穿心莲内酯工艺改进探讨

穿心莲内酯是穿琥宁制剂的主要原料。原料提取一般采用醇提法 ,含量在 90 %～96 % ,经工艺改进后 ,穿心莲内酯含量可提高到 98%～ 99% ,为穿琥宁制剂在临床的安全应用提供了保障。     

复合穿心莲内酯片的工艺改进

<正> 我厂的复合穿心莲内酯片是一种疗效较佳的清热消炎制剂。原工艺是先将醇浸膏与辅料总量50%的淀粉拌和,烘干后打成细粉,再取辅料总量的15%淀粉打浆,与细粉和剩余辅料一起拌和擦颗粒,干燥后压片而成。结果片子硬度过高,崩解时限大大超过药典所规定的时     

穿心莲总内酯的研究进展

文章重点综述了近年来穿心莲主要化学成分的提取工艺、理化性质、药理作用及穿心莲内酯制剂的临床应用与开发、临床不良反应.     

穿心莲内酯的提取及其衍生物的制备工艺

目的：提取纯化穿心莲内酯及制备其衍生物。方法：通过对川产穿心莲提取工艺的比较研究,以乙醇浓度、提取温度、料液比为影响因素,采用球面对称设计优化了提取工艺,根据穿心莲内酯理化性质,设计出最优纯化工艺路线,得到穿心莲内酯精品;莲必治的制备主要考察了物料比和反应液酸碱度的影响;喜炎平的制备主要对纯化工艺进行了优化;穿琥宁的制备以原料配比、溶剂用量、反应温度和时间为影响因素,采用L₉（3⁴）正交设计优化了最佳合成工艺;炎琥宁的制备以穿琥宁为原料,以溶液酸碱度、反应温度和时间为影响因素,采用均匀设计优化了合成工艺。结果：穿心莲最佳提取工艺为：90%的乙醇以4倍（mL·g^-1）的料液比,在65℃下提取,在此工艺下穿心莲内酯的得率为21.5%,含量为17.8%;莲必治的制备中,穿心莲内酯与亚硫酸氢钠质量比为1∶1.8为宜,反应液pH值控制在8反应很完全;喜炎平的制备反应中应控制好浓硫酸的加入速度,磺化反应后以无水乙醇除盐;最佳工艺条件下穿琥宁得率为130.6%,含量为99.2%;炎琥宁在最佳工艺条件下得率为98.2%,含量为98.6%。结论：在提取纯化穿心莲内酯的基础上,制备了穿心莲内酯的内酯系列衍生物,工艺稳定可行,为综合利用穿心莲提供依据。     

不同提取工艺对复方穿心莲片中穿心莲内酯含量的影响

本文比较了不同提取工艺制备之复方穿心莲片中所含穿心莲内酯的量。结果表明醇提工艺制备的复方穿心莲片中穿心莲内酯含量最高,碱提酸沉法次之,水提醇沉工艺制备的含量最低。     

减压内部沸腾法提取穿心莲内酯的工艺研究

目的 优化减压内部沸腾法提取穿心莲内酯的工艺条件.方法 在单因素的基础上,采用响应面分析法,对减压内部沸腾法提取穿心莲内酯工艺进行优化,建立并分析了解吸剂浓度、提取剂浓度和提取温度3因素与穿心莲内酯得率关系的数学模型.结果 减压内部沸腾法提取穿心莲内酯的最佳工艺条件为:解吸剂浓度80%,提取剂浓度32%,提取温度59 ℃,此条件下,提取得率为0.660%,与模型预测值0.662%误差较小,证实了响应面回归方程的预测值与试验值之间具有较高的拟合度.结论 经响应面法优化后的穿心莲内酯减压内部沸腾法提取工艺,大大缩短了提取时间,降低了提取温度,并减少了有机溶剂的消耗量.     

穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯大孔树脂纯化工艺

目的:研究穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的大孔树脂吸附分离纯化工艺.方法:考察HPD100型大孔树脂的吸附性能和洗脱参数,采用HPLC测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量.结果:HPD100型大孔树脂适宜的工艺条件为最大上样量为每克药材1.0g树脂,5 BV 20％乙醇除杂,10 BV 35％乙醇,5 BV 55％乙醇溶液分别洗脱,总内酯纯度68.46％;35％乙醇洗脱液中主要富含穿心莲内酯;55％乙醇洗脱液中富含脱水穿心莲内酯.结论:HPD100型大孔吸附树脂在所确定的工艺条件下,对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的纯化效果良好,对大生产有指导意义.     

试析穿心莲片中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的变异因素

依据穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的稳定性机理,从药材原料(产地、采收季节、贮藏时间)、热稳定性、生产工艺(溶媒、温度、受热时间、贮藏条件)等方面分析穿心莲制剂过程中影响穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的因素,探讨提高穿心莲片质量的措施。结果表明,优选穿心莲药材,优化制剂工艺,降低加热时间和温度,均是提高穿心莲片质量的有效措施。     

穿心莲中总内酯的含量测定

国内很多地区引种生产穿心莲,但各地所产生药中,有效成分的含量如何,不太明确。本文用分光光度法测定穿心莲中总内酯含量,并对不同气候条件下栽培的穿心莲和不同生长期穿心莲,作总内酯含量比较。     

穿心莲内酯衍生物的急性毒性实验

目的 研究穿心莲内酯衍生物的急性毒性.方法 采用灌胃和腹腔注射法给药,观察14 d内小鼠的活动情况及死亡情况,用寇氏(krber)法测定穿心莲内酯衍生物对小鼠的半数致死量(LD50)及可信限.结果 小鼠给药途径不同毒性表现差别很大,如口服给药的LD50比腹腔注射的LD50大.结论 穿心莲内酯衍生物毒性极低,属低毒范围,但对眼睛有一定刺激,对胃有一定影响.     

