红景天提取物磷脂复合物的制备

天然活性成分磷脂复合物是一种新化合物，与原药物相比，磷脂复合物表现出较强的脂溶性，可溶于脂肪，在水中溶解度却明显下降〔’“〕。进而提高其体内吸收的特性，更利于药物作用的发挥，并产生强大而持久的药效作用[4〕。本实验对红景天提取物磷脂复合物的制备的条件进行全     

天然药物传递系统-磷脂复合物

意大利学者Bombardelli等人[1]在研究脂质体的时候偶然发现:天然黄酮类化合物对磷脂有特殊的亲和力,二者可结合形成复合物,并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性,后来的研究发现,很多类型的天然成分和天然提取物都可以制成磷脂复合物,这类磷脂复合物被命名为Phytosome。 1 磷脂复合物的基本特性 1.1 磷脂复合物与脂质体 Phytosome在很多方面与Liposome相似,不同之处在于:脂质体尽管也是由磷脂组成,但它的体积比磷脂复合物大得多,而且更重要的是,在脂质体中,磷脂实际并未与被包裹的药物分子结合,而磷脂复合物是磷脂与天…     

载药磷脂复合物研究进展

磷脂复合物系指药物和磷脂分子通过电荷迁移作用形成的较为稳定的化合物或络合物。近年来关于天然成分磷脂复合物的研究报道逐渐增多。对磷脂复合物的制备工艺、理化性质及药效进行阐述,为相关新剂型的开发利用提供参考。     

磷脂复合物及其对中药活性成分透过生物膜的影响

许多中药活性成分如黄酮类、皂苷类、内酯类、三萜类等,由于极性大、脂溶性差或相对分子质量较大,口服吸收差,造成生物利用度低。提高中药活性成分的口服生物利用度是中药现代研究的重要内容之一。磷脂复合物可以增强药物活性成分的亲脂性,促进药物穿过生物膜。主要综述了磷脂复合物的形成机制、结构、制备工艺、体外评价以及对中药活性成分穿过生物膜的影响。     

中药活性成分磷脂复合物的研究进展

目的 介绍中药活性成分磷脂复合物近5年来的研究进展.方法 根据国内外文献,进行分析、整理和总结.结果 中药活性成分与磷脂形成复合物后,理化性质较中药活性成分有一定的改变,从而使药物作用时间延长,不良反应降低,药理作用增强,生物利用度提高.结论 中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用价值和开发前景.     

药物磷脂复合物的研究进展

 目的 介绍药物磷脂复合物最新研究进展。方法 从药物磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、种类及其药理活性等方面近年来的研究进行介绍。结果 磷脂复合物可增强药物的药理作用及疗效,延长药物作用时间,降低药物不良反应,提高药物的生物利用度。结论 药物磷脂复合物有良好的研究应用价值。     

奥沙普秦-氢化磷脂复合物的研究及体外透皮试验

目的 制备奥沙普秦－氢化磷脂复合物。考察复合物的摩尔比及奥沙普秦，奥沙普秦氢化磷脂物理混合物与奥沙普秦－氢化磷脂复合物三者的体外透皮渗透情况。方法 采用差热分析及扫描电镜研究复合物的理化性质；通过连续递变实验测定复合物的组成摩尔比；用改进Franz扩散池进行离体鼠皮渗透实验。结果 奥沙普秦－氢化磷脂复合物在正辛醇中的脂溶性明显增加，差热分析图谱显示形成了物相；透皮实验表明其渗透速率，增渗倍数及12h累积渗透量均大于奥沙普秦及其物理混合物。结论 奥沙普秦与氢化磷脂的最佳摩尔比为1：1，制成复合物能增加奥沙普秦的透皮吸收。     

吴茱萸碱磷脂复合物的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

 目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物,表征其理化性质,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱磷脂复合物,用星点设计-效应面法优化其制备工艺,并考察其表观溶解度、粒径和Zeta电位,用红外光谱仪和综合热分析仪了复合物的形成机制,MTT实验考察其体外抗肿瘤活性。结果 优化的磷脂复合物制备工艺为：以体积分数为50%的乙醇和四氢呋喃的混合溶液作为反应溶剂,磷脂与吴茱萸碱的投药分子比为2∶1,吴茱萸碱的反应浓度为2.5 mg·mL^-1,反应温度和反应时间分别为60 ℃和3 h,复合率可达94.15%,吴茱萸碱磷脂复合物在水中的溶解度提高到原料药的3.4倍,其粒径和Zeta电位分别为243.4 nm和-44.21 mV,IR和DSC分析结果提示,吴茱萸碱和磷脂之间存在非极性相互作用,MTT实验表明,制备成复合物后EVO的体外抗肿瘤活性有所降低,表现出折中效应。结论 本实验成功制备了吴茱萸碱磷脂复合物,工艺简单、可行,复合率高,制剂水溶性有所改善,为吴茱萸碱的制剂学研究提供了参考。
     

天然活性成份-磷脂复合物的研究进展

许多中药活性成份具有明显的药理活性，但由于其理化性质如极性大、水溶性差等原因，造成口服吸收差，或胃肠道刺激性较大，或不良反应较强，从而影响了在临床的应用。将天然活性成份与磷脂在一定条件下进行复合，得到天然活性成份磷脂复合物(phytosomes)，可有效地提高天然活性成份的体内吸收，显著地改善其生物有效性。     

天山雪莲提取物磷脂复合物溶解度及稳定性的考察

目的通过溶解度比较考察天山雪莲提取物磷脂复合物稳定性。方法分别测定天山雪莲提取物和天山雪莲提取物磷脂复合物在水和不同p H的缓冲溶液中平衡溶解度,不同p H的饱和正辛醇/水中表观油水分配系数,和强光照射、高温、高湿环境下,考察天山雪莲提取物磷脂复合物的质量及其有效成分(绿原酸和芦丁)的质量分数变化。结果磷脂复合物可明显提高天山雪莲提取物中活性成分(绿原酸和芦丁)平衡溶解度和表观油水分配系数,而且具有一定的抗光照性,但高温下,磷脂复合物稳定性较差,易吸湿。结论本研究将天山雪莲提取物磷脂复合物能不同程度改善天山雪莲提取物中活性成分的水溶性和脂溶性,同时以固体形式保存其稳定性较好。