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1.
Effects of berberine on L-and T-type calcium channels in guinea pig ventricular myocytes 总被引:10,自引:2,他引:8
目的:研究小檗碱(Ber)对心室肌细胞钙通道的影响.方法:全细胞膜片箝技术.结果:Ber(10,30μmol·L-1)使豚鼠心室肌细胞L型钙流由1400±247pA分别减至978±204pA及617±23pA(n=5,P<005),抑制效应呈浓度依赖及非频率依赖,其电流-电压曲线的峰值下降.Ber(10μmol·L-1)使L型钙流失活曲线的最大半激活电压由-278mV变为-342mV,斜率因子由922变为1303,对激活曲线无影响.Ber(10,30μmol·L-1)使T型钙流峰值由加药前的154±80pA降至101±78pA及48±45pA(n=8,P<005).结论:Ber对L和T型钙通道均有抑制作用. 相似文献
2.
目的 研究钙通道拮抗剂对大鼠肝细胞钙释放激活的钙电流(ICRAC)的影响。方法 应用全细胞膜片箝技术。结果:ICRAC的电流峰值是(-0.41±0.09)nA(n=15)反转电位约为0mV。维拉帕米(Ver)地尔硫Zuo(Dil)和硝苯地平(Nif)显著降低ICRAC不影响它的反转电位,Ver5μmol.L^-1的抑制率是40%±12%(n=3),Ver50μmol.L^-1使ICRAC的幅值从( 相似文献
3.
延髓腹外侧头端注射莫索尼定对大鼠血压,心率和肾交感神经放电… 总被引:2,自引:1,他引:1
目的:观察延髓腹外侧头端(RVLM)注射莫索尼定(Mox)对麻醉大鼠血压(BP)、心率(HR)及肾交感神经放电(RSNA)的影响。方法:麻醉大鼠RVLM注射1μL Mox1,10,100μmol·L^-1,同步记录BP,HR及RSNA。结果:Mox1,10,100μmol·L^-1分别使BP从13.9±1.0kPa降至13.0±1.7kPa(P〈0.05),13.8±1.8kPa至11.4±1.5 相似文献
4.
应用膜片钳全细胞记录技术,观察了具有正性肌力作用的苄基异喹啉衍化物IQ23,即1-〔对甲氧苄基-2-(N-苄基,N-甲基)〕-6,7-二甲氧基异喹啉盐酸盐,对豚鼠心室肌分离细胞的Ca2+通道,以及CHOH10细胞表达的Ca2+通道α1亚单位的作用.结果显示,当豚鼠心室肌细胞从保持电位(Vh)-50mV除极至测试电位(Vt)0mV时,IQ233,10μmol·L-1分别使Ca2+电流(ICa)由对照的(0.47±0.23)nA增至(0.57±0.23)和(0.79±0.31)nA(P<0.05).在CHOH10细胞Vt为20mV时,IQ2310μmol·L-1电压依赖性的增强Ba2+电流(IBa),IBa从(0.45±0.10)nA增至(0.67±0.20)nA(Vh=-80mV),或从(0.43±0.08)nA增至(0.60±0.14)nA(Vh=-40mV).IQ2310和30μmol·L-1还分别使电流-电压曲线的峰值和失活曲线的半失活电位向负膜电位方向移动.实验结果表明,IQ23通过作用于通道的α1亚单位,对心肌L型Ca2+通道产生电压依赖性激动作用,此作用为其正性肌力效应提供了部分解释. 相似文献
5.
雌二醇抑制豚鼠心室肌细胞内向整流和延迟整流钾通道电流 总被引:4,自引:0,他引:4
研究雌二醇对心室肌细胞动作电位,内向整流钾通道电流及延迟整流钾通道电流的影响。方法:全细胞膜片箝技术。结果:EST10μmol.L^-1使豚鼠心室肌细胞AP时程明显缩短,APD50由给药前(474±71)ms缩短至(330±75)ms(P〈0.05),Est100μmol.L^-1使APD50缩短至(229±67)ms,APD90由(587±60)ms缩短至(418±79)ms,Est浓度依赖性地 相似文献
6.
目的:研究长春西汀对心肌细胞钠电流的作用。方法:用全细胞膜片箝技术记录大鼠心肌细胞钠电流。结果:长春西汀可逆性抑制心肌细胞钠电流的作用为剂量依赖性和电压依赖性,但未发现频率或使用依赖性。长春西汀10-80μmol·L^-1,对钠电流的抑制作用为13%±2%至75%±6%,半数抑制浓度IC50值(95%可信限)为36.4(28.1-47.1)μmol·L^-1,在膜电位以10mV的间隔从-90mV阶 相似文献
7.
