20(R)-人参皂苷Rg3人体药代动力学研究

目的　研究20(R)-人参皂苷Rg3(GRg3)人体药代动力学。方法高效液相色谱－紫外检测法。结果　8名健康志愿者单剂量口服3.2mg.kg^-1GRg3,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,T_max为(0.66±0.10)h,C_max为(16±6)ng.mL^-1,T_1/2α为(0.46±0.12)h,T_1/2β为(4.9±1.1)h,T_1/2(Ka)为(0.28±0.04)h,AUC_0-∞为(77±26)ng.mL^-1.h;6名健康志愿者单剂量口服0.8mg.kg^-1GRg3,由于血药浓度低,可测数据点少,未进行模型模拟;两组给药剂量与相应C_max实测值比较,二者成正比关系。结论　本品口服吸收快,消除也较快,但血药浓度很低。在所试剂量范围内,GRg3属一级动力学吸收、消除过程。     

20(R)-人参皂苷Rg3人体药代动力学研究

目的　研究 2 0 (R) 人参皂苷Rg3(GRg3)人体药代动力学。 方法　高效液相色谱 -紫外检测法。结果8名健康志愿者单剂量口服 3 2mg·kg-1GRg3 ,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型 ,Tmax为 (0 6 6± 0 10 )h ,Cmax为 (16± 6 )ng·mL-1,T1/ 2α为 (0 46± 0 12 )h ,T1/ 2 β为 (4 9± 1 1)h ,T1/ 2 (Ka) 为 (0 2 8± 0 0 4)h ,AUC0 -∞ 为 (77± 2 6 )ng·mL-1·h ;6名健康志愿者单剂量口服 0 8mg·kg-1GRg3 ,由于血药浓度低 ,可测数据点少 ,未进行模型模拟 ;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较 ,二者成正比关系。结论　本品口服吸收快 ,消除也较快 ,但血药浓度很低。在所试剂量范围内 ,GRg3属一级动力学吸收、消除过程。     

20（R）-人参皂甙Rg3人体药代动力学研究

目的: 研究20(R)-人参皂甙Rg3人体药代动力学。方法: 高效液相色谱-紫外检测法。结果: 8名健康志愿者单剂量口服3.2 mg穔g-1 20(R)-人参皂甙Rg3,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax为0.660.10 h,Cmax为166 ng穖L-1,T1/2a 为0.460.12 h,T1/2b 为4.91.1 h,T1/2(Ka) 为0.280.04 h,AUC0-为7726 ng穖L-1穐;6名健康志愿者单剂量口服0.8 mg穔g-1 Rg3,由于血药浓度低,可测数据点少,未进行模型模拟;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较,二者成正比关系。结论: 本品口服吸收快,消除也较快,但血药浓度很低。在所试剂量范围内,20(R)-人参皂甙Rg3属一级动力学吸收﹑消除过程。     

人参皂苷Rg_l及其代谢产物的药代动力学研究

研究静注和灌胃给予一定量人参皂苷Rg1后,其原形和3种代谢产物的药代动力学。以Wistar大鼠为模型动物,以LC-MS/MS法测定血浆中人参皂苷Rg1及其代谢产物的浓度,并计算药代动力学参数。灌胃给药后,在血浆中检测到人参皂苷Rg1、Rh1、F1和原人参三醇4种物质。其Tmax分别为0.92、3.64、5.17和7.30h,MRT分别为2.68、5.06、6.65和5.33h,AUC0-t为2363.5、4185.5、3774.3和396.2ng·mL-1·h。静注给药后,在血浆中检测到人参皂苷Rg1、Rh1和F13种物质。其T1/2β分别为3.12、5.87和6.87h,MRT分别为1.92、5.99和7.13h,AUC0-t分别为1454.7、597.5和805.6ng·mL-1·h。结果表明灌胃给药后,大鼠体内的人参皂苷Rg1代谢产物的量超过原形药,且代谢产物的吸收和消除速率相对缓慢。静注给药后,大鼠体内的人参皂苷Rg1以原形为主,但仍有少量代谢产物存在,且代谢产物的吸收和消除速率相对缓慢。     

人参皂苷Rg3药理学及药代动力学研究进展

<正>人参是我国传统中草药,其有效化学成分主要为人参皂苷,目前已从人参中分离出80多种人参皂苷单体成分,并根据化学结构分为4型:原人参二醇型、原人参三醇型、奥克梯隆醇型和齐墩果酸型[1]。人参皂苷Rg3是原人参二醇型皂苷单体,分子式为C42H72O13,相对分子质量为784。在已分离得     

