氯雷他定口腔崩解片人体药动学及生物等效性评价

目的: 评价氯雷他定口腔崩解片和氯雷他定片的人体生物等效性。方法: 20名男性健康志愿者随机交叉口服氯雷他定口腔崩解片和氯雷他定片各20mg,采用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果: 受试氯雷他定口腔崩解片和参比氯雷他定片的T_max分别为(1.14±0.43) h和(1.33±1.02) h;C_max分别为(37.0±16.0)μg/L和(41.0±17.1)μg/L;AUC_0-15h分别为(99.6±49.5)μgL-1h-1和(89.4±43.2)μgL-1h-1;AUC_0-∞分别为(108.0±50.7)μgL-1h-1和(101.7±39.2)μgL-1h-1。以AUC_0-15h计算,受试氯雷他定口腔崩解片和参比氯雷他定片比较的人体相对生物利用度为(115.1±32.0)%。结论: 受试制剂氯雷他定口腔崩解片和参比制剂氯雷他定片具有生物等效性。     

心理治疗联合地氯雷他定治疗胆碱能性荨麻疹30例疗效观察

目的 :探讨应用综合性心理治疗联合地氯雷他定治疗胆碱能性荨麻疹的临床疗效。方法 :治疗组 30例采用心理治疗加地氯雷他定口服治疗 ;对照组 2 5例单纯口服地氯雷他定。两组均 10 d为 1个疗程 ,3个疗程后评定疗效。结果 :治疗组总有效率为 90 .0 0 % ,对照组为 6 8.0 0 % ,两组比较有显著性差异 (P<0 .0 5 )。结论 :综合性心理治疗联合地氯雷他定治疗胆碱能性荨麻疹疗效确切。     

气相色谱测定脱羧氯雷他定和氯雷他定中有机溶剂残留量

目的：建立脱羧氯雷他定和氯雷他定中五种有机溶剂残留量的测定方法。方法：本文采用柱分离效能高、灵敏、快速的毛细管气相色谱法。以N、N-二甲基甲酰胺为溶剂，苯为内标，载气为氮气，柱前压16psi。将聚乙二醇-20M柱（2．2mm×30m）和油状甲基聚硅氧烷柱0V-101（2．2mm×30m）串联作为分离柱，配合程序升温：初温35℃，保持11分钟，再以5℃升温至55％，再以50℃min^-1升温至80％，保持9分钟可将五种有机溶剂、内标及N，N-二甲基甲酰胺很好地分离。结果：各有机溶剂在5-120ug／ml范围内线性良好（r=0．999），乙醇、乙腈、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯在高、中、低三个浓度水平上的平均回收率分别为98．61％、98．92％、104．70％、98．40％、100．20％。最低检测限：乙醇（0．5ng）、乙腈（1．0ng）、乙酸乙酯（0．5ng）、四氢呋喃（0．5ng）、甲苯（0．2ng）。结论：方法学研究的各项指标符合2000年药典规定。脱羧氯雷他定和氯雷他定中溶剂残留量符合规定。本法准确、灵敏、简便，为质量标准的制定提供了实验依据。     

LC-MS/MS法测定人血浆中地氯雷他定与代谢物3-OH地氯雷他定浓度及其生物等效性研究

目的 建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定人血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定的浓度,并应用于两种地氯雷他定片的餐后人体生物等效性研究。方法 采用双周期随机交叉自身对照试验设计,24例健康男性受试者餐后分别单剂量口服两种地氯雷他定片5 mg,LC-MS/MS法测定血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定的浓度,以Winnonlin6.3软件计算主要药动学参数,并评价两种地氯雷他定片的餐后生物等效性。结果 地氯雷他定和3-OH地氯雷他定标准曲线范围均为0.050～6.0 ng/mL,批内、批间相对标准偏差均在15%以内。地氯雷他定和3-OH地氯雷他定峰浓度（C_max）、药时曲线下面积（AUC）_0-t、AUC_0-∞的90%置信区间均在80%~125%等效区间之内,达峰时间（t_max）经非参数秩和检验,不同制剂间差异无统计学意义（ P>0.05）。结论 所建立的LC-MS/MS方法适用于人血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定浓度的同时测定,并可以用于地氯雷他定片生物等效性的评价。     

