乐卡地平

[通用名称] lercanidipine,乐卡地平 [别名] Masnidipine [商品名称] Lerdip,Zanidip [化学名称] (±)-2-[(3,3)-二苯丙基]甲氨基-1,1-二甲乙基1,4-二羟基-2,6-二甲基-4-(间-硝基苯基)-3,5-二羧酸吡啶盐酸盐.其结构式如下: [药理作用] 本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压[1].本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长.体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平.此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用.本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性.动物实验表明,本品对肾脏有保护作用,其机制可能与血流动力学无关[2].     

奥美沙坦酯

[通用名称] olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯 [化学名称] 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2'-(1氢-四唑基-5)[1,1'-二苯基]-4-]甲基]咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧环戊烯基-4-)甲酯 [理化性状] 为白色或亮黄白色结晶性粉末,部分溶于水,在甲醇中溶解度小. [药理作用][1] 本品为选择性血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,通过选择性阻断血管紧张素与AT1受体在血管平滑肌处的结合而阻滞AT1受体的收缩血管作用.     

达利全

[通用名称] carvedilol,卡维地洛 [化学名称] (±)-1-(9H-咔唑-4-氨基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇 [药理作用] 本品是具有多种作用的神经体液拮抗剂.选择性阻断α 1肾上腺素受体而扩张血管,减少外周阻力;阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统使血浆肾素活性降低,但很少发生体液潴留.本品没有内在拟交感活性,与普萘洛尔相似,也具有膜稳定性.本品是一种消旋体,在动物模型中,2种异构体均有α1肾上腺素受体阻断作用 .β肾上腺素受体阻断作用是非选择性的,其作用和本品的左旋体相关.体内外动物实验及体外多种人体细胞试验均证实本品及其代谢物具有抗氧化作用.     

帕潘立酮缓释片

[通用名称]paliperidone sustained release tab-lets,帕潘立酮缓释片[商品名]Invega[别名]9-羟基利培酮[理化性状]在盐酸和二氯甲烷中微溶,几乎不溶于水、氢氧化钠和正己烷,较少溶于N,N-二甲基甲酰胺[化学名称](±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1-六氢吡啶-基]乙基]-6,7,8,9-四氢化-9-羟基[-药2-理甲作基-用4]氢-吡啶[1,2a]嘧啶-4-酮本品为苯并异唑的衍生物,为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮,为一新型抗精神病药物,其作用机制仍未完全清楚,可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A(5HT2A)的阻滞作用有关,其对肾上腺素α1、α2和组胺H1受体…     

利奈唑胺

[通用名称]linezolid,利奈唑胺 [化学名称](S)-N-{[3-(3-氟4-(4-吗啉基>苯)2-氧-5 唑啉]甲基}-乙酰胺.利奈唑胺的分子式为C16H20FN3O4,相对分子质量为337.35. [药理作用]本品为合成的抗G+菌药,其作用为抑制细菌蛋白质合成.其突出特点是与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合,阻止70S初始复合物的形成而发挥杀菌作用.对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感.由于本品的特殊结构,因此与其他抗菌药无交叉耐药性[1].特别对耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VREF)等微生物有良好的抗菌作用,为治疗耐万古霉素肠球菌感染的惟一药物.     

布特

[通用名称] butyl flufenamate,氟芬那酸丁酯 [化学名称] 2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸丁酯,结构式为: [理化性质] 本品为乳白色半透明状软膏,无臭、无味.     

洛雅

[通用名称] bisoprolol fumarate,富马酸比索洛尔 [化学名称] 1-[4-[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]-甲基]-苯氧基 ]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐 [理化性质] 本品为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒. [药理作用] 本品是新一代选择性β1-肾上腺素受体阻断剂,无内在拟交感活性和膜稳定作用.不同模型动物实验表明,它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍,对β1-受体的选择性是同类药物阿替洛尔(atenolol)的4倍.本品作用时间长(24h以上),连续服用控制症状好且无耐受现象.对呼吸道不良反应极小,未见对糖和脂肪分解代谢的影响.     

Pranoprofen

异名 Niflan,Y-8004 化学名 2-[5H-(1)苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-7-基]丙酸药效分类解热镇痛消炎药开发单位 (日)吉富上市厂商 (日)吉富1981年12月首次报道 Jap Soc Rhemnatism Proc18:78(30～31May 1974) 药理镇痛作用:本品对硝酸银、刀豆素A等引起的大鼠关节炎及Randall-Selitto法的疼痛反应、苯基苯醌引起的小鼠炎症性     

奥美沙坦酯

[通用名称]olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯[商品名]Olmetec,傲坦[化学名称]2,3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基- 1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸[理化性状]本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。[药理作用]本品为一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)1型受体(AT1)阻滞剂,通过选择性阻断AngⅡ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断AngⅡ的收缩血管作用,其作用独立于AngⅡ合成途径之外,其与AT1的亲和力比AT2大约12 500倍。本     

兰释

[通用名称]fluvoxamine maleate,马来酸氟伏沙明 [化学名称]5-甲氧基-4'-(三氟甲基)苯戊酮(E)-O-(2-氨基乙基)肟.     

