四雄蕊西番莲中的抗假单孢菌和细胞毒素成分

四雄蕊西番莲Passifiora fefrandra的未成熟果实是tetraphyllins A(1)和B(2)的资源。已表明,4-羟基-2环戊烯酮是tetraphllinB的甙元,是四雄蕊西番莲叶簇提取物的主要的抗菌成分,对鼠白血病细胞P_(388)具有细胞毒作用。将冷冻干燥的叶与茎100g,依次用甲醇500ml,甲醇一二氯甲烷(3:1)(400ml,分2次)提取、混合、过滤,除去溶媒,得到一种绿色胶质约13g。经反相C_(18)和硅胶层析,~1H和     

藤黄属植物Garcinia afzelii中2个新的异戊二烯呫吨酮

藤黄属植物G.afzelii Engl.是一种广泛分布于喀麦隆和加纳的矮小树木,在加纳其叶和花用作抗菌药。作者用二氯甲烷-甲醇(1∶1)混合溶剂从其茎皮分离得到2个新的异戊二烯基化吨酮afzeliixanthone A(1)和B(2),3个已知的吨酮(3~5)以及β-谷甾醇和豆甾醇。化合物1和2的结构主要通过一维和二维核磁共振谱、质谱确定。评价了这2个新化合物和该植物粗提物的抗氧化活性。该植物茎皮用二氯甲烷-甲醇(1∶1)提取,提取物进行硅胶柱色谱分离,以正己烷、醋酸乙酯、甲醇梯度洗脱,洗脱物再反复经TLC分离得到化合物1~5,以及β-谷甾醇与豆甾醇的混合物。…     

新的水溶性喜树碱同系物

由史克-皮钦姆公司研制的水溶性喜树碱同系物如式(I)所示。式中x为—OH,—H,—CN,—CN_2NH_2,或—CHO。R为—H,—CHO或—CH_2R_1基。R_1为—OR_2,—SR_2,—NR_2R_3或—NR_2R_3R_4(季胺盐)。R_2,R_3,R_1为—H或C_1～C_6烷基,或C_2～C_6羟烷基。 (I)为水溶性的肿瘤细脆生长抑制剂。它在动物体内的血药浓度和抗瘤谱均优于已     

茶种子中的酰化齐墩果烷型三萜皂苷

〔英〕/Yoshikawa M…∥Chem Pharm Bull.-2007,55(1).-57~63从日本产茶Camellia sinensis L.var.sinensis种子中分离得到7个新的酰化齐墩果烷型三萜皂苷theasaponin A4(1)、A5(2)、C1(3)、E8(4)、E9(5)、G1(6)和H2(7)。该植物种子经己烷脱脂后用甲醇提取,提取物再用二甲醚沉淀     

一种软珊瑚中的细胞毒活性精脒(Spermidine)衍生物

从软珊瑚Sinularia brongersmai分得两种非萜类新细胞毒活性的精脒化合物1和2。以原料的稀醇提取物经溶剂分配处理,使活性成分集中后进行硅胶层析,甲醇-浓氨水(9:1)洗脱部分蒸馏(130°/10~(-2)mm)得到油状物,GC-MS分析表明为m/e381和383两组分的混合物(9:1)。催化氢化后变成单一的化合物2(m/e383),1和2的分子式分别定为C_(23)H_(47)N_3O和C_(23)H_(49)N_3O,结合光谱数据分析和化学降解,作者提出     

人参化学成分的研究 5.人参甾甙与三萜类皂甙的分离与鉴定

从辽宁产人参(Panax ginseng C.A.Meyer)新鲜根中分得17种单体成分。用化学法、IR、~1H-NMR、~(15)C-NMR、EI-MS、FD-MS 法等鉴定了其中9种化学结构,分别为β-谷甾醇、β-谷甾醇3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙、人参皂甙 Rg_3、Rg_2、Rg_1、Re、Rc、Rb_2、Rb_1,前三种为国内首次从人参根内分得的已知成分。本文利用 Grant-Paul 加和公式归属了 daucosterinc~(13)C-NMR 谱中 C_(17)位侧链各碳的信号,利用 Asakawa 提出的达玛烷型皂甙 C_(20)位差向异构体的差值归属了 ginsenoside Rg_3的~(13)C-NMR 谱中部分碳的信号。     

