薄膜包衣对西罗莫司滴丸溶出度及稳定性的影响研究

目的：探讨薄膜包衣对西罗莫司（SRL）滴丸溶出度及稳定性的影响,以证实薄膜包衣的作用及合理性。方法：选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料进行包衣;对其体外释药及稳定性进行考察,并与未包衣的SRL滴丸进行比较。结果：与未包衣滴丸相比,在相同时间内,薄膜包衣SRL滴丸的体外释药量明显降低（P〈0.05）,而稳态释药速率并无显著影响（P〉0.05）;高湿条件下（75%±5%）包衣SRL滴丸的吸湿性显著下降,在强光环境中（4 500 lx±500 lx）,包衣SRL滴丸的稳定性也较好,而在高温条件下（40℃±2℃）,稳定性无显著提高。结论：欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的稳定性,而对其药物溶出无显著性影响。     

西罗莫司滴丸的研制及其体外性质考察

摘 要 目的： 研制西罗莫司（SRL）滴丸,以期改善其溶解性能。方法: 对SRL滴丸的基质进行筛选;用正交试验优选SRL滴丸的最佳处方及工艺;对其平衡溶解度、吸湿性及体外释药特性进行考察。结果:选用PEG6000为SRL滴丸的基质;优选出的最佳处方及制备条件为：SRL与基质的用量为1∶10,滴速为65滴/min,滴制温度为95℃,冷却剂温度为5℃;在不同溶剂中,SRL滴丸的平衡溶解度均较SRL有显著增加,吸湿性较强,与市售SRL纳米结晶片相比,SRL滴丸释药迅速而完全,无显著性差异。结论: SRL滴丸可显著提高SRL溶解度及改善溶出性能,值得进一步研究。     

西罗莫司滴丸在大鼠体内相对生物利用度研究

摘 要 目的： 对西罗莫司（SRL）滴丸在大鼠体内的生物利用度进行研究。方法: 以PEG6000为基质,采用溶剂 熔融法制备SRL滴丸;以SRL市售片为参比制剂,以大鼠为实验动物,对SRL滴丸的生物利用度进行考察,得到药物动力学参数,并进行生物等效性考察。结果:大鼠体内SRL滴丸与市售片的达峰时间一致,t_max均为1 h,两者的峰浓度Cmax差异无统计学意义（P>0.05）,而SRL滴丸的AUC_0-24显著增加（P<0.05）,相对生物利用度为121.98%。 结论: SRL滴丸可提高SRL的生物利用度,值得进一步研发。     

薄膜包衣技术在中药固体制剂防潮中的应用

中药制剂易吸潮严重影响药品的稳定性.本文简要介绍了中药制剂吸湿性原理、薄膜包衣的优点及应用现状,重点从薄膜包衣的成膜原理、处方组成、影响包衣制剂的工艺参数等方面综述薄膜包衣在中药防潮中的应用.近几年,虽然薄膜包衣已广泛应用于药物制剂,但由于中药成分的复杂性,薄膜包衣在中药防潮方面的研究和应用还不够深入.随着对新型薄膜包衣材料及薄膜包衣技术的研究,薄膜包衣在中药方面的应用将得到进一步的关注,并将在中药现代化发展进程中发挥较大的潜力.     

健脑补肾丸薄膜包衣研究

目的考察果维膜对健脑补肾丸的薄膜包衣效果。方法用吸湿率、防潮性、耐撞击性等进行比较。结果与结论薄膜包衣丸防潮性等明显优于普通包衣丸。     

欧巴代薄膜包衣预混剂在薄膜包衣中的应用

研究欧巴代薄膜包衣预混剂在薄膜包衣中的效果,以取得较为理想的包衣材料。方法：以强力脑清素片为例,通过普通薄膜包衣材料与欧巴代薄膜包衣预混剂两种衣配方,从外观、崩解度、耗时等方面作对比。结果：以欧巴代薄膜包衣预混剂包衣,薄膜衣片外观细腻、光洁,对崩解的影响小,操作简便,耗时短。结论：欧巴代薄膜包衣预混剂可替代普通薄膜包衣材料,进行薄膜包衣。     

