龟板水提物缓释微球的制备及其特性

目的：制备高包封率的龟板水提物缓释微球。方法：分别采用海藻酸钙凝胶珠、海藻酸钙-壳聚糖微胶囊和海藻酸钙-羧甲基纤维素钠微胶囊体系制备龟板水提物缓释微球,并考察其外观形态、包封率和体外释药等特性。结果：制得的龟板-海藻酸钙凝胶珠、龟板-海藻酸钙—壳聚糖微球和龟板-海藻酸钙-羧甲基纤维素钠微球外观圆整,表面光滑,且粒径均匀;包封率分别是46．7％、49．9％和82．3％;海藻酸钙凝胶珠有明显的突释现象,海藻酸钠—壳聚糖微球的突释现象和缓释效果有所改善,而海藻酸钙-羧甲基纤维素钠微球无突释现象,其缓释可达14小时以上。结论：龟板-海藻酸钙-羧甲基纤维素钠微球包封率高,同时具有优良的缓释性能。     

海藻酸钙凝胶微球的制备和pH依赖性溶胀

利用海藻酸钠溶液与氯化钙溶液发生胶凝反应，本文用滴制的方法制备了海藻酸钙凝胶微球，并对制备的处方和工艺进行了探讨，同时考察了海藻酸钙凝胶微球的特征和溶胀特性。干燥的凝胶微球在不同pH的水性介质中溶胀特性不同。海藻酸钙凝胶微球的这种溶胀的pH敏感性，使其能成为口服药物缓释制剂的载体。     

α-细辛脑海藻酸钙微球的制备及体外释放药物考察

目的研究α-细辛脑海藻酸钙微球的制备工艺,测定微球中α-细辛脑的体外释放度。方法采用乳化-内部凝胶化法制备海藻酸钙微球,正交试验设计优化制备工艺,分光光度法测定α-细辛脑的含量。结果最优工艺微球球形圆整,载药量为1.17%,包封率为2.40%,微球的平均粒径为17.97μm,大部分微球粒径分布在7~30μm（93.67%）,体外释放符合双相动力学方程Q/100=0.8276-0.0506exp（-1909t）-0.777exp（-0.4405t）。结论以海藻酸钠为载体、乳化-内部凝胶化法制备了海藻酸钙微球,获得微球制备工艺。     

双氯芬酸钠明胶微球的制备

目的：对双氯芬酸钠明胶微球的处方及制备工艺进行初步研究。方法：以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备双氯芬酸钠明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;建立紫外分光光度法测定微囊中恩诺沙星的包封率和载药量的方法。结果：所制备的双氯芬酸钠明胶微球外形圆整,大小均匀,载药量为2.05%,包封率为37.67%。结论：获得较为满意的双氯芬酸钠明胶微球。     

多柔比星海藻酸钙微球的制备及其载药、释药性质的研究

目的：考察多柔比星海藻酸钙微球的制备工艺及载药、释药性质。方法：考察不同处方微球的粒径、机械强度、降解等性质，筛选出最佳处方；以多柔比星为模型药物研究其对药物的承载能力及体外释药特性。结果：制备的微球圆整且分散性好，粒径均匀。多柔比星海藻酸钙微球的载药量达30％以上，包封率在90％以上；在体外37℃生理氯化钠溶液中释放显示具有缓释作用。结论：该微球对多柔比星具有较高的承载能力，并有较好的缓释作用，可满足临床治疗动脉栓塞需要。     

避蚊胺-海藻酸钙微球的制备及其体外透皮吸收研究

目的 制备海藻酸钙空白微球,减少避蚊胺(DEET)的透皮吸收,延长其作用时间.方法采用溶剂挥发法制备海藻酸钙微球,采用光学显微镜和激光粒度仪考察微球特性;吸附DEET后制成霜荆,通过Franz扩散池,用气相色谱法考察含药微球的透皮吸收.结果所得微球外观圆整,平均粒径42.5μm,吸附量为1.2177 g·g-1.透皮试验结果表明,海藻酸钙空白微球能延长DEET的释放,减少皮肤渗透.结论 海藻酸钙微球具有显著的缓释效果,并减少DEET对人体及皮肤的不良反应.     

