高分子可降解缓释中药栓生物相溶性研究

目的:探讨高分子生物可降解缓释中药栓,即聚乳酸-羟基乙酸聚合物(PLGA)与中药混合栓剂的生物相溶性.方法:通过肌肉埋植实验,观察高分子缓释中药栓在局部肌肉组织的变化,初步评价高分子生物可降解缓释中药栓的生物相溶性.结果:药栓植入肌肉组织内可引起局部肌肉组织轻微的无菌性炎症,栓剂周围有纤维组织包裹,厚度＜30μm,药栓植入20周后完全降解.结论:PLGA聚合物作为药物缓释载体,控制药物释放速度,待药物在机体内释放后,载体可被生物降解成水和二氧化碳,被机体所吸收,故高分子生物降解缓释中药栓具有良好的生物相溶性.     

高分子生物可降解缓释中药栓植入研究

目的:为研究高分子生物可降解缓释中药栓,即聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)与中药混合栓的生物相溶性。方法:通过肌肉埋植实验,观察高分子缓释中药栓植入剂在局部肌肉组织的变化,初步评价高分子生物可降解缓释中药栓的生物相溶性及降解性。结果:药栓植入肌肉组织内可引起药栓周围局部肌肉组织轻微的无菌性炎症,栓剂周围纤维组织包裹厚度<30μm,药栓植入24周后完全降解。结论:PLGA聚合物作为药物缓释载体,控制药物释放速度,待药物在机体内释放后,载体可被生物降解成三羧酸循环中间产物,被机体利用,故高分子生物降解缓释中药栓具有良好的生物相溶性。     

可生物降解缓释技术在镇痛释药系统的应用

作者查阅近10余年来镇痛药物可生物降解缓释给药系统在疼痛治疗应用中的文献，从常用于镇痛释药系统的可生物降解聚合物、可生物降解材料制备的新型镇痛释药系统、聚合物载体结构特征分析、用于评价镇痛释药系统的动物模型、镇痛释药系统的临床研究情况对该系统的研究进展进行归纳和总结，并对已上市的长效镇痛释药系统进行了介绍。     

肝靶向米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂兔体内药代动力学研究

用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ法测定米托蒽醌普通制剂和聚乳酸毫微粒靶向制剂兔耳静脉给药后经时血药浓度,并用３ Ｐ８７ 药动学模型计算其药动学参数,以此探讨并比较靶向制剂与普通制剂血药浓度的经时变化规律。结果显示：上述两种制剂兔血药时间曲线均符合三室模型,计算所得的理论药物浓度和实测药物浓度契合良好。靶向制剂改变了药物的吸收和消除过程,具有延效和缓释作用。     

肝靶向米托蒽辊聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂兔体内药代动力 …

用ＨＰＬＣ法测定米托蒽醒普通制剂和聚乳酸毫微粒同制剂兔耳静脉给药后经时血药浓度,并用３Ｐ８７药动学模型计算其药动学参数,以此探讨并比较懊制剂与普通制剂血药浓度的经时变化规律。结果显示：上述两种制剂兔经时间曲线均符合三室模型,计算所得的理论药物浓度和实测药物浓度契合良好。靶向制剂改变了药物的吸收和消除过程,具有延效和缓释作用。     

吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究

目的：制备吗啡缓释栓。经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性。方法：以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数。结果：制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限〉7h。当体外释药符合零级模式,且R^2〉0．9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8．221h,Tpeak=2．857h,Cmax=12．944μg/ml,AUC=127．275（μg／ml）·h。结论：所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征。     

中药缓释药条对大鼠牙周组织再生的研究

目的:探讨用骨碎补、淫羊藿与黄芩制成的中药缓释药条对SD大鼠牙周组织再生的作用.方法:将60只SD大鼠随机分为3组:正常组、对照组及实验组,对照组和实验组采用正畸钢丝结扎大鼠右上第一磨牙牙颈部,并辅以高糖饮食,喂养8周后建立大鼠牙周炎动物模型.实验组用中药缓释药条进行药物治疗,对照组不给予药物治疗.给药第4周后对大鼠牙周组织进行牙周探诊深度(PD),牙龈指数(GI),牙松动指数(MD)进行测定及组织学观察.结果:治疗后实验组的PD、GI及MD值分别为2.53±0.35、1.25±1.11及1.00±0.65,而对照组为4.48±0.42、2.00±0.65及2.25±0.59,经统计学分析,实验组与对照组的PD、GI及MD值比较差异有统计学意义(P＜0.01).组织学观察结果显示相比于对照组,实验组大鼠有更多的新生牙槽骨和牙骨质生长.结论:中药缓释药条对大鼠牙周组织再生具有一定的促进作用.     

