甲磺酸培氟沙星注射液的抗菌作用研究

目的： 研究甲磺酸培氟沙星注射液的抗菌作用。方法： 体外试验采用双倍稀释法测定最小抑菌浓度（ ＭＩＣ） 和最小杀菌浓度（ ＭＢＣ） 。体内试验采用感染动物治疗实验测定半数有效量（ＥＤ５０） 。结果： 甲磺酸培氟沙星注射液对大肠杆菌ＡＴｃｃ ４４１１３ 、福氏痢疾杆菌、变形杆菌的ＭＩＣ 分别为１－２５ , ０－６３ , １－２５ ｍｇ／Ｌ, 对绿脓杆菌的ＭＩＣ 为２０ ｍｇ／Ｌ, 对脑膜炎双球菌２９０１９ 、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌ＡＴｃｃ ２５９２５ 的ＭＩＣ 分别为０－６３ , ２－５０ , ２－５０ ｍｇ／Ｌ。体内试验可见, 对肺炎双球菌感染小鼠的ＥＤ５０ 为４４－９５ ±０－３９ ｍｇ／ｋｇ , 对大肠杆菌感染小鼠的ＥＤ５０ 为２９－５８ ±２－１９ ｍｇ／ｋｇ 。     

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＯＣＥＳＳＯＦＰＥＦＬＯＸＡＣＩＮＭＥＳＹＬＡＴＥ赵国君（通辽制药总厂，内蒙古０２８００７）ＺＨＡＯＧｕｏ－Ｊｕｎ（ＴｏｎｇｌｉａｏＧｅｎｅｒａｌＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｎｅｉｍｏｎｙｇ...     

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进马明华，纪秀贞（昆山制药总厂，江苏２１５３１５）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＰＥＦＬＯＸＡＣＩＮＭＥＳＹＬＡＴＥ￥ＭＡＭｉｎｇ－Ｈｕａ；ＪＩＸｉｕ－Ｚｈｅｎ（ＫｕｎｓｈａｎＧｅｎｅｒａｌＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ...     

左氟沙星注射液药效学研究

目的：通过测定左氟沙星对常见感染性细菌的最低抑菌浓度（ＭＩ ｍｇ／Ｌ）和最低工希菌浓度（ＭＢＣ ｍｇ／Ｌ）以了解其体外抗菌作用。方法：采用平皿二倍稀释法测定ＭＩＣ;采用影印培养法测定ＭＢＣ;并测定条件因素对体外药效学的影响。结果：左氟沙星对革兰氏阳性球菌中的ＭＲＳＡ、ＭＳＳＡ、ＭＲＳＥ、ＭＳＳＥ的ＭＩＣ９０为４．０,０．５,８．０,１．０ｍｇ／Ｌ,对以大肠杆菌为代表的肠杆菌科细菌的ＭＩＣ低于２ｍｇ     

氨溴索合成路线图解

氨溴索合成路线图解贾伟元（金坛市制药厂，江苏２１３２００）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＡＭＢＲＯＸＯＬ￥ＪＩＡＷｅｉ－Ｙｕａｎ（ＪｉｎｔａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１３２００）氨溴素（１）［...     

ACTAPHARMACEUTICASINICA，Vol30，No．1_12kE

ＡＣＴＡＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＳＩＮＩＣＡ，Ｖｏｌ３０，Ｎｏ．１～１２ＫＥＹＷＯＲＤＳＩＮＤＥＸＡＡ２７８０／ＡＤＭ（４）：２６２Ａｃｅｔａｍｉｄｅｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ（７）：５６０Ａｃｅｔｉｃａｃｉｄ，２－ｃａｒｂｏｍｅｔｈｏｘｙ－（２）...     

用兔血小板膜受体筛选血小板激活因子（TAF）拮抗剂

在兔血小板膜中，血小板激活因子（ＰＡＦ）结合部位显示高度亲合性（Ｋｄ＝０．１±０．００７ｎｍｏｌ／Ｌ）、饱和性、显著的药理学特异性，其最大结合容量为２．８９±０．３２ｐｍｏｌ／ｍｇ蛋白。３Ｈ－ＰＡＦ饱和结合浓度为０．２ｎｍｏｌ／Ｌ。等温线表明为单一结合位点。红曲霉（Ｍｏｎａｓｃｕｓｓｐ．Ｆ４００）代谢产物中的小成份Ｄ（２Ａ）和Ｃ（４Ａ）与ＰＡＦ竞争受体结合部位，它们是ＰＡＦ的拮抗剂。Ｄ２Ａ的ＩＣ５０为３．１６×１０－５ｍｏｌ／Ｌ，Ｃ４Ａ的ＩＣ５０为３．０３×１０－５ｍｏｌ／Ｌ。     

