曲马多膜控释片包衣工艺研究

目的探讨控释薄膜包衣技术对曲马多缓释片体外释药行为的影响。方法采用含有致孔剂的乙基纤维素薄膜制备曲马多缓释片，并考察控释薄膜包衣技术对药物释放度的影响。结果以乙基纤维素为成膜材料的控释薄膜包衣，比以羟丙甲维素制成的亲水凝胶骨架片体积小、质量轻、成本低；体外释放度试验中，其8h药物累积释放量超过90％，释药行为符合Higuchi方程。结论控释薄膜包衣技术适用于制备强水溶性药物控释制剂。     

美斯地浓缓释片的制备及其初步稳定性研究

目的制备美斯地浓缓释片并初步考察其稳定性。方法采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备,并以外观性状、释放度和含量为评价指标考察美斯地浓缓释片在高温、光照和高湿条件下及加速试验、室温留样的变化。结果美斯地浓缓释片的体外释放可维持24 h;对光、热稳定性较好,高湿条件下稳定性较差,释放加快。结论亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术能用于美斯地浓缓释片的制备,且具有较好的光、热稳定性。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的以聚氧乙烯（PEO）为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

包衣技术在盐酸二甲双胍缓释片制备中的应用

目的：研究3种不同包衣技术对盐酸二甲双胍缓释片体外释药的影响。方法：在固定片芯处方的基础上，分别采用压制包衣技术、有机溶剂包衣技术和水性包衣技术，结合骨架缓释技术，对体外释放12h的盐酸二甲双胍缓释片进行研究。结果：采用水性包衣技术结合骨架缓释技术，盐酸二甲双胍的体外释放可达12h以上。结论：可采用水性包衣技术结合骨架缓释技术制备水溶性极强的药物的缓释片，药物在体外释放时，通过包衣膜的机制主要以扩散机制为主。     

奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响。结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。结论调整处方HPMC用量可制得12 h给药1次的骨架缓释片。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片的制备

目的:制备复方单硝酸异山梨酯缓释片并考察其工艺条件.方法:以乙基纤维素为骨架材料,分别制备单硝酸异山梨酯和阿司匹林(ASA)骨架缓释颗粒,进行薄膜包衣控制两种药物同步释放;将两种缓释骨架颗粒与速释单硝酸异山梨酯、辅料混合压片,制备复方单硝酸异山梨酯缓释片.结果:片剂中两种药物达到良好的缓释效果,有效缓释时限＞10 h.体外药物释放过程符合Higuchi方程,r值均在0.9995以上.结论:本品制备工艺合理,缓释效果好,质量容易保证.     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。     

阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究

目的:研究阿昔洛韦缓释片在不同介质中的体外释药特性。方法:以转篮法进行溶出度研究;采用紫外分光光度法在254nm波长下测定阿昔洛韦缓释片在4种释放介质即0.1mol·L-1盐酸液、pH6.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水和由0.1mol·L-1盐酸液(前2h)与pH6.8磷酸盐缓冲液(2h后)组成的替换介质中的12h内的释放度,并进行释放行为模型的拟合。结果:阿昔洛韦缓释片在盐酸液中的释放速度最快,但12h时4种介质中阿昔洛韦皆释放完全;阿昔洛韦在4种介质中体外释药拟合模型更接近Higu-chi方程和Peppas方程。结论:阿昔洛韦缓释片在不同介质中均具有缓释性,释放机制主要为扩散释药。     

酒石酸美托洛尔缓释片的制备及体外释放度研究

以羟丙甲纤维素为骨架材料制得酒石酸美托洛尔缓释片。进行体外释放度试验，研究体外释放度测定方法，辅料和加速稳定性试验对释放度的影响，并进行体外释放和体内吸收相关性检验。结果表明，制得的酒石酸美托洛尔缓释片具有明显的缓释作用，体外释放符合一级释药动力学规律。     