穿心莲内酯醇提工艺研究

目的：考察影响穿心莲中主要有效成分穿心莲内酯的提取因素。方法以提取液中醇浸膏收率及穿心莲内酯为检测指标,考察乙醇回流提取时提取次数、溶剂倍量及所用乙醇浓度对其含量的影响,并通过正交试验确定最佳提取工艺。结果提取的最佳工艺用95％乙醇提取3次,第一次用10倍量提取1．5h、后两次用7倍量分别提取1h。结论所用工艺稳定可行。     

HPLC法测定玉叶金花清热片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量

目的：建立以HPLC法测定玉叶金花清热片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量。方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为InertsilODS-3柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-水（60：40）,流速0．8mL·min^-1,柱温14℃,检测波长：穿心莲内酯225nm,脱水穿心莲内酯254nm。结果：穿心莲内酯在0．0195～0．65mg·mL^-1范围内线性关系良好,r=0．99995,平均加样回收率为98．8％,脱水穿心莲内酯在0．0192～0．64mg·mL^-1范围内线性关系良好,r=0．99994,平均加样回收率为102.3％。结论：本方法操作简便、快速,结果准确可靠。     

穿心莲总内酯的NO抑制活性研究

目的：考察穿心莲总内酯对巨噬细胞释放一氧化氮的抑制作用。方法：以脂多糖（LPS）刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7 建立体外炎症模型,采用Griess Reagent法检测细胞培养上清一氧化氮（NO）含量并计算抑制率,通过MTT法评价细胞毒性。结果：穿心莲总内酯在 5-50 μmol·L^-1浓度范围内对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7释放的NO具有明显的抑制作用,并呈现良好的剂量依赖关系,IC50分别为8.58 μmol·L^-1,11.52 μmol·L^-1,8.94 μmol·L^-1;其主要活性成分穿心莲内酯（5-60 μmol·L^-1）、脱水穿心莲内酯（5-100 μmol·L^-1）、新穿心莲内酯（5-100 μmol·L^-1）对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO亦表现出抑制作用,并呈现良好的剂量依赖关系,其IC50分别为17.54 μmol·L^-1,49.54 μmol·L^-1,41.80 μmol·L^-1。结论：穿心莲总内酯的NO抑制作用优于三个单体,以上结果可为穿心莲总内酯的制剂开发及临床应用提供一定的理论基础及科学依据。     

穿心莲的提取工艺研究

目的 :筛选穿心莲最佳提取工艺条件。方法 :以穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯为检测指标 ,考察不同工艺条件对二者含量的影响。结果 :以醇提工艺提取内酯成分含量较高 ,其中 ,醇浸渍工艺 >醇渗漉工艺 >醇温浸工艺 >醇回流工艺。结论 :制备穿心莲固体制剂 ,可采用 6 5 %及 5 5 %乙醇温浸工艺 ,对于穿心莲液体制剂 ,以 6 5 %及 75 %乙醇浸渍工艺及5 5 %乙醇渗漉工艺更为适宜     

穿心莲内酯滴丸的制备工艺研究

目的 研究穿心莲内酯滴丸成型的最佳工艺条件.方法 以滴丸的硬度、外观、黏连为评价指标,对影响滴丸的成型因素进行考察,采用正交实验法研究滴丸成型的最佳工艺条件.结果 穿心莲内酯滴丸的优化工艺条件为:PEG6000为基质,二甲基硅油为冷却剂,药液温度为90℃,冷却液的温度为6℃,药物∶基质=1∶3,滴距为7 cm.结论 该方法确定的穿心莲内酯滴丸制备工艺稳定可行.     

引种不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯积累分析

目的观察不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的积累,以期为品种选育提供依据。方法收集同一引种地各生长阶段的不同来源地穿心莲叶,以HPLC测定叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果经数据分析,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与生长期呈现明显的相关性。穿心莲内酯含量无论大叶型还是小叶型与始花期均成正相关,即开花期越晚,生长期越长,含量越高,大叶型相关系数的平均值为0.951,小叶型为0.899;脱水穿心莲内酯含量与始花期均成负相关,即开花期越晚,脱水穿心莲内酯含量越低,大叶型相关系数均值为-0.930,小叶型为-0.979。结论建议穿心莲品种应从大叶型中选育始花期晚的品种。     

穿心莲软胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定

目的：建立穿心莲软胶囊中内酯类成分的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法对穿心莲软胶囊中有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行含量检测。结果：平均回收率为99．48％，RSD为1．46％。结论：该测定方法简便可行、重复性好，可用于该制剂中有效成分的含量测定。     

穿心莲总内酯骨架缓释片的制备及释放度测定

目的制备穿心莲总内酯缓释片,并考察其体外释放度及机制。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架材料,制备穿心莲总内酯缓释片,采用正交试验设计,以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果最终优化处方为20%HPMC K15M作为骨架材料,乳糖和淀粉比例为3∶1,3%PVP作为致孔剂。结论所制备缓释片的工艺简单合理,药物体外释放符合零级模型,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

银杏叶中总黄酮、总内酯同步提取工艺的优化

目的优化银杏叶中总黄酮、总内酯同步提取工艺。方法在单因素试验基础上,以提取时间、料液比、乙醇体积分数、提取时间为影响因素,总黄酮、总内酯含有量为评价指标,正交试验优化提取工艺。结果最佳条件为提取时间为1.5 h,料液比1∶25,乙醇体积分数60%,提取次数1次,总黄酮、总内酯质量分数分别为0.561%、0.315%。结论该方法稳定可行,可为工业化提取、分离、纯化银杏叶功效成分提供思路。