Azithromycin的体外抗菌作用

测定ａｚｉｔｈｒｏｍｙｉｎ（ＡＺＭ）体外抗菌作用，以红霉素（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ，ＥＭ）为对照，并与其它几种大环内酯类抗生素进行了比较，结果表明国产ＡＺＭ对ＥＭ敏感的革兰氏阳性菌的抗菌作用与ＥＭ相似，ＭＩＣ９０在０．５￣４．０ｍｇ／Ｌ范围内；对淋病奈瑟氏菌及流感嗜血杆菌的ＭＩＣ９０均为２ｍｇ／Ｌ，为ＥＭ的１／４；对大肠菌和肺炎克雷伯氏菌抗菌作用则明显优于ＥＭ。本品对金葡萄菌无杀菌作用，浓度为０     

BM－13505抗栓作用及机理研究

ＢＭ１３５０５是新合成的血栓烷受体拮抗剂，ＢＭ１３５０５０．４５和０．２３ｍｇ／ｋｇｉｖ延长大鼠颈动脉血管阻塞时间（ｐ＜０．００１和ｐ＜０．０１）．ＢＭ１３５０５２ｍｇ／ｋｇｉｖ有效地防止ＡＡ４ｍｇ／ｋｇ所致的大鼠脑血栓形成（ｐ＜０．０１）。ＢＭ１３５０５１０ｍｇ／ｋｇｉｐ可防止ＡＡ诱导的小鼠肺部栓塞（ｐ＜０．０１）。该药可延长小鼠尾出血时间。ＢＭ１３５０５显著抑制ＡＡ诱导的兔血小板聚集，半数抑制浓度ＩＣ＿（５０）为０．１７Ｖｍｏｌ／Ｌ，对ＡＤＰ和胶原诱导的血小板聚集无影响。ＢＭ１３５０５降低兔血小板及小鼠血浆中ＴＸＢ＿２水平，对血小板ｃＡＭＰ水平无影响。在不远的将来，ＢＭ１３５０５可能会发展成一种理想的抗血小板药及抗血栓药。     

法莫替丁合成路线图解

法莫替丁合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＦＡＭＯＴＩＤＩＮＥ武引文＊聂辉（河北医科大学药学院，石家庄０５００１７）ＷＵＹｉｎ－Ｗｅｎ＊，ＮＩＥＨｕｉ（ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏｌｅｇｅ，ＨｅｂｅｉＭｅｄｉｃａｌＵ...     

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对临床常用抗菌药物的药敏性

用琼脂稀释法测定了临床常用９种抗菌药物对７６株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（ＭＲＳＡ）的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）,并根据国际推荐的ＮＣＣＬＳ的药敏标准判断ＭＲＳＡ的药敏性。验结果ＭＲＳＡ对万古霉素、去甲万古霉素、壁霉素的敏感率均为１００％;氧氟沙星、利福平、ＴＭＰ、ＳＭＺ／ＴＭＰ、庆大霉素和红霉素的耐药率介于１４．５～９２．１％。     

乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用研究

乳酸左氧氟沙星（ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ ｌａｃｔａｅ）具有对革兰氏阳性菌,阴性菌抗菌作用强的特点。从临床分离的３０２株细菌敏感试验结果显示,该药对金葡萄球菌甚为敏感,其ＭＩＣ５０为０．０６ｍｇ／ＬＭ,ＭＩＣ９０为０．２５ｍｇ／Ｌ,ＭＢＣ５０为０．０６ｍｇ／Ｌ,ＭＢＣ９０为０．５ｍｇ／Ｌ,与日产左氧氟沙星基本一致,较氟沙星强。     

左氟沙星注射液药效学研究

目的：通过测定左氟沙星对常见感染性细菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣｍｇ／Ｌ）和最低杀菌浓度（ＭＢＣｍｇ／Ｌ）以了解其体外抗菌作用。方法：采用平皿二倍稀释法测定ＭＩＣ;采用影印培养法测定ＭＢＣ;并测定条件因素对体外药效学的影响。结果：左氟沙星对革兰氏阳性球菌中的ＭＲＳＡ、ＭＳＳＡ、ＭＲＳＥ、ＭＳＳＥ的ＭＩＣ９０为４０,０５,８０,１０ｍｇ／Ｌ,对以大肠杆菌为代表的肠杆菌科细菌的ＭＩＣ低于２ｍｇ／Ｌ,对厌氧菌ＭＩＣ５０为２～４ｍｇ／Ｌ。结论：左氟沙星对绝大多数临床感染细菌具有极强抗菌作用,不仅能抑制需氧菌或兼性厌氧菌,对常见厌氧菌也有抗菌作用。     

肌苷注射液的比色测定

肌苷注射液的比色测定代勇（湖南洞庭制药厂，常德４１５００１）ＣＯＬＯＲＩＭＥＴＲＩＣＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＩＮＯＳＩＮＥＩＮＪＥＣＴＩＯＮ￥ＤＡＩＹｏｎｇ（ＨｕｎａｎＤｏｎｇｔｉｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｃｈａｎｇｄｅ４...     

尼卡地平合成路线图解

尼卡地平合成路线图解杜玉民（河北医学院药学系，石家庄０５００１７）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＮＩＣＡＲＤＩＰＩＮＥ￥ＤＵＹｕ－Ｍｉｎ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＨｅｂｅｉＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，Ｓｈｉｊ...     

左氟沙星合成路线图解

左氟沙星合成路线图解苗华，郭惠元（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＬＥＶＯＦＬＯＸＡＣＩＮ￥ＭＩＡＯＨｕａ；ＧＵＯＨｕｉ－Ｙｕａｎ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＢｉｏ...     

新脂肽类抗生素达托霉素的抗菌活性及临床研究进展

在体外抗菌活性研究中,达托霉素（ｄａｐｔｏｍｙｃｉｎ）对革兰氏阳性菌耐药突变株表现出杰出的活性,其中对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌（ＭＲＳＡ）的ＭＩＣ５０为０．１２５～２ｍｇ／Ｌ,对青霉素耐药性肺炎链球菌的ＭＩＣ５０＜０．０１～１ｍｇ／Ｌ,对万古霉素耐药性肠球菌（ＶＲＥ）的ＭＩＣ５０为０．５～２ｍｇ／Ｌ。一般而言,达托霉素的ＭＩＣ为万古霉素ＭＩＣ的１／２～１／４,并对ＭＲＳＡ和ＶＲＥ有杀菌活性。在各种革兰氏阳性菌中,对达托霉素的抗菌谱和药效学作了评价,达托霉素对所有测试菌的杀菌率都超过９９％,对…     

复方甲磺酸培氟沙星滴耳剂的研制

本文报道甲磺酸培氟沙星滴耳剂的处方、制备方法及质量标准。紫外分光光度法测定甲磺酸培氟沙星的含量，平均回收率为１００．２５％，ＲＳＤ＝０．４４％（ｎ＝５）。同时用初均速法预测有效期，其Ｔ２５℃０．９＝２．５８年。体外抗菌试验表明，该滴耳剂对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌和绿脓假单胞菌的ＭＩＣ分别为１．０，０．１３和４．０μｇ·ｍｌ－１，ＭＢＣ分别为１．０，０．２５和８．０μｇ·ｍｌ－１。     

萘丁美酮合成路线图解

萘丁美酮合成路线图解楼定忠，朱坡，刘泽贵（西南制药二厂，重庆６３００６１）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＮＡＢＵＭＥＴＯＮＥ￥ＬＯＵＤｉｎｇ－Ｚｈｏｎｇ；ＺＨＵＰｏ；ＬＩＵＺｅ－Ｇｕｉ（ＳｏｕｔｈｗｅｓｔＮｏ．２Ｐｈａｒｍａｃｅ...     

甲氧西林耐药金葡球菌（MRSA）耐药机制的研究

用北京地区综合医院中分离的１９０株金葡球菌进行耐药机制研究。按照ＮＣＣＬＳ发表的ＭＲＳＡ标准，采用琼脂稀释敏感试验并以多聚酶链反应（ＰＣＲ）技术检测ｍｅｃＡ基因。１９０株金葡球菌中，８８株耐甲氧西林（ＭＩＣ≥１６ｍｇ／Ｌ），９１株耐苯唑西林（ＭＩＣ≥４ｍｇ／Ｌ），全部甲氧西林耐药金葡球菌和９８．８９％苯唑西林耐药金葡球菌为ｍｅｃＡ基因阳性。有１１株ｍｅｃＡ基因阳性金葡球菌对甲氧西林敏感，９株ｍｅｃＡ基因阳性金葡球菌对苯唑西林敏感。在８８株ＭＲＳＡ菌株中，７３．６３％为β－内酰胺酶产生菌，但克拉维酸只对低度耐药的ＭＲＳＡ菌株有影响，高度耐药的ＭＲＳＡ其ＭＩＣ值则不受克拉维酸的影响。这表明高度耐药ＭＲＳＡ所产生的β－内酰胺酶的作用还不清楚。群体分析结果发现所测试的全部菌株的耐药类型均为异质性耐药菌株。以上结果表明，我国临床分离的ＭＲＳＡ，其耐药机制主要是ｍｅｃＡ基因介异的。