醋酸地塞米松海藻酸钙凝胶小球的研制

采用滴制法制醋酸地塞米松海藻酸钙凝胶小球，通过均匀设计法对处方组成进行优选，获得粒径、圆整度较为理想的凝胶小球。     

多功能载鲣鱼肽海藻酸钙微球的制备与表征

目的 通过制剂手段掩盖鲣鱼肽原料的不良嗅味,降低其吸湿性,提高在胃中的稳定性。方法 通过微胶囊造粒仪制备载鲣鱼肽海藻酸钙微球,分别对微球的外观、鲣鱼肽含量进行表征。在25 ℃、65%RH的环境下,检测所得微球吸湿增重。分别测定在模拟胃肠液中鲣鱼肽从微球中的释放。通过顶空进样GC-MS对在热水中孵育的载鲣鱼肽微球进行检测,使用面积归一化法对有异味的挥发性组分进行定量。结果 载鲣鱼肽海藻酸钙微球微球外观圆整且大小均一,鲣鱼肽含量为18.9%。在25 ℃、65%RH的环境下,制备所得微球吸湿增重显著低于鲣鱼肽原料粉末。在模拟胃肠液中,鲣鱼肽从微球中的释放达到了肠溶制剂的标准,预示微球口服后在生理条件严苛且吸收较差的胃部对鲣鱼肽起到保护作用。通过顶空进样GC-MS法发现所制备的海藻酸钙微球可在冲泡过程中掩盖80%的异味。结论 所制备的海藻酸钙微球同时解决了鲣鱼肽原料吸湿性强、在胃中易失活和感官刺激大的缺点,为活性肽保健食品制剂的开发提供了新的思路。     

吲哚美辛结肠定位凝胶微丸的研究

目的制备吲哚美辛凝胶微丸实现结肠定位给药。方法采用滴制法制备海藻酸钙微丸,以微球圆整度、包封率、载药量为质量指标,通过正交试验选出优化处方,并用丙烯酸树脂Eudragit S100进行包衣。结果凝胶微丸在人工胃液和人工肠液中6 h累积释放率小于15%,而在人工结肠液中2 h达80%以上。结论所制得的吲哚美辛凝胶微丸符合结肠定位的基本要求。     

双氯芬酸钠明胶微球的制备及体内外释药的研究

目的将双氯芬酸钠制备成明胶微球,考察其缓释效果。方法采用单凝聚法制备双氯芬酸钠明胶微球,并对微球的体内外释药进行考察。结果制备的微球粒径范围为48～100μm,平均粒径为70.70±11.29μm,载药量为35%。体内外释药实验结果表明双氯芬酸钠明胶微球有缓释作用。结论本法制备的双氯芬酸钠明胶微球能够起到明显缓释作用。     

不透X线标志物硫酸钡海藻酸钙微丸的研制

目的：制备硫酸钡海藻酸钙微丸作为不透X线标志物用于结肠传输功能检查。方法：采用滴制法制备硫酸钡海藻酸钙微丸,以微丸圆整度、脆碎度、粒径分布为质量指标,通过正交试验选出优化处方及工艺,并以乙基纤维素为包衣材料,用底喷式流化床悬浮包衣法进行包衣。结果：所制得的硫酸钡海藻酸钙微丸抗腐蚀性强,在胃肠中稳定,且显影清晰。结论：硫酸钡海藻酸钙微丸制备方法简便,成本低,材料易得,符合结肠传输功能检查的基本要求。     

避蚊胺-海藻酸钙微球的试制

采用溶剂挥发法制备避蚊胺-海藻酸钙微球。所得微球外观圆整,平均粒径47.2μm,载药量（26.33±1.17）%,包封率（87.41±3.21）%。考察了将其加至空白霜剂后对大鼠离体皮肤累积渗透量的影响,并与微粉硅胶载药霜剂和原药霜剂比较。结果表明,海藻酸钙微球可减少避蚊胺的累积渗透量。     

阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸释药影响因素考察

目的:考察阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸的释药机制。方法:采用滴制法制备阿西美辛海藻酸钙微丸,考察海藻酸钠浓度,钙离子浓度,投药量,滴头直径大小对药物释放的影响。结果:海藻酸钠浓度增加,钙离子浓度增加,滴头直径增加,释药速率减慢。结论:在体外释放度实验中,阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸具有良好的缓释作用,海藻酸钙凝胶微丸是一种非常有潜力的药物载体。     

双氯芬酸钠/海藻酸钠微球的制备与体外释药行为考察

目的以海藻酸钠为载体材料,双氯芬酸钠为模型药物,制备载药微球并考察其性质及体外释放行为。方法本文采用海藻酸钠为药物载体,采用喷雾干燥法制备双氯芬酸钠/海藻酸钠微球。考察于双氯芬酸钠/海藻酸钠投料比对载药微球理化性质的影响。采用扫描电镜对所得到的微球进行形貌观察。同时考察其体外药物释放行为。结果所得到的载药微球形态呈不规则的扁平状,粒径分布较为均匀。通过控制投料比,可以得到不同粒径(5.64～9.58μm),载药量(5.76～18.43%)和包封率(35.45～43.92%)的载药微球。体外药物释放行为结果显示微球在含有0.5%氯化钙的PBS(pH=7.4)溶液的药物释放时间可以持续96h,具有一定的缓释效果。结论通过喷雾干燥法制备的双氯芬酸钠/海藻酸钠载药微球具有较高载药量和一定的药物缓释效果。     

