毫微粒载体研究进展

毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。本文以三种常见的可生物降解聚合材料为例，综述了毫微粒的制备方法，同时介绍了毫微粒载体在靶向释药，性能改善方面的最新研究成果。     

微粒作为靶向制剂载体的研究进展

综述了脂质体、微球、毫微粒、乳剂、红细胞５种包蔽型微粒载体系统和合成大分子、生物大分子、抗体３种化学交联型微粒载体系统的研究进展。微粒作为靶向制剂载体的研究已经取得了重大成绩，并仍在迅速发展中     

以聚丙烯酰基淀粉微粒为佐剂的口服白喉疫苗

白喉是一种急性传染病，病死率高。瑞典乌普萨拉大学Rydell旨在研究以聚丙烯酰基淀粉微粒(MP)为佐剂的口服白喉疫苗预防白喉的效果。     

主动靶向微粒药物载体治疗肿瘤的基础和新进展

配体衍生化的微粒药物载体可以选择性地将微粒靶向特定细胞，因此可以进行集中药物输送。微粒药物载体具有高载荷、不需要与药物共价结合和可以保护药物不与酶作用而失活的优点。内在化配体和靶向血管内肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞的微粒药物载体在动物模型上表现出了好的效果。一些主动靶向微粒载体已经或即将进行临床试验。具有严格细胞选择性的细胞渗透肽的发现表明，这一方法在不久的将来会取得进一步的完善。     

蛋白多肽类口服给药微粒载体研究进展

蛋白多肽类药物已经成为国内外药学研究和开发的热点,文中介绍几种给药微粒载体在多肽蛋白类药物口服中的应用,分别阐述了纳米粒、微球、脂质体、微乳等的应用和研究新成果。上述新型给药微粒载体研究在蛋白多肽药物制备中取得较大进展,明显改善了蛋白多肽药物的稳定性和体内药动学性质,在蛋白多肽药物研究中有广阔的应用前景。     

生物降解性微粒和毫微粒在药物控释方面的新进展

药学、化工和其它学科的研究者努力设计生物降解聚合物使其降解机理和机械性能符合要求。生物降解聚合物的优点在于完全释药后不需外科手术将其取出，另外可将药物直接输送到体循环。根据实用需要，药物和聚合物的组合方式有多种。其中微粒制剂的应用最广，种类最多：口服、肌注、皮下注射及靶向约药。本文着重介绍生物降解性聚乳酸、聚乙醇酸或其共聚物得的微粒、毫微粒在药物控释中的最新研究进展。     

应用活菌疫苗载体传递抗原的潜力及局限性

大部分传染因子局限于粘膜表面,而它们穿透粘膜的步骤是构成感染过程的关键。所以预防接种后需要诱导系统和粘膜水平的有效免疫应答,这对于防止感染极其重要。全这一目的只有当疫苗通过粘膜途径接种才能达到。然而通过粘膜途径接种的可溶性抗原往往免疫原性很弱,目前在所有能刺激有效粘膜免疫应签的手段中,最有效的方法之一可能是采用细菌载体传递疫苗抗原。本文将讨论目前研究最广泛的细菌载体系统的潜力及局限性。     

茯苓总多糖对H1N1流感疫苗和乙肝疫苗抗原的佐剂作用

目的研究茯苓总多糖(PCP)对人用H1N1流感疫苗抗原和乙肝疫苗抗原的佐剂作用。方法在50℃条件下,采用水提、醇沉、透析和冷冻干燥方法制备PCP。苯酚-硫酸法测定总多糖含量,凝胶渗透色谱法测定多糖相对分子质量分布,毛细管电泳法测定单糖组成。H1N1流感病毒裂解液为抗原(每鼠3μg),与PCP(每鼠0.2或1.0 mg)联用,肌内注射免疫小鼠1次,免疫后14 d采用ELISA法测定小鼠血清特异性抗体Ig G滴度。乙肝表面抗原(HBs Ag)蛋白为抗原(每鼠2μg),与PCP(每鼠1.0 mg)联用,肌内注射免疫小鼠2次,于第2次免疫后14,21,28和35 d,采用ELISA法测定小鼠血清特异性抗体Ig G滴度。结果PCP中多糖含量为40.8%,由岩藻糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖组成,摩尔比为1.00∶1.36∶0.48∶2.67。PCP与H1N1流感抗原联用免疫小鼠1次,能明显提高小鼠抗原特异性抗体Ig G滴度(P<0.05),效果与铝佐剂相当。与单用HBs Ag抗原组相比,PCP与HBs Ag联用初次免疫即能显著提高小鼠血清抗原特异性抗体滴度(P<0.01),且与铝佐剂组无显著性差异;二次免疫后14~21 d,PCP与HBs Ag联用组小鼠抗体水平进一步升高,且高于铝佐剂组(P<0.05),28~35 d PCP与HBs Ag联用组小鼠抗体滴度与铝佐剂组相当。结论PCP对人用H1N1流感疫苗和HBs Ag疫苗具有良好的佐剂活性,该多糖能显著提高小鼠体液免疫功能。     