地氯雷他定联合斯奇康治疗湿疹疗效观察

目的：探讨地氯雷他定联合斯奇康治疗湿疹的临床疗效。方法：将197例湿疹患者随机分为三组。治疗组67例：地氯雷他定5mg，口服，每日1次，斯奇康0．5mg，肌注，隔日1次；地氯雷他定组72例：地氯雷他定5mg，口服，每日1次；斯奇康组58例：斯奇康0．5mg，肌注，隔日1次。三组疗程均为36d，均于治疗后第18、36d复诊。结果：18d时三组疗效比较，治疗组与地氯雷他定组总显效率有显著性差异（P〈0．05）．治疗组与斯奇康组总显效率有显著性差异（P〈0．005），地氯雷他定组与斯奇康组总显效率差异无显著性（P〉0．05）；36d时三组疗效比较，治疗组与地氯雷他定组总显效率有显著性差异（P〈0．05），治疗组与斯奇康组总显效率有显著性差异（P〈0．05），地氯雷他定组与斯奇康组总显效率无显著性差异（P〉0．05）。结论：地氯雷他定联合斯奇康治疗湿疹．临床疗效显著。     

复方氯雷他定缓释片人体药代动力学研究

复方氯雷他定 (loratadine/pseudoephedrine)缓释片是治疗感冒引起的上呼吸道症状及过敏性鼻炎的药物 ,规格为每片含氯雷他定 5mg和硫酸伪麻黄碱 1 2 0mg。本研究建立了同时测定血浆中伪麻黄碱、氯雷他定及代谢物浓度的方法。该方法可用于研究健康受试者口服复方氯雷他定制剂后伪麻黄碱、氯雷他定及其代谢物的体内经时过程 ,为新药开发及临床用药提供参考和指导。     

HPLC法测定地氯雷他定中的有关物质

通过实验设计建立地氯雷他定原料有关物质检测方法。确定最优色谱条件为:ODS柱(4.6 mm×250 mm,4 μm);检测器:UV检测器;检测波长:280 nm;柱温:35 ℃;流动相流速:1.5 mL/min;进样体积:40 μL;流动相:乙醇-0.003 mol/L十二烷基硫酸钠水溶液(47∶53),建立了地氯雷他定有关物质检测方法,可同时对工艺杂质及降解杂质进行检测。本方法简单、可靠,可准确检测地氯雷他定中有关物质含量,为地氯雷他定的质量控制提供理论依据。     

国产氯雷他定片人体生物等效性研究

目的 :2 0名健康男性受试者随机交叉口服 2 0mg西南合成制药总厂研制的氯雷他定片 (LORAX)与上海先灵葆雅制药有限公司生产的氯雷他定片 (开瑞坦 ,LORAS)进行药代动力学和生物等效性研究。方法 :采用高效液相色谱法测定血中氯雷他定浓度。结果 :经 3p97程序拟合和计算 ,LORAX和LORAS的Cmax为 8.5 9± 6 .70和 9.5 9± 8.2 2ng/ml;Tmax为 1.0 8±0 .4 1和 1.2 1± 0 .2 8h ;AUC0 -t为 2 7.2 9± 2 4 .5 4和 2 7.12± 2 0 .6 4ng·h/ml。 结论 :经方差分析和双单侧检验 ,结果表明两者具有生物等效性 ,LORAX片的相对生物利用度为 10 0 .6 3± 14 .2 7%。     

不同方法在慢性荨麻疹治疗中的临床疗效分析

目的:通过不同方法治疗慢性荨麻疹并分别分析其临床疗效。方法:选取前来我院就诊的66例慢性荨麻疹患者,将其平均分为三组,分别为地氯雷他定组,氯雷他定组,联合治疗组,每组22人。给予地氯雷他定组患者地氯雷他定治疗,口服,每次5mg,每天1次,7天为一个疗程,连续治疗12个疗程;给予氯雷他定组患者氯雷他定治疗,口服,每次10mg,每天1次,7天为一个疗程,连续治疗12个疗程;给予联合治疗组地氯雷他定联合氯雷他定治疗,口服,服用剂量与上述两组相同,均为每天1次,7天为一个疗程,连续治疗12个疗程。在此治疗期间均不接受其他对症治疗药物。结果:经对比,联合治疗组的相对有效率(90.91%),显著高于地氯雷他定组(81.82%)相对有效率,且联合治疗组的相对有效率(90.91%),亦显著高于氯雷他定组相对有效率(77.27%),经统计学检验,P0.05,具有统计学意义。结论:地氯雷他定联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹效果优于单种药物治疗,值得临床治疗中选择。     

氯雷他定联合玉屏风散加味治疗慢性荨麻疹临床疗效观察

目的观察氯雷他定联合玉屏风散治疗慢性荨麻疹的疗效。方法将荨麻疹患者130例随机分为治疗组70例和对照组60例。治疗组口服玉屏风散,1剂／日,氯雷他定10mg,1次／日;对照组口服氯雷他定10mg,1次／日;两组均分别于用药后第7、14、28天观察疗效和不良反应。结果治疗组与对照组的有效率分别为91．43％和66．67％,两组比较差异有统计学意义（P〈0．05）;两组均未见明显不良反应。结论玉屏风散联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹疗效显著。     

