葛根芩连汤合煎、分煎及共煎对其有效化学成分的影响简

目的:观察葛根芩连汤合煎、分煎及共煎对其有效化学成分的影响。方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)检测合煎、分煎及共煎提取下葛根芩连汤有效化学成分包括葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀含量的变化。结果:分煎剂中葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀平均百分含量为1.93%、0.60%、0.14%、0.07%,明显高于合煎剂及共煎剂,合煎剂与共煎剂中葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀平均含量差别较小。结论:葛根芩连汤分煎剂中有效化学元素(葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀)含量较高,比合煎、共煎质量更优,合煎与共煎质量相当。 更多还原     

葛根芩连汤单味提取物组方与传统汤剂功效成分一致性研究

正本研究拟通过建立高效液相色谱法(HPLC)单一色谱条件,同时测定葛根芩连汤中四味药的葛根素、大豆苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷和甘草酸铵7种成分含量的方法,探究以传统汤剂或单味提取物合并的用药方式对葛根芩连汤溶液及其沉淀中有效成分的影响。此外,建立HPLC指纹图谱比较的方法,研究单味提取物合并液与传统煎剂的溶液及其沉淀的指纹图谱的差异,阐述葛根芩连汤单味提取物组方用药的合理性,为葛根芩连汤相关制剂及其单味提取物组方用药方式的质量评价及临床科学使用提供参考。     

栀子柏皮汤合煎液与分煎液中有效成分含量的比较研究

目的探究栀子柏皮汤合煎与分煎提取液中有效成分栀子苷、西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ、盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、甘草苷和甘草酸的变化。方法采用Agilent TC-C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相以乙腈-0.2%磷酸水溶液,分别在238nm波长下检测栀子苷、甘草苷和甘草酸,在265nm波长下检测盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱,在440nm波长下检测西红花苷-Ι和西红花苷-ΙΙ;流速为0.8 ml/min,梯度洗脱,柱温30℃。结果合煎剂中总生物碱、甘草酸的含量低于分煎剂;西红花苷类化合物(西红花苷-I、西红花苷-ΙΙ)的含量明显高于分煎剂;合煎剂中栀子苷、甘草苷与分煎剂中含量无明显变化。结论栀子柏皮汤合煎剂中有效成分溶出增加、毒性成分含量降低,比分煎剂质量优越。     

葛根芩连配方颗粒提取工艺研究

目的:研究葛根芩连配方颗粒提取的优化工艺。方法:分别以葛根、黄芩及黄连的有效成分葛根素、黄芩苷及盐酸小檗碱为指标,用正交试验设计法对葛根芩连配方颗粒的提取工艺进行优化。结果:葛根芩连配方颗粒的最佳工艺为:葛根、黄芩和甘草3药合煎,黄连单煎;葛根、黄芩和甘草3药合煎的提取工艺为加水量第1煎10倍,第2煎8倍;提取1.5 h;提取2次。黄连单煎的提取工艺为加水量第1煎12倍,第2煎10倍;提取1.5 h;提取2次。结论:葛根、黄芩和甘草3药合煎,黄连单煎后各成分的提取率较高,保证了葛根芩连配方颗粒的质量。     

葛根芩连汤中14种药效组分的HPLC分析

目的:分析测定葛根芩连汤中的14种药效组分,为建立其与临床疗效对应的质量标准提供技术和思路。方法:按照传统经方制备葛根芩连汤,采用高效液相色谱法(HPLC)对其药效组分进行测定。结果:葛根芩连汤中的14种药效组分,即葛根素、大豆苷、大豆苷元、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、甘草酸铵、甘草苷的含量分别为1.673 7%,0.153 3%,0.047 3%,0.448 0%,0.091 6%,0.012 3%,0.006 7%,0.095 5%,0.034 3%,0.043 8%,0.036 0%,0.048 3%,0.110 3%,0.158 0%。结论:所采用的HPLC法快速、简便,所测得的葛根芩连汤中的药效组分可作为其质量控制的科学指标。     

葛根芩连汤中7种药效组分分析

[目的]分析测定葛根芩连汤中7种药效组分.[方法]反相高效液相色谱法(RP-HPLC).[结果]7种药效组分百分含量分别为:葛根素1.67%,黄芩苷0.36%,小檗碱0.085%,巴马汀0.031%,药根碱0.048%,甘草酸0.126%,甘草苷0.174%.[结论]葛根芩连汤中7种药效组分可作为其质量控制的科学指标.     

