鲎血细胞多肽对不同肿瘤细胞生长的影响

目的：观察鲎血细胞中提取的多肽对不同肿瘤细胞生长的影响,方法：采用酸抽提法和Sephadex G-50凝胶层析从鲎血细胞中分离出含有一低分子量的肽类组分的提取物,用不同浓度的多肽分别与生长状况良好的HL－60细胞,K562细胞,HeLa细胞,SPCA－1细胞培养24h,用甲基噻唑蓝（MTT）显色法测细胞活性,结果：提取物经SDS－PAGE显示一条分子量低于14400Da蛋白区带,该多肽对不同肿瘤细胞的生长的表现不同的活性,结论：鲎血细胞多肽可以抑制肿瘤细胞的生长。     

十二碳烯酸对人H4细胞毒性作用研究

目的探讨十二碳烯酸对人H4细胞的毒性作用机制。方法采用MTT法、流式细胞仪检测十二碳烯酸对人H4细胞的毒性作用。结果分别给予人H4细胞0．3,0．9,2．7mg·L^-1十二碳烯酸培养48h,十二碳烯酸对人H4细胞增殖抑制率分别为41．64％,70．97％,81．52％,半数抑制浓度（IC50）为0．40mg·L^-1,与对照组相比,差异有统计学意义（P〈0．01）;凋亡率分别为10．16％,18．22％,24．06％。结论十二碳烯酸对人H4细胞具有显著的毒性作用,其机制可能与损伤线粒体结构,抑制细胞分裂等有关。     

银杏叶提取物对谷氨酸诱导神经细胞损伤的作用研究

目的：探究银杏叶提取物（EGb）对谷氨酸诱导体外培养神经细胞损伤的保护作用及相关机制,为EGb应用于缺血性卒中提供依据。方法：取孕15～18天SD胎鼠的皮层神经细胞进行原代培养（对照组）,在此基础上,建立谷氨酸诱导神经细胞损伤模型（Glu组）。向Glu组中预先加入4种不同浓度（12．5～100mg·L^-1）EGb作用（研究组）。通过测定神经细胞NO及LDH的释放量来反映神经细胞损伤程度。结果：谷氨酸呈浓度依赖性升高神经细胞NO及LDH释放量;与Glu组相比较,EGb（12．5～100mg·L^-1）能不同程度的抑制NO、LDI-I释放,且EGb浓度为50mg·L^-1时作用最显著（P〈0．01）。结论：谷氨酸通过NO诱导神经细胞损伤,EGb通过抑制NO、LDH释放实现拮抗谷氨酸神经细胞毒性作用。     

中国鲎鲎素对人肝癌SMMC-7721细胞增殖的抑制作用

应用从中国鲎血细胞中提取的鲎素处理人肝癌SMMC－7721细胞，研究海洋生物活性物质的抗肿瘤作用。实验结果显示，经3．0mg.L^-1鲎素处理的SMMC－7721细胞生长缓慢，细胞生长抑制率为55．57％，细胞发裂指数抑制率达43．68％；处理后的细胞性磷酸酶活性降低36．26％，γ－GT活性下降，TAT活性增强。结果表明，鲎素能有效地抑制肝癌细胞的增殖活动，具有与癌细胞诱导分化物相似的抗肿瘤效果。     

黄蓝颗粒体外的抗巨细胞病毒、风疹病毒作用

目的：探讨黄蓝颗粒体外抗巨细胞病毒（HCMV）、风疹病毒（RuV）活性及其作用机制。方法：根据病毒复制周期，设计3种药物抗病毒作用方式来观察黄蓝颗粒对HCMV、RuV的作用。通过观察细胞病变效应（CPE）、噻唑蓝比色法（MTT）检测细胞存活率，以确定该药物体外抗HCMV、RuV的活性。结果：黄蓝颗粒既不能阻断病毒吸附，亦不能直接杀灭病毒，而是通过抑制病毒生物合成发挥抗病毒活性。黄蓝颗粒对HEL细胞的半数毒性浓度（TC50）为1．71g·L^-1，对HCMV半数抑制质量浓度（IC50）为0．09g·L^-1，治疗指数（TI）为19．0；黄蓝颗粒对Vero细胞的TC50为1．96g·L^-1，对RuV的IC50为0．10g·L^-1，TI为19．6。结论：黄蓝颗粒通过抑制病毒生物合成机制发挥抗HCMV、RuV的作用。     

