国产盐酸阿夫唑嗪片人体生物利用度

目的 :比较国产和进口阿夫唑嗪片的人体生物利用度。方法 :2 0名男性健康受试者自身交叉口服单剂量国产和进口盐酸阿夫唑嗪片 5 m g,用高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪的浓度 ,计算药物动力学参数 ,以方差分析与双向单侧 t检验进行统计学分析。结果 :国产和进口盐酸阿夫唑嗪片的 cmax分别为 (31.0 2± 10 .83)︼g/ L和 (32 .98± 10 .48)︼g/ L ;tmax分别为 (1.4± 0 .6 ) h和 (1.6± 1.0 ) h;AU C0 - t分别为 (2 0 5 .15± 6 5 .42 )︼g/ L· h和 (2 2 5 .2 0± 5 3.6 3)︼g/ L· h。两药各药物动力学参数间均无统计学差异。国产盐酸阿夫唑嗪片的相对生物利用度为 (90 .31± 12 .79) %。结论 :国产和进口阿夫唑嗪片具有生物等效性     

HPLC法测定盐酸阿夫唑嗪片中盐酸阿夫唑嗪的含量

目的　建立用HPLC法测定盐酸阿夫唑嗪片中盐酸阿夫唑嗪含量。方法　以盐酸特拉唑嗪为内标,采用Alltima-CN柱,流动相为 0 0 5mol·L-1磷酸二氢钠溶液(0 5mol·L-1的氢氧化钠溶液调pH至 5 4 ) -乙腈(78∶2 2);检测波长:2 4 4nm。结果与结论　盐酸阿夫唑嗪在 5～ 5 0 μg·ml-1范围内呈良好的线性关系,回收率为 99 8%,RSD =0 9% (n =9)。     

伊曲康唑分散片人体生物等效性研究

目的研究伊曲康唑分散片在健康人体内的生物等效性。方法对20个健康受试者采用对照试验设计,分别口服伊曲康唑分散片（受试制剂T）和伊曲康唑胶囊（参比制剂R）200mg后应用高效液相色谱法测定血浆中伊曲康唑浓度,以其药动学参数评价生物等效性。结果伊曲康唑与内标及血浆杂质分离良好,在4.97～496.50μg/L范围内线性良好,相对回收率大于96.48%,日内和日间RSD〈7.09%,伊曲康唑受试制剂（T）和参比制剂（R）的主要药动学参数：tmax分别为（2.83±0.71）和（3.56±0.78）h,Cmax分别为（105.519±14.806）和（106.504±18.081）μg/L;t1/2分别为（19.91±3.48）和（19.83±4.67）h;AUC0→t分别为（1695.499±381.040）和（1803.281±372.540）μg/（h·L）,用面积法（AUC0→t）估算的伊曲康唑分散片相对生物利用度为（94.1＋8.9）%。结论2种制剂在人体内具有生物等效性。     

两种盐酸特拉唑嗪片的人体生物等效性研究

目的 评价单剂量口服国产和进口盐酸特拉唑嗪片的人体生物等效性。 方法 采用单中心、随机、开放、双周期交叉试验设计,21名受试者在不同周期分别空腹口服国产和进口盐酸特拉唑嗪片2 mg,于给药前0 h及给药后60 h内不同时间点采集静脉血4 ml,采用液-质联用(LC-MS/MS)法测定受试者血浆中特拉唑嗪的浓度。 结果 国产和进口盐酸特拉唑嗪片的t_1/2分别为(13.2±2.39)和(12.5±1.93) h;t_max分别为(1.01±0.83)和(1.08±0.69) h;C_max分别为(40.1±10.6)和(37.3±9.57) ng/ml;AUC_0-∞分别为(428±82.1)和(426±85.2) ng·h/ml。国产盐酸特拉唑嗪片的相对生物利用度为(101.2±14.7)%。国产与进口盐酸特拉唑嗪片AUC_0-t和C_max几何均值比的90%置信区间(CI)均落在80%~125%之间。 结论 国产和进口盐酸特拉唑嗪片具有生物等效性。     