葛根等连汤“分煎”与“合煎”汤剂中黄芩苷的含量

 目的 为单味中药精制颗粒剂的临床应用提供依据。方法 采用反相高效液相色谱法测定葛根芩连汤“分煎”及“合煎”汤别中黄芩等的含量。结果 每付葛根茶连汤“分煎”汤别中黄芩等的含量为220.52 mg,每付“合煎”汤剂中黄芩苷的含量为59.91 mg。结论葛根岑连汤“分煎”汤刹中黄芩苷的含量高于“合煎”汤剂。     

葛根芩连微丸中黄芩苷和小檗碱的含量及其溶出度测定

目的:对葛根芩连微丸中黄芩苷和小檗碱含量及其溶出度进行了考察,为改进、提高药品质量提供依据。方法:含量测定采用HPLC法,溶出度测定以浆法操作。HPLC法测定含量,计算葛根芩连微丸中黄芩苷和小檗碱的含量及累积溶出率。结果:葛根芩连微丸中黄芩苷含量为5.53 mg/g,小檗碱含量为21.35 mg/g,黄芩苷和小檗碱溶出度在180 m in时达到40%和45%就不再明显增加。     

葛根芩连胶囊HPLC特征图谱研究

目的:建立葛根芩连胶囊的特征图谱,为其质量控制提供参考。方法:采用高效液相法建立10批葛根芩连胶囊的特征谱图,采用相似度计算、聚类分析对葛根芩连胶囊质量进行判别分析。结果:建立了葛根芩连胶囊HPLC指纹图谱,并获得了10批样品的相似度(相似度均0.9);确定共有峰11个,通过和对照品谱图比对分析,确定1号峰为3′-羟基葛根素,2号峰为葛根素,3号峰为3′-甲氧基葛根素,4号峰为葛根素木糖苷,5号峰为大豆苷,8号峰为盐酸小檗碱,9号峰为盐酸巴马汀,10号峰为黄芩苷。通过聚类分析,10批葛根芩连胶囊可以分为2类。结论:所建立的特征图谱分析方法灵敏度高、结果准确、专属性强,为葛根芩连胶囊的质量控制提供了有效的技术方法,可用于葛根芩连胶囊的质量控制。     

葛根黄芩黄连汤煎剂与片剂中主要有效成分分析

本文以葛根芩连汤的主要有效成分：葛根素，黄芩甙，盐酸小檗碱为质量评价指标，对其煎剂及片剂，采用薄层层析－紫外分光光度法进行了含量测定，结果表明，本方法灵敏，简便，实用可靠，还证明了片剂含量高于煎剂。     

HPLC同时测定葛根芩连汤中12个有效成分的含量

目的:建立同时测定葛根芩连汤中葛根素、大豆苷、甘草苷、黄连碱、药根碱、黄芩苷、小檗碱、巴马汀、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素和甘草酸铵12个有效成分含量的HPLC-DAD测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱MerckChromolith,RP-18e(4.6 mm×100 mm),流动相为乙腈-0.05%磷酸(含0.01 mol.L-1磷酸二氢钾)梯度洗脱;流速2 mL.min-1,柱温35℃,检测波长250,275,345 nm。结果:12个成分的方法学考察均合格,阴性无干扰。结论:本方法简便、快速、准确可靠,专属性强,可用于葛根芩连汤的质量控制。     

葛根芩连汤有效成分不同配伍的肠吸收Caco-2细胞模型研究

目的:研究葛根素与葛根芩连汤主要有效成分配伍时各有效成分在肠道中的吸收动力学变化,探讨复方配伍的规律性。方法:通过Caco-2细胞单层模型及超高效液相色谱法(UPLC)研究方中有效成分葛根素与黄芩苷、盐酸小檗碱、甘草苷进行配伍时,各有效成分的肠道吸收变化情况。结果:以各有效成分的表观渗透系数(Papp)及吸收率(%)为指标,得出同一成分在不同配伍组中肠道吸收情况有所不同,并且葛根素的肠道吸收情况在各配伍组具体为葛根素-黄芩苷-小檗碱-甘草苷配伍组葛根素-黄芩苷配伍组葛根素-小檗碱配伍组葛根素-甘草苷配伍组单独葛根素(P0.05)。结论:葛根芩连汤有效成分在肠道中吸收动力学过程随方中有效成分的配伍情况不同而变化,方中其他药味成分对葛根素的肠道吸收具有促进作用。     