斯奇康联合氯雷他定治疗小儿过敏性紫癜疗效分析

目的与传统方法相比较,探讨斯奇康和氯雷他定治疗过敏性紫癜的疗效。方法随机抽取40例确诊为过敏性紫癜的患儿随机分为治疗组及对照组,各20例,对照组应用传统方法治疗,治疗组在传统方法治疗的基础上口服氯雷他定5mg,1次／d,7d为一个疗程;斯奇康0．5mL／次,肌注,每周2次,18针为一个疗程,并随访1年。结果治疗组治愈率为90．0％,复发率为5．0％;对照组治愈率为70％,复发率为20％。两组痊愈率及复发率比较差异有显著性,具有统计学意义（P〈0．05）。结论斯奇康联合氯雷他定治疗小儿过敏性紫癜疗效显著。     

博利康尼联合氯雷他定治疗毛细支气管炎疗效观察

目的:观察博利康尼联合氯雷他定治疗毛细支气管炎的有效性。方法:在常规治疗的基础上,对33例毛细支气管炎加用氯雷他定3~5mg/次,1次/d,博利康尼0.065~0.1mg.kg-1.次-1,1次/8h口服治疗7d。结果:治疗组主要症状、体征消失时间,住院天数比较,两组疗效经统计学处理,有显著性差异(P<0.01)。结论:博利康尼与氯雷他定合用治疗毛细支气管炎具有良好的效果。     

布地奈德鼻喷雾剂联合氯雷他定治疗过敏性鼻炎的临床效果

目的:观察布地奈德鼻喷雾剂联合氯雷他定治疗过敏性鼻炎(Rhinallergosis,AR)的临床效果。方法:选取AR患者106例,按随机抽签法分为研究组(n=53)与对照组(n=53),对照组予以氯雷他定分散片治疗,研究组予以布地奈德鼻喷雾剂联合氯雷他定分散片治疗,均持续治疗1个月,比较两组临床效果、不良反应发生情况及治疗前、治疗1个月后血清Th1/Th2细胞因子[γ-干扰素(IFN-γ)、白细胞介素-4(IL-4)]水平。结果:研究组治疗1个月后总有效率(94.34%)高于对照组(71.70%),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前两组血清IFN-γ、IL-4水平相比,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗1个月后两组血清IFN-γ水平较治疗前提高,且研究组高于对照组;两组血清IL-4水平较治疗前降低,且研究组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:布地奈德鼻喷雾剂联合氯雷他定治疗过敏性鼻炎的临床效果优于单独氯雷他定治疗。     

液质联用测定血清中地氯雷他定及人体药动学研究

目的:研究地氯雷他定血清浓度测定方法及其在健康人体内的药动学.方法:18名健康男性志愿者单剂量口服地氯雷他定片, 在设计的时间点取静脉血,采用高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)测定血药浓度.药动学参数采用3P97程序计算.结果:单次口服10mg地氯雷他定片后的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、t 1/2(ke)、Ke、CL,分别为(1.611±0.366)h 、(4.455±1.990)μg·L -1、(58.50±21.34)μg·L-1·h-1、(60.59±22.32)μg·L -1·h-1、(20.303±5.833)h、(0.0372±0.0116)h-1和(0.1 838±0.0563)L·h-1.结论:地氯雷他定在研究人体内口服吸收较快,约1.5 h达血药浓度峰值,平均消除半衰期为20 h.     

咪唑斯汀对花生四烯酸人皮肤炎症模型的抗炎作用研究

目的 :探讨咪唑斯汀对花生四烯酸 (AA)人体皮肤炎症模型的抗炎作用。方法 :以 4 %、2 0 %和 4 0 %浓度的AA在 30名健康志愿者前臂屈侧做点刺试验 ,并在其服用抗过敏药 (咪唑斯汀 /氯雷他定 )前 1h及服药后 2h进行AA点刺试验 (部分志愿者于服药后 3h再行AA点刺试验 ) ,分别记录点刺试验 30min后的红斑面积和风团面积。用氯雷他定作为对照组。结果 :2 0 %AA人体皮肤点刺试验中 ,服用咪唑斯汀前后红斑面积及风团面积变化显著 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ,4 %、4 0 %AA点刺试验中 ,咪唑斯汀组用药前后风团面积存在显著性差异(P <0 .0 5 ) ,显著优于氯雷他定组 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ;咪唑斯汀 2h抗炎效果略优于 3h ,但无统计学差异 (P>0 .0 5 )。结论 :咪唑斯汀具有明显的拮抗AA引起的人体皮肤炎症反应作用。     