IL—1β诱导的NO产生没有参与其细胞毒性作用

目的：研究白细胞介素－1β（IL－1β）对原代培养大鼠肝细胞的作用并进一步观察IL－1β是否通过诱导NO产生发挥作用的。方法：所有实验使用雄性Wistar大鼠（5－7周龄，体重170－230g），无菌条件下原位胶原酶灌注肝脏分离肝细胞。观察IL－1β的细胞毒性作用（对肝细胞LDH释放的影响），以及IL－1β诱导产生的NO是否参与了这一作用。结果：IL－1β显促进了原代培养大鼠肝细胞LDH的释放，这种作用是剂量和时间依赖的；IL－1β剂量和时间依赖地诱导iNOS的表达和NO的产生，L-Arginine（NO合成底物）显促进了IL－1β刺激的NO产生，L－NMMA和L－NAME（iNOS抑制剂）完全抑制了IL－1β刺激的NO产生；IL－1β诱导的NO产生不影响IL－1β对肝细胞LDH释放的促进作用。结论：IL－1β对于原代培养大鼠肝细胞具有细胞毒性作用，而其诱导产生的NO没有参与这一作用。     

钩吻生物碱化合物体外抗消化系统肿瘤的活性

目的探讨钩吻生物碱化合物抗消化系统肿瘤的活性,并初步探索其构效关系。方法采用四甲基偶氮唑盐（MTT法）比色法,观察钩吻生物碱化合物对人肝肿瘤细胞HepG2、人胃癌细胞MGC80-3、人食管癌细胞TE-11和人结肠癌细胞SW480增殖的抑制作用。结果钩吻素子、钩吻素甲、钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱对SW480细胞和MGC80-3细胞增殖具有显著的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对SW480细胞半数抑制浓度（IC50）分别为0.45±0.10,0.76±0.28,0.52±0.22和1.41±0.06mmol·L^-1。对MGC80-3细胞IC50分别为0.82±0.19,1.20±0.33,1.14±0.23和1.22±0.11mmol·L^-1。钩吻素子、钩吻素甲和钩吻素己对TE-11细胞和HepG2细胞的增殖也有一定的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对TE-11细胞半数抑制浓度（IC50）分别为0.74±0.05,1.94±0.30和1.73±0.35mmol·L^-1。对细胞HepG2的IC50分别为1.26±0.32,1.82±0.35和1.79±0.54mmol·L^-1。结论钩吻生物碱化合物具有抗消化系统肿瘤活性,并存在一定的构效关系。     

紫花牡荆素诱导人肺腺癌A549细胞凋亡及其机制的探讨

目的探讨紫花牡荆素（CAS）诱导人肺腺癌A549细胞凋亡及其机制。方法平皿集落法测定CAS对A549细胞生长的抑制作用;碘化丙啶（PI）染色流式细胞术（FCM）分析细胞凋亡率;丫啶橙／溴乙啶（AO／EB）荧光染色观察细胞凋亡形态;Westernblot检测FoxMl（forkhead box protein M1）表达水平。结果CAS能抑制人肺腺癌A549细胞生长,呈浓度依赖性,半数抑制浓度（IC50）值为7．26p．mol·L^-1;CAS处理后A549细胞呈典型凋亡细胞形态学改变,诱导细胞凋亡呈浓度依赖性;CAS诱导A549细胞FoxM1蛋白表达下调,呈浓度和时间依赖性。结论CAS抑制人肺腺癌A549细胞的生长并诱导其凋亡,其作用机制可能与FoxM1表达下调有关。     

甲壳胺对AngⅡ所诱导的乳牛基底动脉平滑肌增殖的影响

本文采用血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）所诱导的乳牛基底动脉平滑肌细胞（BAVSMCs)增殖模型，以MTT法观察甲壳胺对BAVSMCs增殖的影响[^3H]TdR掺入法观察甲壳胺对乳牛基底动脉平滑肌细胞DNA的合成，还观察了甲壳胺对乳牛基底动脉平滑肌细胞总蛋白的影响。结果表明：甲壳胺对AngⅡ所诱导的BAVSMCs增殖有浓度和时间依赖性抑制作用；可浓度依赖性抑制AngⅡ所诱导BAVSMCs的DNA合成增加作用；还可抑制AngⅡ所诱导BAVSMCs蛋白合成增多作用，提示甲壳胺可抑制AngⅡ所诱导的BAVSMCs增殖作用。     