复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的缓释抑菌作用的评价

目的 观察复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的缓释、抑菌作用.方法 采用Kirby-Bauer纸片扩散法进行复方缓释牙栓的缓释、细菌敏感稳定性、基质影响试验. 结果复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓对牙龈卟啉单胞菌等几个菌种有明显的缓释作用,缓释时间可达12 h以上.将该牙栓4 ℃存放6个月后,仍有明显的抑菌作用,与半年前的抑菌环进行比较,无显著性差异(P＞0.05).但对于基质影响试验,加入基质组对金黄色葡萄球菌、牙龈卟啉单胞菌、具核梭杆菌、消化链球菌的抑菌作用相对减弱(P＜0.05),而对表皮葡萄球菌、中间普氏菌、变形链球菌抑菌环无显著性差别( P＞0.05).结论 复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓对牙周致病菌有明显的缓释、稳定的抑菌作用以及基质影响较小,稳定性较好.     

盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学

目的 研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征.方法 以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果 盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t1/2(ke),MRT,tmax,ρmax,AUC0-T和AUC0-∞分别为(118.76&#177;7.21)min,(208.40&#177;13.46)min,(34.07&#177;5.02)min,(2.56&#177;0.14)mg&#183;L-1,(432.05&#177;13.55)mg&#183;min&#183;L-1及(501.52&#177;25.24)mg&#183;min&#183;L-1.结论 盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的.     

壳聚糖生物膜生物降解和组织相容性的实验研究

用新型医用生物材料壳聚糖制生物膜，并在小鼠体内进行了降解性和组织相容性实验。初步结果表明，壳聚糖膜无明显膨胀性，具有较好的生物降解性和组织相容性，６０ｄ膜生物降解为３６．７％～４０．４％。随着壳聚糖分子量减小，降解速度加快；以蟹壳为材料的壳聚糖膜，其组织相容性好于虾壳为材料的，有希望用作牙周组织引导再生术中的生物膜。     

盐酸左旋沙丁胺醇缓释片释放度测定方法的研究

目的研究自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的体外释放度。方法采用《中国药典》附录ⅩC第三法,pH 1.2的盐酸缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速50r·min~(-1),累计释药量检测方法为高效液相色谱法。结果平均回收率100.8%,RSD=0.32%,3批产品在2、4、8h的平均累积释药量分别为44.87%、67.57%和84.72%,药物释放符合Weibull方程模型。结论自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法。     

壳聚糖-类人胶原蛋白对兔肝创面的止血效果及组织相容性观察

目的:观察壳聚糖-类人胶原蛋白对兔肝脏创面的局部止血效果及组织相容性.方法:在兔肝脏表面制作面积为1 cm×1 cm的创面,应用壳聚糖-类人胶原蛋白、类人胶原蛋白及明胶海绵进行止血,通过测定出血时间找出止血效果最佳的材料.同时通过光镜及电镜观察比较其与肝脏组织的相容性.结果:壳聚糖-类人胶原蛋白,类人胶原蛋白和明胶海绵止血时间依次为(78±11)s,(81±10)s和(115±13)s,壳聚糖-类人胶原蛋白和类人胶原蛋白止血时间均比明胶海绵缩短(P＜0.05).光镜及电镜观察发现,与明胶海绵相比,壳聚糖·类人胶原蛋白海绵的组织相容性更佳.结论:类人胶原蛋白中加入壳聚糖后不影响其局部的止血效果和组织相容性,但可增强材料的力学强度和延展性.     

