初均速法预测人参茎叶皂苷的稳定性

目的采用了初均速法,研究不同温度下人参茎叶皂苷药物中人参皂苷Re含量变化情况,HPLC方法测定其含量,预测药物的有效期。方法以反应初始速度Vo代替反应速度常数K,按Arrhenius规律,选择60,65,70,75,80,85,90℃,放置设计时间,考察人参茎叶皂苷的稳定性。结果lgVo对1/(T×10-3)进行回归分析得回归方程,logVoi=12.4327-4.2633×1/(T×10-3),(r=0.996)。通过回归方程计算t2950%℃(T=298)为11058.7 h≈460.78 d≈1.26年。结论用初均速法预测人参茎叶皂苷的稳定性,以测定人参皂苷Re含量为指标,其操作简便,结果可靠。所以该药物在储存时应避高温,用室温保存,以保证药物的质量。     

人参皂苷的微生物转化研究进展

研究表明人参稀有皂苷具有很强的生物活性,为获得稀有人参皂苷的各种研究越来越多,而生物转化法制备稀有人参皂苷已成为一条重要途径。本文对产稀有人参皂苷微生物转化的方法最新研究进展进行了简要的综述,并简要展望了人参皂苷生物转化研究的前景。     

人参皂苷水溶液热稳定性研究

目的 研究加热时间对人参皂苷水溶液的影响及受热后人参皂苷含量的变化情况。 方法 红参须浓缩液加热不同时间,采用高效液相色谱法测定其人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁、Rc和Rd的含量。 结果 5种人参皂苷在加热6 h内,发生不同程度的降解反应,二醇类人参皂苷Rb₁、Rc和Rd在加热2~3 h时,含量呈明显下降趋势,人参皂苷Rd降解速率最慢。三醇类人参皂苷Rg₁和Re在加热3 h内含量快速下降,3 h后趋于平缓。 结论 在常压受热条件下,人参皂苷水溶液主要成分人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁、Rc和Rd的含量,随加热时间延长而不断下降,3 h后下降速率减缓。三醇类人参皂苷较二醇类对热更为敏感。     

RRLC法分离分析人参中的人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1

目的：用快速分离液相色谱法分离测定人参中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1，的含量。方法：采用ZOBAX SB—C18柱（1．8μm，3．0mm×50mm）；流动相：乙腈（A）-水（B），梯度洗脱（0～14min，19％A；14～24min，19％A→36％A；24～26min，36％A）；流速：1．0mL·min^-1；检测波长：203nm；柱温：35℃。结果：人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1的线性范围分别为0．077～1．537μg、0.058～1．156μg和0.078～1．563μg，相关系数均为0．9999。平均加样回收率（n=6）分别为98．3％，98．7％，99．2％；RSD分别为0．9％，1．0％，0．5％。结论：本方法具有快速、准确，重复性好等特点，适合于人参的含量测定。     

人参皂苷CK对咪喹莫特诱导小鼠银屑病的治疗作用

目的探讨人参皂苷CK(ginsenoside metabolite compound K,GCK)对银屑病小鼠模型的治疗作用和机制。方法随机将咪喹莫特(imiquimod,IMQ)诱导的银屑病模型小鼠分为:模型组、GCK(14、28、56、112 mg·kg^-1)组、甲氨蝶呤(methotrexate,MTX,2 mg·kg^-1)组、地塞米松(dexamethasone,DEX,5 mg·kg^-1)组,连续灌胃给药7 d。同时设正常对照组,灌胃等量溶媒。银屑病皮损面积和疾病严重程度(psoriasis area and severity index,PASI)评分评价皮损严重程度;HE染色观察皮肤病理变化;免疫组化法分析皮损处细胞核增殖抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)表达;Western blot检测角蛋白1(cytokeratin-1,K1)的表达及JAK1、JAK2、p-JAK1、p-JAK2、STAT3、p-STAT3的表达;ELISA检测小鼠皮损处IL-23、IL-17水平。结果与模型组相比,GCK降低PASI评分,改善皮损病理变化,减少PCNA的表达,升高K1的表达,降低IL-23、IL-17水平,抑制JAK1/2-STAT3磷酸化。结论GCK对小鼠银屑病模型的作用机制可能与影响IL-23/IL-17-JAK1/2-STAT3信号通路有关。     