三七总皂苷及其活性单体药代动力学的研究进展

主要综述近五年三七总皂苷(PNS)及其活性单体三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1的药动学研究进展.目前对PNS生物样品中人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1和三七皂苷R1等PNS活性单体的药物浓度多采用HPLC检测以评价PNS及其活性单体的药代动力学过程,现有的PNS药动学研究仅涉及PNS给药后2～3个单体皂苷,未能全面反映PNS的药动学变化规律,PNS血药浓度与药物效应关系不明确,今后的研究方向及重点应进一步研究PNS的化学成分及串联质谱法作分析手段的可行性并结合作用机制方面的研究以揭示其药动学特性及规律.     

人参皂苷对心血管疾病的药理作用和药代动力学特征

人参皂苷是人参的主要活性成分,其在心血管方面的作用正在被广泛研究。本文简要介绍了人参皂苷对心血管疾病的药理作用及其药代动力学特点。人参皂苷能够控制心律失常,抑制心肌肥厚和心肌细胞凋亡,抑制炎症,保护血管内皮细胞,改善心肌缺血和心肌缺血/再灌注损伤,从而发挥其保护心血管系统的作用。肠道菌群广泛参与人参皂苷的代谢是其代谢特征之一。     

人参皂苷Rg3抗肿瘤及其作用机制研究进展

人参皂苷Rg3是人参中的一种稀有活性成分,应用广泛。本文就人参皂苷Rg3诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖和血管生成,逆转肿瘤细胞的耐药作用,增强肿瘤患者免疫能力,改善患者生活质量等方面,总结人参皂苷Rg3抗肿瘤作用及其相关机制的研究进展,为抗肿瘤新药的开发奠定基础。     

人参皂苷Rg3的抗肿瘤作用及其机制研究

人参皂苷Rg3作为传统中药人参的有效成分之一,具有明显的抗肿瘤作用,也是我国自行研制的第一个应用于临床的抗肿瘤转移复发的一类中药新药参一胶囊的主要活性成分。本文从人参皂苷Rg3对胃癌、肺癌、肠癌、乳腺癌、肝癌等不同肿瘤的作用,以及其诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤耐药作用、影响肿瘤信号传导相关基因的表达、增强患者免疫能力等方面,对其抗肿瘤作用及机制的研究进展进行了综述。     

CBN中葛根素、人参皂苷Rg1的高效液相色谱测定法及其在脑缺血再灌大鼠体内的药代动力学

ＣＢＮ(商品名 :金森脑泰 )是由我所独立研制成功的一个中药二类新药 ,是由葛根黄酮、三七皂苷等有效部分按一定比例配伍的复方中药注射剂 ,临床用于治疗缺血性脑卒中(脑血栓形成 )。药理实验表明 ,该药能治疗局部及全脑缺血所致的脑组织损伤 ,减少脑坏死面积 ;降低缺血脑组织中的ＭＤＡ生成 ,提高脑组织耐缺氧能力 ;明显增加小鼠脑膜血流量 ;直接保护神经元 ;对凝血过程的各个阶段有不同程度的抑制[1] 。为给ＣＢＮ的临床使用药提供借鉴 ,我们从葛根黄酮中选择葛根素 (ｐｕｅｒａｒｉｎ ,Ｐｕｒ) ,三七皂苷中选择Ｒｇ1作为指标成分 ,研究复…     

环丙沙星滴眼剂在家兔眼内组织分布及其药物动力学

环丙沙星（ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ，ＣＰＦＸ）滴眼液点入兔眼后，用ＨＰＬＣ法测定眼内各组织中药物浓度。结果在角膜、房水、虹膜－睫状体、晶体、玻璃体内峰浓度值分别为１９．４３μｇ／ｇ，１．５８μｇ／ｍｌ，１６．６８μｇ／ｇ，１．４２μｇ／ｇ和０．９６μｇ／ｍｌ；其半衰期分别为０．７６，０．６９，０．９２，０．６１和１．４０ｈ。结果表明ＣＰＦＸ能在眼内达到较高的抗菌浓度。     

