国产与进口羟丙基甲基纤维素用于硝苯地平缓释片时的比较

目的比较国产与进口羟丙基甲基纤维素(HPMC)用于制备缓释片时的效果。方法以硝苯地平缓释片为模型药物,对国产和进口HPMC的理化性质、片剂制备工艺及缓释效果进行比较。结果用国产高黏度HPMC制备缓释制剂不可行,不能像进口HPMC那样形成稳定的缓释制剂。结论要将国产高黏度HPMC用于缓释制剂,还须在技术上进一步突破;要提高国产制剂水平,还须提高国产辅料的质量。     

采用预胶化淀粉消除传统辅料对片剂的不良影响

随着释药系统的研究与深入 ,对药品质量要求的不断提高 ,新剂型的开发以及制剂新工艺的采用 ,几年来 ,我国药用辅料有了较大的发展 ,陆续上市了羟甲基纤维素纳 ,低取代羟丙基纤维素等新产品 ,对固体制剂的质量有了新的提高 ,而淀粉、糊精、糖粉等传统辅料远远不能适用新剂型的发展 ,也难以解决片剂的崩解度、溶出度和片剂生产过程中出现的裂片、碎片、粘冲等问题。采用预胶化淀粉做片剂辅料 ,可消除传统辅料对片剂的不良影响。预胶化淀粉 ,属于药用辅料二类 ,是经过物理方法改良制成的 ,只改变物理性质 ,而原有的化学结构无变化 ,内含有直链…     

羟丙甲纤维素在药物制剂方面的应用与研究

目的介绍羟丙甲纤维素（HPMC）在药物制剂方面的应用及研究进展。方法查阅近年国内文献，根据HPMC的性质和特点，阐述它在片刺、缓释与控释材料、胶囊囊材和混悬型液体制剂等方面的应用。结果HPMC作为黏合剂和崩解剂能显著提高片剂的溶出度或释放度，作为包衣成膜材料可大大提高药物稳定性，作为缓控释骨架材料可阻滞药物释放而达到缓控释药物的目的，作为胶囊囊材在药物的崩解溶出和稳定性方面优于明胶囊材，作为助悬剂使混悬型液体制剂更加稳定。结论HPMC是一种优良的药用辅料，具有广阔的应用前景。     

应用羧甲基淀粉钠提高对乙酰氨基酚片溶出度

对乙酰氨基酚系解热镇痛药之一。其片剂溶出度不易达到中国药典1985年版的有关规定-(30min 溶出80%以上)。近年来采用新辅料 HPMC、低取代度 HPC 等可使溶出度显著提高,但生产成本也因而提高,难以广泛应用。为此我们试用价格较低的辅料如     

羟丙基甲基纤维素与淀粉的混合浆在速效感冒片中的应用

羟丙基甲基纤维素(HPMC)系纤维素的一种衍生物,是无毒、无臭、无味的药物辅料。美国在六十年代初就将其用作片剂的包衣材料,日本和西德等国也相继应用。药用HPMC在国内经上海医药工业研究院、上海天原化工厂试制已于1982年通过鉴定,并用于片剂包衣、膜剂、混悬剂等方面。我厂在速效感冒片的生产中,用HPMC     

不同辅料对阿司匹林片剂稳定性的影响

目的：研究不同片剂辅料对阿司匹林稳定性的影响。方法：分别用淀粉，β-环糊精，乳糖作为辅料制作阿司匹林片剂。用经典恒温实验法考察不同片剂的稳定性，并预测其有效期。结果：用淀粉做辅料的片剂的有效期为17．38h，用β-环糊精做辅料的片剂的有效期为162．1h，用乳糖做辅料的片剂的有效期为645．5h。结论：辅料对阿司匹林片剂的稳定性影响很大。     

