血脂灵片对脂肪酸合酶的体外抑制作用

目的:研究血脂灵片对脂肪酸合酶(fatty acid synthase,FAS)的体外抑制作用,并初步探索其作用机制。方法:以乙酰辅酶A(AcCoA),丙二酰辅酶A(MalCoA),乙酰乙酰辅酶A(AcAcCoA),乙酰乙酸乙酯,丁烯酸乙酯,原型辅酶Ⅱ(NADPH)等为底物,采用紫外分光光度法,通过测定340 nm下NADPH吸光度值的变化进行FAS活性测定,研究不同剂量血脂灵片对FAS全反应及不同活性中心的体外抑制作用。结果:血脂灵片对FAS具有抑制作用,给药浓度达到150 mg·L-1时,能够抑制51%的酶活性,且对FAS的抑制具有剂量和时间依赖关系。对于FAS的不同活性中心,血脂灵片作用不同,其对烯酰还原反应和AcAcCoA还原反应的抑制稍强于酮酰还原反应,随着给药浓度的增加,对各活性中心的抑制能力逐渐增强,当给药浓度达到150 mg·L-1时,各个活性中心剩余活性均小于70%,但仍保留有50%以上的剩余活性。结论:血脂灵片对FAS具有一定的抑制作用,且对FAS的抑制是通过作用于多个位点实现的。实验为血脂灵片降血脂作用与靶点FAS有关的推断提供了实验依据,并为血脂灵片应用于肥胖症等FAS靶点相关疾病提供了参考。     

白藜芦醇通过下调 mdr1/P - gp表达逆转 K562/ADM细胞凋亡抑制

目的：研究白藜芦醇对多药耐药K562/ADM细胞的诱导凋亡效应及其分子机制。方法：以白血病多药耐药细胞K562/ADM为白藜芦醇作用的靶细胞,用MTT比色法检测细胞增殖活性,形态学和DNA片段化观察细胞凋亡;RT-PCR检测mdr1基因和Caspase-3基因mRNA的表达;FCM测定P-gp蛋白表达水平;比色法测定Caspase-3活性。结果：白藜芦醇显著抑制K562/ADM细胞增殖,白藜芦醇诱导后K562/ADM细胞出现典型的凋亡形态学变化和DNA片段化等特征性改变。白藜芦醇下调K562/ADM细胞mdr1基因表达、抑制P-gp合成,并上调caspase-3基因表达、增强caspase-3活性。结论：白藜芦醇通过下调mdr1/P-gp表达逆转K562/ADM多药耐药细胞的凋亡抑制。     

百蕊草种子内源抑制物质的初步研究

目的：研究百蕊草种子内源抑制物质活性及其存在的部位。方法：将百蕊草种子不同浓度、不同浸提次数、不同部位的浸提液用白菜、小麦种子进行生物活性测定。结果与结论：百蕊草种子浸提液可显著抑制小麦和白菜种子的萌发及幼苗生长,且抑制物的活性随质量浓度的增大而增强。当质量浓度达到0.32 g·mL^-1时,小麦种子萌发率为0。随浸提次数的增加,浸提液的抑制活性呈现先减弱,后增强的趋势。种壳与种仁都含有活性极强的抑制物质,后者强于前者。本研究首次证明了百蕊草种子中存在活性较强的内源抑制物。     

