示大豆异黄酮类在糖尿病中的作用及机理提供依据 .[方法 ]以C18柱层析和高效液相色谱法分离大豆异黄酮类 ,以薄层色谱法、高效液相色谱法和核磁共振检测各组分 ,并用比色法测定各单体组分对酵母α 葡萄糖苷酶和猪α 胰淀粉酶的抑制活性 .抑制酶活性 5 0 %时所需的抑制剂浓度定义为半抑制浓度 .[结果 ]大豆异黄酮具有很强的α 葡萄糖苷酶抑制作用 ,其半抑制浓度值为 2 0～ 15 0μmol/L,其中金雀异黄素的为最强 ,而大豆异黄酮葡萄糖苷形式对α 葡萄糖苷酶的抑制活性较其游离配糖体形式为弱 ,其半抑制浓度值为 2 0 0～ 6 0 0 μmol/L .大豆异黄酮及其糖苷形式均具有α 淀粉酶抑制作用 ,当抑制剂浓度为 1g/L时 ,对α 淀粉酶的抑制率为 10 %～ 2 0 % .大豆异黄酮的丙二酰葡萄糖苷形式则无α 葡萄糖苷酶和α 淀粉酶抑制作用 .[结论 ]大豆异黄酮类具有α 葡萄糖苷酶和α 淀粉酶抑制活性 ,且呈剂量依赖性 .表明 ,食用富含异黄酮类的大豆及其制品对改善非胰岛素依赖型糖尿病症状、防止血糖升高有利     

茯苓三萜对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用及酶动力学研究

目的 探讨不同浓度茯苓三萜对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性,及其酶促反应动力学特性。方法 采用体外α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选模型,测定不同浓度的茯苓三萜类对两种酶的抑制作用,采用Lineweaver-Burk双倒数法分析其酶动力学性质。结果 体外酶活性抑制试验显示,不同浓度的茯苓三萜类在体外对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶均有抑制作用,其最大半数抑制浓度(IC₅₀)分别为1.40μg/mL、10.43μg/mL,茯苓三萜对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为可逆非竞争性抑制,对α-淀粉酶的抑制作用为可逆混合抑制类型。结论 茯苓三萜类物质有降血糖活性,且浓度越高抑制效果越明显。本研究可为茯苓降血糖药物的研究和开发提供科学依据。     

银杏叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降血糖作用机制

目的:通过体外药效学实验研究银杏叶提取物(GBE)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,探讨其降血糖的作用机制,为开发利用银杏叶资源提供实验依据.方法:提取大鼠小肠中的α-葡萄糖苷酶液,利用葡萄糖试剂盒测定酶活力;体外抑制实验分为正常对照组、阳性对照组及GBE高、中、低剂量组(10.0、5.0、2.5 g·L-1),对反应体系中...     

知母盐制前后对α-葡萄糖苷酶抑制作用比较

目的 比较知母和盐知母提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,从体外方面探讨知母不同炮制品的降血糖作用.方法 以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（PNPG）为底物,采用HPLC法分析水解产物中的对-硝基酚（PNP）浓度,比较知母、盐知母5种不同浓度的水煎液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 在低浓度下,各组均表现出较弱的抑制作用;在2.6 ～65mg/ml浓度下,知母、盐知母水煎液均表现出一定的抑制作用,盐知母抑制作用强于知母,与浓度呈正相关,且优于阳性对照阿卡波糖.结论 知母和盐知母均能抑制α-葡萄糖苷酶的活性,盐制后作用增强.     

降糖补阴中药对α-葡萄糖苷酶的影响

α-葡萄糖苷酶 (EC3 .2 .1 2 0 ;α-glucosidase)是一种存在小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的酶类 ,通过水解 α-1 ,4糖苷键 ,可以从淀粉和其它有关多糖的非还原端水解葡萄糖。人体对摄入的淀粉、蔗糖等碳水化合物的吸收利用 ,依赖于小肠内该酶的活性[1] 。资料表明 ,α-葡萄糖苷酶的抑制剂在防治糖尿病、肥胖症、抗肿瘤和抗病毒等方面具有重要的作用 [2 ]。对于糖尿病诊治 ,祖国医学有数千年的历史。在历代治疗糖尿病方剂中 ,补阴药应用广泛 ,但其降糖作用的确切环节尚未明了 ,故选取临床常用的补阴中药沙参、麦冬、天冬、石斛、玉竹、百合、枸杞…     

地骨皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降血糖作用机制探讨

目的:研究地骨皮提取物(CLE)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对其降血糖的作用机制进行探讨。方法:提取大鼠小肠中α-葡萄糖苷酶,采用葡萄糖试剂盒测定酶活力;通过体外抑制实验和离体器官实验测定反应体系中葡萄糖浓度和淀粉光密度值,分别计算药物对蔗糖酶和淀粉酶的抑制率;以底物浓度的倒数作为横坐标,以反映速率的倒数作为纵坐标,双倒数作图判断CLE对α-葡萄糖苷酶抑制作用类型。结果:大鼠小肠酶活力值为77.4个活力单位;与正常对照比较,CLE低、中、高剂量组对蔗糖酶的抑制率明显增加(P<0.05,P<0.05,P<0.01);与正常对照比较,CLE低、中、高剂量组对淀粉酶抑制率明显增加(P<0.01,P<0.01,P<0.01);抑制曲线实验表明,最大反应速度随CLE浓度的变化而变化,但米氏常数Km不变。结论:CLE对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用。     

不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用研究

目的研究不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。方法选用果实生长期为30d、50d、90d的罗汉果皂苷提取物,在α-葡萄糖苷酶与4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)作为底物的反应体系中筛选出具有良好抑制作用的罗汉果提取物,并观察罗汉果皂苷对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用与剂量正相关,50d罗汉果皂苷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于30d和90d罗汉果皂苷。经酶动力学研究发现,50d罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制作用属于混合型抑制。50d罗汉果皂苷在0.05~50μg/ml范围内对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性呈现先促进后抑制的趋势。浓度为5.0μg/ml和10.0μg/ml时的罗汉果皂苷能一定程度上抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。结论生长期50d的罗汉果皂苷类提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于其他生长期(30d、90d)的罗汉果皂苷提取物,能在体外剂量依赖性地直接抑制α-葡萄糖苷酶的催化活性,并抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。