药代动力学药效动力学结合模型研究进展

药代动力学和药效动力学共同构成了现代药理学研究的基础。PK/PD模型是将两者相结合,以说明给予某一剂量后所引起的药理作用的时间过程。研究PK/PD关系不但有助于正确指导临床用药,还可以用于探讨药物作用机制、新药评估以及新制剂的开发等。本文就近些年来PK/PD模型在药理学和毒理学,临床应用以及新药开发等方面的研究进展作一简要的综述。     

苦参碱及氧化苦参碱的药代动力学与药效动力学

以QTc延长率为效应指标,用药代动力学-药效动力学结合模型对苦参碱、氧化苦参碱iv后在免体内的处置和效应动力学作定量分析,两药的血浓时程均符合二房室模型,两药的效应与效应室浓度之间的关系均符合S形E_max模型。两药彼此的药动学和药效学性质均有明显差异,但它们各自的劳动学和药效学性质在所用剂量范围内均为非剂量依赖性。     

厄贝沙坦在健康志愿者体内的药代动力学-药效学结合模型

目的研究厄贝沙坦在健康志愿者体内的药代动力学-药效学结合模型,探讨其临床药效学特征。方法18例健康志愿者厄贝沙坦片口服给药,测定血药浓度,同时测量收缩压(SBP)、舒张压(DBP)及心率(HR)等药效指标。计算厄贝沙坦的药动学参数,并根据sheiner效应室模型理论,计算药效学参数。结果厄贝沙坦的血药浓度时间曲线呈二室模型;厄贝沙坦抑制SBP和DBP的效应滞后于血药浓度,药效与血药浓度之间存在逆时针滞后环,药效和效应室浓度的关系符合SigmoidEmax模型。厄贝沙坦抑制SBP和DBP的药效学参数Emax分别为(14.8±1.5)和(9.8±2.1)mmHg,EC50分别为(0.29±0.11)和(0.18±0.07)mg·L-1,Keo分别为(0.62±0.09)和(0.68±0.07)h-1。结论建立了厄贝沙坦在健康者体内的药代动力学-药效学结合模型,有利于临床合理用药。     

瑞格列奈在健康人体的药代动力学和药效动力学研究

目的：研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法：19名健康男性受试者单剂量口服4 mg瑞格列奈片,采用HPLC-MS-MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度,用快速血糖仪测定不同时间指尖血的血糖。利用DAS 2.0计算药动学参数和进行统计分析。结果：瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰浓度Cmax为（83.1±23.6）μg/L;达峰时间tmax为（0.71±0.21）h;AUC0-8为（97.1±37.8）μg·L^-1.h;t1/2为（1.6±0.7）h。给药后血药浓度水平升高,血糖随之下降,于给药后1 h最低,达（3.0±0.65）mmol/L。结论：瑞格列奈起效迅速、作用持续时间短,适合餐后血糖调节,用于通过运动和控制饮食治疗无效的2型糖尿病患者。     

药代动力学药效学结合模型的研究进展

临床药代动力学(clinical pharmacokinetics)是研究药物对人体的作用,在体内经时过程及其影响因素[1].因此药代动力学(pharmacokinetics,PK)和药效动力学(pharmacodynemics,PD)研究必需两者结合.为了提高人体药效学研究工作质量,国外正在制定各类药物的替代标志(surrogate marker),作为评价药物治疗后临床症状,体征或实验室检测指标等方面获得治疗成功的的预报.临床药效学研究水平的提高,促进了PK/PD结合模型研究.由于这个领域的日益发展和内容的丰富,显示出PD/PK联合建模的实际应用中的可用性及其生命力,PD/PK联合建模已形成新出现的学科领域和生长点.本文就PD/PK结合模型的基本概念,近年发展,及联系我们在这一领域的研究作简要回顾.     