粉防己碱对大鼠脑细胞内游离钙的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
利用荧光钙指示剂Fura-2/AM,测定脑细胞内游离钙的浓度,细胞内静息钙浓度为221±18nmol·L^-1。Tet30μmol·L^-1对细胞内静息钙无影响。Tet(1-100μmol·L^-1)能抑制胞外高钾引起的胞内钙升高,其IC50为8.2(95%可信限为1.89-32.90μmol·L^-1)。Tet30μmol·L^-1可抑制去甲肾上腺素10μmol·L^-1引起细胞内钙升高,其幅… 相似文献
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3,6—(二甲氨基)—二苯骈碘杂六环枸橼酸盐体外对家兔血小板钙?… 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:观察I-65对家兔血小板胞浆游离钙离子((Ca^2+)i)浓度的影响。方法:用Quin2-AM荧光探针在体外测定家兔血小板(Ca^2+)i结果:CaCl21mmol.L^-1时,I-65(10,20和30μmol.L^-1)使血小板(Ca^2+)i分别由142±22mmol.L^-1和124±18nmol.L6-1减产到118±20,78±12,40±10nmol.L^-1和108±15,7 相似文献
9.
记录大鼠海马脑片CA1区锥体细胞的群锋电位(PS)和突触前排放(PV),缺氧3min时对照组PS幅度下降至0.4±0.4mV,而提前1h灌流美西律(Mex)10或100μmol·L^-1组PS仅下降至1.2±1.2或1.5±0.4mV。复氧30min后对照组PS恢复率为11%,Mex10或100μmol·L^-1组分别为48%和65%。可见Mex减慢缺氧时PS下降过程,加速度复氧时PS恢复过程,… 相似文献
10.
氯米帕明在人肝微粒体中的N—去甲基代谢 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究CYP450选择性抑制剂对体外氯米帕明(Clo)N-去甲基代谢的影响。方法:应用米氏方程计算肝微粒体中Col N-去甲基代谢的动力学参数,比较加入抑制剂前后这些参数的改变。结果:Km1,Km2,Vmax1,Vmax2,Vamx2/Vm1和Vamx2/Km2分别为(0.11±0.06),(24±11)μmol·L^-1,(114±47),(428±188)nmol·g^-1·min^-1。 相似文献
11.
目的:研究7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(EBP)对电压敏感通道电流的影响,方法:在豚鼠心室肌细胞进行全细胞电流钳和电压钳记录,结果:EBP30μmol.L^-1可使单细胞APD90从430±47ms延长至514±61ms(P〈0.05,n=5)。电压钳研究表明EBP可依剂量也抑制1K及其尾电流,而对1k1,lca和lNa无明显作用,结论:以上结果提示选择性地抑制lK从而延长动作电位时程,可能是EBP抗 相似文献
12.
O—(4—乙氧基丁基)小檗胺对离体蛙心的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨O-(4-乙氧基丁基)小檗胺(EBB)对离体蛙心的影响。方法:应用Straub法制备离体蛙心;使用LMS-2A记录仪经张力换能器描记心脏活动。结果:EBB1-100μmol·L^-1剂量依赖性增强蛙心收缩与舒张活动,但不影响心率;EBB250-500μmol·L^-1则引起心跳减慢,甚至停搏。EBB的正性肌力作用不受西咪替丁10μmol·L^-1和哌唑嗪100μmol·L^-1影响;但可 相似文献
13.
XU Chang-Qing FAN Jin-Song HAO Xue-Mei ZHOU Ying-Ying WANG Xiao-Ming LIU Tai-Feng 《中国药理学与毒理学杂志》1996,(2)
本实验采用全细胞膜片钳技术,观察了丹参酮Ⅱ-A对分离的豚鼠单个心室肌细胞L-型钙电流及跨膜电位的影响.使用Langendorf装置和蛋白酶循环消化(0.2g·L-1)的方法,获取了70%~80%的横纹清晰,呈杆状的耐钙心肌细胞.并使用pCLAMP5.51微机程序和ELP-7膜片钳放大器记录心肌细胞膜电流和跨膜电位的变化.丹参酮采用累积加药法,所有的观察指标均在同一细胞完成.数据分析采用配对t检验.当使心肌细胞的保持电压为-40mV,除极到0mV,刺激电压的时程为250ms,频率为0.5Hz时,10,20和40μmol·L-1的丹参酮Ⅱ-A可使维拉帕米敏感的钙内向电流分别减少35.2%,57.7%和74.7%(P<0.05),并能使动作电位时程亦呈剂量依赖性缩短,冲洗后两指标均部分恢复.该药的三种不同浓度,对不同电压最大激活的钙电流的电压依赖曲线均无影响.结果表明,丹参酮Ⅱ-A具有类似维拉帕米样L-型钙通道阻断剂作用,其阻断作用呈非电压依赖性. 相似文献
14.
小檗胺对ATP诱导的培养平滑肌及心肌细胞内游离钙动员的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究小檗胺(Ber)对ATP诱导的细胞内动员的作用。方法:以Fura3-AM负载培养的VSMC和心肌细胞,共聚焦技术检测细胞内钙荧光强度的变化。结果:(1)ATPC使VSMC和心肌细胞内钙升高,但VSMC核区不明显。(2)Ber对静息荧光强度无影响,但降低ATP升高的胞内钙(P〈0.01),Ber100μmol.L^-1延长达峰值的时间(P〈0.01),并不能完全抑制ATP升高的胞内钙。(3 相似文献
15.