人参皂苷Rg3抗肿瘤机制研究进展

目的:探讨人参皂苷Rg3对几种肿瘤的抑制机制。方法:通过查阅文献,集中探讨了人参皂苷Rg3对肺癌、乳腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、肾癌和肝癌等几种肿瘤细胞的抑制机制。结论:人参皂苷Rg3在抗肿瘤方面主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞生长、阻碍转移等多种途径发挥作用,但目前的研究还没有深入到基因水平,确切的作用通路也不清晰,还需要更深层次的研究。     

Toxicity of a novel anti-tumor agent 20(S)-ginsenoside Rg3: A 26-week intramuscular repeated administration study in rats

The purpose of this study is to investigate the potential subchronic toxicity of 20(S)- Ginsenoside Rg3(Rg3), by a 26-week repeated intramuscular administration in rats. Rg3 was administrated to rats at dose levels of 0, 4.2, 10.0 or 20.0 mg/kg/day. There was no treatment-related mortality and, at the scheduled autopsy, dose-dependent increases in the absolute and relative spleen weights, of both the 10.0 mg/kg and 20.0 mg/kg dose groups were observed. Absolute and relative kidney weights were significantly elevated in the female 10.0 mg/kg dose group and in the male 20.0 mg/kg dose group. Hematological investigations revealed a dose-dependent increase in the total white blood cell (WBC) count and in the percentage of neutrophils, but a decrease in the percentage of lymphocytes, in rats treated with doses of 10.0/20.0 mg/kg. These effects were completely reversible during the recovery period, and no other adverse effects were observed. It was concluded that the 26-week repeated intramuscular dose of Rg3 caused increases in the spleen and kidney weights, WBC counts and in the percentage of neutrophils, but a decrease in the percentage of lymphocytes, with doses of 10.0 or 20.0 mg/kg/day. The no-observed-adverse-effect level for rats was considered to be 4.2 mg/kg/day.     

Enhanced oral bioavailability and anti‐tumour effect of paclitaxel by 20(s)‐ginsenoside Rg3 in vivo

The purpose of this study was to investigate the effect of paclitaxel in combination with 20(s)‐ginsenoside Rg3 on its anti‐tumour effect in nude mice. In the Caco‐2 transport assay, the apparent permeability from the apical side to the basal side (P_app) (A‐B) and P_app (B‐A) of paclitaxel were measured when co‐incubated with different concentrations of 20(s)‐ginsenoside Rg3. The results indicated that the penetration of paclitaxel through the Caco‐2 monolayer from the apical side to the basal side was facilitated by 20(s)‐ginsenoside Rg3 in a concentration‐dependent manner. Meanwhile, 20(s)‐ginsenoside Rg3 inhibited P‐glycoprotein (P‐gp), and the maximum inhibition was achieved at 80 µ m (p < 0.05). The pharmacokinetic parameters of paclitaxel after oral co‐administration of paclitaxel (40 mg/kg) with various doses of 20(s)‐ginsenoside Rg3 in rats were investigated by an in vivo pharmacokinetic experiment. The results showed that the AUC of paclitaxel co‐administered with 20(s)‐ginsenoside Rg3 was significantly higher (p < 0.001 at 10 mg/kg) compared with the control. The relative bioavailability (RB) % of paclitaxel with 20(s)‐ginsenoside Rg3 was 3.4‐fold (10 mg/kg) higher than that of the control. The effect of paclitaxel orally co‐administered with 20(s)‐ginsenoside Rg3 against human tumour MCF‐7 xenografts in nude mice was also evaluated. Paclitaxel (20 mg/kg) co‐administered with 20(s)‐ginsenoside Rg3 (10 mg/kg) exhibited an effective anti‐tumour activity with the relative tumor growth rate (T/C) values of 39.36% (p <0.05). The results showed that 20(s)‐ginsenoside Rg3 enhanced the oral bioavailability of paclitaxel in rats and improved the anti‐tumour activity in nude mice, indicating that oral co‐administration of paclitaxel with 20(s)‐ginsenoside Rg3 could provide an effective strategy in addition to the established i.v. route. Copyright © 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

人参皂苷Rg3与离子通道受体作用的研究进展

目的对人参皂苷Rg3(ginsenoside Rg3,G-Rg3)与离子通道受体作用进行全面总结。方法根据国内外最新有关文献,依据作用的离子通道受体不同进行分类介绍。结果G-Rg3可作用于离子通道受体,通过与特定氨基酸残基的作用,影响离子通道活性,进而影响某些离子的通透性。结论为G-Rg3的药理作用研究提供参考。