藤甲酰苷缓释片的处方优化及释药机制研究

目的：制备藤甲酰苷缓释片并探讨其药物释放机理。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料、乙基纤维素（EC）为凝胶骨架材料,以及乳糖等为填充剂制备藤甲酰苷缓释片,采用正交设计法进行处方优化。使用DDslover软件拟合释放曲线。结果：采用压片法制得的骨架型藤甲酰苷缓释片具有良好的缓释效果。藤甲酰苷缓释片的体外释药行为符合 Higuchi 模型,是扩散和溶蚀协同作用的结果,其释药过程用 Higuchi 平面扩散模式方程,相关系数 r = 0.9993（1～12小时）。结论：制备出体外释放度符合要求的藤甲酰苷缓释片。     

延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化

目的：制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法：乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒，以乳糖作为冻干剂，羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上，设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方，并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果：延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1：1，用量为40 mg，PEG 4000的用量为20 mg，硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型，释药方程为：Mt/M_∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8（r=0.990 8），12 h内累积释放度为93.56%，缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论：制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，工艺重复性较好，其释药行为符合Higuchi释药模型。     

白桦脂酸缓释片的制备工艺研究

［摘要］目的制备白桦脂酸缓释片，并对其释药性质进行研究。方法分别采用不同粒度白桦脂酸不同粒度、含量的羟丙甲纤维素(HPMC)，以及不同的压片压力制备白桦脂酸缓释片，在0.5%十二烷基硫酸钠（SDS）溶液的释放递质中测定其释放度。结果HPMC的粒度和黏度、白桦脂酸粒度对本制剂的释药影响较大。随着HPMC用量的增加释药速率减慢。结论白桦脂酸缓释片的释药过程通过Peppas方程拟合，发现释放指数（n值）为0.75，初步说明白桦脂酸从骨架中的释放是扩散和溶蚀综合作用的结果，为不规则转运。影响药物释放的主要因素是白桦脂酸的粒度、HPMC的用量和粒度。     

愈创甘油醚缓释片的研究

目的研究1天给药2次的愈创甘油醚骨架型缓释片。方法以HPMC为骨架材料,采用正交试验设计,考察HPMC的不同型号和不同用量对释放度的影响,筛选出最佳处方。结果体外释放度实验表明,缓释片比普通片释药时间延长,其体外释放行为符合Higuchi(r=09915)方程。结论该缓释片处方工艺简单,适合工业化生产;缓释效果明显。     

己酮可可碱缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备己酮可可碱缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以紫外-分光光度法为分析方法,采用相似因子法对己酮可可碱缓释片体外释放行为进行评价,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果 KollidonSR用量、黏合剂种类、薄膜衣增加质量和释放介质的pH值对药物释放无明显影响,HPMC规格、用量和转速对药物释放有显著性影响,片剂合格范围内的硬度对药物释放几乎无影响,优化处方的释药过程为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论单独应用HPMC K4M为骨架材料即可制备具有理想释药行为的己酮可可碱缓释片,其释放度符合《中华人民共和国药典》2010年版标准且与进口己酮可可碱缓释片(瑞潘通)相似。     

美斯地浓缓释片体外释放与体内吸收的相关性

目的:研究美斯地浓缓释片体外释放与体内吸收的相关性。方法:以水为溶出介质,测定美斯地浓缓释片的体外释放度,采用高效液相色谱法测定兔口服美斯地浓缓释片后的血药浓度,按照Loo-Riegelman公式计算药物的吸收分数,并对体内外相关性进行评价。结果:不同时间点的体内吸收百分数与体外累计释放百分数相关系数良好(r=0.997),相关性方程为Y=1.667 7 X+0.563。结论:美斯地浓缓释片体外释放累积百分数与体内吸收百分数具有显著的体内外相关性。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

琥乙红霉素缓释片的处方工艺及其对释放度影响的研究

目的:研制琥乙红霉素缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法:采用单因素方法考察不同辅料对琥乙红霉素缓释片释放度的影响,并通过正交试验设计,优化处方工艺。结果:优选工艺为:以羟丙甲基纤维素(用量为16%)为缓释骨架材料,乳糖(用量为14%)为填充剂,5%的HPMC(50%乙醇溶液)为黏合剂。释放度研究结果表明,琥乙红霉素缓释片释放度符合规定。结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好。