活血化瘀中药的纤溶和纤溶抑制作用

分别用尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)、组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)激活纤溶酶原的纤溶试验,观察了20余种常用活血化瘀药对纤溶的影响。结果表明,11味中药的水浸液在含纤溶酶原和不含纤溶酶原的纤维蛋白板上都出现同样程度的纤溶活性,按由强到弱的排列是益母草、三棱、水蛭、五灵脂、炮山甲、姜黄、川穹、红花、土鳖虫、桃仁、元胡,但未发现对t-PA、u-PA激活纤溶的增强作用。部分药物不同程度抑制t-PA、u-PA激活纤溶。其中,完全抑制t-PA激活纤溶的前10味由强到弱是大黄、复方丹参片、毛冬青片、丹参、赤芍、泽兰、丹参注射液、牛膝、红花、炮山甲;不完全抑制t-PA激活纤溶的前10味由强到弱是毛冬青片、赤芍、复方丹参片、丹参、桃仁氯仿液、牛膝、大黄、泽兰、丹参注射液、益母草;不完全抑制u-PA激活纤溶的前10味由强到弱是毛冬青片、赤芍、复方丹参片、丹参、大黄、桃仁氯仿液、牛膝、泽兰、丹参注射液、益母草。推测抑制纤溶系统活性的活血化瘀药也能调节其它丝氨酸蛋白酶的活性,从而对控制凝血、纤溶平衡、抗炎症、抗肿瘤的生长与转移都可能发挥作用。     

防风种子中内源抑制物质活性的研究

目的 通过防风种子提取物对白菜、小麦、防风抑制活性的研究，探讨防风种子发芽率低，播种后出苗缓慢的原因。方法 制备防风种子粗提物并测定其对白菜、小麦、防风种子萌发和幼苗生长的抑制活性；制备粗提物的乙醚萃取液和乙醚萃取残余液并分别进行纸色谱分离，测定各区段的活性；用不同溶剂和温水(41℃、45℃)浸种，测定各批次浸泡液的抑制活性。结果 防风种子中存在活性较强的内源抑制物质，且其乙醚萃取液在Rf0．6区段对白菜种子萌发抑制活性最强；防风种子粗提物对防风种子萌发和幼根生长也有较强的抑制活性；防风种子粗提物对小麦幼苗的地上部分生长有较强抑制作用；温水浸种可除去大部分内源抑制物质。结论 防风种子内源抑制物质是导致防风种子发芽率低、播种后出苗缓慢的主要原因。     

刺五加果实及种子内源萌发抑制物质活性的研究

目的 :通过对刺五加果实及种子内源萌发抑制物质的研究 ,探讨了刺五加种子休眠的原因。方法 :制备刺五加果实的各部分及种子的粗提物 ,并测定其活性 ;制备刺五加中果皮的乙醚提取液并进行纸层析 ,然后测定各区段的活性。结果和结论 :首次证明了刺五加果实及其外果皮、中果皮、种子中均含有一定活性的内源抑制物质。外果皮、中果皮、种子中所含的内源抑制物质对白菜种子萌发的抑制活性高于对白菜幼根生长抑制活性 ,刺五加中果皮乙醚提取物纸层析在Rf 0.l区段对白菜种子萌发和白菜幼根生长有最强抑制 ,刺五加果实粗提物能抑制小麦种子萌发过程中α-淀粉酶活性 ,且在一定浓度范围内对小麦种子萌发及幼苗生长也有明显抑制作用 ,随粗提物浓度增大抑制活性明显增强。刺五加果实和种子中活性较高的内源抑制物质与刺五加种子的深沉休眠特性密切相关。     

滇重楼种子中萌发抑制物质活性的研究

目的探讨滇重楼种子中萌发抑制物的活性。方法采用不同溶剂提取种皮和种子中抑制物质,以白菜种子作生物测定,研究滇重楼种子中萌发抑制物的活性。结果采用不同溶剂提取种皮和种子中抑制物质的活性不同,以乙醇提取液抑制活性最强,乙醚次之,甲醇最弱,粗提取液的抑制作用不明显。结论滇重楼种皮和种子中均存在着一定活性的抑制物质,且抑制物质的活性随着提取液浓度的增加而增加,种子是抑制物质存在的主要部位,抑制物的活性比种皮中的明显。     

月桂中抑制重组羊毛甾醇合酶的成分

研究发现，月桂95％甲醇提取物具有显著的抑制重组羊毛甾醇台酶活性。本次对其活性成分进行分离、鉴定，并探讨了各化合物的抑制活性。     

北五味子种子休眠特性及内源抑制物质的研究

本研究首次证明了北五味子的种子的种皮、种仁扎含有相当量的生长抑制物质,且种皮、种仁粗提物的抑制性有显著差异,前者对白菜幼根生长抑制活性较强,后者对白菜种子萌发抑制活性较强。五味子种子休眠与种皮、种仁中抑制物质存在有关。     

河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究

目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.     