炎见宁胶囊生产工艺研究

目的：研究炎见宁胶囊的生产工艺。方法：以苦玄参苷IA为考察指标,对炎见宁胶囊的提取工艺进行筛选。结果：胶囊剂外观光洁,美观,能够掩盖药物不适的苦味;胶囊剂药物生物利用度高,辅料用量少,甚至不用辅料;而且能有效地防潮、隔光,提高药品的稳定性,保证药效。因而其疗效相对优于普通片剂,克服了普通中药片剂随着储存时间延长崩解时限延长的问题。其处方及药材提取工艺与普通片剂相同,只是因剂型改变对得到的干膏粉进行了不同的处理,对辅料进行了调整。     

银杏叶片的稳定性考察

目的：考察不同厂家银杏叶片的稳定性，为评价和控制药品质量及确定药品储存条件提供依据。方法：采用加速实验方法对银杏叶片进行稳定性试验。结果：不同厂家的片剂稳定性存在差异，温度与湿度直接影响片剂的外观、色泽和含量。结论：建议药厂改善生产工艺，提高药品的稳定性；药房和药店应该严格控制药品储存的条件，确保药品质量。     

羟丙甲纤维素在固体制剂应用中的研究进展

羟丙甲纤维素(HPMC)作为一种多功能辅料,在片剂、缓释与控释制剂、胶囊等固体制剂中已被广泛应用。本文从片剂、缓释与控释制剂、胶囊等方面出发,举例介绍了羟丙甲纤维在固体制剂中的具体应用情况。     

胃内漂浮片的处方工艺筛选

目的 以硫酸庆大霉素为模型药物,应用HPMC(K4M)和十八醇为主要辅料，探讨胃内漂浮片的最佳处方工艺。方法 采用正交法，以片剂漂浮性能和释放度为指标，对其进行处方筛选。结果 最佳处方为羟丙甲纤堆素(HPMC(K4M))；十八醇：羟丙甲纤堆素(HPMC(E50))；丙烯酸树脂Ⅱ号为110：150：55：10。结论 以该处方制备的片剂漂浮性能和释放度良好。     

采用固体分散技术制备尼群地平缓释片

目的：制备具有良好体外释放的尼群地平缓释片。方法：以羟丙甲纤维素（HPMC）为凝胶骨架材料制备缓释片,对骨架材料用量、制备工艺等因素进行考察。结果：随着HPMC用量的增加药物释放明显减慢,固体分散工艺可改善药物的体外释放释药行为。结论：通过固体分散工艺及HPMC用量的适当调整可制备具有良好释放的NT缓释片。     

Effect of solvents on physical properties and release characteristics of monolithic hydroxypropylmethylcellulose matrix granules and tablets

Effect of solvents on physical characteristics and release characteristics of monolithic acetaminophen (APAP) hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) matrix granules and tablets were examined. Various types and amounts of solvents were employed for granulation and cOAting. APAP and other excipients were mixed and were then wet-granulated in a high-speed mixer. The dried granules were then directly compressed and film-coated with low viscosity grade HPMC. As the amount of water increased, the size of granules also increased, showing more spherical and regular shape. However, manufacturing problems such as capping and lamination in tableting occurred when water was used alone as a granulating solvent. The physical properties of HPMC matrix granules were not affected by the batch size. The initial release rate as well as the amount of APAP dissolved had a tendency to decrease as the water level increased. Addition of nonaqueous solvent like ethanol to water resulted in good physical properties of granules. When compared to water/ethanol as a coating solvent, the release rate of film-coated HPMC matrix tablets was more sensitive to the conditions of coating and drying in methylene chloride/ethanol. Most of all, monolithic HPMC matrix tablet when granulated in ethanol/water showed dual release with about 50% drug release immediately within few minutes followed by extended release. It was evident that the type and amount of solvents (mainly water and ethanol) were very important for wet granulation and film-coating of monolithic HPMC matrix tablet, because the plastic deforming and fragmenting properties of material were changed by the different strengths of the different solvents.     

