感康宁胶囊中莪术油β-环糊精包合工艺研究

研究感康宁胶囊中莪术油β-环糊精包合的工艺。方法：采用研磨法制备莪术挥发油β-环糊精（β—CD）包合物,以莪术油β—CD包合物中莪术油包合率及包合物中莪术油含量为指标进行考察。结果：β-CD与油（g／ml）的比例对莪术油包合率的影响显著,研磨时间（min）也明显,乙醇浓度（％）无显著差异,最终得到黄白色粉末装固体。结论：采用研磨法制备莪术油β—CD包合物可以很好的保留感康宁胶囊中主要有效成分莪术油的活性。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

两种方法制备莪术油β 环糊精包合物工艺比较

目的:比较饱和水溶液法和研磨法制备莪术油β 环糊精(β CD)包合物的工艺.方法:选用适量莪术根茎,用纯化法提取莪术油,分别用饱和水溶液法和研磨法制备莪术油β CD包合物.结果:研磨法制备莪术油包合物包合率高,β CD比例增大或减少对其包合率无明显影响.饱和水溶液法工艺复杂,稳定性差,β CD比例改变时,莪术油包合率也发生变化.结论:制备莪术油β CD包合物的较好方法是莪术油与β CD按1∶4比例投料,研磨50 min.     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

目的:研究制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物.方法:采用正交法考察影响包合工艺的因素.结果:最佳包合条件是羟丙基-β-环糊精与莪术油的配比为10:1,包合温度为40℃,包合时间为4 min.结论:莪术油-羟丙基-β-环糊精包合工艺合理,具有实际意义.     

养正胶囊中莪术油提取及包合工艺的优化

目的 优选最佳莪术油的提取及其β-环糊精包合的工艺.方法 通过正交试验筛选提取及β-环糊精包合工艺,β-环糊精包合物用研磨法制备.结果 以挥发油提取率为评价指标,最佳提取工艺为:药材粉碎成30目,加8倍量水煎煮4h.以包合物的收率为评价指标,优选出最佳包合工艺为:A3B2C3,该工艺的重现性好,平均包合率为62.9%.结论 增加莪术油的稳定性,保证了产品的质量.     

右美沙芬掩味分子包合物的制备和评价

目的 制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法 采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果 氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1∶3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83％和92.10%。结论 采用研磨法,以物质的量比1∶3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。     

右美沙芬掩味分子包合物的制备和评价

目的制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1∶3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83%和92.10%。结论采用研磨法,以物质的量比1∶3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。     

绿原酸-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备绿原酸-β-环糊精包合物并验证。方法:采用研磨法制备包合物,并通过均匀设计实验得到最佳制备条件;用紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:以包合率和载药量为指标筛选出最佳包合条件:即摩尔比绿原酸∶β-环糊精=1∶1,温度25℃,研磨60 min;确定包合物已经形成。结论:利用研磨法制备绿原酸-β-环糊精包合物,是可行的。     

芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备、物理化学表征及体外溶出研究

目的制备芦丁-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,提高芦丁在水中的溶解度。方法采用相溶解度法进行增溶试验,绘制相溶解度曲线,计算包合稳定常数(KC),利用研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物,以显微镜法、红外光谱法、体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果芦丁与二甲基-β-环糊精相溶解度曲线属于AN型,在一定的二甲基-β-环糊精浓度范围内,芦丁的溶解度随着二甲基-β-环糊精浓度的增加呈线性增加,表明芦丁与二甲基-β-环糊精最佳包合比为1∶1,在线性范围内计算包合稳定常数(KC)为294.58L·mol-1。结论芦丁与二甲基-β-环糊精包合后呈现了新的物相特征,表明芦丁-二甲基-β-环糊精包合物已经形成,且溶解度明显增高,研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物能明显提高芦丁的溶解度,此法可用于芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备。     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

柳氮磺吡啶-β-环糊精包合物的研制

目的:制备柳氮磺吡啶-β-环糊精包合物以提高柳氮磺吡啶的溶解度.方法:采用研磨法制备柳氮磺吡啶-β-环糊精包合物.结果:经显微镜法鉴定,表明已形成包合物.包合后,其水中溶解度由包合前0.0022 mg*L-1提高到0.103 mg·L-1,溶出速度(T50)提前4 min.结论:柳氮磺吡啶-β-环糊精包合物可明显提高其溶解度,溶出度也有一定的提高.     

克乳痛胶囊挥发性成分包结工艺研究

目的考察克乳痛胶囊中丹皮酚及蛇床子挥发油的最佳提取工艺和环糊精最佳包合工艺。方法比较饱和溶液合并超声法和研磨法两种不同挥发油包结方法及其他包结条件,以挥发性成分与β-环糊精之比、包合时间、包合温度作为考察因素,用正交试验考察最佳包合工艺,以包合物收得率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标。结果通过比较采用研磨法制备包合物,最佳包合工艺为:挥发油加及丹皮酚加4倍量β-环糊精及适量水,40℃研磨包合6h。结论该方法包合物的平均得率为90.8%,平均包结率为75.5%,表明该工艺基本可行。     