美罗培南-海藻酸钙微球的制备与性能研究

目的 针对野战条件下战创伤感染缺乏长效抑菌杀菌药物现状,研制一种高效、安全、易用的新型外用抗感染复合材料.方法 应用天然高分子海藻酸钠、无水氯化钙为基质材料,强效抗生素美罗培南为包被药物,采用静电液滴法及冷冻干燥等制备工艺,制备美罗培南-海藻酸钙微球,并对其包封率、载药量、膨胀性及体外释药性进行检测,采用模拟药敏纸片法对其抑菌效果进行评估.结果 所制备的载药微球包封率为62.27%,载药量为19.40%,膨胀率可达80%;微球的释药模式符合缓释特征,可长效抑菌.结论 静电液滴法制备美罗培南-海藻酸钙微球具有可行性,微球性质稳定,释药模式理想、抑菌效果好.     

萘普生海藻酸钙凝胶微丸的制备及体外释药

目的：制备萘普生海藻酸钙凝胶微丸，并建立其释放度测定方法。方法：采用均匀设计优化处方，用分光光度法测定萘普生的含量，用体外溶出实验考察其释放效果。结果：在优化条件下制备的凝胶微丸外观好，载药量（62．2±1．8）％，在模拟胃液（SGF）中2h释放率小于3．1％，在模拟肠液（SIF）中45min释放达95％以上。结论：在优化条件下可制备外观好，载药量高的萘普生海藻酸钙凝胶微丸，体外溶出符合肠溶特征。     

海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放

目的:考察海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放.方法:以硝苯地平为模型药,采用滴制法制备了含药微球;考察了含药微球在不同pH值介质中的释放特性.结果:含药微球在水及pH 1.0的介质中几乎不溶胀,12 h累积释放百分率为23.1%和23.4%;在pH6.8的介质中微球溶胀至完全溶蚀,且呈现缓慢释放的趋势,12 h药物的累积释放百分率为92.5%;换介质的释放中,0～2 h微球几乎不溶胀,2 h累积释放8.4%,介质pH改变后微球很快崩解,3 h累积释放82.4%.结论:海藻酸钙凝胶微球中硝苯地平的释放具有pH值依赖性,在pH 6.8的介质中缓释.     

酮洛芬果胶钙凝胶小球和海藻酸钙凝胶小球的制备及性能比较

目的酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球的制备及性能比较。方法利用果胶、海藻酸钠及二者不同比例,以酮洛芬为模型药物采用滴制法制备凝胶小球,考察2种多糖物质对药物包封率和释放行为的影响。利用大鼠肠囊外翻实验对凝胶小球的生物黏附性能进行比较,通过对释放机理的探讨和凝胶小球溶胀性的测定进一步证明2种凝胶小球释药行为的不同。结果酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球均具有良好的生物黏附性能,果胶钙凝胶小球主要通过溶胀作用缓慢释药,而海藻酸钙凝胶小球的释药与凝胶小球慢慢吸水后骨架溶蚀有关。结论酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球通过与生物黏膜的紧密结合缓慢释药,而二者的释放行为有所不同。     

硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸处方及工艺的优化

目的制备硝苯地平 海藻酸钙凝胶缓释微丸。方法采用滴制法。用单因素考察及均匀设计实验优化处方及工艺。结果优化得到的微丸在体外累计释放硝苯地平百分率 ,2h为 2 0 %～ 3 0 % ,6h为 60 %～ 80 % ,1 2h>85 %。结论在体外释放度实验中 ,硝苯地平海藻酸钙凝胶微丸具有良好的缓释作用     

乳酸/羟基乙酸共聚物的分子量及其单体组成比例对利培酮微球性质的影响

目的:制备利培酮-乳酸(LA)/羟基乙酸(GA)共聚物(R-PLGA)缓释微球,并对微球的性质及释放效果进行评价。方法:采用单乳溶剂蒸发法制备R-PLGA缓释微球;对微球的粒径分布、载药量、包封率、突释、体外释放等指标进行测定,考察PL-GA不同分子量和LA/GA不同单体组成比例对微球性质的影响。结果:所制微球外观圆整,分散良好。PLGA的单体组成比例以及分子量对微球性质尤其是释放速度有明显的影响。结论:可通过调节PLGA的分子量和LA/GA单体组成比例改变微球性质,以达到控制微球释放速率等预期目的。