茶碱缓释片的制备及其初步稳定性考察

目的：考察茶碱羟丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片的制备方法及其初步稳定性。方法：以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备茶碱缓释片,考察了HPMC用量、HPMC黏度及释放介质pH值对药物体外释放行为的影响,以及光照、高温及高湿度对茶碱缓释片稳定性的影响。结果：HPMC用量和黏度显著影响茶碱释药速率,释放介质pH值对茶碱释药速率影响较小。光照、高温及高湿度不影响茶碱缓释片的含量及释放度。结论：通过使用合适黏度的HPMC及调节HPMC用量可获得具有理想释药行为的茶碱缓释片,且其稳定性良好。     

塞来昔布分散片的制备及其体外溶出度研究

目的：制备塞来昔布分散片并考察其体外溶出度。方法：以微晶纤维素（MCC）为填充剂,采用湿法制粒法制备分散片;以MCC、羧甲基淀粉钠（CMS—Na）的处方用量及羟丙基甲基纤维素（HPMC）的浓度为因素,并采用正交实验设计优化处方;采用《中国药典》溶出度法第二法,以磷酸盐缓冲液为介质进行体外溶出度考察。结果：最佳处方为MCC30％、CMS—Na5％、HPMC3％;所制片剂呈白色、片面光洁,崩解时限20s,含量、分散均匀性均符合2010年版《中国药典》相关要求,30min内溶出度大于90％。结论：该分散片制备方法简单,分散均匀,溶出速度快且完全。     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

法莫替丁生物黏附缓释片释放机制研究

目的探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，卡波姆为生物黏附材料，乳糖为辅料制备生物黏附缓释片，运用Ritger-Peppas方程释放指数n值，评价HPMC、卡波姆和乳糖对释药速率的影响。结果生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢，乳糖可以加快释药速率，经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放，是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果。结论HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放，生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger—Peppas方程进行描述。     

亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片的可行性研究

目的 采用亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片,并对其质量进行评价。方法 采用亲水凝胶骨架材料HPMC K100LV和K4M联用通过干法制粒工艺制备盐酸多奈哌齐缓释片,以溶出曲线相似性f2值作为评价指标,通过正交设计进行处方优化,用高效液相色谱法进行含量和杂质检测,通过加速和长期试验考察片剂稳定性。结果 以该方法制备的盐酸多奈哌齐缓释片质量稳定,具有与原研制剂一致的溶出特征。结论 以该方法制备盐酸多奈哌齐缓释片具有可行性。     

己酮可可碱缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备己酮可可碱缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以紫外-分光光度法为分析方法,采用相似因子法对己酮可可碱缓释片体外释放行为进行评价,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果 KollidonSR用量、黏合剂种类、薄膜衣增加质量和释放介质的pH值对药物释放无明显影响,HPMC规格、用量和转速对药物释放有显著性影响,片剂合格范围内的硬度对药物释放几乎无影响,优化处方的释药过程为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论单独应用HPMC K4M为骨架材料即可制备具有理想释药行为的己酮可可碱缓释片,其释放度符合《中华人民共和国药典》2010年版标准且与进口己酮可可碱缓释片(瑞潘通)相似。     

盐酸二甲双胍缓释片处方筛选及工艺研究

对盐酸二甲双胍缓释片的处方及工艺进行筛选和研究。方法：根据释放度作为判断原则，对缓释骨架材料、填充剂、粘合剂、润滑剂及包衣材料的种类、规格、用量及工艺等进行了考察，并在此基础上采用正交试验1．9(3^4)方案对处方进行筛选。结果：以HPMC K100M及HPMC K15M作为盐酸二甲双胍缓释片的基本骨架材料，微晶纤维素作为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂，4％HPMCE5的70％乙醇溶液适量作为粘合剂制成片芯，采用薄膜包衣法，以欧巴代的70％乙醇溶液作为薄膜包衣材料，制得盐酸二甲双胍缓释骨架片。结论：本制剂工艺简单，所用各种辅料均为国产化，成本低，制得盐酸二甲双胍缓释片释放度符合规定。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。