不同批号葛根芩连微丸中葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱的同步测定及含量比较

目的建立HPLC同时测定葛根芩连微丸中葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱3种有效成分的含量的方法,并比较三个批次葛根芩连微丸此三种主要活性成分的含量。方法色谱柱为铂金ODS(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相为乙腈-水(含0.025%磷酸+0.035%三乙胺),梯度洗脱,流速1 ml.min-1,检测波长270 nm,柱温30℃。结果葛根素在0.0358～1.430 8μg范围内与峰面积具有良好的线性关系(r=1),平均回收率为101.2%,RSD=0.60%(n=6);黄芩苷在0.0191～0.7631μg范围内与峰面积/10 000具有良好的线性关系(r=1),平均回收率为100.36%,RSD=1.38%(n=6);盐酸小檗碱在0.049 9～1.998 0μg范围内与峰面积/10 000具有良好的线性关系(r=1),平均回收率为102.16%,RSD=0.36%(n=6);三批微丸中葛根素,黄芩苷和盐酸小檗碱含量的均值分别为16.11mg/g,11.01 mg/g和17.22 mg/g。结论方法准确、灵敏、重现性好,阴性无干扰,可用于葛根芩连微丸中3种有效成分的同步测定;葛根芩连微丸3批之间3种成分含量差异显著。     

反相离子对-高效液相色谱法同时测定葛根芩连汤中13种有效成分及其在配伍机制研究中的应用

目的研究葛根芩连汤不同组方中活性成分含量的差异,揭示其药效物质的变化规律,进而从化学层面探究葛根芩连汤的配伍规律。方法采用反相离子对-高效液相色谱法测定葛根芩连汤不同组方配伍中13种有效成分(葛根素、大豆苷元、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素、小檗碱、巴马汀、药根碱、黄连碱、甘草素、异甘草苷、甘草酸和甘草次酸)的含量。色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(250 mm× 4.6 mm,5μm);流动相为3.5 mmol/L庚烷磺酸钠溶液(含体积分数0.1%甲酸)-乙腈(含体积分数0.1%甲酸),梯度洗脱,体积流量为1 mL/min;检测波长为270 nm;柱温35℃;进样量为20 μL。结果葛根芩连汤中13种有效成分均基线分离、峰形对称,经方法学验证各项效能指标均符合定量分析要求。不同组方配伍中活性成分的含量变化规律:葛根与黄芩、黄连配伍时,葛根中的葛根素与大豆苷元以及黄芩中的黄芩苷含量均显著增加;黄芩、黄连与炙甘草配伍时,其中的黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和小檗碱等有效成分均有增加,同时甘草中的甘草酸亦有显著增加;全方配伍时各有效成分均有不同程度增加。结论所建立的方法可用于葛根芩连汤及其组方的配伍规律研究。葛根芩连汤全方配伍对葛根与黄芩、黄连及炙甘草中有效成分的溶出均起到促进作用。其中,臣药黄芩、黄连能显著促进君药葛根中有效成分的溶出,起到辅佐君药的作用;而佐使药炙甘草不仅可促进臣药中有效成分的溶出,同时可在一定程度上增强臣药对君药的辅佐作用,起到协调全方、增效减毒的作用。     

基于抗炎活性的葛根芩连片整体的中药生物药剂学分类系统研究

中药生物药剂学分类系统(CMMBCS)研究最终应落实到中药复方整体研究层面,而中药复方整体的溶解度和渗透性等重要参数不止是各成分溶解度和渗透性的简单加和。该研究以葛根芩连片为研究对象,采用HPLC同时测定葛根芩连片中12个代表性成分葛根素、大豆苷、黄芩苷、大豆苷元、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、甘草酸、盐酸黄连碱、表小檗碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀的含量,得到各成分的质量权重;利用脂多糖(LPS)诱导RAW264. 7细胞构建体外炎症模型,考察葛根芩连片中12个代表性成分的抗炎作用,得到各成分的药效权重。通过经典摇瓶法和在体单向肠灌流法分别测定葛根芩连片中各有效成分的溶解度和有效渗透系数,并采用质量权重和药效权重相结合的方式进行整合,得到能够代表葛根芩连片整体性质的剂量数和有效渗透系数,结果表明葛根芩连片属于低溶解度、低渗透性药物,应归为CMMBCSⅣ类。     

基于缓解化疗相关性腹泻作用的葛根芩连汤合煎和单煎等效性研究

对比研究葛根芩连汤(Gegen Qinlian Decoction, GQD)饮片单煎混合与传统复方合煎所得样品的化学概貌、组分含量、干膏率、药效等,为两者等效性研究提供依据,为临床中药配方颗粒应用的适宜性提供参考。采用相同的煎煮工艺分别制成GQD复方合煎和饮片单煎混合样品,基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术对比分析两者化学概貌,同时采用高效液相色谱(HPLC)检测两者中9种指标性成分的含量差异,随后建立伊立替康所致迟发性腹泻小鼠模型,对比两者对化疗致腹泻的药效差异。基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS的ESI⁺和ESI^-模式分析,初步鉴定并归属GQD合煎和单煎混合样品中各59种化学成分,在成分种类上并没有明显的差异;9种指标性成分的含量结果表明,在合煎中的汉黄芩苷、黄芩苷含量相对较高,而在单煎中葛根素、大豆苷元、小檗碱、表小檗碱、黄芩素、甘草苷、大豆苷含量相对较高,进一步对GQD合煎和单煎中9种指标性成分进行统计学差异分析表明二者之间含量并未有显著性差异,且干膏得率结果表明GQD合煎与单煎样...     