伏立康唑/羟丙基倍他环糊精包合物的制备及性质考察

目的选用羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)对难溶性药物伏立康唑进行包合,以期提高其溶出速率,并对包合过程进行研究。方法采用研磨法、超声法、溶液搅拌法制备伏立康唑包合物。通过差示扫描量热法和X射线粉末衍射法,考察伏立康唑/HP-β-CD包合物形成特征。比较pH值为1.0、4.0、7.0条件下,HP-β-CD对伏立康唑的增溶能力并与磺丁基醚倍他环糊精(SBE-β-CD)进行比较。最后考察包合过程中pH值、温度及潜溶剂等因素对溶解度相图的影响。结果以溶液搅拌法制备伏立康唑包合物,当包合温度为25℃,pH值为6.0,不加潜溶剂,以及药物与HP-β-CD的投料质量比为1∶12时,伏立康唑/HP-β-CD包合物形成的ΔH、ΔG和ΔS分别为-36.85、-13.63和-77.90。结论研究制备的伏立康唑/HP-β-CD包合物,性质稳定,包合量可以达到临床用药剂量的要求,包合过程中得到的相关热力学参数,为包合条件的优化提供理论依据。     

地椒挥发油的β-环糊精包合物研究

目的优选地椒挥发油β-环糊精包合物的最佳包合工艺.方法以包合率和包合物含油率为指标,采用L9(3)4设计试验,对地椒挥发油进行β-环糊精包合.结果优选出包合工艺条件为A2B3C1,即加水80倍,油∶β-CD＝1∶8,研磨15 min,并用薄层色谱法和X-射线衍射法验证了包合物的形成.结论采用最佳工艺制备包合物,收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产.     

研磨法与饱和水溶液法制备五味子油β-CD包合物的工艺比较

目的:研磨法和饱和水溶液法制备五味子油β-环糊精(β-CD)包合物的工艺比较。方法:选用适量五味子,提取五味子油,分别用研磨法和饱合水溶液法制备五味子油β-CD包合物。结果:研磨法制备五味子油包合物包合率高,研磨30min与40min无明显差别,β-CD比例增大对其油包合率无明显影响。饱和水溶液法工艺复杂,稳定性差,β-CD比例增大时,五味子油包合率明显降低。结论:制备五味子油β-CD包合物的较好方法为研磨法,即五味子油与β-CD按1:3比例,研磨3Omin制备。     

熊果酸-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备熊果酸(UA)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,提高熊果酸的溶出度。方法采用溶液搅拌法、超声法和研磨法等3种不同方法比较包合物的制备效果;通过比较,采用溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物,以包合率为指标,考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及搅拌速度对包合率的影响,通过正交试验优化工艺;用相溶解度法、差示扫描量热分析法(DSC)与X-射线衍射法(XPD)对包合物进行鉴定;对UA原药、UA与SBE-β-CD的物理混合物及UA-SBE-β-CD包合物进行体外溶出试验,比较其溶出效果。结果采用溶液搅拌法制备的包合物包合率较高、可重复性较好;溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物的最佳包合条件为:UA与SBE-β-CD的摩尔比为1∶4,包合温度为65℃,包合4 h;UA-SBE-β-CD包合物能显著增加UA的体外溶出度。结论溶液搅拌法可用于UA-SBE-β-CD包合物的制备且包合物能明显增加UA的溶出度。     

异维A维—β—环糊精包合物制备的研究

应用3因素3水平的正交试验法,研究β-环糊精对异维A维的包合作用,选择包合物的包合率为考察指标,优化出异维A酸－β-环糊精包合物的最佳工艺条件,包合率为98．6％,采用3种不同的包合方法制备羿维A酸－β-环糊精包合物,结果以研磨法为最好。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备研究

目的研制氟苯尼考-β-环糊精包合物,提高氟苯尼考水溶性。方法采用饱和溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方和包合工艺,以差示扫描量热(DSC)分析、溶解度测定和熔点测定等方法对包合物进行确证。结果最佳包合条件为:氟苯尼考与β-环糊精包合物投料摩尔比1∶1、包合温度80℃、包合时间5 h。经β-环糊精包合后,氟苯尼考在水中的溶解度由1.41 mg.mL-1增加到9.32 mg.mL-1。结论氟苯尼考-β-环糊精包合物可显著提高氟苯尼考水溶性。     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

目的用研磨法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,测定包合常数及包合过程热力学参数,并对物相进行鉴定。方法采用研磨法制备包合物,对其包合常数进行测定,利用差热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、粉末X衍射(X-ray)、扫描电镜(SEM)等方法对其进行物相鉴定,以溶解度和溶出实验考察其溶解性质。结果所制备的包合物溶解度较槲皮素纯品增加约37倍,5分钟的溶出百分率较槲皮素纯品提高近10倍。DSC结果表明包合物中槲皮素吸热峰位前移;IR图谱槲皮素羰基吸收峰产生位移;X-衍射图谱包合物中槲皮素吸收峰消失;电镜扫描照片包合物中未见槲皮素晶体,说明形成新物相。结论研磨可使槲皮素与羟丙基β环糊精形成包合物,改善槲皮素的溶解性。     

盐酸巴尼地平β-环糊精包合物的制备

目的 研究盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride,BN)β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合物的最佳制备工艺. 方法 采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN-β-CD)包合物,采用正交实验设计法,以载药量和包合率为评价指标,确定优化制备工艺条件. 结果 最佳工艺条件为:盐酸巴尼地平与β-CD的投料摩尔比为1:2,搅拌速度为200 r.min^-1,包合温度70 ℃,包合时间2 h. 结论 该法可用于盐酸巴尼地平β-CD包合物的制备,盐酸巴尼地平的溶解度在包合物中得到显著提高.