芦荟大黄素对人肺腺癌细胞顺铂多药耐药性的逆转作用

目的：以耐顺铂人肺腺癌细胞系A549／DDP为研究对象，检测芦荟大黄素（aloe emodin，AE）能否逆转其对顺铂（DDP）的耐药性。方法：采用MTT法检测药物细胞毒性作用及耐药细胞逆转倍数，电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法测定细胞内顺铂浓度。结果：芦荟大黄素5mg·L^-1能增加A549／DDP细胞对DDP的敏感性，使DDP的半数抑制质量浓度IC50由16．81mg·L^-1降至5．86mg·L^-1；能提高DDP在A549／DDP细胞内的浓度。结论：AE能部分逆转A549／DDP细胞的MDR，其机制与增加细胞内药物浓度有关。     

Alkaloids from Aspidosperma species from Bolivia

Two Bolivian Aspidosperma species were investigated. The seed and stem bark of Aspidosperma macrocarpon Mart. contain six known alkaloids: (-)-vincadifformine, ervinceine, kopsanone, kopsinine, kopsanol in the seed, and kopsanone, kopsinine, kopsanol, 18-epikopsanol in the stem bark. The stem bark of Aspidosperma pyrifolium Mart. contains eleven known alkaloids: (-)-vincadifformine, O-demethylpalosine, haplocine, N-formylaspidospermidine, vallesine, demethoxyaspidospermine, palosine, (-)-aspidospermine, aspidospermidine, akuammicine, tubotaiwine, beside the two new bases dehydroxyhaplocidine and 10-methoxyaspidospermidine.     

Emerging biopharmaceuticals from bioactive peptides derived from marine organisms

Biologically active natural products are spontaneous medicinal entrants, which encourage synthetic access for enhancing and supporting drug discovery and development. Marine bioactive peptides are considered as a rich source of natural products that may provide long‐term health, in addition to many prophylactic and curative medicinal drug treatments. The large literature concerning marine peptides has been collected, which shows high potential of nutraceutical and therapeutic efficacy encompassing wide spectra of bioactivities against a number of infection‐causing agents. Their antimicrobial, antimalarial, antitumor, antiviral, and cardioprotective actions have achieved the attention of the pharmaceutical industry toward new design of drug formulations, for treatment and prevention of several infections. However, the mechanism of action of many peptide molecules has been still untapped. So in this regard, this paper reviews several peptide compounds by which they interfere with human pathogenesis. This knowledge is one of the key tools to be understood especially for the biotransformation of biomolecules into targeted medicines. The fact that different diseases have the capability to fight at different sites inside the body can lead to a new wave of increasing the chances to produce targeted medicines.     

Decreased sensitivity of isolated hepatocytes from baby rats,from regenerating and from poisoned livers to phalloidin

Summary Isolated hepatocytes, prepared from 5 day old rats, from regenerating livers or from livers after poisoning with carbon tetrachloride, are less sensitive to phalloidin in vitro than hepatocytes from untreated adult controls. The time course of the reduced susceptibility to phalloidin was compared with the ability of hepatocytes to take up bile acids under various conditions. SDS-electrophoresis of cell lysates gave no evidence for decreased levels of actin in cells with reduced sensitivity to phalloidin. In contrast, there was a good relationship between the active uptake of bile acids and the sensitivity of hepatocytes to phalloidin. The decreased response of hepatocytes from baby rats, from regenerating livers or from poisoned livers to phalloidin is more probably related to differences in phalloidin uptake than to a reduced endowment with microfilamentous structures.This work is supported by the Deutsche Forschungsgemeinschaft     

榼藤藤茎醋酸乙酯部位化学成分的研究

目的对榼藤Entada phaseoloide藤茎醋酸乙酯部位的化学成分进行研究。方法综合运用硅胶、反相硅胶RPC18、SephadexLH-20等色谱法进行分离,NMR、MS等波谱学方法进行结构鉴定。结果从榼藤藤茎甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到了11个化合物,通过波谱分析鉴定为表没食子儿茶素没食子酸酯(1)、表儿茶素没食子酸酯(2)、落新妇苷(3)、木犀草素(4)、(?)-表儿茶素(5)、甘草苷(6)、β-香树脂醇(7)和日耳曼醇(8)的混合物、没食子酸(9)、β-谷甾醇(10)、胡萝卜苷(11)。结论所有化合物均为首次从榼藤中分离得到,其中化合物1～9在榼藤子属植物首次报道。     

张家界杜仲叶的化学成分研究

目的研究张家界产杜仲叶中的化学成分。方法采用聚酰胺吸附树脂、LSA-5B大孔吸附树脂、葡聚糖凝胶柱,高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,并结合理化性质和波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从张家界产的杜仲叶中分离得到了9个化合物,分别鉴定为：京尼平苷酸、绿原酸甲酯、绿原酸、咖啡酸、槲皮素木糖基葡萄糖苷、芦丁、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素。结论其中绿原酸甲酯是首次从杜仲叶中分离得到。