蒿属植物Artemisiacaruifolia中三-对香豆酰亚精胺等对HIV-1蛋白酶的抑制作用

作者从蒿属植物 A.caruifolia 中分得具抗人免疫缺陷病毒蛋白酶(HIV-1 PR)活性的 N~1,N~5,N~(10)-三-p-香豆酰亚精胺(1),并研究了相关化合物抑制 HIV-1 PR 的活性。该植物地上部分用甲醇回流提取,将提取物悬于水中,分别用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取。乙酸乙酯部位经柱层析,用甲醇-水     

茶种子中具有胃保护作用的新三萜皂苷

作者从茶Camellia sinensis(L.)O.Kuntze种子中分离出6个新的三萜皂苷类化合物,即theasaponin A1(1)、A2(2)、A3(3)、F1(4)、F2(5)和F3(6),并研究了这些化合物对乙醇诱导的小鼠胃黏膜损伤的抑制作用。该植物种子用正己烷脱脂后再用甲醇提取。甲醇提取液减压浓缩,加入乙醚沉淀。将沉淀物上Diaion HP-20柱进行色谱分离,依次用水、甲醇、氯仿洗脱,将甲醇部位再用HPLC分离,得出16个已知化合物与化合物1~6。6个新化合物均为无色微晶。化合物1分子式为C57H90O26,mp219.3~220.4℃,[α]D27 6.5°(c,2.50,MeOH);化合物2分子式为C59H92O27,…     

中国制霉菌素主要成分的分离、制备、鉴定和再命名

本文系统报道了用HPLC半制备柱从中国制霉菌素分离制备得到C_1、C_2和从美国制霉菌素分得A_1的色谱条件、制备方法以及紫外、红外、荧光光谱、旋光度、~1H核磁共振谱、快原子轰击质谱等测试数据。根据中国制霉菌素与国外产品的主要组分不同,前者为C_1(制霉菌素A_3)、C_2(Polyfungin B),后者为制霉菌素A_1,效价和稳定性前者均高于后者,建议中国制霉菌素重新命名为中制霉素(Chinyfungin)。     

用二维核磁共振技术研究赤芝孢子内酯A和B的结构

通过~1H-~1H,~1H-~(13)C相关谱(COSY),~1H-~(13)C远程偶合相关谱(OOLOC)及NOE二维谱(NOESY)等新的二维核磁共振技术确定了两个新化合物赤芝孢子内酯A和B的结构。     

皂荚棘刺中的抗诱变成分

作者以抗诱变活性为导向,从皂荚Gleditsiasinensis Lam.的干燥棘刺提取物中分得1个三萜类化合物(1)和4个甾体化合物(2~5),并初步研究了它们的抗诱变活性。皂荚棘刺粉末用80%甲醇回流提取2次,提取液真空浓缩至干,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇提取。取部分二氯甲烷干浸膏经(     

4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐在小鼠的抗肿瘤作用

目的 :观察 4 甲基哌嗪 1 二硫代甲酸 (3 氰基 3,3 二苯基 )丙酯盐酸盐 (Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用 ,以确定该化合物的应用前景。方法 :采用小鼠肉瘤 180和肝癌 2 2及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型 ,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响。结果 :通过口服灌胃给药 ,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180 抑制率可达到 4 6 .4 %～ 5 9.6 % (P <0 .0 1～ 0 .0 0 1) ;对小鼠移植性肝癌H2 2 抑制率可达到39 .3%～ 5 1.6 % (P <0 .0 5～ 0 .0 0 1) ;对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到 18.1%～ 5 9.0 %。结论 :Hyd对小鼠移植性肝癌H2 2 和小鼠移植性肉瘤S180 有明显抑制作用 ,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用     

阿屈非尼的合成和NMR研究

目的:合成阿屈非尼的2种异构体.方法:以二苯基甲醇和巯基乙酸为原料经4步反应合成目标产物,并对其进行1H、13C-NMR、1H-1HCOSY(氢-氢相关二维谱)、HMQC(氢核检测的异核多量子碳氢相关谱)和HMBC(氢核检测的异核多量子远程碳氢相关谱)等2D-NMR实验.结果:合成了阿屈非尼,4步反应总收率为49.2%.结论:首次报道了阿屈非尼的2种异构体氢谱和碳谱数据.新的合成方法为为阿屈非尼及其代谢物的研究提供了物质基础和理论依据.     