薄膜包衣工艺探讨

本文就与薄膜包衣有关的包衣液处方、喷雾装置、进出风温度、锅内负压、包衣速度等作了一些讨论。同时还介绍了包衣设备－－Ａｃｃｅｌａ－ｃｏｔａ７５型高效包衣锅。     

西罗莫司结构修饰的研究进展

自西罗莫司作为免疫抑制剂应用于临床以来,便受到了人们的广泛关注。随着研究的深入,其生物利用度低、疏水性差以及结构不稳定等缺点的存在,使得该抗生素的临床应用受到了一定的限制,因此开发新型西罗莫司衍生物具有重要的研究和应用价值。近年人们对西罗莫司进行了大量的结构修饰研究,并从中获得了一系列有价值的衍生物。本文对西罗莫司结构修饰的最新研究进展作了一个简要的综述,并重点对几个结构修饰成功的西罗莫司衍生物作了较为详细的介绍。     

西罗莫司高产突变株FC904-33

西罗莫司是吸水链霉菌FC904产生的新型强效免疫抑制剂。为了获得高产西罗莫司突变株,采用UV、硝苯胍和甲基磺酸乙酯诱变剂诱变处理吸水链霉菌FC904的孢子悬液和发芽孢子,随后用西罗莫司对存活菌株进行自身代谢产物的耐受性试验,获得西罗莫司高产突变株FC904-33,其生物合成能力是原出发菌株的4.6倍。本文报道该突变株的培养特征、对抗生素的敏感性、西罗莫司生产能力和副产物等。     

槐定碱滴丸体外溶出度测定

目的:建立测定槐定碱滴丸中槐定碱溶出度的方法。方法:选用小杯法,以0.1mol·L-1盐酸为溶出介质,转速为50r·min-1,用高效液相色谱法测定槐定碱的溶出度,绘制溶出曲线,计算溶出参数T50、Td、m,并用相似因子法进行评价。结果:槐定碱的检测浓度在6.25～100μg·ml-1(r=0.9997)范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系;槐定碱的平均回收率为98.79%(RSD=2.43%),3批样品溶出度相似。结论:本方法简便、准确、可靠,可用于测定槐定碱滴丸中主要组分的溶出度。     

吲哚美辛肠溶滴丸分散状态的表征

摘 要 目的：考察吲哚美辛（IDM）肠溶滴丸中IDM存在的状态及与基质聚乙二醇6000（PEG 6000）的相互作用。方法: 分别采用差示扫描量热法（DSC）、红外光谱法（IR）、X-射线衍射法及扫描电镜（SEM）观察对IDM、PEG 6000、两者的物理混合物及IDM肠溶滴丸进行研究。结果: DSC图谱中,IDM肠溶滴丸在164℃处的吸热峰消失,而57℃处的PEG 6000吸热峰发生了前移;IR图谱中,IDM肠溶滴丸中IDM的羰基伸缩振动峰消失,而在1 680 cm^-1处出现了新峰;X-射线衍射图谱中,IDM肠溶滴丸无衍射峰存在;SEM下IDM以更细小的状态分布于基质中。     

阿司匹林肠溶滴丸的研制及其体外释药研究

目的：研制阿司匹林（AS）肠溶滴丸,并对其体外释药进行考察。方法：用正交试验优化AS滴丸的处方及制备工艺,并对其肠溶包衣。与市售AS肠溶片比较,对其体外释药进行考察。结果：优选出的AS滴丸质量优良,重复性好。与AS肠溶片相比,AS肠溶滴丸体外释药速度显著提高。结论：AS肠溶滴丸既可达到肠溶效果,又可增加AS在肠道内的释放速度,值得进一步研究。     