人参皂苷CK新型给药系统研究进展

摘要：人参皂苷Compound K（CK）为人参二醇型皂苷经肠道菌群转化得到的产物,具有多种药理活性。但由于人参皂苷CK的口服生物利用度低限制了应用,因此开发新型给药系统来提高药物的生物利用度已成为当前研究的热点。本文将通过文献检索对国内外人参皂苷CK新型给药系统研究进展进行综述,以期为开发安全、有效的人参皂苷CK新制剂提供理论依据。     

人参叶中Ocotillone-型人参皂苷的分离

从人参叶中分离得到一个Ocotillone 型人参皂苷和两个已知人参皂苷 ,通过化学和理化性质鉴定方法 ,此Ocotil lone 型人参皂苷被鉴定为假人参皂苷 RT5,它是迄今为止在人参中发现的第一个Ocotillone 型人参皂苷 ,同时也讨论了其可能的生物转化途径     

酸碱度对人参皂苷提取率及其稳定性影响分析

目的考察酸碱度对人参皂苷浸渍提取及其稳定性的影响。方法采用高效液相色谱法测定人参皂苷总含量,以人参皂苷Rg1、人参皂苷Re的含量为考察指标,选用不同酸碱度的乙醇浸渍提取法提取人参皂苷,在加速与常温条件下考察人参皂苷稳定性。结果乙醇pH值为8.7时,人参皂苷提取率最高;人参制剂最稳定的pH值为5.8。结论调节提取溶剂及制剂的酸碱度,可有效提高人参皂苷的稳定性。     

人参和人参皂苷的抗过敏作用

曾有研究显示,某些人参皂苷对大鼠嗜碱性白血病细胞株RBL-2H3有抗过敏作用,但尚未进行详细研究。作者研究了人参、人参皂苷及原人参萜二醇人肠道细菌代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参萜二醇(K)的抗过敏作用。     

人参皂苷Rb1在胃液和肠液pH下的稳定性考察

目的建立人参皂苷Rb1的HPLC测定方法,考察人参皂苷Rb1在胃液和肠液pH值下的稳定性.方法人参皂苷Rb1测定以SHIMADZU-ODS(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,乙腈-水(3565,V/V)为流动相,紫外检测波长203 nm.分别考察人参皂苷Rb1在胃液、肠液pH值下的稳定性,同时采用液质联用技术分析人参皂苷Rb1在酸性条件下的降解产物.结果人参皂苷Rb1进样量在60～600 mg·L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9(n=6).低、中、高浓度下回收率分别为99.25%,100.01%,100.39%,日内、日间RSD均＜2%(n=5).人参皂苷Rb1在肠液pH值下相对稳定,在胃液pH值下迅速降解,降解产物可能为人参皂苷Rb1失去1个或2个糖的产物.结论本实验分析方法灵敏、准确、重现性好;人参皂苷Rb1在胃液pH值下不稳定.     

Stability of angiogenic agents, ginsenoside Rg1 and Re, isolated from Panax ginseng: in vitro and in vivo studies

The study was designed to investigate the stability of ginsenoside Rg(1) (Rg(1)) and Re (Re), two natural herbal compounds isolated from Panax ginseng, based on their activity to promote angiogenesis in vitro and in vivo. After being treated at different temperatures, pHs, and solvent species for distinct durations, the remaining activities of Rg(1) and Re on human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) proliferation, migration, and tube formation were examined in vitro. Additionally, the remaining activity of each treated test agent, mixed in a growth factor-reduced Matrigel, in stimulating angiogenesis was evaluated subcutaneously in a mouse model. Basic fibroblast growth factor (bFGF) was used as a control. It was found in vitro that HUVEC proliferation, migration in a Transwell plate, and tube formation on Matrigel were all significantly enhanced in the presence of bFGF, Rg(1), or Re. However, after being treated at different temperatures, pHs, or solvent species, the remaining activity of bFGF on HUVEC behaviors reduced significantly. This observation was more significant with increasing the duration of treatment. In contrast, the activities of Rg(1) and Re remained unchanged throughout the entire course of the study. The in vivo results observed on day 7 after implantation showed that the blank control (Matrigel alone) was slightly vascularized. In contrast, the density of neo-vessels in the Matrigel plug mixed with bFGF, Rg(1), or Re was significantly enhanced. However, after being treated, the density of neo-vessels was significantly reduced in the Matrigel plug mixed with bFGF, while those of Rg(1) and Re remained unchanged. The aforementioned results suggested that Rg(1) and Re could be a novel group of nonpeptide angiogenic agents with a superior stability and may be used for the management of tissue regeneration.     