中药甘遂的两种新的多氧二萜化合物:Kansuinine A和B

作者曾从中药甘遂 Euphorbia kansui Liou.中分得13-oxyingenol 和20-deoxyingenol 的衍生物。本文报导,分离得两种新的毒素 Kansuinine A和 B(A 的 LD_(50)为30毫克/公斤),二者均有镇痛和抗扭体作用(A 的活性为0.5毫克/公斤)。Kansuinine A:C_(37)H_(46)O_(15),熔点218～220°(醚-石油醚),[α]~(23)_D 28(c=0.25,甲醇)。NMR表明,A 的分子中含有五个乙酸酯基和一个苯甲酸     

链霉菌4177活性物质的研究

对链霉菌4177经培养后产生的活性物质进行了分离、精制和鉴别的研究。发现其中主要成分4177B为β-内酰胺抗生素-头霉素A,4177A为其相关化合物。此外,还分离得到了4177C_1、C_2和C_3,并分别鉴别为脱己基抗霉素A_2、A_1和A_0。     

人参化学成分的研究 7.红参中的新成分—2-甲基-4-吡喃酮-3-o-葡萄糖甙的分离与鉴定

<正> 首次自人参(Panax Ginseng C.A.Meyer)中分离得到的新的天然产物2-甲基-4-吡喃酮-3-o-β-D-葡萄糖甙,主要理化数据如下:熔点121—123℃;UVλ_(max)~(MeOH)nm 276(logε 4.02);红外光谱 V_(max)~(KBr)cm~(-1)3300,1655,1590,1370,1270;氢谱(C_5D_5N 60MHz,TMS)δ ppm:3.85—4.30(6H m),5.30—5.50(4H S);~(13)C-核磁共振δ ppm:182.9(s),151.0(s),137.5(s),104.0(d),145.0(d),     

韶关霉素的研究——Ⅳ.A组分的化学结构测定

韶关霉素(Shaoguanmycin)含有A、B、C、D和E五个活性组份,A和B二个组份具有强烈的杀虫活性。其紫外、红外吸收光谱和~1H-核磁共振谱表明,SA和SB分别与杀粉蝶菌素A_3(PA_3)及A_1(PA_1)相同。本文通过韶关霉素A的单乙酰(SAMa)、双乙酰(SADa)及氢化双乙酰衍生物(HSADa)的制备以及对这三个衍生物的紫外吸收光谱、红外吸收光谱、~1H核-磁共振谱和质谱的分析,证实韶关霉索A和杀粉蝶菌素A_3的平面结构完全相同。     

黄花败酱提取物抗肿瘤作用的实验观察

目的：通过实验观察黄花败酱提取物的抗肿瘤作用。方法：采用小鼠肉瘤180(S180)实验模型和艾氏癌腹水型(EAC)细胞体外筛选法。结果：黄花败酱根提取物及其甲醇洗脱物硅胶柱层析所得H部分体内对S180有抑制作用;而根提取物的30％甲醇洗脱物、60％甲醇洗脱物及H部分体外对EAC无抑制作用。结论：黄花败酱根提取物及其H部分体内有抗肿瘤作用。     

小牛肝菌子实体的抗真菌二萜酯

牛肝菌科小牛肝菌(Boletinus caripes(Opat.) Kalchbr.)是一种普通的食用菌,生长于山区的针叶林中。作者在TLC生物测定中发现其甲醇提取物显示了抗瓜枝孢(Cladosporiumcucumcrinum)的活性。将其甲醇提取物进一步分为用氯仿,乙酸乙酯,正丁醇和水分配的各部分,发现仅氯仿部分有抗真菌活性,继经硅胶柱层析,氯仿-甲醇-水(70:30:3)分离得新的二萜酯,为小牛肝菌素A,B,C,D(Cavipetin A(1),B(2),     

2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(人结肠癌细胞)以及A549(非小细胞肺癌细胞)的增殖抑制活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物,化合物的结构经~1H-NMR、MS谱确证。体外活性测试结果显示,化合物1c、1e表现出较强的抑制细胞增殖活性,其对试验的3种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为0.41、0.38(H460),0.41、0.66(HT29),1.44、0.75(A549)μmol·L~(-1),阳性对照药物顺铂(cisplatin)对3种肿瘤细胞的IC50值分别为0.22、0.62、0.35μmol·L~(-1)。初步探讨了目标化合物的构效关系,为进一步结构改造提供参考。