中药提取物对龙胆叶枯病病原菌抗菌活性的筛选

目的筛选抗龙胆叶枯病菌活性的中药。方法以龙胆叶枯病菌(Alternaria sp.)为供试菌种,对9种中药乙醇提取物进行抗龙胆叶枯病菌活性实验,采用有限稀释法,测定最低抑菌浓度。结果9种中药乙醇提取物均有抑菌作用,其中蛇床子、川楝子提取物14 d的最低抑菌浓度MIC100小于0.1 g/ml。结论蛇床子、川楝子具有较强的抗龙胆叶枯病菌作用,可进一步开发为防治龙胆叶枯病药物。     

中药提取物乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究

目的研究中药水提物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。方法选取24味中药做研究对象。应用传统的水提的方法制备中药提取物。使用改进了的Elman比色法检测24种中药的水提物对兔大脑乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果黄柏的水提物有显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性,在50μg/ml浓度下抑制率达75.58%,IC50值为20.03μg/ml。厚朴的水提取物在50μg/ml浓度下抑制率为43.95%,其IC50值为127.17μg/ml。益智仁的水提物有较弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论黄柏等中药提取物对乙酰胆碱酯酶具有很好的抑制活性。     

石斛酚与丁香酸协同对醛糖还原酶的抑制作用及机制研究

目的探讨石斛酚与丁香酸联用对醛糖还原酶(AR)活性的抑制作用。方法采用紫外分光光度法表征石斛酚和丁香酸联合对AR的抑制活性;采用分子对接软件Sybyl中的FlexX方法预测二者作用残基、结合方式及其药效团。结果石斛酚和丁香酸联用的抑制活性优于单一组分——石斛酚和丁香酸,表现良好的协同效果,二者协同抑制AR的氨基酸残基为Asn160,主要作用力为范德华力,形成共同药效团。结论石斛酚与丁香酸联合对AR活性表现为抑制作用,并呈现协同性。     

芹菜素抑制肿瘤细胞增殖机制研究进展

本文通过参考近年来对芹菜素抑制肿瘤细胞增殖作用的研究的相关文献,于芹菜素对肿瘤细胞的增殖抑制作用机制做了归纳和探讨。研究发现,芹菜素对多种癌细胞都有抑制其生长和促使其凋亡的作用,其对各种癌细胞作用的机理研究已经深入到细胞和分子水平,包括对细胞凋亡和周期相关基因的调控,对细胞周期G0/G1,S及G2/M期的阻滞,对与凋亡相关的线粒体途径和非线粒体途径的各种酶和蛋白表达的影响,抑制肿瘤细胞血管生成以及增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性等。芹菜素抑制肿瘤细胞增殖机理值得我们深入探索,其作为一种自然界广泛存在的抗癌症化合物具有广阔的应用前景。     

石斛酚对醛糖还原酶的抑制作用及其机制研究

目的 探讨石斛酚对醛糖还原酶(AR)的抑制作用及其机制.方法 采用紫外分光光度法表征石斛酚对AR的抑制作用及抑制类型;采用分子对接软件Syby17.3中的FlexX预测二者作用残基及结合方式.结果 石斛酚对AR的IC50=2.12 mmnol/L,抑制类型为非竞争性抑制,并呈显强烈的量-效关系;二者作用残基为Trp111,His110,Tyr48,Trp20,主要结合方式是疏水相互作用、氢键和范得华力.结论 石斛酚对AR活性表现出良好的抑制作用.     