糠酸莫米松鼻喷剂联合氯雷他定治疗变应性鼻炎临床研究

目的：研究糠酸莫米松鼻喷剂（内舒拿）联合氯雷他定片（开瑞坦）治疗变应性鼻炎临床效果。方法：将临床诊断为常年性变应性鼻炎患者210例,随机分为3组各70例,糠酸莫米松组使用糠酸莫米松鼻喷剂每日每侧鼻孔1喷（每喷50ug）,1日两次,早晨和晚上喷入;氯雷他定组使用氯雷他定片10mg,口服,1日1次;联合治疗组使用糠酸莫米松鼻喷剂和氯雷他定联合治疗,2周为1疗程。结果：3组治疗效果有显著性差异（P＜0．05）;联合治疗组总有效97．14％高于糠酸莫米松组的78．57％（P＜0．05）、氯雷他定组的81．43％（P＜0．05）,3组不良发应无显著差异（P＞0．05）,均无其他明显的不良反应,未退出治疗。结果：糠酸莫米松鼻喷剂和氯雷他定片治疗变应性鼻炎均有较好的疗效,两药联合治疗临床效果更佳,且无严重的不良反应,值得临床推广使用。     

皮敏消胶囊联合氯雷他定片治疗玫瑰糠疹的疗效观察

目的:评价皮敏消胶囊联合氯雷他定片治疗玫瑰糠疹的临床疗效和安全性。方法:150例玫瑰糠疹患者分为治疗组、对照1组、对照2组,各50例,治疗组患者口服皮敏消胶囊、氯雷他定片;对照1组患者口服氯雷他定片;对照2组患者口服皮敏消胶囊,连续治疗2周为1个疗程。结果:治疗组患者治疗后基愈率为80%,有效率为94%;对照1组患者治疗后基愈率为40%,有效率为70%;对照2组患者治疗后基愈率为50%,有效率为76%。治疗组与对照1组、对照2组疗效比较差异有统计学意义(χ2=8.1978,P=0.004 2;χ2=5.019 6,P=0.0251);对照1组与对照2组疗效比较差异无统计学意义(χ2=-0.456 6,P=0.4992)。结论:皮敏消胶囊联合氯雷他定片治疗玫瑰糠疹安全、有效。     

地氯雷他定联合甘露聚糖肽治疗慢性特发性荨麻疹对血清白细胞介素-24的影响

目的观察地氯雷他定联合甘露聚糖肽治疗慢性特发性荨麻疹（CIU）对血清白细胞介素（IL）-2,IL-4的影响。方法治疗组患者30例给予地氯雷他定5 mg/d口服,甘露聚糖肽口服液20 mg/d,每日2次口服;对照组患者仅给予地氯雷他定5 mg/d口服。2周1个疗程,连服2个疗程。健康组和治疗组CIU患者在治疗前、治疗后检测血清IL-2,IL-4的含量。结果治疗组CIU患者在治疗前与健康人比较其IL-2明显降低,而IL-4明显增高。治疗组治疗后,血清IL-2增高,而IL-4则降低。结论地氯雷他定联合甘露聚糖肽治疗CIU,可调节机体的免疫功能。     

HPLC测定去羧氯雷他定片的含量

目的：建立去羧氯雷他定片的含量测定方法，为药品质量控制提供依据。方法：采用反相高效液相色谱法，Dikma ODS C18色谱柱，流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(50mmol／L NaH2PO4溶液，磷酸调节至pH3．0)(33：67)，流速lmL／min，检测波长为275nm。结果：片剂分析测定无干扰，去羧氯雷他定在5．01-40．06μg／ml范围内线性关系好，平均回收率99．67％：重复性实验的CV为0．82％；日间精密度CV为0．84％。结论：此法专属性强，结果准确，重现性好，适用于去羧氯雷他定片的含量测定。     

氯雷他定、西米替丁和自血疗法联合治疗慢性荨麻疹临床疗效观察

目的比较氯雷他定、赛庚啶治疗荨麻疹的作用。方法将91例病人随机分为两组,氯雷他定、赛庚啶分别联合西米替丁和自血疗法进行治疗,所有病例均治疗1mo,治疗结束后随访2mo观察疗效。结果氯雷他定组的疗效优于赛庚啶组,有统计学差异（P〈0．01）。结论氯雷他定的抗组胺作用明显优于赛庚啶,联合西米替丁和自血疗法不失为治疗慢性荨麻疹的一种较好选择。