Selection of Optimal Hydrate/Solvate Forms of a Fibrinogen Receptor Antagonist for Solid Dosage Development

ABSTRACT

The objective of this work was to compare the physicochemical properties of four crystalline forms of the fibrinogen receptor antagonist L-738,167 [2(S)-[p-toluenesulfonyl amino]-3-[[[5,6,7,8-tetrahydro-4-oxo-5-[2-(piperidin-4-yl)ethyl]-4-H-pyrazolo[1,5-a][1,4]diazepin-2-yl]carbonyl]amino]-propionic acid] to determine the best form for use in the development of oral dosage formulations. Four crystalline forms [form A (trihydrate), form B (pentahydrate), form C, and form D] were compared using x-ray powder diffractometry, thermal analysis, and moisture sorption studies. The trihydrate, form A, was demonstrated to hydrate upon exposure to relative humidity (RH) above 50% at room temperature (25°C) with conversion to the pentahydrate. The pentahydrate, form B, converted to the trihydrate at room temperature when exposed to humidity levels below 25% RH. The crystalline pentahydrate was shown to be stable to dehydration upon storage at 30°C/60% RH and 40°C/75% RH for 3 months. The suspension of form A or form D in water resulted in conversion to form B, the stable hydrated form in an aqueous environment. Form C has a unique crystalline structure that is stable in an aqueous environment and not subject to hydration/dehydration with changes in relative humidity and thus may offer some advantages in pharmaceutical development.     

HPLC测定产舒颗粒中的人参皂苷Rb1、Re、Rg1

目的 采用HPLC测定产舒颗粒中人参皂苷Rb1、Re、Rg1的含量.方法 采用Diamosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),柱温25℃,流动相为乙腈-水、梯度洗脱,流速1 mL· min-1,检测波长203 nm.结果 人参皂苷Rb1、Re、Rg1分别在0.424 ～4.24、0.4312 ～ 4.312、0.412 ～ 4.12 μg,线性关系、回收率、RSD均符合要求.结论 所用方法简便、稳定性好、结果可靠.     

不同厂家参麦注射液人参皂苷含量比较

目的比较不同厂家参麦注射液中人参皂苷的含量。方法采用反相高效液相色谱法进行梯度洗脱,测定3个厂家生产的参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量。色谱条件:汉邦L ichrospher C18色谱柱;流动相A为水,流动相B为乙腈;流速为1.2 mL/m in;检测波长为203nm;柱温为35℃。结果3个厂家生产的参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量分别为12.36,4.26,93.80μg.mL-1;122.38,50.88,180.58μg.mL-1;153.24,58.73,115.38μg.mL-1。结论不同厂家参麦注射液中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量差异较大。     

RP-HPLC法测定三七丹胶囊中人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定三七丹胶囊中人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的含量测定方法。方法：采用Hibar ODS C18（4.6mm×250mm,5μm）色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速1.0ml·min-1,柱温30℃,检测波长203nm。结果：人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1及三七皂苷R1分别在0.5246～5.2464μg（r=0.9997）、0.6792～6.7920μg（r=0.9998）和0.2542～2.5424μg（r=0.9997）范围内线性关系良好,平均回收率分别为人参皂苷Rb199.12%（RSD=0.61%,n=6）、人参皂苷Rg197.50%（RSD=1.63%,n=6）、三七皂苷R197.43%（RSD=1.04%,n=6）。结论：该方法定量简单、准确、重复性好,可作为三七丹胶囊的质量控制方法。     