观察中西医结合治疗妇产科经腹部术后胃肠功能抑制的疗效

目的：针对中西医结合治疗妇产科经腹部手术后胃肠功能抑制的临床效果进行分析。方法：从2011年11月-2012年11月这段时期内我院妇产科收治的实施过腹部手术的患者中抽取120例作为本次研究的观察对象,将所选对象随机分为观察组和对照组,每组60例。观察组采用中西医结合的方式对患者进行治疗,对照组采用西医治疗的形式对患者进行治疗,观察两组的治疗效果。结果：观察组患者经过治疗后,患者的情况得到了明显的好转,对照组经过治疗后,患者的情况未得到明显的好转,两组患者对比具有统计学意义（P〈0.05）。结论：对于经腹部术后胃肠功能抑制的患者采用中西医结合治疗的形式有显著改善患者的肠胃功能,提升患者的生活质量,值得在临床中推广。     

养阴清热方对615小鼠HCa—F肝癌端粒酶活性的影响

目的：探讨复方中药抗肿瘤的机制及作用靶点。方法：造模后,荷瘤鼠随机分成6组,分别给生理盐水（空白组）、养阴清热方——安体优Ⅰ号低（ATU-L）、中（ATU-M）、高（ATU-H）3个剂量组灌胃、及阳性对照α-IFN和紫杉醇（PTX）组治疗,第14、21天处死动物,制备相应标本,以聚丙烯酰胺凝胶电泳—银染法及TRAP-PCR-ELISA法,定性、定量测定端粒酶活性。结果ATU-H组及ATU-M组对荷瘤小鼠的端粒酶活性有一定抑制作用,在治疗第14天及第21天,ATU-H组端粒酶活性均为阴性,ATU-L组均为阳性,而ATU-M组在第14天为阳性,在第21天为阴性,电泳银染法也显示了相近结果。结论：安体优Ⅰ号对615小鼠HCa-F肝癌的端粒酶活性具有一定的抑制作用。     

熊胆对肝星状细胞免疫学特性影响的研究

目的:探讨熊胆是否能够抑制肝星状细胞的免疫抑制活性,增强免疫反应。方法:用熊胆水溶液给C57BL/6(B6;H2b)小鼠灌胃4周,通过Percoll密度梯度离心法从小鼠肝脏分离出肝星状细胞,用结蛋白和α-平滑肌动蛋白(α-SMA)免疫组化法检测HSCs表达,用流式细胞仪检测肝星状细胞表面分子,用Brdu细胞增殖检测试剂盒检测T细胞增殖,以及用蛋白芯片检测肝星状细胞分泌的细胞因子。结果:熊胆能够减少HSCs的表达,下调肝星状细胞表面分子、影响肝星状细胞对多种细胞因子的分泌、逆转HSCs对T细胞增值反应的抑制作用。结论:熊胆能够抑制肝星状细胞的免疫抑制活性,增强免疫反应。     

中华鲟软骨制剂抑制血管内皮细胞迁移的实验研究

目的：探讨中华鲟软骨活性成分体外抑制血管内皮细胞迁移的作用.方法：应用丙酮沉淀和超滤法抽提和分离中华鲟软骨活性成分,通过不同分子量的软骨溶液作用于内皮细胞,计算迁移抑制率,分析中华鲟软骨活性成分对内皮细胞迁移的抑制作用.结果：中华鲟软骨溶液Ⅰ和溶液Ⅲ对血管内皮细胞迁移的抑制率分别是46.14%和76.35%,与Ⅳ组比较差异显著（t=3.83和2.91,P＜0.05＝;Ⅱ组抑制率是5.64%与Ⅳ组比较差异不显著（t=1.87,P＞0.05）;中华鲟软骨溶液Ⅲ与v组（57.32%）比较差异显著（t=2.45,P＜0.05＝.结论：中华鲟软骨活性成分可以抑制血管内皮细胞迁移.     

脑缺血兴奋神经毒性损伤的中医药实验研究进展

文章阐述了脑缺血神经兴奋性损伤的主要机制,并从中药复方、中成药、单味中药、中药提取物及有效成分等多方面阐述了中医药对神经兴奋毒性的抑制作用。大量研究表明:中医药在兴奋氨基酸毒性这一环节可能有抑制作用,能抑制EAA的释放下调NMDA受体,从而起到保护神经元作用。