以前列腺特异性膜抗原为靶点的主动靶向载体研究进展

前列腺特异性膜抗原(prostate-specific membrane antigen,PSMA)是一种特异性表达于前列腺恶性实体肿瘤新生毛细血管内皮细胞上的糖蛋白。PSMA是一种较前列腺特异性抗原、前列腺干细胞抗原等更加特异、敏感的肿瘤标志物,在前列腺癌的诊断和靶向治疗中显示出良好的应用前景。但限于相关临床研究的缺乏,要在临床上推广应用PSMA靶向疗法,还需要进行大量的研究以验证其临床安全性、稳定性和有效性等。本文综述了以核苷酸适配体和单克隆抗体作为靶向头基的药物载体治疗前列腺癌的研究进展,并讨论了该领域未来可能的发展方向。     

CT-2＊作为佐剂诱导的对多肽抗原的黏膜和全身性细胞免疫应答

很多病毒通过吸附黏膜而感染宿主，因此，直接靶向黏膜表面的接种策略将有助于预防病毒感染。黏膜途径免疫的主要问题是免疫效果和／或黏膜的抗原吸附差，甚至引起宿主的免疫耐受。因此，运用与黏膜表面相容的佐剂来加强抗原的免疫原性至关重要。已有很多细菌毒素被用作黏膜佐剂，此项研究检测了2个密码予突变的霍乱毒素（CT2＊，无ADP核糖基化活性和毒性）的黏膜佐剂作用。     

经修饰的聚阳离子载体在基因治疗中的应用进展

合成的多聚物载体作为癌细胞靶向治疗的载体在基因治疗中发展迅猛,拥有广阔的研究前景。随着人类基因组测序工作的完成,基因靶序列的不断更新,基因病的存在促使人们发明一种以基因为基础的治疗方案。以往所采取的非病毒载体治疗手段存在着转染效率低、表达含量低等缺陷。在众多合成的多聚物载体中,聚烯酰亚胺、聚酰胺-胺型树状高分子材料在基因治疗中应用广泛。本文综述了以聚乙烯亚胺、聚酰胺-胺型树状高分子材料作为基本结构进行修饰的基因载体的研究进展,并讨论了该领域未来可能的发展方向。     

应用活菌疫苗载体传递抗原的潜力及局限性

大部分传染因子局限于粘膜表面,而它们穿透粘膜的步骤是构成感染过程的关键.所以预防接种后需要诱导系统和粘膜水平的有效免疫应答,这对于防止感染极其重要.但这一目的只有当疫苗通过粘膜途径接种才能达到.然而通过粘膜途径接种的可溶性抗原往往免疫原性很弱,目前在所有能刺激有效粘膜免疫应答的手段中,最有效的方法之一可能是采用细菌载体传递疫苗抗原.本文将讨论目前研究最广泛的细菌载体系统的潜力及局限性.     

药物载体系统的研究进展

综述了药物载体系统在近些年的新发展，特别是对脂质体，脂微粒和毫微粒3种载体系统的制剂和药效学等方面研究进行了论述，为研究开发载体制剂提供参考。     

口服毫微粒的研究进展

毫微粒用于口服具有诸多优点,开发潜力巨大,现已成为药剂学领域的研究热点之一。本文从制备工艺体内摄取与分布、应用等三方面综述了近年来口服毫微粒的最新研究进展,对全面了解和深入研究这类制剂具有一定的意义。     

囊泡及微粒经皮给药系统的研究进展

近年来,各种方法被用于促进药物的经皮渗透,其中囊泡及微粒系统是一种简单便捷的方法.本文综述了促进药物经皮渗透的各种囊泡(变形脂质体、醇质体、类脂囊泡)及微粒系统(微乳、固体脂质纳米粒及纳米脂质载体)用于经皮给药系统的作用机制以及相关研究工作的进展.