伊曲康唑分散片在健康人体的生物等效性

目的研究伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊(抗真菌药)在健康人体的生物等效性。方法采用两制剂双周期双交叉随机自身对照试验设计,20名男性健康志愿者分别口服伊曲康唑胶囊0.2g和伊曲康唑分散片0.2g(参比制剂和受试制剂),用HPLC法测定给药后不同时刻伊曲康唑的血药浓度,用DASVer1.0计算药代动力学参数。结果受试制剂与参比制剂的伊曲康唑主要药代动力学参数:t1/2分别为(20.89±4.58)、(21.05±4.37)h,Cmax分别为(244.3±69.8)、(240.2±66.3)ng·mL-1,tmax分别为(4.05±0.91)、(3.98±1.12)h,AUC0-72分别为(2786.5±670.3)、(2802.8±612.3)ng·h·mL-1,受试制剂与参比制剂相比平均相对生物利用度为(96.8±8.7)%。结论2种制剂在人体内具有生物等效性。     

盐酸阿呋唑嗪片剂的人体生物等效性研究

12名健康志愿者采用交叉给药方法,分别单剂量口服5mg国产盐酸阿呋唑嗪片及进口盐酸阿呋唑嗪片,进行两种制剂的生物等效性研究.采用HPLC荧光检测法测定血浆中阿呋唑嗪的浓度, 血药浓度-时间数据经3p97生物利用度计算程序处理拟合,符合血管外给药二室开放模型, 试验结果表明:单次口服5 mg国产盐酸阿呋唑嗪片和进口盐酸阿呋唑嗪片后,达峰时间分别为1.46±0.54h和1.42±0.29 h,峰浓度分别为39.79±5.29μg·L-1和40.05±5.88μg·L-1,0～24h的药时曲线下面积分别为225.40±26.66μg·h·L-1和235.04±24.13μg·h·L-1.其主要药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验,无显著性差异(P>0.05),两种制剂具有生物等效性.国产盐酸阿呋唑嗪片的相对生物利用度为96.9%±15.8%.     

盐酸特拉唑嗪口腔崩解片人体生物等效性研究

目的研究特拉唑嗪口腔崩解片在健康人体内的药动学行为,并以胶囊剂为参比进行生物等效性评价。方法采用液质联用(LC-MS-MS)法测定服药后受试者血浆中特拉唑嗪的质量浓度并计算主要药动学参数。结果 18名受试者口服含盐酸特拉唑嗪2 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中特拉唑嗪的tmax为(1.3±0.8)、(1.2±0.8)h,ρmax为(62.9±20.4)、(62.0±15.3)μg.L-1,t1/2为(10.2±1.3)、(10.7±1.3)h,AUC0-t为(556.3±162.6)、(584.2±124.2)μg.h.L-1,AUC0-∞为(576.4±169.9)、(611.7±126.5)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,盐酸特拉唑嗪口腔崩解片中特拉唑嗪的相对生物利用度为(96.2±22.4)%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

右兰索拉唑缓释胶囊健康人体生物等效性及安全性评价

目的:评价右兰索拉唑缓释胶囊在健康受试者空腹、餐后状态下的人体生物等效性及安全性.方法:采取随机、开放、四周期、两交叉单次给药设计,空腹组及餐后组各有30例健康受试者入选,采用高效液相色谱,串联质谱法测定受试者每周期口服右兰索拉唑缓释胶囊受试制剂或参比制剂(Dexilant(R))后15个不同时间点的右兰索拉唑浓度.采...     

盐酸阿夫唑嗪的合成

以藜芦酸为原料,经硝化、还原、环合、氯化、氨解、与β-氰乙基甲胺缩合、氰基还原,再与四氢糠酸酰胺化,成盐,共九步反应制得盐酸阿夫唑嗪,总收率7．2％。其中环合及后三步反应均有较大的改进。     

国产阿呋唑嗪片剂健康人体生物等效性研究

目的研究国产阿呋唑嗪片剂的相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性.方法采用随机交叉分组试验设计,18名成年健康男性受试者分别空腹口服单剂量国产阿呋唑嗪片(试验制剂)及进口片(参比制剂),采集12h内动态血标本,用反相HPLC法测定血浆药物浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并求证国产片剂和进口片剂的生物等效性.结果口服阿呋唑嗪5mg国产及进口片剂的主要药代动力学参数t1/2β分别为3.19±0.60和2.96±0.39h,tmax分别为1.89±0.72和1.53±0.40h;c分别为18.40±5.94和18.99±7.39 μg@L-1;AUC0～12分别为78.70±118.19和78.57±20.46μg@h@L-1;AUC0～∞分别为87.45±19.05和86.34±29.60μg@h@L-1.经计算试验制剂与参比制剂的平均相对生物利用度AUC0～12为101.14%±7.70%,AUC00～∞为102.13%±9.21%.两种片剂的AUC0～12'AUC0～∞,Cmax经对数转换后多因素方差分析结果表明两制剂间无显著性差异(P＞0.05);经双单侧t检验接受两种片剂生物等效的假设;AUC0-1290%置信区间为96.08%～105.8%,AUC0～∞为96.97%～106.8%.且试验制剂AUC的90%可信区间落在标准参比制剂的80%～125%之间,故认为两者等效.结论国产与进口阿呋唑嗪片为生物等效制剂.     