HPLC测定中药水煎液中人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1的含量

目的：建立中药水煎液中人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1的含量测定方法.方法：采用高效液相色谱法测定三七及复方丹参滴丸水煎液中有效成分含量.结果：三七及复方丹参滴丸水煎液中人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R13种成分均达到良好分离,在测定范围内线性良好,回收率在99.2%～100.4%之间.结论：所建立的定量方法简便可行、重复性好,可用于含三七皂苷类成分的中药制剂的质量控制.     

高效液相法测定耐力胶囊3号中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量

目的 建立耐力胶囊3号中人参皂苷Rg1、Re、Rb1含量的测定方法.方法 采用水饱和的正丁醇回流提取,HPLC法测定含量,以C18为固定相,以乙腈(A)和0.1％磷酸(B)进行梯度洗脱,检测波长203 nm,流速1 ml/min.结果 人参皂苷Rg1进样量在0.2 ～1.0 μg(r=0.9992)、人参皂苷Re进样量在0.8 ～4.0μg (r=0.999 1)、人参皂苷Rb1进样量在2.0～10.0 μg(r=0.999 1)的范围呈良好线性关系,人参皂苷Rg1平均加样回收率为96.67％,RSD值为1.14％;人参皂苷Re平均加样回收率为100.52％,RSD值为1.18％;人参皂苷Rb1平均加样回收率为96.94％,RSD值为0.59％.结论 该含量测定方法简便准确,重复性好,适用于耐力胶囊3号的质量控制     

舒胸片中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1含量测定

目的：建立舒胸片中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb,和三七皂苷R1含量的HPLCI]定方法。方法：采用DiamosilC18柱（4．6X250mm,5gm）,流动相乙腈一水,梯度洗脱,柱温30℃,流速lmL／min,203nm波长下检测。结果：人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R,分别在0．442～11．050gg（r=0．9999）、0．344～8．600μg（P=0．9999）、0．208～5．200gg（r=0．9995）范围内线性关系良好,平均回收率分别为98．93％（RSD为1．7％1、98．88％（RSD为1．4％）、98．98％（RSD为1．4％）。结论：以HPLC法检测舒胸片中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1,方法简便、准确、灵敏度高、重复性好。     

高效液相色谱-蒸发光散射测定血塞通注射液中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re及Rb1的含量

目的:用HPLC-ELSD测定血塞通注射液中三七皂苷R1 、人参皂苷Rg1、Re及Rb1的含量.方法:色谱柱填料为氨基键合硅胶,流动相为乙腈-水(80∶20);漂移管温度为90 ℃,载气流速为2.1 L*min-1.结果: 三七皂苷R1 、人参皂苷Rg1、Re及Rb1的线性范围和相关系数分别为:0.30～2.01μg(r=0.999 1)、1.50～9.98 μg(r=0.999 7)、0.45～3.00μg(r=0.999 2) 及1.20～8.03μg(r=0.999 6);回收率(n=6)分别为103.1%(RSD=2.7%)、98.1%(RSD=2.3%)、102.8%(RSD=2.6%)及96.9%(RSD=2.5%).结论:该方法简便、准确、分离效果好,无干扰,可用于血塞通注射液的质量控制.     

HPLC法测定益心复脉颗粒中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定益心复脉颗粒中人参皂苷Rg1、Re、Rb1含量的方法。方法:色谱柱为Diamond C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1mL·min-1,检测波长为203nm,柱温为25℃,进样量为10μL。结果:人参皂苷Rg1、Re和Rb1分别在0.645～6.450μg(r=0.999 8)、0.54～5.40μg(r=0.999 7)和0.605～6.050μg(r=0.999 9)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;三者平均加样回收率分别为100.59%(RSD=2.03%)、98.70%(RSD=1.46%)和98.99%(RSD=1.19%)。结论:本方法灵敏度高、简便、准确,可用于益心复脉颗粒的质量控制。