舍尼亭

[通用名称] tolterodine tartrate,酒石酸托特罗定 [化学名称] (R)-N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺L(+)-酒石酸盐 [理化性状] 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色. [药理作用] 本品为竞争性M胆碱受体(毒蕈碱受体)阻断剂[1].口服后经肝脏代谢成5-羟甲基衍生物,其抗胆碱作用与母体相似,即二者竞争性抑制乙酰胆碱与其受体结合,从而抑制膀胱的不自主收缩[2].用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁.对其他受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱.     

抗肿瘤药物替尼泊苷

[通用名]Teniposide[商品名]Vumon[别名]足叶噻吩苷,鬼臼甲叉苷,VM-26,卫萌,威猛[化学名称]4′-去甲基表鬼臼毒素-β-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖苷[结构式][药效学研究]本品为鬼臼脂的半合成衍生物,是细胞周期特异性的抗癌药。作用机制与依托泊苷相似,通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用,使细胞停滞于S晚期或G2早期。本品也通过抑制拓扑异构酶Ⅱ而引起的DNA键的单股性和双股性断裂,引起断裂数为依托泊苷的5倍。本品的特点是抗瘤谱广、毒性低、抗瘤作用为依托泊苷的5~10倍,与依托泊苷有交叉耐药性。[药代动力学研究]口服后吸收不规则,静脉滴…     

本米对可卡因所致小鼠急性肝损伤的保护作用

目的 探索本米[α-(2,4-二氯苯基).咪唑-1-乙醇]对可卡因所致急性肝损伤的保护作用.方法 ICR雄性小鼠,体重18～22 g,按体重随机分为5组,每组10只.小鼠皮下注射可卡因制备急性肝损伤模型,采用治疗性给药方法,经口给予本米观察其保护作用.测定血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和乳酸脱...     

齐墩果醇酸对化学物质致小鼠急性肝损伤的保肝作用(英文)

目的:评价齐墩果醇酸(OA)对急性肝损伤的保肝作用.方法:小鼠sc OA 200 μmol·kg~(-1)三天,然后给予肝毒物.通过病理组织学观察及测定血清丙氨酸转氨酶和艾杜糖醇脱氢酶活性来估价肝损伤.结果:OA能明显减轻四氯化碳,溴苯,醋氨酚,速尿,硫代乙酰胺,鬼笔毒环肽,秋水仙硷,氯化镉,D—半乳糖胺和内毒素等所致小鼠急性坏死性肝损伤,降低这些肝毒物所引起的血清转氨酶和艾杜糖醇脱氢酶的升高,但对氯仿,二甲亚硝氨,鹅膏菌索和烯丙醇的毒性无作用.结论:OA能减轻多种化学物质(但并非全部)引起的肝损伤.其保肝机制可能是多方面的.     

替米沙坦合成路线图解

替米沙坦(telmisartan,1),化学名为4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-双-1H-苯并咪唑)-1'-基]-甲基][1,1'-联苯基]-2-羧酸,由德国BoehringerIngelheim药厂开发,1999年首次在美国上市,商品名为Micardis[1,2],2001年在我国进口上市.本品是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂,可选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,从而阻断血管紧张素Ⅱ的血管收缩和醛固酮分泌作用.     

无极膏

[主要成分]薄荷脑、合成樟脑、水扬酸甲酯、冰片、麝香草酚、丙酸倍氯米松 [性状]本品为白色乳膏,有薄荷香气。 [药理作用]抗炎作用:本品对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀,角叉菜胶引起的大鼠关节肿均有明显抑制作用。镇痛作用:本品对醋酸引起的小鼠扭体反应,电刺激小鼠尾部引起的疼痛反应均有明显     

瑞甘

[通用名]门冬氨酸鸟氨酸,Ornithine Aspartate(OA). [化学名称]本品主要成份及其化学名称为(s)-2,5-二氨基戊酸-(s)-2-氨基丁二酸盐.其结构式为:     

孚来迪

[通用名称]repaglinide,瑞格列奈 [化学名称]S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-呱啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸 ()[理化性质]本品为白色或类白色片剂.     

枸椽酸氯菧酚胺

【化学名】 2-[对-(2-氯-1,2-二苯基乙烯)苯氧基]三乙胺枸椽酸盐【结构式】 Cl 【作用特点】本品具有抗雌激素活性,且在体内能提高促性腺激素水平。小鼠口服半数致死量为1.7克/公斤。【适应症】可用于避孕药引起的闭经。此外对多囊卵巢、黄体不健、无排卵型出血等疾病有一定的治疗作用。【副作用及注意点】少数对象有腹胀痛、头晕、(口恶)心、皮疹等症状。肝、肾疾病患者禁用。     

博帝

[通用名称]naftopidil,萘哌地尔 　　[化学名称]1-(2-甲氧基苯基)4[3-(萘-1-氧基)-2-羟基苯基]哌嗪 　　[理化性状]本品为类白色片,不溶于水,其辛醇、水的分配系数为75,具有中度亲脂性.