盐酸阿夫唑嗪缓释片人体内生物利用度

目的:比较盐酸阿呋唑嗪缓释片和进口阿呋唑嗪普通片的人体生物利用度和生物等效性。方法:20名男性健康受试者自身交叉口服单剂量盐酸阿呋唑嗪缓释片和进口普通片5mg,用高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中盐酸阿呋唑嗪的浓度,计算药动学参数,以方差分析与双向单侧t检验进行统计学分析。结果:盐酸阿呋唑嗪缓释片和进口普通片的Cmax分别为(28.9±9.6)μg.L-1和(32.9±10.2)μg.L-1,tmax分别为(2.7±0.6)h和(1.4±1.0)h,AUC0→∞分别为(221.1±59.5)μg.L-1.h和(245.7±67.2)μg.L-1.h。两药各药动学参数间均无统计学差异。盐酸阿呋唑嗪缓释片的相对生物利用度为(92.2±13.2)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

左乙拉西坦片在中国成年健康志愿者的生物等效性及安全性评价

目的：探讨两种左乙拉西坦片在健康人体内的药代动力学行为,并评价两种制剂间的生物等效性。方法20名健康成年男性受试者随机分为2组,每组10名,分别交叉单剂量口服左乙拉西坦片试验药物或参比药物0．5 g,2次给药间隔1周。用LC／MS／MS法测定血浆中左乙拉西坦浓度,用WinNonlin 6．3计算药代动力学参数。结果受试者口服试验药物和参比药物后,左乙拉西坦的主要药代动力学参数如下：t1／2分别为（8．01±1．16）,（8．02±0．93） h,tmax分别为（0．61±0．41）,（0．76±0．61） h,Cmax分别为（13．65±2．63）,（13．15±2．30）μg? mL－1,AUC0－t分别为（115．84±12．75 ） , （119．29±15．29）μg? mL－1? h, AUC0－∞分别为（121．44±15．17）,（124．89±16．73）μg? mL－1? h。试验药物和参比药物AUC0－t相对生物利用度是（97．55±7．06）％。试验期间未发生严重不良事件。结论受试药物和参比药物具有生物等效性。     

塞克硝唑片剂健康人体生物等效性研究

目的:研究塞克硝唑试验片与参比片的生物利用度,并进行生物等效性评价。方法:20名健康男性志愿者单剂量口服塞克硝唑试验或参比制剂各2 g;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度。结果:人体药动学研究表明,口服塞克硝唑片的药-时曲线符合一级吸收的单房室模型。试验片与参比片的主要药代动力学参数:tmax分别为(2.30±1.06)和(2.28±1.10)h;Cmax分别为(49.63±6.35)和(46.17±4.24)mg/L;t1/2分别为(28.84±3.41)和(29.05±4.01)h;AUC0-96分别为(1832.06±180.15)和(1847.14±204.14)mg.h-1.L-1;相对生物利用度为(99.99±11.92)%。结论:塞克硝唑片两种制剂具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的生物等效性

目的比较2种替硝唑片的人体相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法按照两制剂两周期随机交叉设计,选择20名健康志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂各2片,用HPLC-UV法测定其血药浓度,DAS软件处理血药浓度数据和计算参数,并进行统计学分析。结果替硝唑受试和参比制剂AUC0→60分别为(441±54)和(449±43)μg·h·mL-1,AUC0→∞分别为(487±61)和(488±49)μg·h·mL-1;Cmax分别为(19.45±3.39)和(20.28±2.85)μg.mL-1;tmax分别为(2.90±1.54)和(2.53±1.69)h,两者无明显差异。替硝唑片的相对生物利用度为(98.3±7.7)%。结论 2种制剂具有生物等效性。     