延胡索总生物碱醋酸盐滴丸的制备工艺研究

目的：建立并优选延胡索总生物碱醋酸盐滴丸的制备工艺。方法：通过滴丸基质种类的筛选以及药液保存温度和滴制速度等因素的考察,确立的滴丸相应参数;通过正交试验设计,优选出滴丸的最佳制备工艺。结果：最佳工艺为PEG6000为基质,药物与基质比例1：9、滴距8-10cm、滴盘温度80±5℃、冷凝温度35℃-10℃、滴速50-60d/min。结论：按照此工艺生产的三批滴丸,结果表明该工艺稳定可行。     

格列美脲片剂与滴丸体外溶出度比较

目的:比较格列美脲片剂和滴丸体外溶出度。方法:按2005年版《中国药典》中相关方法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定格列美脲的含量,分别计算累积溶出百分率;以Weibull方程拟合溶出参数T50、Td、m、r,再对溶出百分率数据进行分析。结果:溶出时间5min时片剂与滴丸溶出百分率分别约为18.70%、40.25%,45min时,片剂与滴丸的累积溶出百分率分别约为90.32%、99.96%,片剂与滴丸T50、Td、m、r结果分别为14.55、6.14,20.35、8.45,1.091、1.146,0.9968、0.9884,片剂与滴丸体外溶出度比较具有显著性差异(P<0.05)。结论:格列美脲滴丸比片剂溶出速度快。     

山葛降脂滴丸的制备工艺及其含量测定

目的确立山葛降脂滴丸的最佳制备工艺,并对其进行总黄酮含量测定。方法以外观圆整度、平均丸重差异系数、硬度、溶散时限为评价指标,通过单因素考察和正交实验设计优选最佳制备工艺,并采用紫外分光光度法测定山葛降脂滴丸中的总黄酮含量。结果最佳制备工艺条件为药物含量35%,基质比例PEG6000∶PEG4000为2∶1,药液温度80℃,滴速20滴/min,二甲基硅油冷凝剂,冷凝温度14℃,滴距5cm;山葛降脂滴丸中总黄酮含量（以芦丁计）为48.72mg·g-1。结论优选的制备工艺方法简便可行,且含量测定方法准确、可靠。     

吲哚美辛肠溶滴丸的研制及其体外释药研究

研制吲哚关辛（IDM）肠溶滴丸,并考察其体外释药特性。方法：选用PEG6000为基质,用正交试验筛选IDM滴丸的最佳处方及工艺,并采用聚丙烯酸树脂Ⅱ为肠溶材料对其进行包衣,制备IDM肠溶滴丸。转篮法对其体外释药特性进行考察,并与市售IDM肠溶片进行比较。结果：筛选出IDM滴丸最佳制备条件为：IDM与总基质的质量比为1：3,滴速为65滴／min,滴制温度为90℃,冷凝液温度为5℃。IDM肠溶滴丸及市售IDM肠溶片在酸性介质中几乎不释药,而在pH为6.8的磷酸盐缓冲液中,IDM肠溶滴丸的释药速度显著高于市售肠溶片（P〈0．05）。结论：IDM肠溶滴丸具有明显肠溶效果,同时可加快IDM在肠道中的释放速度,值得进一步研究。     

水飞蓟素缓释滴丸的研制及其体外释放特性

目的:研究水飞蓟素缓释滴丸的处方和工艺,并对其体外释放特性进行了评价.方法:采用联合载体材料即聚乙二醇6000和泊洛沙姆188为速释性固体分散体载体材料,硬脂酸为缓释性骨架材料;熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,考察了滴丸成型的影响因素;并与市售片剂进行了释放度比较.结果:选择处方组成为水飞蓟素:聚乙二醇6000:泊洛沙姆188:硬脂酸(1:2:1:1.5);滴头直径为2.3 mm/4.1 mm,滴距为6 cm,滴速为40滴·min-1;该缓释滴丸10 h的最大累积溶出百分率可达92.5%.结论:所制得水飞蓟素缓释滴丸具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考.