自制镍钛记忆合金网状内支架气管内生物相容性实验研究

目的 :研究气管内镍钛金属网状内支架生物相容性。方法 :在实验兔气管内放置 30枚网状内支架 ,通过观察其 1周～ 6个月局部组织和全身反应 ,初步评价其生物相容性。结果 :自制镍钛记忆内支架具有局部组织反应较轻 ,局部管腔通肠 ,全身重要脏器无改变 ,植入后记忆合金无腐蚀生锈。结论 :自制镍钛记忆合金具有良好的力学性能和生物相容性 ,是一种理想的生物医用材料     

复方碳酸钙泡腾颗粒剂与钙尔奇D片剂体外溶出度比较

目的考察复方碳酸钙泡腾颗粒剂的体外溶出度.方法以钙尔奇D为对照药,原子吸收法测定钙离子浓度,转篮法测定制剂中钙离子体外溶出度.结果以人工胃液为释放介质,15 min内颗粒剂中钙离子溶出速率比片剂快(P＜0.05);而45 min内溶出度均大于99%,二者之间无显著性差异(P＞0.05).结论泡腾颗粒剂有利于促进制剂中钙元素的溶出速率.     

壳聚糖聚乳酸膜的兔结肠瘘一期修复实验研究

目的:研究壳聚糖聚乳酸膜(Chitosan-polylactic acid film,CPAF)对兔结肠瘘的一期治疗效果.方法:制备聚乳酸膜(Polylactic acid film,PAF)和CPAF.新西兰大耳白兔24只,均分3组予以不同的处理(PAF组、CPAF组、对照组),结肠造瘘后荷包缝合,其中PAF组予以P...     

布洛芬缓释胶囊的药代动力学研究

目的　研究布洛芬缓释胶囊单剂量及多剂量给药的药代动力学。方法　用HPLC法测定 1 0名受试者口服 60 0mg布洛芬缓释胶囊后的血药浓度 ,经 3P87药动学计算程序处理 ,得药动学参数。结果　单剂量口服后的Cmax为 (2 7.0 5± 4 .94) μg/ml、Tmax为 (4.4± 0 .70 )h、AUC为 (1 70 .51± 35 .89)h·μg/ml。多剂量口服后的Cmax为 (30 .66± 4 .67) μg/ml、Tmax为 (3 .7± 0 .67)h、AUC为 (1 76 .0 8± 1 8.88)h·μg/ml。波动系数为 1 .49。 结论　布洛芬缓释胶囊具有缓释效果     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

硝苯地平缓释片与非洛地平缓释片治疗不同高血压患者疗效观察

目的观察硝苯地平缓释片与非洛地平缓释片对不同高血压患者的临床疗效。方法266例患者根据血压水平分为高血压1、2级组和高血压3级组。每组患者随机再分成两组,分别服用硝苯地平缓释片（伲福达）与非洛地平缓释片（波依定）,观察疗效。结果高血压1、2级组中,硝苯地平缓释片组（伲福达组）与非洛地平缓释片组（波依定组）的降压总有效率相似（P〉0．05）。高血压3级组中,硝苯地平缓释片组降压总有效率高于非洛地平缓释片组（P〈0．05）。结论对于轻、中度高血压患者,两种药物降压效果相似,均可选择。对于重度高血压患者,硝苯地平缓释片较非洛地平缓释片更为有效。     

兔玻璃体内普罗碘铵药物浓度研究

目的测定普罗碘铵经肌肉或球后注射后,不吲时间点冢兔玻璃体中碘的浓度。方法60只成年冢兔随机分为3组,Ⅰ组为空白对照组;Ⅱ组每只家兔右眼球后注射20％浓度普罗碘铵0．3ml,120h后左眼球后注射普罗碘铵0．3ml;Ⅲ组每只家兔肌肉注射20％普罗碘铵24mg／kg;各组在用药后1、3、6、12、24h取玻璃体,采用砷铈催化分光光度法测定其中碘浓度。结果球后及肌肉注射组玻璃体内碘含量与空白对照组比较具有显著性差异。结论普罗碘铵经球后及肌肉注射能透过血眼屏障进入眼内。     

市售尼莫地平缓释胶囊的释放度考察

目的:考察尼莫地平缓释胶囊的体外释放度。方法:采用转篮法,溶出介质为0.55%的十二烷基硫酸钠水溶液,对市售4个厂家的尼莫地平缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验。结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程。各厂家产品的释放度在1h、6h时差异有显著性,在12h时差异无显著性。结论:不同厂家尼莫地平缓释胶囊的释放度差异存在显著性。