用酶分离的家兔窦房结构进行了全细胞膜片钳制实验,在保持膜电位-40mV条件下,用-60mV至-110mV的超极化电位,引出It,该电流大部分被CsCl2mmol·L^-1所抑制。在上述超极化电位范围内,小檗碱(Ber)1μmol·L^-1使It部分受到抑制。结果表明:本实验引出的It为CsCl敏感电流,Ber抑制调节窦房结组织自发除极的It可能是该药负性频率作用机制之一。 相似文献
16.
目的:研究化钙与脂多糖(LPS)刺激大鼠腹腔巨噬细胞(PMφ)释放血小板活化因子(PAF)的关系,方法:通过PAF的生物测定法,观察了粉防己碱(Tet),Fura2-AM和Bayk8644对LPS刺激PMφ释放PAF的影响,结果,LPS刺激PMφ释放PAF,但并不使其细胞内钙增高,Tet在0.1,1.0,10,100μmol.L^-1和Fura2-AM在0.01,0.1,10,10μmol.L^- 相似文献
17.
甲基莲心碱对心肌细胞I_(Na)、I_(Ca-L)及稳态外向K~+电流的影响 总被引:15,自引:2,他引:13
目的 为证明甲基莲心碱( Neferine, Nef) 对单个心肌细胞离子通道电流的影响及抗心律失常作用的离子通道机制。方法 采用全细胞记录膜片钳技术,记录了 Nef 对培养大鼠心室肌细胞钠电流( I Na) 及豚鼠心室肌细胞动作电位、 I Na 、 L 型钙电流( I Ca L) 及稳态外向 K+ 电流的影响。结果 Nef 30 ,100 μmol· L- 1 明显抑制培养大鼠心室肌细胞 I Na ,分别从对照水平的(34 ±07) n A 降至(21 ±05) 和(04 ±02) n A。 Nef 10 μmol· L- 1 可降低豚鼠心室肌细胞动作电位振幅、静息电位,延长动作电位时程。 Nef 10 ,30 μmol· L- 1 分别使豚鼠心室肌细胞 I Na 及 I Ca L从给药前的(79 ±21) n A 和(689 ±243) p A 降至(40 ±14) 、(13 ±06) n A和(374 ±172) 、(109 ±67) p A。 Nef 10 μmol· L- 1 还抑制 I Na 、稳态外向 K+ 电流和 I Ca L的 I V 曲线并使后者的峰值电流电位略右移。结论 Nef 有钠、 L 型钙通道阻滞作用并抑制稳态外向 K+ 电流,这些可解释 相似文献
18.
四氢巴马汀对豚鼠心室肌细胞跨膜内向Ca^2+电流 总被引:2,自引:1,他引:1
目的:研究四氢巴马汀(THP)对豚鼠心室肌细胞膜Ca^2+通道的作用。方法:分离豚鼠心室肌细胞,利用膜片箝技术观察,记录心室肌细胞膜跨膜内向钙电流(1Ca)结果:THP灌流5min后明显抑制豚鼠心肌肌细胞内向1Ca,其作用呈现剂量效应关系,并具有频率依赖性,0.1,1,10μmol.L^-1的THP使1ca从1.15±0.22,0.91±0.18,1.60±0.42nA(control,n=5)分 相似文献
19.
苦参碱对大鼠输精管的作用与激活钙通道的关系 总被引:4,自引:0,他引:4
哌唑嗪(10μmol·L^-1),硝苯地平(50nmol·L^-1)可竞争性拮抗苦参碱收缩大鼠离体输精管,pA2值分别为5.1和9.29。维拉帕米(1μmol·L^-1)可非竞争性拮抗苦参碱,pD2为6.07。苦参碱可增强CaCl2和KCl收缩输精管的作用,对KCl的增强作用更显。提示苦参碱是一钙通道激动剂。 相似文献
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小檗碱对神经递质引起的新生大鼠脑细胞内游离钙升高的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
以Fura-2/AM为荧光指示剂,利用AR-CM-MIC阳离子系统测定小檗碱(Ber)对新生大鼠脑细胞静息Ca2+和神经递质引起的脑细胞内游离钙浓度([Ca2+]i)变化的影响.Ber1,10,30μmol·L-1对脑静息[Ca2+]i无明显影响.Ber1~100μmol·L-1剂量依赖的抑制谷氨酸引起的[Ca2+]i升高.Ber10μmol·L-1能降低Hanks液有Ca2+和无Ca2+时去甲肾上腺素引起的[Ca2+]i升高,且能降低5-羟色胺引起的[Ca2+]i升高(在细胞外液有Ca2+时).结果提示Ber可降低谷氨酸,去甲肾上腺素和5-羟色胺引起的[Ca2+]i升高,这可能是其抗脑缺血机理之一. 相似文献