液相色谱-质谱联用技术在中药药代动力学研究中的应用进展

液相色谱-质谱法在中药药代动力学研究中的应用,包括中草药单一有效成分体内药物浓度测定及多组分同时测定、中草药体内代谢产物的鉴定与分析等。中草药特别是中药方剂,成分较复杂,较化学药物的药代动力学研究更困难;而液相色谱-质谱法结合了液相色谱的高分离能力和质谱的高灵敏度和极强的定性专属性,适于中药药代动力学研究。     

中药药代动力学研究进展

目前中药药代动力学研究尚处于探索阶段,从上个世纪80年代起中药药动学有了很大的发展。本文综述了一些临床常用中药有效成分的药动学研究进展,从中药特点和研究现状入手,指出了各种研究方法存在的不足,强调应进一步加强对中药的药理学和药物动力学的研究。阐明中药的作用过程和机理,对中医药的现代化目标产生重要影响。关键词中药药代动力学中医药现代化,同时指出了今后中药药动学研究中应该解决的问题。     

用群体药代动力学模型实现抗生素个体化给药

目的:介绍群体药代动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法:群体药代动力学模型以及药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论:群体药代动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗,PK-PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整,为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。     

中药微球制剂研究进展

随着制剂技术的发展,由疗效好、副作用小的中药制成的中药微球制剂,具有广阔的开发和应用前景.本文就近年来中药微球制剂的制备方法、生物药剂学特性及临床药理应用作一综述.     

现代中药凝胶剂的发展概况

中药凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,本文就中药凝胶剂的基质与制备工艺,渗透促进剂的应用,释放行为研究和质量控制做一概述,并对中药凝胶剂的前景进行展望。     

抗厌氧菌药物PK/PD研究方法概述

随着抗菌药物药动学(PK)和药效学(PD)的不断发展,PK/PD研究在抗菌药的药效学评价、给药方案的制定和优化以及细菌耐药性等方面的作用日趋重要,必不可少.目前国内外发表了大量抗菌药物PK/PD的研究文献,但由于厌氧菌培养条件的苛刻性,限制了抗厌氧菌药物的PK/PD研究.本文综述近年来发表的为数不多的有关抗厌氧菌药物的PK/PD研究文献,介绍该类药物PK/PD体外研究、动物和人体内研究方法,为国内今后开展此方面的研究提供参考.     

超临界流体萃取技术及在中药提取中的应用概述

超临界流体萃取技术作为一种新型分离技术,逐渐在中药研究中广泛应用.本文对该技术及其在中药研究中的应用进行了综述.     

中药复方治疗脂肪肝的研究进展综述

目的 随着近年来生活水平改善和生活方式的改变,脂肪肝的发病率不断升高.本文旨在通过阐明脂肪肝病因发病机制,探讨中药复方治疗脂肪肝的效果,从而达到临床防治的目的 ;方法 通过文献研究、专家咨询、总结述评等方法进行分析;结果多种中药可以通过调节血脂、保护肝脏免受脂质过氧化损伤等来达到治疗脂肪肝的目的 ;结论 中药治疗脂肪肝更为有效,适宜长期服用,易被广大患者接受.     

高效液相色谱在中药研究中的应用

高效液相色谱法在中药分析中有广阔的应用和发展前景。本文查阅国内近年来的相关文献资料,综述了高效液相色谱的发展状况以及近年来该技术在中药质量控制和中药药物动力学等方面的应用。     

中西医结合治疗癫痫的临床观察

目的探讨中西医结合治疗癫痫的临床效果。方法 88例癫痫患者分为实验组和对照组,两者均服用卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、氯硝安定,实验组辅以中药。结果实验组和对照组总有效率依次为95.35%和84.09%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论中西药结合治疗癫痫效果好,并能减少或克服西药引起的不良反应。建议临床进一步推广应用。     

现代分析技术在中药质量控制中的应用进展

现代分析技术以仪器分析为主,大量先进的分析技术已应用于中药研究领域。为了提高中药材及其制剂的技术水平和质量控制标准,对多种现代分析技术在中药质量控制中的应用进展作一综述。     

时辰药理学及其在中医药中的应用

时辰药理学表明药物的代谢动力学、药效和不良反应具有节律性,临床上根据时辰药理学进行择时给药,可以减小剂量同时达到减毒增效的用药目的。中医时辰治疗是依据人体阴阳消长等节律性变化进行治疗,也是中医学整体观念,辨证施治,因人因时因地制宜的重要体现,具有重要的临床意义。