黄芩-黄连合煎液中络合物表征及其体外抗菌活性

目的探讨黄芩-黄连合煎液中络合物表征及其体外抗菌活性。方法以黄芩和黄连中代表性成分黄芩苷和盐酸小檗碱为模型,黄芩苷和盐酸小檗碱水中共热制得络合物,采用SEM、SEM-EDS和IR对络合物进行表征;以其体外对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌的抑制作用研究其抑菌活性。结果黄芩苷和盐酸小檗碱水中共热后所得络合物的物质形态、表面元素和官能团在反应中均发生了变化。黄芩苷、盐酸小檗碱和络合物三者的体外抗菌活性,盐酸小檗碱最强,络合物较黄芩苷有显著性优势。结论芩连沉淀性配伍的主要产物形成于有效成分间的相互作用,且络合物具有明显的抗菌活性。     

基于葛根芩连汤药效组分含量测定文献的中药处方用量控制研究

目的建立葛根芩连汤四味组成中药处方用量与各自煎煮液中主要药效含量的预测模型,为中药处方用量研究提供新思路。方法以葛根芩连汤药效组分实验研究的相关文献为研究对象,纳入符合标准的文献共10篇,对数据进行整理并录入Excel表,分别采用人工神经网络回归、支持向量机回归、广义线性回归进行建模及评估,对葛根芩连汤两种配伍比例(5∶3∶3∶2和8∶3∶3∶2)下葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、甘草酸含量进行预测及对比,并对煎煮过程中各药味间相互作用模拟曲线进行分析。结果葛根素、甘草酸的神经网络回归模型与黄芩苷、盐酸小檗碱的广义线性回归模型组合最优,建立药效组分含量预测模型,模型预测及模拟曲线分析结果均显示葛根芩连汤8∶3∶3∶2用量配伍比例更为合理,更能体现组方原则,符合经方原义。结论本模型从处方量与药效组分含量的角度为葛根芩连汤组方用量合理性验证提供了一定的客观参考依据。     

葛根先煎对方剂中有效成分提取率的影响

目的:探讨葛根先煎与否对于葛根黄芩黄连汤和葛根汤中君、臣药有效成分提取率的影响。方法:制备葛根先煎与共煎的样品,采用HPLC-DAD测定样品中葛根素、大豆苷、大豆苷元、黄芩苷、小檗碱的含量,采用GC-MS测定样品中盐酸去甲基伪麻黄碱(NMP)、盐酸去甲基麻黄碱(NME)、盐酸麻黄碱(E)、盐酸伪麻黄碱(PE)、盐酸甲基麻黄碱(ME)的含量,并计算提取率。结果:葛根黄芩黄连汤先煎样品(A)与共煎样品(B)的提取率分别为:葛根素(46.09±0.90)%(、46.59±1.87)%,大豆苷(46.34±2.54)%(、43.67±2.93)%,大豆苷元(34.40±3.03)%(、34.28±2.71)%,黄芩苷(40.39±1.30)%(、39.70±0.60)%,小檗碱(40.92±0.95)%(、41.64±1.28)%,P0.05;葛根汤先煎样品(C)与共煎样品(D)的提取率分别为:葛根素(47.13±2.14)%(、45.68±2.50)%,大豆苷(45.01±3.13)%(、44.44±2.83)%,大豆苷元(33.58±2.60)%(、30.75±3.05)%,NMP(43.35±0.74)%(、42.17±1.21)%,NME(43.78±1.45)%(、42.26±2.48)%,E(49.73±0.54)%(、49.18±0.39)%,PE(40.82±0.92)%(、38.69±2.68)%,ME(49.73±3.13)%(、47.05±2.85)%,P0.05。结论:葛根先煎,对上述两方中君、臣药有效成分提取率基本没有影响。     

葛根芩连微丸中指标成分的体外同步释放研究

目的使葛根芩连速释微丸中理化性质差异较大的各指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸能达到同步释放。方法考察适宜的提高难溶性成分溶出速率的方法,在此基础上制备葛根芩连速释微丸,采用相似因子(f2)法统计分析释放曲线。结果黄芩苷、小檗碱、甘草酸与葛根素释放度的f2值分别为52.27、56.13和75.1。结论4种指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸基本达到同步释放。