进口与国产比卡鲁胺片在健康人体的生物等效性

目的研究比卡鲁胺片在(抗雄性激素药)在健康人体内的药代动力学,并比较国产与进口2种制剂的生物等效性。方法44名健康男性志愿者随机平行口服单剂量国产(试验制剂)或进口比卡鲁胺片(参比制剂)50mg后,用高效液相色谱法测定血浆中比卡鲁胺片浓度,用DAS软件计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度,并评价2种制剂的生物等效性。结果国产和进口比卡鲁胺片的AUC0-n分别为(94.4±20.6)和(102.3±17.4)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(102.1±20.8)和(108.7±18.9)μg.h.mL-1,Cmax分别为(538±151)和(619±167)ng·mL-1;tmax分别为(21±12)和(23±12)h,生物利用度F=93.9%。结论国产和进口比卡鲁胺片具有生物等效性。     

秋水仙碱片在健康志愿者体内的生物等效性

目的研究秋水仙碱片(痛风性关节炎药)在健康人体的相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者18名,用随机双交叉试验方法,单剂量po受试及参比制剂1mg,剂间隔为2周。用液质联用法测定血浆中秋水仙碱浓度,计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果单剂量po试验及参比制剂的Cmax分别为(6.38±2.75),(6.63±3.12)μg.L-1;tmax分别为(1.7±1.3),(1.5±0.7)h;t1/2分别为(17.28±5.59),(15.78±2.58)h;AUC0-48分别为(50.19±14.93),(48.22±16.23)μg.h.L-1,AUC0-inf分别为(57.70±15.91),(54.24±18.12)μg.h.L-1;以AUC0-t计算,受试制剂的相对生物利用度为(110.3±39.1)%。结论2制剂在单剂量下具有生物等效性。     

盐酸利托君片在中国健康志愿者体内的生物等效性

目的:研究不同生产厂家生产的利托君片的生物等效性。方法:根据身高体重相近原则,18例健康女性受试者采用双周期两交叉给药方案,分别一次性口服2片(10 mg.片-1)试验盐酸利托君片或参比盐酸利托君片,用LC-MS/MS内标法测定健康受试者血浆中盐酸利托君浓度,采用DAS 2.0.1软件计算药动学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果:经药动学参数计算其参比药t1/2=(2.623±1.223)h,Cmax=(12.425±6.891)ng·mL-1,Tmax=(0.769±0.555)h,AUC0~t=(28.416±9.102)ng·h·mL-1,AUC0~∞=(33.199±12.338)ng·h·mL-1;试验制剂t1/2=(2.539±0.670)h,Cmax=(14.475±11.262)ng·mL-1,Tmax=(0.741±0.509)h,AUC0~t=(30.499±11.402)ng·h·mL-1、AUC0~∞=(34.258±12.094)ng·h·mL-1。试验制剂的相对生物利用度AUC0~t=(109.6±23.0)%,AUC0~∞=(108.0±26.2)%。结论:受试制剂与参比...     

盐酸阿比朵尔分散片的生物等效性研究

目的:建立 LC-MS 测定人血浆中阿比朵尔浓度的方法,测定盐酸阿比朵尔分散片的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者交叉口服盐酸阿比朵尔分散片和盐酸阿比朵尔胶囊,采集到的血浆样品加入地西泮为内标,碱化后经乙醚提取,进行 LC-MS 测定。色谱柱为 Shiseido C_(18)(3 μm,100 mm×2.0 mm),流动相为甲醇-5%甲酸水溶液(72:28),流速为0.3 mL·min~(-1);ESI 选择正离子检测。结果:测得受试制剂和参比制剂的消除半衰期分别为(6.0±4.3)h 和(7.0±5.0)h,达峰时间分别为(0.8±0.3)h 和(0.7±0.3)h,达峰浓度分别为(419.6±110.4)ng·mL~(-1)和(481.5±85.1)ng·mL~(-1)。以 AUC_(0～72h)计算的受试制剂的相对生物利用度为(105.6±27.2)%。结论:受试的分散片剂和参比的胶囊剂生物等效。     

盐酸二甲双胍片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产盐酸二甲双胍片(口服降糖药)在中国健康人体的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸二甲双胍片试验药物和对照药物,各1.0 g。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数如下:Cmax为(2.83±0.53),(2.57±0.57)mg.L-1;Tmax为(1.55±0.39),(1.63±0.36)h;t1/2为(3.70±1.76),(3.36±0.72)h;AUC0-24为(10.20±1.95),(9.71±2.56)mg.h.L-1。AUC0-24、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为99.1%～114.6%、99.1%～113.8%和100.6%～110.4%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(108.3±20.5)%。结论试验药物和对照药物生物等效。